Метотрексат

Метотрексат, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Метотрексат предназначен для снятия болевого синдрома, уменьшения области воспаления и приостановки прогрессирования патологии. Это нестероидный медицинский препарат, который назначается врачом-ревматологом для купирования приступов ревматоидного характера, лечения псориаза и других аутоиммунных заболеваний.

Производитель

Лекарство Метотрексат производится многими фармакологическими компаниями мира:

• Израиль — Абик;
• Австралия — Алджон, Дельта Вест;
• Франция — Беллон;
• США, Германия — Вает-Ледерле;
• Россия — Дальхимфарм, Лэнс-Фарм;
• Чехия — Лахема АС;
• Финляндия — Лейрас;
• Нидерланды — Мир Фармасьютикал и т.д.

Страна происхождения

Претензии по вопросам качества препарата направлять в российские представительства компаний-производителей. Данные о них указаны на каждой упаковке средства.

Группа препаратов

Препарат Метотрексат относится к противоопухолевой клинико-фармакологической группе лекарственных средств.

Действующее вещество

Основное действующее вещество лекарства — метотрексат.

Формы выпуска

Форма выпуска Метотрексата:

• раствор для инъекций;
• концентрат для приготовления раствора; 
• таблетки.

Упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, упаковываются в контурные ячейковые контейнеры по 10, 20, 30, 40 и 50 шт., укладываются в брендированные пачки по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 стандартов.

Прозрачный раствор для инъекций желтого цвета упакован в 2 разновидности емкостей:

• флаконы из прозрачного стекла с концентратом — пористой массой или порошком желтого цвета неоднородной окраски — по 1 шт. в картонной коробке;
• ампулы из темного стекла с прозрачным раствором — в контурные ячейки по 5 шт., которые уложены по одной в картонные пачки.

В каждой брендированной картонной пачке находится инструкция по применению средства на бумажном носителе. В ней подробно описаны все показания, противопоказания, способ применения, дозировка и побочные эффекты.

Состав

В состав каждой таблетки Метотрексата входит активный компонент — метотрексат — 2,5 или 5 мг. Кроме того, вспомогательные компоненты:

• моногидрат лактозы;
• стеарат кальция;
• картофельный крахмал.

Для изготовления кишечнорастворимой оболочки используют:

• опадрай II цветной — желтого цвета;
• макрогол/полиэтиленгликоль;
• желтый хинолиновый алюминиевый лак;
• тальк;
• диоксид титана;
• оксид железа желтый.

В растворе Метотрексата содержится 20 и 50 мг активного вещества. В качестве вспомогательных компонентов используются:

• вода для инъекций;
• краситель Е524.

Дозировка

Аптечный Метотрексат в таблетированной форме рекомендован к употреблению в дозировке от 3 мг/м² пятидневным курсом. Между курсовыми приемами следует делать двухнедельный перерыв, чтобы восстановить нормальное функционирование мозга.

Для дозировок, превышающих 100 мг, используется исключительно инъекционный способ. В комплексе лекарств для химиотерапии дозировка препарата должна быть скорректирована исходя из уровня токсичности сопутствующих лекарств.

При лечении псориаза дозировка не должна превышать 25 мг в неделю, при этом количество необходимого активного вещества корректируется в зависимости от реакции пациента на действие средства. Врач должен прописать не только дозу лекарства, но и указать день недели, в который пациент должен его принимать.

При лечении рака средство необходимо назначать в форме таблеток, чтобы выявить реакцию организма на вещества, входящие в состав, и вероятные побочные эффекты.

При струйном введении средства его дозировка не должна превышать 15 мг, а максимальная концентрация составлять 5 мг/мл. При наличии у больного патологий, связанных с серьезными нарушениями работы печени и почек, дозировка средства корректируется в сторону уменьшения необходимого количества вещества.

