Назад
Выберите регион или город
От выбранного города зависят цены, наличие товара и отображение аптек

Твинста

Действующее вещество (МНН): Амлодипин, Телмисартан

Твинста, инструкция по применению

  1. Производитель
  2. Страна происхождения
  3. Группа препаратов
  4. Действующее вещество
  5. Формы выпуска
  6. Упаковка
  7. Состав
  8. Дозировка
  9. Показания к применению
  10. Передозировка
  11. Противопоказания
  12. Побочные действия
  13. Способ применения
  14. Применение при беременности и кормлении грудью
  15. Фармакологическое действие
  16. Синонимы
  17. Фармакокинетика
  18. Взаимодействие с другими лекарствами
  19. Лекарственная форма
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Особые условия
  23. Условия отпуска из аптек

Твинста — лекарственный препарат, который используется для лечения артериальной гипертензии при недостаточном эффекте монотерапии. Комбинация данных веществ позволяет снизить АД в большей степени, чем если принимать их по отдельности. Эффект от одной таблетки длится около 24 часов.

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия.

Страна происхождения

Германия.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Комбинированное гипотензивное средство».

Действующее вещество

Содержит два действующих вещества: амлодипин и телмисартан (Amlodipine + Telmisartan). Амлодипин безилат блокирует кальциевые каналы, представлен кристаллическим порошком белого цвета, слабо растворимом в воде, умеренно — в этаноле. Молекулярная масса равняется 567,1. Брутто-формула: C20H25ClN2O5.

Телмисартан ингибирует действие ангиотензина II за счет блокирования рецепторов подтипа АТ1. Внешне это белый/бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически не растворяется в воде, а при pH в промежутке от 3 до 9 частично растворяется в сильных кислотах, не считая соляной; растворяется в сильных щелочах. Брутто-формула: C33H30N4O2.

Код АТХ: C09DB04.

Формы выпуска

Производится в виде таблеток овальной двояковыпуклой формы без оболочки, присутствует два слоя, которые отличаются по цвету: один серо-голубой с гладкой поверхностью, другой белый, на нем присутствует логотип фирмы и гравировка, которая имеет различия в зависимости от дозировки:

  • «А1» — для дозировки 5+40 мг;
  • «А2» — 10+40 мг;
  • «А3» — 5+80 мг;
  • «А4» — 10+80 мг.

Фасуется по 7 таблеток в блистер из фольги.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит 2 или 4 блистера, а также инструкцию по применению с подробным описанием показаний, противопоказаний, режима дозирования и др.

Состав

Действующие вещества1 таб, мг
Амлодипина безилат (эквивалентно амлодипину)6,935 (5)/13,876 (10)
Телмисартан40/80
Вспомогательные вещества
слой телмисартана:
гидроксид натрия
повидон К25
меглюмин
сорбитол
стеарат магния

слой амлодипина:
ЦМК
крахмал прежелатинизированный
кукурузный крахмал
диоксид кремния коллоидный
стеарат магния
смесь красителей (76% железа оксида черного, 4% железа оксида желтого, 20% FD&C синего №1 (бриллиантовый голубой FCF алюминиевого лака)


3,36/6,72
12/24
12/24
168,64/337,28
4/8

125,765/118,830
53
10
2
2
0,3

Дозировка

Если ранее пациент принимал телмисартан и амлодипин по отдельности, то Твинста назначается в тех же дозировках для повышения комплаентности терапии.

Если ранее от 10 мг амлодипина возникали нежелательные явления, то допускается назначение дозировки Твинста 5+40 мг 1 раз в сутки.

Общая начальная доза 5+40 мг однократно в сутки. Если требуется более сильное снижение АД, назначается 5+80 мг 1 раз/сут.

Если через 14 дней потребуется еще увеличить гипотензивный эффект, тогда постепенно переходят на максимальную дозу 10+80 мг 1 раз/сут.

При печеночной недостаточности легкой и средней степени дозировка телмисартана не должна быть больше 40 мг/сут.

