Кселода

Кселода, инструкция по применению

1. Формы выпуска
2. Фармакологическое действие
3. Фармакокинетика
4. Показания к применению
5. Противопоказания
6. Способ применения и дозировка
7. Побочные действия
8. Передозировка
9. Особые условия
10. Взаимодействие с другими лекарствами
11. Синонимы
12. Условия хранения
13. Срок годности

Кселода — лекарственный препарат, обладающий противоопухолевым действием. Его назначают при диагностировании у пациента злокачественных новообразований в области молочной железы, желудка или толстой кишки.

Производитель — «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.», Швейцария.

Формы выпуска

Лекарство Кселода производится в виде таблеток, которые покрыты специальной пленочной оболочкой.

Описание: таблетки двояковыпуклой, продолговатой формы, на одной из сторон имеется гравировка «XELODA».

Дозировка:

• 150 мг: таблетки светло-персикового или молочно-розового цвета с гравировкой «150»;
• 500 мг: таблетки молочно-розового (персикового) цвета с гравировкой «500».

Доза назначается индивидуально в соответствии с инструкцией. Препарат упакован в картонные пачки по 6 или 12 блистеров, в одном блистере 10 таблеток. Во флаконах размещается по 60 или 120 таблеток, в картонную пачку упаковывается один флакон.

В состав одной таблетки входит:

• капецитабин — 150 или 500 мг;
• стеарат магния — 2,7/9 мг;
• лактоза — 15,6/52 мг;
• микрокристаллическая целлюлоза — 7,2/24 мг;
• гипромеллоза — 4,5/15 мг.

Оболочка содержит: диоксид титана, краситель оксид железа желтый и красный, тальк, гипромеллозу.

Фармакологическое действие

Основным действующим веществом является капецитабин — производное фторпиримидина карбамата и перорального цитостатика. Этот компонент начинает проявлять свою активность, когда проникает в пораженные опухолью ткани, оказывает на них цитотоксическое влияние. Такой эффект появляется после прохождения препарата через метаболические процессы, в результате чего действующее вещество превращается в фторурацил (ФУ), именно он и оказывает пагубное воздействие на раковые клетки.

Фторурацил по большей части образуется в тканях, пораженных опухолью, поэтому здоровые клетки не участвуют в процессе изменения и не подвергаются воздействию. ФУ метаболизируется до 5-фторуридинтрифосфата и 5-фтор-2-дезоксиуридинмонофосфата. Эти метаболиты способны отрицательно воздействовать на пораженные раком ткани, нарушая процессы синтеза РНК и ДНК в клетке и угнетая патологическое деление клетки.

Фармакокинетика

Пероральный прием лекарства позволяет капецитабину быстро и полностью всасываться, преобразовываясь в метаболиты. При одновременном приеме Кселоды с пищей скорость всасывания снижается.

Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа после приема. С белками крови метаболиты связываются на 10–60%.

Первичная трансформация происходит в печени, а дальнейшая — в опухолевых тканях. Действующее вещество и его метаболиты выводятся с мочой — 95,5%, с калом — 2,6%.

Показания к применению

Основное показание к назначению противоопухолевой терапии:

• рак молочной железы;
• рак желудка;
• рак толстой кишки.

Лекарственный препарат назначается пациентам со злокачественными новообразованиями, учитывается пол, возраст, присутствие или отсутствие метастазов в печени, состояние пациента на момент терапии, уровень альбумина, билирубина.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к назначению Кселоды можно считать наличие у пациента:

• дефицита ДПД (дигидропиримидина дегидрогеназы);
• исходного уровня тромбоцитов ˂ 100 ×10 9/л или нейтрофилов ˂ 1,5 ×10 9/л;
• тяжелой почечной недостаточности;
• беременности или периода лактации;
• детского возраста;
• гиперчувствительности или противопоказаний по отношению к компонентам лекарства;
• одновременной терапии соривудином или его аналогами.

К относительным противопоказаниям стоит отнести:

• ишемическую болезнь сердца;
• среднюю степень почечной недостаточности;
• печеночную недостаточность;
• непереносимость лактозы, ее дефицит;
• сочетание с терапией антикоагулянтами кумаринового ряда;
• возраст от 60 лет.

Все случаи рассматриваются индивидуально, лечение проводится под контролем врача.

Способ применения и дозировка

Препарат Кселода принимают внутрь, запивая необходимым количеством воды, лучшее время приема — через час после еды.

Для монотерапии колоректального рака, рака молочной железы или рака толстой кишки назначают по 1250 или 2500 мг/м2 два раза в день, утром и вечером. Курс в 14 дней чередуют с перерывом в 7 дней.

Одновременное применение Кселоды с другими средствами имеет следующую схему приема:

• при раке молочной железы: два раза в сутки по 1250 мг/м2 (14 дней чередуют с перерывом в 7 дней), одновременно с доцетакселом в/в инфузия длится 1 час 75 мг/м2 (процедура проходит один раз в 21 день);
• при клоректальном раке и раке желудка: два раза в сутки по 800–100 мг/м2 в течение 14 дней с последующим перерывом в 7 дней или без перерыва по 625 мг/м2 два раза в сутки, при введении оксалиплатина и цисплатина прописывают противорвотные препараты.