В других случаях назначаются следующие дозировки:

• при лейкозе — от 3,3 мг/м² тела каждый день до полутора месяцев;
• поддерживающая терапия — от 30 мг/м² один раз в неделю;
• интенсивная терапия — от 1 до 12 мг/м² от 1 раза в 6 часов или от 20 мг/м² 1 раз в неделю;
• при нейролейкозе — от 12 мг/м² интерректально 1-2 раза в неделю;
• при раке молочной железы — 40 мг/м² внутривенно курсовым приемом, назначенным врачом;
• ревматоидный артрит — от 7,5 мг 1 раз в неделю;
• псориаз и псориатический артрит — 5-10 мг в неделю.

Для детей терапия подбирается индивидуально:

• до 1 года — по 6 мг;
• до 2 лет — 8-10 мг;
• от 3 лет — 12 мг.

Показания к применению

Из основных показаний к приему Метотрексата стоит отметить:

• псориаз — хроническое кожное заболевание аутоиммунного типа;
• ревматоидный артрит — системное заболевание соединительных тканей с поражением мелких суставов;
• рак кожи — заболевание аутоиммунного типа, сопровождающееся деформацией суставов с сильными болями;
• рак пищевода — наиболее часто встречающееся онкологическое заболевание этого органа, сопровождающееся нарушением глотательной функции;
• лимфогранулематоз — злокачественные новообразования лимфоидной ткани, характеризующиеся значительным увеличением лимфоузлов;
• рак молочной железы — злокачественная опухоль железистой ткани молочной железы;
• саркома — группа злокачественных опухолей, поражающих костную, хрящевую, мышечную, жировую ткани.

Метотрексат назначают при раковых заболеваниях шейки матки, вульвы, кожи, печени, полового члена, шеи, головы, почек, мочеточников.

Передозировка

При передозировке Метотрексата побочные симптомы не проявляются. Повышенное количество активного вещества можно обнаружить в плазме крови.

Для лечения необходимо:

• использование кальция фолината — специального антидота, в особых случаях делают это немедленно;
• далее вводят дозы по мере необходимости.

Предупреждая преципитации лекарства и его метаболитов в почках, проводят гидратацию. Риск нефропатии сводят к минимуму, дополнительно определяя кислотность мочи при введении антидота до тех пор, пока концентрация активного вещества в крови не достигнет показателя менее 0,05 мкмоль/л.

Противопоказания

Применение Метотрексата противопоказано в ряде случаев:

• в период вынашивания ребенка и кормления грудью;
• при серьезных нарушениях в работе печени и почек;
• в случае заболеваний, связанных с гематологическими расстройствами — гипоплазия мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• при синдроме иммунодефицита;
• если у пациента наблюдается аллергическая реакция на один или несколько компонентов средства;
• для детей до 3 лет (только при крайней необходимости).

С осторожностью рекомендуется применять при следующих видах заболеваний:

• язва органов ЖКТ;
• подагра;
• обезвоживание организма;
• нефролитиаз;
• грибковых, вирусных и бактериальных инфекциях.

Побочные действия

Среди побочных эффектов Метотрексата можно перечислить следующие:

• гингивит, язвенный стоматит;
• томбоцито- и лейкопения;
• головокружение, сонливость, судороги и общая слабость;
• тошнота, рвота, диарея;
• анемия;
• снижение либидо, сперматогенеза, нарушение менструального цикла, импотенция;
• снижение иммунитета;
• фурункулез, крапивница, сыпь на коже, токсический эпидермальный некролиз;
• дисфункция почек и т.д.

Способ применения

Метотрексат в таблетках принимают внутрь, запивая водой. Инъекционный препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метотрексат обладает тератогенным действием: в подавляющем большинстве случаев при использовании препарата во время вынашивания ребенка это вызывало смерть плода и врожденные уродства. При необходимости применения препарата в целях спасения жизни матери следует решить вопрос о преждевременном прерывании беременности. Грудное вскармливание во время курсового приема средства следует полностью исключить.

