Уротол

Уротол, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарственный препарат Уротол — эффективное средство от нестабильности и гиперактивности мочевого пузыря. С его помощью можно избавиться от таких симптомов гиперрефлексии, как слишком частые позывы к мочеиспусканию, недержание мочи.

Производитель

Выпуск лекарства осуществляет иностранная компания Zentiva.

Страна происхождения

Чехия.

Группа препаратов

Лекарство относится к фармакологической группе «М-холиноблокаторы». Код АТХ: G04BD07.

Действующее вещество

Главное соединение препарата — толтеродин (Tolterodine). Его брутто-формула: C22H31NO. В исходном виде представляет собой белый кристаллический порошок. Уровень pKa — 9,87, показатель растворимости в воде — 12 мг/мл. Растворяется в метаноле. Почти нерастворим в толуоле. Показатель распределения октанол/вода при водородном числе 7,3 составляет 1,83.

Формы выпуска

Приобрести Уротол в аптеке можно в виде таблеток в двух дозировках:

• 1 мг;
• 2 мг.

Они круглые, двояковыпуклые. Таблетки 1 мг желтого цвета, 2 мг — белого.

Упаковка

Таблетки фасуют по 14 штук в контурную ячейковую основу. В картонной пачке 2 или 4 таких основы и инструкция по применению.

Состав

Помимо толтеродина гидротартрата, средство включает вспомогательные соединения. Его ядро образовано МКЦ, карбоксиметилкрахмалом натрия (тип А), кремнием диоксидом коллоидным, натрием стеарилфумаратом. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титан диоксида, тальк.

Дозировка

В сутки следует использовать по одной таблетке 2 мг дважды, не зависимо от приема пищи. По усмотрению врача (с учетом индивидуальной переносимости лекарства Уротол) суточная доза может быть снижена в два раза. Тогда пациент пьет по 1 таблетке 1 мг утром и вечером.

При заболеваниях почек, печени и необходимости параллельно принимать Кетоконазол (или иные сильнодействующие ингибиторы CYP3A4) общая суточная дозировка всегда составляет 2 мг (по 1 мг 2 р/сут.)

Эффективность терапевтического курса оценивается через два-три месяца с момента начала лечения.

Показания к применению

Показанием к использованию медикамента является гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, для которой характерны частые, императивные позывы к мочеиспусканию, учащение мочеиспускания и/или недержание мочи.

Передозировка

Прием высоких доз лекарства Уротол приводит к парезу аккомодации, мидриазу, болезненным позывам к мочеиспусканию, судорогам, дыхательной недостаточности, галлюцинациям, тахикардии, задержке мочи. Также возможно удлинение интервала QT. Некоторые пациенты жалуются на повышенную возбудимость.

Терапия передозировки заключается в промывании желудка и назначении больному абсорбента (например, активированного угля). Если появились галлюцинации и перевозбуждение, используют Физостигмин. При непроизвольных судорожных сокращениях мышц применяются анксиолитики бензодиазепиновой структуры. Если возникает дыхательная недостаточность, человека подключают к аппарату искусственной вентиляции легких.

Задержку мочи устраняют путем катетеризации. При мидриазе показан Пилокарпин в виде глазных капель, либо пациента просто переводят в темное помещение.

Противопоказания

У медицинского препарата Уротол следующие противопоказания к использованию:

• задержка мочеиспускания;
• закрытоугольная глаукома, которая не поддается стандартной терапии;
• миастения Гравис;
• язвенный колит в тяжелой форме;
• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость любого из соединений состава — как основного, так и вспомогательного.

В официальном описании указано, что таблетки с осторожностью должны принимать люди, у которых диагностировано сильное спазмирование нижних мочевыводящих путей. Это связано с высоким риском развития задержки мочеиспускания. Также осторожность должны соблюдать пациенты с почечной/печеночной недостаточностью, обструктивными патологиями ЖКТ, невропатией, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы.

Побочные действия

Не все больные одинаково хорошо переносят терапию лекарственным препаратом. У некоторых во время медикаментозного курса проявляются негативные побочные реакции. Самые распространенные из них: головные боли, сонливость, нервозность, головокружения. Не исключается возникновение сильной аллергии, отека Квинке. Среди прочих побочных эффектов, вызываемых Уротолом:

• Со стороны нервной системы: парестезии, мигрени, вялость, нервная возбудимость.
• Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, синдром сухого глаза.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, тахикардия, аритмия (в редких случаях).
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боль в животе, диспепсия, пересыхание слизистых оболочек ротовой полости, вздутие живота, рвота. Редко развивается гастроэзофагеальный рефлюкс.
• Со стороны кожных покровов: сухость кожи.
• Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
• Прочие: периферические отеки, боль в области грудной клетки, бронхит, высокая утомляемость, набор массы тела.

