Артрозилен

Артрозилен, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Фармацевтический препарат Артрозилен является представителем НПВС. Обладает всеми эффектами данной категории медикаментов и большим перечнем показаний в медицинской практике. Широко используется у взрослых пациентов при воспалительных процессах, протекающих с болевым синдромом и повышением температуры. При лечении необходимо учитывать все возможные нежелательные явления, характерные для его аналогов.

Производитель

Созданием занимается итальянская фармацевтическая компания Dompe Farmaceutici (Instituto de Angeli). Контактная информация: Via Santa Lucia, 6, 20122 Milano MI (Италия); +39 02 583831.

Страна происхождения

Италия.

Группа препаратов

Нестероидное противовоспалительное средство — производное пропионовой кислоты.

Код АТХ: M02AA10

Действующее вещество

В основе рассматриваемого лекарственного средства — кетопрофен (Ketoprofen). Он способствует подавлению циклооксигеназы (ЦОГ), участвующей в метаболизме арахидоновой кислоты. Данная кислота — предшественник ПГ (простагландинов), задействованных в патогенезе боли и лихорадки. Помимо этого, анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на нервную систему (нарушение синтезирования ПГ в ЦНС и ПНС, воздействие на биоактивность разных нейротропных веществ). Препарат также имеет антибрадикининовую активность, стабилизирует лизосомальные мембраны и значительно снижает активность нейтрофилов при ревматоидном артрите. Характерно подавление агрегации тромбоцитов.

Формы выпуска

Производитель выпускает лекарство Артрозилен в следующих вариациях:

• капсулы пролонгированного действия (320 мг): твердые, из желатина, имеющие продолговатую форму, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой. Наполнены круглыми светло-желтыми гранулами;
• растворы для внутримышечного и внутривенного введения (80 мг/мл): прозрачные, без цвета или слегка желтоватые;
• суппозитории для ректального применения (160 мг) представляют собой однородные, торпедообразные свечи, белые или светло-желтого оттенка;
• гель для наружного использования 5% — прозрачное вещество густой консистенции, имеющее запах лаванды;
• аэрозоль для местного применения 15% — белая пена, консистенция однородная, после выхода газа становится видна прозрачная жидкость бледновато-желтого цвета.

Упаковка

Артрозилен в инкапсулированной форме сортируется в блистеры по 10 штук в каждом (в одной картонной коробке — 1 блистер). Растворы для внутривенного и внутримышечного использования хранятся в ампулах из темного стекла (препарат в количестве 6 шт. по 2 мл).

Ректальные суппозитории 160 мг упаковываются в каждую коробку по 10 штук (два стрипа по 5 свечей). Гель 5% хранится в тубах из алюминия по 30 и 50 г, аэрозоль 15% — в баллонах с насадкой-распылителем, вмещающих 25 мл спрея (в коробках по одному баллончику или одной тубе).

Состав

В 1 капсуле Артрозилена содержится: кетопрофена лизиновая соль — 320 мг, вспомогательные компоненты (диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, полимеры акриловой и метакриловой кислот, тальк; оболочка состоит из титана диоксида, желатина, хинолинового желтого, индиготина). Раствор для парентерального применения содержит: кетопрофена лизиновая соль (80 мг/1мл); вспомогательные компоненты (натрия гидроксид, кислота лимонная, вода для инъекций). Суппозиторий включает кетопрофена лизиновую соль — 160 мг и дополнительно — полусинтетические глицериды. Составляющие компоненты 1-го грамма геля 5%: 50 мг кетопрофена; карбоксиполиметилен; триэтаноламин; полисорбат; C2H5OH 95%; метил-п-гидроксибензоат; лаванда/неролен; вода. Аэрозоль 15% состоит из кетопрофена лизиновой соли — 150 мг, дополнительных компонентов (полисорбат 80; полипропиленгликоль; повидон; лаванда/неролен; бензиловый спирт; вода очищенная; пропан-бутан).

Дозировка

При пероральном приеме достаточно 1 капсулы в сутки, обязательно параллельно совмещать с приемом пищи. Длительность терапии составляет 3- 4 месяца.

Парентеральное использование подразумевает медленное введение 1 ампулы в/м или в/в в сутки краткосрочно, до 3 дней (при этом максимально — 2 ампулы в день). Вскрывают по отмеченной линии и используют незамедлительно. При продлении терапии переходят на пероральный прием или суппозитории. При этом в/в инъекции допустимы только в стационарных условиях. Пожилым нельзя использовать больше 1 ампулы в течение 24 часов.

