Теветен

Теветен, инструкция по применению

1. Формы выпуска
2. Действующее вещество и состав
3. Упаковка
4. Фармакологическое действие
5. Фармакокинетика
6. Показания к применению
7. Противопоказания
8. Побочные действия
9. Способ применения и дозировка
10. Передозировка
11. Взаимодействие с другими лекарствами
12. Особые условия
13. Применение при беременности и кормлении грудью
14. Синонимы
15. Условия отпуска из аптек
16. Условия хранения
17. Срок годности
18. Производитель
19. Страна происхождения

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне маркировка «5046», на изломе белые.

Действующее вещество и состав

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• Активный компонент: эпросартана мезилат — 735,8 мг (соответствует 600 мг эпросартана).
• Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая — 43,3 мг, лактозы моногидрат — 43,3 мг, крахмал прежелатинизированный — 43,3 мг, кросповидон — 7,2 мг, магния стеарат — 7,2 мг, вода очищенная — 50,9 мг.
• Оболочка: Опадрай белый — 38,5 мг (гипромеллоза — 23,0 мг, макрогол — 3,08 мг, полисорбат-80 — 0,39 мг, титана диоксид — 12,03 мг).

Упаковка

Выпускается в таблетках, прокрытых пленочной оболочкой, 600 мг.

По 14 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ/Ал).

В картонную пачку помещают по 1, 2, 4 блистера и инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является антагонистом рецепторов ангиотензина II. Проявляет избирательное действие на ангиотензиновые рецепторы, локализующиеся в сосудах, сердце, почках, коре надпочечников. Связь с рецепторами прочная, диссоциация медленная. Действие ангиотензина II проявляется в сужении просвета сосудов, задержке Na, либерации альдостерона, гипертрофии миокарда.

Теветен подавляет РААС и ангиотензин II. За счет этого проявляется сосудорасширяющее, антигипертензивное действие, а также диуретический эффект (опосредованно). Таким образом, эффекты эпросартана следующие: снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, давление в малом круге кровообращения, понижает обратное всасывание ионов Na в проксимальном отделе почечных канальцев, уменьшает выделение альдостерона. Эффект длительный терапии — блокирует пролиферацию клеток гладких мышц сосудов, миокарда.

Гипотензивный эффект остается в течение суток после приема однократной дозы. Стабильность терапевтического эффекта развивается через 2–3 недели без изменения ЧСС.

Препарат не провоцирует появление ортостатической гипотензии после первого приема.

Не оказывает влияния на уровень ТГ, холестерина (общего или связанного с липопротеинами), содержание глюкозы крови натощак. Оказывает усиление кровотока в почках, повышает СКФ, сохраняет альбумины. Не оказывает воздействия на обмен пуринов и выведение мочевой кислоты.

Прием эпросартана реже, чем применение ингибиторов АПФ, сопровождается сухим, упорным кашлем.

После прекращения приема не вызывает синдром отмены.

При приеме разовой дозы 300 мг биодоступность — около 13%. Препарат характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови — 98%. Связь с белками плазмы крови стабильна после достижения концентрации, необходимой для развития эффекта. Cmax наблюдается через 1–2 часа после употребления внутрь. Применение совместно с пищей снижает абсорбцию на четверть, что не имеет клинического значения. Объем распределения составляет 13 л, общий клиренс — 130 мл/мин.

T1/2 — 5–9 часов. Элиминация осуществляется в неизмененном виде. 90% препарата выводится через кишечник, 7% — почками. Менее 2% выводится через почки в виде глюкуронидов. При анализе мочи определяется ацилглюкуронид эпросартана (20% от концентрации) и неизмененное вещество (80%). Препарат не подвержен кумуляции.

Показания к применению

Показанием является артериальная гипертензия.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства;
• возраст до 18 лет;
• двусторонний стеноз почечных артерий или тяжелый стеноз артерии единственной функционирующей почки;
• совместный прием с алискиреном (в т. ч. все препараты, содержащие алискирен) у больных с СД или нарушением почечной функции (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73м2);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Принимать с осторожностью:

• при наличии хронической сердечной недостаточности (IV функционального класса);
• при снижении ОЦК или потери Na (как следствие рвоты, диареи, диуретического эффекта некоторых лекарственных средств);
• при наличии ишемической болезни сердца, стенозе аортального и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• пациентам на гемодиализе или с клиренсом креатинина <30 мл/мин.;
• больным негроидной расы.

Побочные действия

Самые частые нежелательные реакции у больных, принимавших лекарство Теветен: головная боль, рвота, тошнота, диарея.

1. Со стороны иммунной системы:

• реакции повышенной чувствительности.

2. Со стороны центральной нервной системы:

• головная боль;
• головокружение;
• астения.

3. Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• выраженная гипотензия.

4. Со стороны дыхательной системы:

• ринит.

5. Со стороны кожных покровов и ПЖК:

• кожная сыпь, зуд;
• ангионевротический отек (лица, губ, языка, глотки).

6. Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• неспецифические жалобы (чувство тошноты, неустойчивый стул, рвота).

Постмаркетинговые реакции включали нарушение функции почек у больных группы риска.