Схема терапии при комбинированном лечении:

• с цисплатином назначают: Кселоду по 1000 мг/м2 два раза в день, после 14 дней приема идет 7 дней перерыва, цисплатин — один раз в 21 день по 80 мг/м2, в/в инфузия проводится в первый день и длится 2 часа;
• с бевацизумабом и оксалиплатином назначают: Кселоду по 1000 мг/м2 два раза в день, после 14 дней приема идет 7 дней перерыва, бевацизумаб — один раз в 21 день по 7,5 мг/кг в/в, инфузия длится не больше 90 минут и проводится в первый день терапии, оксалиплатин — один раз в 21 день по 130 мг/м2 в/в, проводится в течение 2 часов после бевацизумаба;
• с эпирубицином и платиной: Кселода назначается непрерывным курсом по 625 мг/м2, эпирубицин — один раз в 21 день по 50 мг/м2 в/в с первого дня, препарат на основе платины — один раз в 21 день 130 мг/м2 (оксалиплатина)/ 60 мг/м2 (цисплатина) в/в в течение 2 часов;
• с иринотеканом: Кселода — два раза в день по 1000 мг/м2, курс составляет 14 дней с перерывом в 7 дней, иринотекан — один раз в 21 день по 200 мг/м2 в/в в течение 30 минут.

Токсическое воздействие препарата устраняется с помощью симптоматической терапии, по показаниям врач может снизить дозировку или прервать курс лечения. Если дозировка была снижена, то дальнейшее ее увеличение противопоказано.

Если токсическое воздействие не угрожает жизни пациента, то лечение необходимо продолжить, допускается снижение дозировки.

Побочные действия

В процессе проведения монотерапии могут наблюдаться:

• со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, изменение вкуса, парестезия;
• со стороны кожи: дерматит, выпадение волос, высыпания на коже, сухость и трещины кожных покровов;
• со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, тошнота, стоматит, запор, болевой синдром в области живота;
• со стороны органов зрения: высокий уровень слезоотделения, воспалительные процессы в конъюнктиве;
• со страны обменных процессов: анорексия, снижение аппетита;
• другие симптомы: быстрая утомляемость, чувство слабости, астения.
• При высоком уровне токсичности может наблюдаться следующая отрицательная симптоматика:
• со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать отеки ног, проблемы с сердцем (тахикардия, аритмия, ишемия), внезапный летальный исход;
• со стороны пищеварения: пересыхание слизистой ротовой полости, метеоризм, воспалительные процессы в слизистых оболочках;
• со стороны органов дыхания: кашель и отдышка;
• со стороны ЦНС: бессонница, проблемы с вкусовым восприятием, спутанность сознания, энцефалопатия, депрессия;
• со стороны кожи: изменения ногтей, шелушение кожи, зудящие ощущения, усиление пигментации;
• общие изменения: снижение иммунитета, инфекционные и бактериальные осложнения, астения, боли в области нижних конечностей и грудной клетки.

Многие побочные реакции наблюдаются при химиотерапии, но в этом случае они могут усугубляться, поэтому лечение проходит под наблюдением врача.

При комбинированной терапии с другими химиотерапевтическими средствами может увеличиваться риск развития инфаркта миокарда или ишемии, а также проявление гиперчувствительности.

Передозировка

Острая симптоматика передозировки: тошнота, рвота, раздражение желудка, воспаление слизистой оболочки, кровоизлияния в ЖКТ, угнетение функционирования костного мозга.

Пациенту назначаются поддерживающие мероприятия, направленные на снижение симптоматических проявлений, с целью предотвратить вероятные осложнения.

Особые условия

Необходимо соблюдать дозировку, прописанную в инструкции. Врач следит за степенью токсического воздействия препарата на организм человека и может скорректировать дозировку или отменить лечение.

При развитии дегидрации необходимо восполнить утраченную жидкость путем осуществления регидрационных процедур. Прием препарата продолжают только после устранения признаков обезвоживания.

В процессе терапии контролируется уровень билирубина и состояние печеночных ферментов.

Запрещено применять препарат в период беременности или лактации. Запрещается применение препарата пациентами детского возраста, а также больными с тяжелой степенью печеночной или почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещении Кселоды со следующими препаратами могут возникать нежелательные реакции:

• с антикоагулянтами кумаринового ряда — может нарушаться свертываемость крови, что провоцирует кровотечения, следует корректировать дозу антикоагулянта;
• с антацидами — увеличивается концентрация капецитабина и его метаболитов в крови;
• с фенитоином — увеличивается его концентрация;
• с лейковорином, соривудином и его аналогами — значительно повышается уровень токсичности вплоть до летального исхода.

Синонимы

Кселода в аптеке имеет аналоги: Капецитовер, Тутабин, Капецитабин и др.

Условия хранения

Вещество необходимо хранить в сухом, темном месте, недоступном для детей, при температуре до 30 °С.

Срок годности

Срок годности — 3 года.