Показания к применению

Используется для перевода с монотерапии артериальной гипертензии (АГ) амлодипином и телмисартаном при отсутствии должного эффекта или если пациенту сразу показана комбинированная терапия.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы. Возможно возникновение следующих симптомов:

  • Амлодипин — сильное падение АД с рефлекторной тахикардией и чрезмерной периферической вазодилатацией, что может привести к развитию шока и летального исхода;
  • Телмисартан — тахи- или брадикардия, головокружение, острая почечная недостаточность, головокружение, повышение креатинина в крови.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, придании положения пациента с приподнятым ножным концом, а также назначении симптоматической и поддерживающей терапии с постоянным контролем состояния. Применение гемодиализа нецелесообразно. Допускается внутривенное струйное введение глюконата кальция для купирования блокады кальциевых каналов и введение плазмозамещающих р-ров при выраженном снижении АД.

Противопоказания

  • непереносимость компонентов, входящих в состав;
  • беременность и период лактации;
  • обструкция желчевыводящих путей;
  • тяжелая артериальная гипотензия с САД менее 90 мм.рт.ст.;
  • обструкция выносящего тракта ЛЖ;
  • нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (ОИМ);
  • печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
  • шок любой этиологии;
  • совместный прием с алискиреном при наличии сахарного диабета/почечной недостаточности (СФК менее 60 мл/мин/1,73 м2);
  • непереносимость фруктозы (в составе присутствует сорбитол);
  • применение в педиатрической практике (безопасность и эффективность не изучены).

С осторожностью при следующих состояниях:

  • хроническая сердечная недостаточность неишемического генеза III-IV ФК по классификации NYHA;
  • ИБС с тяжелой обструкцией коронарных артерий;
  • ОИМ и 1 месяц после него;
  • нестабильная стенокардия;
  • артериальный/митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • артериальная гипотензия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • применение вместе с индукторами изофермента CYP3A4;
  • стеноз почечных артерий с двух сторон или единственной почки;
  • период после трансплантации почки;
  • снижение ОЦК после приема диуретиков, диареи/рвоты, ограничении поваренной соли;
  • сниженные концентрации натрия и калия.

Побочные действия

Возможны следующие нежелательные явления:

  • часто — головокружение, периферические отеки;
  • нечасто — инфекции мочевыводящих путей (цистит), верхних дыхательных путей (фарингит, синусит), анемия, повышение концентрации калия, смена настроения, сонливость, мигрень, головная боль, ощущение мурашек/покалываний, нарушение зрения, вертиго, шум в ушах, ощущение сердцебиения, брадикардия, гипотензия (в том числе и ортостатическая), ощущение «приливов», кашель, одышка, ринит, боль в области живота, диарея, тошнота, повышенное газообразование, изменение ритма опорожнения кишечника, кожный зуд, повышенная потливость, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, боль в мышцах и суставах, судороги икроножных мышц, нарушение ф-ии почек (острая почечная недостаточность), нарушение мочеиспускания, эректильная фисфункция, гинекомастия, астения, усталость, боль в грудной клетке, увеличение концентрации креатинина в крови, изменение массы тела;
  • редко — сепсис (в том числе и с летальным исходом), тромбоцитопения, эозинофилия, гиперчувствительность, анафилактические р-ии, гипогликемия (при наличии сахарного диабета), депрессия, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания, обморок, периферическая нейропатия, гипестезия, тремор, дисгевзия, зрительные расстройства, тахикардия, рвота, одышка, гипертрофия десен, сухость во рту, дискомфорт в эпигастрии, нарушение ф-ии печени, экзема, эритема, отек Квинке, лекарственная/токсическая сыпь, крапивница, боль в спине, нижних конечностях и сухожилиях, никтурия, недомогание, гриппоподобный синдром, увеличение концентрации мочевой к-ты в крови, активности КФК и снижение гемоглобина;
  • очень редко — снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, гипергликемия, экстрапирамидный синдром, инфаркт миокарда, аритмия, фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия, васкулит, интерстициальное заболевание легких, панкреатит, гастрит, гепатит, желтуха, повышение АЛТ/АСТ, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, р-ии фотосенсебилизации;
  • частота неизвестна — синдром Лайелла.

Способ применения

Внутрь 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещено применять данной категории пациентов.