Инъекционные формы приготавливают на основе растворов NaCl (0,9%),  левулезы (10%), декстрозы (5%), ацетата и лактата Рингера. При разведении препарата в малых объемах (50 мл) введение внутривенное болюсное, а в больших (500 мл) инфузия проводится в течение получаса.

Свечи назначают по одной 2 раза в день per rectum (максимум до 3-х). Пожилым лицам следует придерживаться следующего дозирования: не более 2 свечей в сутки.

Наружно.  Единовременное нанесение геля — 3–5 г (размер вишни), аэрозоля — 1–2 г (величина грецкого ореха). Учитывая площадь поражения, возможно применять два или три р/д по врачебным рекомендациям, при этом слегка втирая до полного впитывания. Курс терапии при отсутствии консультации специалиста — не более 10 дней.

Показания к применению

Доказана эффективность Артрозилена в устранении слабо и умеренно выраженных болей (капсулы, суппозитории), а также сильно выраженного болевого синдрома на короткое время (растворы для в/в и в/м использования). Назначается при таких патологиях, как:

• системные заболевания с вовлечением опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический артриты, спондилоартриты, подагра);
• остеоартроз;
• остеохондроз позвоночника;
• воспаление околосуставных тканей;
• выраженные болевые синдромы как последствия травм или операций.

Назначение топических средств:

• невралгии;
• травмы (вывихи, растяжения, разрывы, ушибы);
• воспаление и дегенеративные процессы (энтезопатии, периартриты, артросиновиты, тендиниты, синовиты, тендосиновиты, бурсопатии);
• патологии позвоночного столба (остеохондроз, различные вертеброгенные боли, люмбаго);
• суставные патологии (ревматоидный, подагрический артриты и др.);
• в составе комплексной терапии болезней венозной и лимфатической систем (перифлебиты и флебиты, лимфангииты, поверхностные лимфадениты).

Передозировка

Клинически подтвержденных эпизодов передозирования Артрозилена не описано. Нельзя превышать дозировки, указанные в инструкции. Медицинская помощь заключается в контроле за жизненно важными функциями, при необходимости — симптоматическое лечение. Специальных антидотов не предусмотрено. Проведение гемодиализа не позволит достичь нужного эффекта.

Противопоказания

Все формы нельзя назначать пациентам, если есть гиперчувствительность к НПВС; «аспириновая» астма; лактационный период; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенный колит; пептическая язва; болезнь Крона; дивертикулиты; проблемы со свертыванием крови (гемофилия и др.); ХПН; возраст до 18 лет (для пероральных, парентеральных форм и свечей) и 6 лет (гели, аэрозоли); весь период беременности (раствор для в/в и в/м введения) и III триместр (капсулы, свечи, наружные формы).

Для средств топического использования дополнительно: кожные заболевания, сопровождающиеся мокнутием; экзема; раны с риском инфицирования; нарушение целостности кожи; дети младше 6 лет.

Назначение с осторожностью:

• для всех лекарственных форм (бронхиальная астма; ХСН; пожилые лица);
• Капсулы, свечи, топические средства (I и II триместры беременности);
• Пероральные, инъекционные и ректальные формы (выраженное снижение гемоглобина; злоупотребление алкоголем; курение; алкогольное поражение печени; повышенный уровень билирубина; нарушение печеночных функций; сахарный диабет; дегидратация; состояние сепсиса; отеки; артериальная гипертензия; патологии системы кроветворения; дефицит глюкозо-6-ФДГ; стоматиты);
• свечи (проктит и случаи ректальных кровотечений);
• наружные формы (порфириновая болезнь; эрозии и язвы в ЖКТ; выраженные печеночные и почечные дисфункции; возраст до 12 лет).

