Марукса

Марукса, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Марукса — лекарственное средство, которое является одним из основных для терапии болезни Альцгеймера, умеренной и тяжелой деменции различной этиологии. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации.

Производитель

ООО «КРКА-Рус», Россия.

Страна происхождения

Российская Федерация.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Блокатор NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции».

Действующее вещество

Основным действующим веществом является мемантин (Memantinum) — неконкурентный антагонист глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов. Относится к производным амантадина, а в препарате используется соль мемантина гидрохлорид, внешне представленная белым порошком, который хорошо растворяется в воде. Молекулярная масса 215,76. Брутто-формула C12H21N.

Код ATX: N06DX01

Формы выпуска

Производится в виде овальных двояковыпуклых таблеток, покрытых белой пленочной оболочкой. На одной из сторон присутствует риска. Ядро таблетки на изломе представлено белой шероховатой массой. Фасуется по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит 3 или 6 блистеров, а также инструкцию с подробным описанием показаний к применению, режима дозирования и др.

Состав

Основное вещество	1 таб., мг
Ядро: Мемантина гидрохлорид	10
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; МКЦ тип 102; диоксид кремния коллоидный; тальк; стеарат магния Состав пленочной оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата в соотношении 1:1; 30% водная дисперсия (сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, лаурилсульфат натрия, полисорбат-80); тальк; триацетин; эмульсия симетикона (диметикон, диоксид кремния коллоидный гидратированный, стеариловый эфир макрогола, пероксид водорода, сорбиновая к-та, вода)

Дозировка

Терапия проводится под контролем врача, имеющего достаточный опыт лечения болезни Альцгеймера. Важно, чтобы ухаживающее за пациентом лицо тщательно следило за соблюдением режима дозирования.

Оценка переносимости дозы производится 1 раз в 3 месяца после старта курса. Поддерживающая терапия может продолжаться неопределенное количество времени, если есть терапевтический эффект и препарат хорошо переносится. При непереносимости или ненадлежащем эффекте терапия отменяется.

Чтобы избежать развития нежелательных явлений, необходимо постепенно увеличивать дозу с шагом 5 мг в неделю в течение первых трех недель курса. Рекомендуемая поддерживающая дозировка — 20 мг в сутки.

Первую неделю необходимо принимать по ½ таблетки Маруксы (5 мг) каждый день, со второй недели эта доза увеличивается вдвое — 1 целая таблетка (10 мг), с третьей недели 1½ таблетки (15 мг), а с четвертой и далее — 2 таблетки (20 мг) ежедневно.

При наличии умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) рекомендуется принимать 10 мг/сут, при хорошей переносимости допускается увеличить до 20 мг/сутки. При тяжелой почечной недостаточности (КК 5–29 мл/мин) назначается 10 мг/сут.

Показания к применению

Используется для лечения деменции средней/тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Передозировка

Передозировка выражается в усилении таких побочных эффектов, как слабость, утомляемость, сонливость, спутанность сознания, диарея, головокружение, состояние ажиотажа, возникновение галлюцинаций, нарушение походки, тошнота.

Был описан случай передозировки 2 г мемантина, при которой пациент выжил, но находился в коме (около 10 дней), а затем появилась диплопия и ажитация.

Лечение заключается в промывании желудка/приеме активированного угля, подкислении мочи, форсировании диуреза и назначении симптоматической терапии.

Противопоказания

• непереносимость компонентов, входящих в состав;
• тяжелая печеночная недостаточность класса С по Чайлд-Пью;
• беременность и период лактации;
• применение в педиатрической практике (не доказана безопасность и эффективность);
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью при:

• повышенной судорожной активности (наличие в анамнезе судорог и эпилепсии);
• тиреотоксикозе;
• одновременном приеме с антагонистами NMDA-рецепторов;
• повышенном pH мочи (см. «Особые условия»);
• почечной/печеночной недостаточности;
• инфаркте миокарда, ХСН III-IV функционального класса.

Побочные действия

Известны следующие нежелательные явления:

• часто — повышенная чувствительность к компонентам ЛС, повышенная сонливость, головокружение, нарушение равновесия, повышение АД, одышка, запор, повышение АЛТ/АСТ, головная боль;
• нечасто — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение походки, сердечная недостаточность, венозный тромбоз/тромбоэмболия, тошнота/рвота, повышенная утомляемость;
• очень редко — судороги;
• частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, психотические реакции, панкреатит, гепатит, ОПН, синдром Стивенса-Джонсона.