Фармакологическое действие

Активное вещество Метотрексата действует как:

• антидепрессивное;
• противоопухолевое;
• цитостатическое;
• антиметаболитное;
• подавляющее дигидрофолатредуктазу;
• восстанавливающее дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую.

Препарат тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. К нему чувствительны клетки опухолей разных тканей.

Синонимы

Аналогами или синонимами Метотрексата по действующему веществу в каталогах аптек значатся:

• Зексат;
• Методжект;
• Трексан;
• Эвертекс.

Фармакокинетика

При приеме внутрь скорость всасывания препарата напрямую зависит от дозировки: в количестве 30 мг/м² уровень всасываемости составляет не менее 60%. От 80 мг/м² этот показатель снижается.

После распределения в тканях максимальная концентрация действующего вещества наблюдается в печени и почках, особенно много его в селезенке. Здесь Метотрексат может удерживаться несколько недель или месяцев в неизменном виде.

Принимаемый в форме таблеток препарат частично метаболизируется в кишечнике, основная его часть — в печени. Период полувыведения при приеме стандартного количества составляет 2-4 часа, в конечной фазе — 3-10 часов. При использовании больших дозировок — до 15 часов. Если пациент болен хронической почечной недостаточностью, период выведения средства в любом из перечисленных случаев увеличивается вдвое.

Выводится средством преимущественно почками в неизменном виде, с желчью — до 10% с абсорбцией в кишечнике.

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиленное и длительное действие с последующей интоксикацией обеспечивают Метотрексату следующие группы препаратов:

• барбитураты;
• сульфаниламиды;
• кортикостероиды;
• тетрациклины;
• хлорамфеникол;
• парааминобензойные и парааминогиппуровые кислоты.

При взаимодействии метотрексата и аспарагиназы блокируется действие первого. Неомицин снижает всасывание активного вещества. Препараты, вызывающие угнетение функций головного мозга, воздействуют на него с большей активностью. Совместное применение с ацикловиром влечет расстройства неврологического характера.

Лекарственная форма

Медицинский Метотрексат выпускается в 3 лекарственных формах:

• таблетки в кишечнорастворимой оболочке желтого цвета;
• раствор для инъекций прозрачного цвета в ампулах;
• концентрат для приготовления инъекционного раствора неоднородного желтого цвета в прозрачных стеклянных флаконах.

Условия хранения

Все формы препарата хранить при температуре не выше 25°С в затемненном, недоступном для детей месте.

Срок годности

На упаковке таблеток и инъекционных растворов Метотрексата указана дата изготовления средства. Срок годности для таблеток составляет 3 года, для инъекционных растворов — 2 года.

Особые условия

Являющийся цитотоксичным, Метотрексат требует особой осторожности при обращении с ним. Средство должно назначаться исключительно лечащим врачом в виду возможного активного развития побочных реакций, многие из которых могут привести к фатальным последствиям. Проходящий терапию пациент должен находиться под постоянным контролем, чтобы избежать побочных эффектов.

Перед назначением средства больному необходимо пройти полное обследование специалиста:

• общий анализ крови;
• определение значений ферментов печени;
• рентгенологическое обследование;
• анализ на определение уровня функциональности почек;
• тестирование на туберкулез и гепатит.

При развитии ярко выраженных побочных эффектов по рекомендации врача терапию прекращают или значительно уменьшают дозировку лекарства.

При приеме средства возможны следующие проявления:

• фотосенсибилизация при злоупотреблении солнечным излучением;
• ухудшение реакции на вакцинацию.

Для пациентов детородного возраста строго рекомендована контрацепция во время приема препарата и на протяжении не менее 3 месяцев после окончания курса. Для быстрой нейтрализации и выведения действующего вещества из организма необходим прием кальция фолината.

Препарат негативно воздействует на ЦНС, вызывая различные побочные реакции, поэтому в период его приема следует отказаться от управления автомобилем и работы со сложными и опасными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Метотрексат в аптеке можно купить только по рецепту врача.