Побочные действия

Капсулы, растворы для парентерального введения и свечи могут способствовать возникновению нежелательных явлений со стороны различных органов:

• ЖКТ: гастралгии, диарея, стоматиты, эзофагиты, гастриты, дуодениты, эрозии и язвы желудка и/или кишечника, кровотечение и прободение органа, мелена;
• гепато-билиарная система: увеличенный уровень билирубина в крови, повышение концентрации АЛТ, АСТ, ГГТП, гепатиты, печеночная недостаточность, увеличение размера печени;
• нервная система: головокружение, гиперкинезы, тремор, вертиго, смены настроения, ощущение тревоги, галлюцинации, раздражительность, тиннитус, сонливость, недомогание;
• органы чувств: конъюнктивиты, проблемы со зрением;
• кожные покровы: крапивница, отек Квинке, зуд, различные экзантемы (пятна, папулы), гипергидроз, многоформная экссудативная эритема (с возможным переходом в тяжелых случаях в синдром Стивенса-Джонсона);
• мочеполовая система: боли при мочеиспускании, циститы, отеки, гематурия, перебои с менструальным циклом;
• органы кроветворения: лейкоцито- и тромбоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, тромбоцитопеническая пурпура, спленомегалия, васкулиты;
• дыхательная система: спазм гортани и бронхов, диспноэ, отеки гортани, ринит;
• сердечно-сосудистая система: подъем или понижение АД, тахикардия, болезненность в грудной клетке, синкопе, отеки конечностей, бледность кожи и слизистых оболочек;
• аллергии: анафилатоксические реакции, отек слизистой ротовой полости, глотки, области вокруг глаз;
• возможные местные реакции: свечи (ощущения жжения, зуда, тяжести в аноректальной области, болезненная дефекация, кровотечения из геморроидальных узлов); гели и аэрозоли (аллергические явления в виде зуда, высыпаний, повышение чувствительности к УФ-излучению).

Способ применения

Виды использования: per os, парентерально, per rectum, наружно. Помимо вышеперечисленных способов, водные растворы назначаются при физиотерапии (при ионофорезе вводится с «—» полюса) и при мезотерапии. Также физиопроцедуры возможно проводить с гелем.

Применение при беременности и кормлении грудью

Что касается парентерального, перорального и ректального введения, то прием в первых двух триместрах возможен только под четким контролем гинеколога при сопоставлении риска для плода и пользы для матери. Ни в каких формах нельзя использовать в III триместре беременности. Клинически подтвержденных данных об использовании в форме геля или аэрозоля не имеется. При необходимости назначения кетопрофена во время лактационного периода грудное вскармливание прекращают. При планировании беременности женщинам следует отказаться от Артрозилена в связи с уменьшением возможности имплантации эмбриона на фоне приема.

Фармакологическое действие

Ценность в фармацевтическом отношении заключается в основных свойствах кетопрофена: снижение температуры, обезболивающее и противовоспалительное. Применение препарата направлено на устранение припухлости, скованности суставов по утрам и увеличению двигательной активности. При наружном применении в форме спрея или геля реализуется противовоспалительный, антиэкссудативный, обезболивающий эффекты по месту воздействия (в отношении суставов, сухожилий, связок, мышц). Способствует уменьшению скованности и суставных болей в состоянии покоя и во время двигательной активности.

Синонимы

В настоящее время в аптеках можно приобрести различные НПВС. Например, представлены артрозильные аналоги по действующему веществу: таблетки и капсулы (Кетонал, Кетонал дуо, Быструмкапс), растворы (Аркетал Ромфарм, Кетопрофен), гели (Кетопрофен, Быструм, Фастум), суппозитории (Оки, Флексен). При этом именно Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, обладает более быстрой растворимостью, нейтральным рН и почти не раздражает ЖКТ.

Средствами с подобными свойствами из категории НПВС являются: раствор Вольтарен; Мовалис в виде таблеток и раствора; наружно (крем Бенгей, гели Диклак 5%, Ибупрофен 5% и Диклофенак 1%). Если сравнивать различные фармпрепараты, то описание во многом сходно. Однако не все препараты представлены в таком многообразии лекарственных форм (не всегда предусмотрено в/в ведение), отличаются по цене, дозировкам и местом производства.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. При пероральном применении наблюдается быстрая адсорбция. Биодоступность составляет 80%. Cmax понижается с приемом пищи и достигает 3–9 мкг/мл в плазме в течение 1-5 ч. При ректальном введении Tmax составляет 45-60 мин., при в/м введении — 20-30 мин. и 5 мин. при в/в введении. Эффект действия лекарства сохраняется в течение 4-24 ч.

После всасывания около 99% вещества оказывается связанным с белками плазмы, в основном с альбумином. Отличается хорошим проникновением в ткани и органы, например, в суставные полости и соединительные ткани. При этом время сохранения терапевтической концентрации в синовиальной жидкости составляет 18–20 ч. За счет выраженной липофильности хорошо проходит через ГЭБ с сохранением Css в спинномозговой жидкости от 2 до 18 ч.