Способ применения

Внутрь, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещено назначать данной категории пациентов, так как Марукса может вызвать задержку внутриутробного развития плода. Нет данных о возможном выделении препарата с молоком, однако, учитывая липофильность мемантина, попадание препарата в грудное молоко не исключается. Необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Фармакологическое действие

Эффект связан с замедлением глутаматергической нейротрансмиссии и нейродегенеративных процессов, одновременно с этим оказывается нейромодулирующее действие. Обеспечивается регуляция транспорта ионов, блокирование кальциевых каналов, нормализация мембранного потенциала и передачи нервного импульса.

Прием лекарства нормализует психическую активность, улучшает память и способность к концентрации внимания, уменьшает симптомы депрессии, утомляемость, повышает повседневную активность, а также способствует коррекции двигательных нарушений.

Синонимы

В аптеках возможно найти следующие аналоги: Акатинол Мемантин, Нооджерон, Меморель, Тингрекс, Меманталь и др.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема per os, максимальная концентрация (Cmax) наступает через 3–8 часов. Равновесная концентрация мемантина в плазме крови — 70–150 нг/мл. Отношение средней концентрации в ликворе к концентрации в плазме после приема суточной дозы 5–30 мг равняется 0,52. Объем распределения (Vd) — около 10 л/кг. Связывается с белками крови на 45%.

Около 80% от принятой дозы не подвергается метаболизму, а основные метаболиты неактивны. При исследовании около 84% принятого меченного 14С-мемантина выводилось из организма в течение 20 суток, выведение практически полностью обеспечивалось почками (99%).

Выведение из организма происходит моноэкспоненциально. Период полувыведения (Т½) — от 60 до 100 ч. Выводится из организма почками, в том числе и за счет канальцевой реабсорбции. Щелочная реакция мочи снижает скорость элиминации в 7–9 раз.

Взаимодействие с другими препаратами

Мемантин не ингибирует изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1 и 3A, а также монооксигеназу и эпоксидгидролазу/процессы сульфатирования.

Влияние некоторых препаратов на эффекты мемантина:

• циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин повышают концентрацию в крови.

Влияние мемантина на другие ЛС:

• потенцирует эффекты агонистов дофаминовых рецепторов, леводопы и холиноблокаторов;
• уменьшает эффективность барбитуратов и нейролептиков;
• при совместном приеме с баклофеном и дантроленом требуется коррекция дозы из-за влияния мемантина на их эффекты;
• снижает концентрацию гидроксихлоротиазина.

Необходимо тщательно следить за состоянием пациента, если Марукса принимается вместе с:

• пероральными непрямыми антикоагулянтами (варфарин) — повышается МНО (международное нормализованное отношение) и протромбиновое время;
• антидепрессантами;
• СИОЗС;
• ингибиторами МАО.

Не рекомендуется прием вместе с амантадином, фенитоином, кетамином и декстрометорфаном из-за повышенного риска развития психоза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Условия хранения

Хранить в упаковке в недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 25°C.

Срок годности

Составляет 3 года. Не использовать после его завершения.

Особые условия

При наличии судорог и эпилепсии в анамнезе препарат Марукса следует принимать с осторожностью. Не рекомендуется одновременный прием с антагонистами NMDA-рецепторов (кетамин, амантадин, декстрометорфан), т.к. они, как и мемантин, действуют на ту же систему рецепторов, из-за чего побочные эффекты со стороны ЦНС могут возникать чаще или будут интенсивнее.

При повышении pH мочи (преобладание растительной пищи в рационе, повышенное потребление щелочных желудочных буферов), наличии почечного канальцевого ацидоза или тяжелых инфекций мочевыводящих путей необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

Нет достаточных клинических данных о приеме мемантина у пациентов с наличием в анамнезе инфаркта миокарда, декоменсированной ХСН (ФК III–IV по HYNA).

Часто пациенты с болезнью Альцгеймера в стадии умеренной/тяжелой деменции уже не способны управлять транспортным средством, а прием препарата может снизить скорость реакции, поэтому рекомендуется во время терапии воздержаться от управления автомобилем и другими сложными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение препарата Марукса в аптеке только при наличии рецепта.