Способ применения и дозировка

Перорально. Независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза в сутки — 1 таблетка 1 р/день. Максимальная суточная доза — 600 мг.

Препарат Теветен может быть применен как монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Терапевтический эффект достигает максимума через 2–3 недели после начала приема.

Пациентам пожилого возраста и имеющим почечную недостаточность (легкая, умеренная степень) корректировать дозу не требуется. Пациентам с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью и печеночной недостаточностью суточная доза должна составлять не более 600 мг.

Передозировка

Данные о передозировке малочисленны. Есть сообщения о приеме эпросартана в дозе до 12000 мг без каких-либо симптомов; у одного пациента при приеме препарата в такой дозе зафиксирован сосудистый коллапс, который был обратимым.

Клиническим симптомом передозировки будет выраженная артериальная гипотензия. В такой ситуации назначают поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

• Одновременный прием Теветена и калийсберегающих диуретиков, добавок с калием и других средств, которые могут увеличивать содержание калия, может привести к гиперкалиемии.
• Двойная блокада РААС связана с увеличением риска побочных эффектов в виде артериальной гипотензии, повышенного содержания калия в сыворотке крови, ослабления функции почек (вкл. ОПН), по сравнению с применением одного средства, влияющего на РААС.
• Гипотензивный эффект может быть усилен применением других препаратов, понижающих АД.
• Препараты лития. При приеме ингибиторов АПФ совместно с препаратами лития возможны токсические реакции на фоне повышения концентрации лития. Есть вероятность таких же реакций при приеме эпросартана.
• НПВП. Возможно повышение риска снижения функции почек, в т. ч. вероятность развития ОПН, увеличение концентрации калия в сыворотке крови. Комбинация НПВП и АРА II/ингибиторы АПФ должны приниматься с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста.

Особые условия

• Больные в группе риска по функции почек (тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV класса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной функционирующей почки) имеют повышенный риск олигурии, азотемии, ОПН. Риск увеличивается при одновременном приеме диуретиков. Пациентам с нарушениями функции почек необходимо проводить мониторинг функции почек перед началом лечения эпросартаном и в период лечения. При ухудшении почечной функции на фоне приема Теветена решают вопрос целесообразности дальнейшей терапии этим средством.
• Возможно развитие гиперкалиемии при одновременном приеме с другими средствами, влияющими на РААС. При таком применении следует проявлять осторожность.
• Двойная блокада РААС увеличивает риск следующих состояний: артериальная гипотензия, повышенная концентрация калия в сыворотке крови, нарушение почечной функции, в т. ч. ОПН. Не рекомендуется блокировать РААС с помощью двух препаратов. Если есть необходимость в таком приеме, то его проводят строго под контролем врача и при постоянном мониторинге почечной функции, концентрации электролитов, АД. Нельзя применять ингибиторы АПФ и АРА II совместно друг с другом при наличии у пациентов диабетической нефропатии.
• Больным с первичным альдостеронизмом не рекомендовано применение препарата.
• С осторожностью применять у пациентов со стенозом аортального и митрального клапанов, с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
• Отсутствуют данные по применению Теветена у больных после недавней трансплантации почки.
• Возможно снижение артериального давления у пациентов с низким ОЦК и/или содержанием солей. В таких случаях перед началом приема препарата нужно провести лечение данных состояний.

Применение при беременности и кормлении грудью

Период беременности является противопоказанием к применению препарата. Женщинам, планирующим беременность, назначают безопасные для этого периода гипотензивные препараты, кроме случаев, когда пациентке требуется терапия АРА II. После наступления беременности нужно обязательно прекратить прием Теветена.

На основании результатов исследований однозначных выводов о безопасности препарата не сделано. Нельзя исключать увеличение риска тератогенных влияний средства.

Прием препаратов группы АРА II во II, III триместрах токсичен для плода и новорожденного. Эффекты на плод: почечная дисфункция, маловодие, задержка окостенения черепных костей. Эффекты на новорожденного: почечная недостаточность, артериальная гипотензия, пониженная концентрация K в крови. Если беременная принимала АРА II в период со второго триместра, то необходим УЗ-контроль функции почек, костной ткани черепа плода.

Данных о применении Теветена во время грудного вскармливания мало. В связи с этим рекомендовано назначить альтернативную терапию матери на период лактации. Данных об обнаружении эпросартана в грудном молоке нет. При необходимости применения в этот период грудное вскармливание прекращают.

Влияние на способность управлять транспортом

Специальные исследования по влиянию на способность к управлению транспортом и работе с механизмами не проводились. Исходя из фармакодинамики препарата можно сделать вывод, что влияния он не оказывает.

Однако при лечении средством Теветен пациентов следует информировать о возможности головокружения и слабости, что может сказаться на скорости реакции и внимании.

В детском возрасте

Эффективность и безопасность применения у детей до 18 лет не доказана.

Синонимы

Аналогами Теветена являются:

• Теветен Плюс;
• Навитен;
• Эпросартан мезилат.

Условия отпуска из аптек

Теветен в аптеке и интернете продается только по рецепту врача.

Условия хранения

Хранение в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности

3 года.

Производитель

«Эбботт Хелскеа САС».

Страна происхождения

Нидерланды.