T1/2 из плазмы после перорального приема — 1,5-2 ч., при использовании свечей— 2 ч., после введения внутримышечно — 1,27 ч. и 2 ч. после в/в инъекции.

Метаболизм и экскреция. Основной путь метаболизма в печени — образование в результате глюкуронидации сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Экскреция преимущественно почками, на долю кишечника — меньше 1%. Кумулирования лекарственного вещества не выявлено.

При наружном нанесении геля или аэрозоля всасывание происходит медленно. После аппликации 50–150 мг за 5–8 ч. уровень вещества в плазме достигает от 0,08 до 0,15 мкг/мл. Кумуляция в организме практически отсутствует. Биодоступность примерно около 5%. Катаболического эффекта на суставные хрящи при этом не оказывается.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, являющиеся индукторами микросомального окисления в печени (барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и др.) повышают образование активных продуктов биотрансформации кетопрофена.

Данный препарат способствует уменьшению воздействия урикозурических препаратов. Повышает концентрацию антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, что опасно в плане кровотечений, а при использовании варфарина вплоть до фатальных случаев. Одновременное назначение с вальпроатом натрия также может привести к нарушению функций свертывания крови. Возможно увеличение частоты нежелательных эффектов при совместном приеме минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов, этанола, других НПВП, особенно это касается возникновения язв с риском прободения органов и желудочно-кишечных кровотечений, а также нарушения работы почек. При параллельном приеме с диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности из-за снижения кровотока в почках.

Совместный прием инсулина и гипогликемических средств per os способствует развитию гипогликемии. В связи с этим необходимо перерасчитать дозу антидиабетических препаратов.

Также возможно превышение безопасной концентрации Li в плазме крови вплоть до токсического эффекта за счет снижения его выделения почками.

Такие средства, как антациды и колестирамин, понижают всасывание кетопрофена.

Лекарственное взаимодействие с антигипертензивными средствами (β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ) — возможно уменьшение их эффективности с параллельным возрастанием побочного действия. Препарат приводит к возрастанию концентрации в плазме верапамила и нифедипина,

При приеме с аспирином возникает пониженное связывание кетопрофена с плазменными белками и увеличение его плазменного клиренса.

Одновременное лечение с такими фармпрепаратами, как метотрексат, будет способствовать повышению риска побочных явлений метотрексата.

Лекарственная форма

Твердая (капсулы) и мягкая дозированная (суппозитории), жидкая (растворы), мягкая вязкой консистенции (гель), газообразная (аэрозоль).

Условия хранения

Температура хранения не должна превышать +25 градусов Цельсия. Не давать в использование детям.

Срок годности

В зависимости от формы длительность использования варьируется: инкапсулированные — 3 года; инъекционные — 2 года; суппозитории ректальные — 5 лет; наружные (гель 5% — 3 года, аэрозоль 15% — 2 года). Не допускается применение по истечении срока хранения.

Особые условия

С особой осторожностью назначают капсулы, растворы для в/в и в/м введения, суппозитории пациентам с дисфункцией печени и почек, патологиями ЖКТ, явлениями диспепсии, сразу после проведения серьезных операций. В ходе терапии необходим контроль периферической крови и лабораторных показателей функций печени и мочевыделительной системы. Выявленные нарушения функционирования органов требуют снижения дозы и тщательного наблюдения. При планировании определения 17-кетостероидов медикамент отменяют за 48 ч. до взятия крови.

Употребление кетопрофена может нивелировать проявления инфекционного процесса. У пациентов с БА (бронхиальная астма) при приеме препарата увеличивается риск возникновения приступов.

Необходимым отметить, что препарат оказывает влияние на способность управления автотранспортом и другими механизмами — в период лечения рекомендовано не заниматься опасными видами работ, требующими внимательности и быстрого реагирования.

Наружные формы можно наносить при отсутствии повреждений кожных покровов. Не допускать контакта вещества со слизистыми оболочками и глазами. Для предупреждения реакций повышенной фоточувствительности рекомендуется не допускать попадания на кожу УФ-лучей.

Условия отпуска из аптек

Получить препарат Артрозилен в аптеке возможно с наличием рецепта от врача.