Амлодипин попадает в грудное молоко, как он влияет на детей, не изучено. В связи с этим поднимается вопрос об отмене терапии или грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) телмисартан и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) амлодипин, относящийся к производным дигидропиридина, дополняют друг друга и позволяют успешно контролировать АД у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией. Комбинация эффективнее, чем применение данных веществ по отдельности. Гипотензивный эффект после приема 1 таблетки длится сутки.

Телмисартан специфически и длительно связывается с рецепторами ангиотензина II подтипа АТ1, вытесняя ангиотензин II из этой связи без агонистического эффекта. Приводит к снижению альдостерона в крови, не блокирует ионные каналы и ренин крови. Вследствие отсутствия блокирования ангиотензинпревращающего фермента (который еще разрушает брадикинин) усиление нежелательных эффектов от брадикинина не ожидается. Доза, при которой телмисартан полностью блокирует гипертензивное действие рецепторов ангиотензина II, равняется 80 мг, действие наступает через 3 часа после первого приема и длится в течение 24 часов, и его значимость сохраняется до 48 часов. Выраженный эффект развивается спустя 1-2 месяца приема. САД и ДАД снижается без влияния на частоту сердечных сокращений. При резкой отмене синдром «отмены» не развивается. Была выявлена более низкая частота развития сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан с применением ингибиторов АПФ.

Амлодипин — представитель производных дигидропиридина, его действие основано на блокировании поступления ионов кальция через мембрану в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов, вследствие чего развивается прямой релаксирующий эффект на сосуды, уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), падает артериальное давление. Также снижает АД на протяжении суток после приема без развития ортостатической гипотензии.

При применении в терапевтических дозах у пациентов с АГ и нормальной функцией почек сопротивление сосудов почек уменьшалось, повышалась скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и эффективного кровотока плазмы в почках без изменения показателей фильтрации или протеинурии.

Не изменяет метаболические значения в плазме крови, поэтому подходит для назначения пациентам с сахарным диабетом, бронхиальной астмой и подагрой, а также не обладает отрицательным инотропным эффектом.

Синонимы

Известны следующие аналоги: Телзап АМ, Телмиста АМ и Телсартан АМ.

Фармакокинетика

Значения фармакокинетики лекарства Твинста эквиваленты значениям амлодипина и телмисартана в случае монотерапии каждым из них в отдельности.

Телмисартан

Быстро всасывается из ЖКТ при приеме per os. Абсолютная биодоступность — около 50%. Значение AUC во время еды изменяется от 6 до 19% при приеме 40 и 160 мг соответственно. Через 3 часа концентрация становится идентичной при приеме натощак. Связь с белками крови практически полная (больше 99,5%), в большей степени связывается с альбумином и α-1-гликопротеином. Средний видимый объем распределения — 500 л. Метаболизм осуществляется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием инактивированных метаболитов. Период полувыведения (Т½) около 20 часов. Cmax и AUC (в меньшей степени) повышаются непропорционально величине дозы. Нет данных о возможном накоплении при назначении в рекомендуемых дозировках. Выводится кишечником в неизменном виде и около 1% почками. Общий плазменный клиренс — 1000 мл/мин.

Существуют разница в плазменных концентрациях телмисартана в зависимости от пола: Cmax и AUC у мужчин в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у женщин.

Амлодипин

Cmax после приема внутрь наступает через 6-12 часов, абсолютная биодоступность в диапазоне 64-80%, на которую прием пищи не оказывает влияния. Vd равняется примерно 21 л/кг. Исследования in vitro выявили связь с белками крови на 97,5%. Метаболизм примерно на 90% осуществляется в печени с образованием инактивированных метаболитов. Амлодипин из организма выводится в две фазы, Т½ около 30-50 ч. Через неделю приема происходит стабилизация концентрации в крови. Выводится почками в неизменном виде (10%) и в виде метаболитов (60%).

Особые случаи:

  • у пожилых пациентов фармакокинетика телмисартана такая же, как и у молодых. Однако отмечается снижение клиренса амлодипина, что является причиной снижение AUC и Т½;
  • при наличии почечной недостаточности концентрация телмисартана увеличивается вдвое, однако если пациент находится на гемодиализе, то у них концентрации, наоборот, снижаются и Т½ не изменяется;
  • при печеночной недостаточности биодоступность телмисартана увеличивается до 100% , а клиренс амлодипина снижается, из-за чего повышался AUC на 40-60%.