Способ применения

Таблетки глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование лекарства, содержащего толтеродин, во время беременности допустимо только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальные риски для плода. Так как информация о выделении средства вместе с грудным молоком отсутствует, нужно исключить терапию лекарством Уротол в период лактации.

Женщины детородного возраста, использующие медикамент, должны использовать надежные методы контрацепции.

Фармакологическое действие

Средство является м-холиноблокатором. Толтеродин и его 5-гидроксиметильный продукт распада — это специфичные соединения, влияющие на мускариновые рецепторы. Они конкурентно блокируют м-холинорецепторы. Наибольшую селективность проявляют по отношению рецепторам мочевого пузыря.

Лекарство понижает спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, минимизирует сократительную активность детрузора. Параллельно уменьшает слюноотделение.

При использовании доз, превышающих терапевтические, может развиться неполное опорожнение мочевого пузыря. Из-за этого у больного увеличивается объем остаточной мочи.

Лечебные свойства толтеродина становятся хорошо ощутимыми как минимум через месяц после старта медикаментозного курса. Важно учитывать, что лекарство не подавляет CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2.

Синонимы

Среди аналогов Уротола, представленных в аптеке:

• Детрузитол;
• Ролитен;
• Урофлекс.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме медикамент быстро всасывается из желудка. Его максимальная концентрация в сыворотке крови фиксируется через 1–2 часа.

В диапазоне терапевтических доз от 1 до 4 мг наблюдается линейная зависимость между показателем Cmax в сыворотке и используемой дозировкой.

Абсолютная биологическая доступность толтеродина — 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% — у большинства пациентов. Употребление пищи не изменяет биодоступность средства. Но концентрация лекарства повышается, если его пьют во время еды.

Распределение

Толтеродин и его 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7% и 36% соответственно. Vd вещества — 113 л.

Клиническая эффективность, безопасность и переносимость средства не зависят от активности CYP2D6.

Метаболизм

В основном лекарство метаболизируется в печени. В его расщеплении принимает участие фермент CYP2D6. В результате метаболизма образуется 5-гидроксиметильный метаболит. Он является активным. В последующем он метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и потому у большинства больных усиливает действие препарата.

У пациентов с нарушениями метаболизма Уротол подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4. Тогда образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью.

Выведение из организма

Системный клиренс лекарства в сыворотке составляет около 30 л/ч. После приема таблеток период полувыведения толтеродина составляет от 2 до 3 часов, 5-гидроксиметильного метаболита — от 3 до 4 часов. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 — 10 часов.

Понижение клиренса исходного соединения у людей с недостаточностью CYP2D6 провоцирует повышение концентрации толтеродина (приблизительно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Около 77% толтеродина покидает организм вместе с мочой, 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде, 4% — в форме 5-гидроксиметильного метаболита.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании Уротола следует учитывать особенности его взаимодействия с такими лекарственными средствами:

• Сильные ингибиторы CYP3A4 (Эритромицин, Кларитромицин, Кетоконазол, Итраконазол и Миконазол, ингибиторы протеаз): возможно увеличение концентрации толтеродина в сыворотке крови, из-за чего возрастает вероятность развития передозировки лекарством.
• Агонисты мускариновых холинергических рецепторов: понижают лечебные свойства толтеродина.
• Медикаменты, проявляющие антихолинергические свойства: усиливают действие препарата, но повышают риск возникновения нежелательных побочных реакций.

Препарат Уротол ослабляет действие прокинетиков — Метоклопрамида, Цизаприда. Не исключается его взаимодействие с метаболизирующимися изоферментами CYP2D6 или CYP3A4.

С Варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами на основе этинилэстрадиола и левоноргестрела лекарство не взаимодействует.

Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2. Поэтому при одновременно использовании с препаратами, которые расщепляются при участии данных изоферментов, не происходит повышения их концентрации в плазме крови.

Лекарственная форма

Твердая дозированная — таблетки для приема внутрь.

Условия хранения

Таблетки необходимо хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре воздуха до 25 °C.

Срок годности

Препарат годен в течение 2 лет. Затем подлежит утилизации.

Особые условия

До старта терапии необходимо исключить связь между императивными позывами к мочеиспусканию и органическими причинами.

На сегодняшний день не установлено, является ли средство безопасным для детей. Поэтому его назначают только лицам, достигшим восемнадцатилетнего возраста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: может влиять. Активный компонент таблеток иногда вызывает головокружения и снижает скорость протекания психомоторных реакций. По этой причине во время медикаментозного курса важно соблюдать особую осторожность во время вождения автомобиля и выполнения опасной работы.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Уротол в аптеке можно по рецепту врача.