Взаимодействие с другими препаратами

Возможно усиление эффектов при совместном применении с другими гипотензивными ЛС, баклофеном, амифостином, нейролептиками и антидепрессантами. Системные кортикостероиды, наоборот, снижают гипотензивное действие.

Телмисартан

Комбинации с другими ЛС, которые не рекомендованы к применению:

  • калийсберегающие диуретики/препараты калия — повышается концентрация калия в сыворотке крови. Такая комбинация оправдана при наличии документированной гипокалиемии и назначается с осторожностью, с частым контролем содержания калия;
  • препараты лития — отмечается обратимое повышение уровня лития крови с возникновением токсических реакций;
  • другие антигипертензивные средства — усиление эффектов. Не рекомендуется двойная блокада РААС из-за риска возникновения острой почечной недостаточности;

С осторожностью: НПВС — снижают антигипертонический эффект, а также при наличии почечной недостаточности может обратимо ухудшить функцию почек, особенно у пожилых пациентов.

Следует принимать во внимание: дигоксин — повышается его Cmax и остаточная концентрация.

Амлодипин

Комбинации, требующие мер предосторожности:

  • ингибиторы изофермента CYP3A4 — возрастает концентрация амлодипина;
  • индукторы изофермента CYP3A4 — концентрация амлодипина нестабильна, необходим тщательный контроль АД и дозы;
  • грейпфрутовый сок — от него повышается биодоступность и усиливаются эффекты, комбинация не рекомендуется;
  • амиодарон и хинидин — усиливают выраженность отрицательного инотропного действия.
  • Комбинации ЛС, которые следует принимать во внимание:
  • такролимус — возможно повышение его концентрации, поэтому необходимо мониторировать содержание такролимуса в крови и при необходимости корректировать дозу;
  • циклоспорин — у пациентов с трансплантированной почкой наблюдается вариабельное повышение остаточной концентрации циклоспорина (от 0 до 40%), поэтому им следует наиболее тщательно следить за концентрацией и снижать дозу если это необходимо;
  • симвастатин — увеличивает его экспозиция при приеме 80 мг амлодипина до 77% по сравнению с монотерапией, поэтому доза симвастатина не должна быть выше 20 мг в сутки;
  • препараты кальция — уменьшают эффекты БМКК;
  • литийсодержащие ЛС — усиливается их нейротоксичность;
  • ингибиторы механической мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR) — амлодипин повышает их экспозицию.

Лекарственная форма

Таблетки 5+40/10+40/5+80/10+80 мг.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 25°C.

Срок годности

Составляет 3 года. Не использовать после его завершения.

Особые условия

С осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, так как телмисартан выводится с желчью, а у таких пациентов клиренс ЛС снижается, а также увеличивается Т½ .

Перед назначением Твинста необходимо восполнить потери ОЦК и электролитов после продолжительной рвоты/диареи, применения диуретиков и др.

Не рекомендуется прием ингибиторов АПФ и АРА II/алискирена, так как провоцируется двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Телмисартан не эффективен при первичном альдостеронизме.

У пациентов с сахарным диабетом может возникнуть гипогликемия, поэтому необходимо тщательнее следить за уровнем глюкозы.

Основные факторы риска развития гиперкалиемии:

  • СД, нарушение ф-ии почек, пожилой возраст (старше 70 лет);
  • комбинирование с ЛС, влияющими на РААС и/или содержащими калий;
  • дегидратация, метаболический ацидоз, острая декомпенсация сердечной деятельности, ухудшение состояния почек, клеточный лизис.

Необходимо тщательно следить за концентрацией калия в крови.

Одна таблетка содержит 168,64 мг сорбитола.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или другими сложными механизмами из-за таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение, обморок.

Условия отпуска из аптек

Препарат Твинста реализуется в аптеках только при наличии рецепта.

Сертификаты Твинста

Фото Твинста

"Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии"