Янумет

Янумет, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Средство является дополнением к терапии при сахарном диабете II типа.

Производитель

Производителем является компания «МСД Интернэшнл ГмбХ (Пуэрто Рико Бранч) ЛЛС». Находится по адресу: PRIDCO Industrial Park, State Road 183, Las Piedras, Puerto Rico 00771.

Контроль качества осуществляет «Мерк Шарп и Доум Б.В.» Организация расположена по адресу: Waardeweg 39, 2031 BN Haarlem, the Netherlands.

Владеет регистрационным удостоверением «Мерк Шарп и Доум Б.В.»

Претензии от потребителей в России принимает ООО «МСД Фармасьютикалс» по адресу: г. Москва, ул. Павловская, 7, стр. 1.

Страна происхождения

Лекарство Янумет производится в Пуэрто-Рико.

Группа препаратов

Относится к группе гипогликемических средств. Код АТХ: А10BD07.

Действующее вещество

Главными действующими компонентами являются метформин и ситаглиптин.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток.

Упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую оболочку. По 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров в пачке из картона. Также в упаковку вложена инструкция на государственном и русском языках.

Состав

1 таблетка содержит ситаглиптина фосфата моногидрат в количестве 50 мг и метформина гидрохлорид в количестве 500, 850 и 1000 мг.

Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеарилфумарат натрия, лаурилсульфат натрия.

В состав оболочки входят: поливиниловый спирт, диоксид титана, макрогол 3350, тальк, железа оксид черный и красный.

Дозировка

Дозировку следует подбирать индивидуально, учитывая текущее лечение, эффективность и переносимость, но не превышать максимально допустимую дозу ситаглиптина 100 мг в сутки.

Обычно лекарство Янумет принимают дважды в день во время еды, постепенно увеличивая дозу, чтобы избежать побочного действия со стороны ЖКТ, проявляющегося из-за метформина. Начальная дозировка зависит от текущего гипогликемического лечения.

Показания к применению

Медикамент является дополнением к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля гликемии при сахарном диабете второго типа, если не был достигнут желаемый эффект от монотерапии метформином или ситаглиптином или комбинированной терапии.

Можно комбинировать с производными сульфонилмочевины, используя как дополнительный препарат к диете и физическим нагрузкам для повышения контроля над гликемией у больных с сахарным диабетом II типа, когда не удалось достигнуть нужного эффекта при использовании двух из трех следующих лекарств: ситаглиптин, меформин или производные сульфонилмочевины.

Янумет показано комбинировать с агонистами PPAR-y, если не удалось добиться желаемого терапевтического действия при использовании двух из трех следующих медикаментов: ситаглиптин, метформин или агонист PPAR-y

Также показанием является прием препарата в качестве дополнения при лечении инсулином.

Передозировка

Метформин

В случае передозировки приблизительно в 32% случаев зафиксировано возникновение лактоацидоза. Большая интоксикация может спровоцировать лактат-ацидоз, являющийся неотложной ситуацией. Больного необходимо экстренно госпитализировать в стационар.

Для удаления лактата и метформина прибегают к гемодиализу.

Ситаглиптин

Во время клинических исследований, в которых принимали участие здоровые добровольцы, однократное употребление до 800 мг ситаглиптина хорошо переносилось организмом. Дозировки более 800 мг в день не изучались.

При многократном приеме вещества не зафиксировано дозозависимых отрицательных реакций в дозировке до 600 мг/день на протяжении 10 суток и при использовании 400 мг ситаглиптина в сутки в течение 28 дней.

Требуется соблюдать стандартные рекомендации: удалить не абсорбировавшееся вещество из желудочно-кишечного тракта, а также контролировать показатели жизнедеятельности, в том числе ЭКГ. При необходимости следует осуществить симптоматическую терапию.

Вещество умеренно диализируется. Согласно описанию клинических анализов, на протяжении трех-четырехчасового сеанса диализа выводилось около 13,5% дозы. Если имеется клиническая необходимость, пациенту можно назначать пролонгированный гемодиализ. Нет сведений об эффективности перитонеального диализа.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• гиперчувствительность к метформина гидрохлориду, ситаглиптина фосфату, а также дополнительным компонентам;
• нарушение функции печени;
• почечная недостаточность в умеренной или тяжелой форме;
• острые состояния, способные оказывать влияние на функцию почек: шок, дегидратация, тяжелые инфекции;
• острые или хронические болезни, приводящие к гипоксии тканей: шок, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт;
• алкогольная интоксикация, алкоголизм;
• сахарный диабет первого типа;
• хронический или острый метаболический ацидоз;
• период лактации;
• радиологические исследования.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, диарея, абдоминальная боль, металлический привкус во рту.

Сердечно-сосудистая система и кровь: мегалобластная анемия.

Обмен веществ: гипогликемия, лактатный ацидоз, включающий пониженное АД, слабость, сонливость, респираторные нарушения, гипотермию, резистентную брадиаритмию, боль в области живота, миалгию.

Побочные эффекты со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Способ применения

Препарат Янумет предназначен для приема внутрь: 1 раз в сутки, желательно вечером.

Дозу следует повышать постепенно, чтобы снизить вероятность отрицательных эффектов со стороны ЖКТ. Употребление лекарства вместе с пищей обеспечивает увеличение содержания метформина в крови.

Чтобы обеспечить пролонгированное высвобождение метформина, перед проглатыванием таблетку не нужно делить, разламывать или разжевывать. Поступали сообщения об обнаружении не полностью растворенных таблеток в каловых массах. Нет сведений, содержал ли данный материал активные компоненты.

Пациент должен информировать лечащего врача о неоднократном обнаружении таблеток в каловых массах. В данном случае врачу необходимо оценить адекватность гипогликемического контроля.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проводилось исследований на предмет применения медикамента во время беременности. Исследования на животных с использованием высоких доз ситанглиптина показали фето- и эмбриотоксическое воздействие. В связи с чем Янумет противопоказан беременным женщинам. При наступлении беременности терапию немедленно отменяют. Пациентку необходимо перевести на инсулинотерапию.

Нет данных о проникновении препарата в молоко лактирующих животных. Исследования на животных при введении монопрепаратов выявили, что оба активных компонента проникают в молоко лактирующих крыс. Не изучено проникновение ситаглиптина в грудное молоко человека, метформин проходит в небольшом количестве. Так как нельзя исключить риск появления нежелательных эффектов у ребенка, прием средства Янумет в период лактации противопоказан.

Фармакологическое действие

Янумет является комбинацией двух гипогликемических веществ: ситаглиптина, ингибитора фермента ДПП-4, и метформина, относящегося к классу бигуанидов. Обладает комплементарным механизмом воздействия, назначается для лучшего контроля гипогликемии.

Метформин увеличивает толерантность к глюкозе, понижая базальный и постпрандиальный уровень глюкозы в крови. Уменьшает синтез глюкозы в печени, препятствует ее всасыванию в кишечнике, улучшает чувствительность к инсулину благодаря увеличению периферического захвата и уничтожению глюкозы. Не провоцирует гипогликемию ни при диабете, ни у здоровых людей. Также не вызывает гиперинсулинемию. На протяжении курса секреция инсулина не изменяется, однако уровень инсулина натощак и суточные показатели концентрации инсулина в крови могут уменьшаться.

Ситаглиптин является сильным высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4. Активирует инкретины. Увеличивает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов, являющихся частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы: ГПП-1 и ГИП.

При нормальном и повышенном уровне способствует синтезу и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 угнетает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, благодаря чему понижается синтез глюкозы в печени.

В терапевтических количествах не ухудшает активность родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9.

Синонимы

Если Янумет в аптеке отсутствует, его можно заменить медикаментом со схожим действием. Например, в качестве аналога подойдет Велметия.

Фармакокинетика

Биодоступность метформина при применении натощак достигает 50–60%. При приеме с едой уменьшается скорость и объем всасываемого вещества. Сmax сокращается приблизительно на 40%, AUC — на 25%. В незначительной степени связывается с белками крови. При соблюдении рекомендованного режима дозирования Css наступает через 24–48 ч. Выводится без изменений почками, не подвергаясь метаболизму в печени. Не выделяется с желчью.

После приема внутрь примерно 90% всосавшего лекарства выводится почками на протяжении первых суток. Т1/2 из плазмы крови занимает 6,2 ч.

Биодоступность ситаглиптина составляет примерно 87%. Связываемость с белками крови — 38%. Около 79% вещества выводится без изменений почками. Метаболическая трансформация минимальная. Анализы in vitro показали, что главным изоферментом является CYP3A4. Конечный Т1/2 — 12,4 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

Не проводились анализы лекарственного взаимодействия препарата Янумет с другими средствами, однако есть сведения по каждому из главных компонентов.

Ситаглиптин

Не влияет на фармакокинетику росиглитазона, симвастатина, глибенкламида, варфарина, пероральных контрацептивов.

При одновременном употреблении с дигоксином отмечалось повышение AUC дигоксина на 11% и Cmax — на 18%. Эти показатели не являются клинически значимыми, однако рекомендуется контролировать состояние больного.

Метформин

Совместное употребление с фуросемидом изменяло фармакокинетические параметры обоих медикаментов.

При совмещении с нифедипином Cmax и AUC метформина снижалось на 20% и 9%.

Лекарственная форма

Таблетки имеют овальную форму и выпуклость с обеих сторон. Покрыты пленочной оболочкой светло-зеленого цвета. На одну сторону нанесена гравировка «78», «80» или «81».

Условия хранения

Необходимо соблюдать следующие требования:

• хранить в сухом месте. Температура не должна быть выше 25 оС;
• дети не должны иметь доступа к месту хранения. Препарат не предназначен для детей.

Срок годности

2 года. Запрещено употреблять лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Особые условия

Медикамент нельзя назначать больным с сахарным диабетом типа 1 и диабетическим кетоацидозом.

В ходе исследований на животных было выявлено, что действующие компоненты при монотерапии не оказывают влияния на фертильность. Исследования комбинированного применения ситаглиптина и метформина на животных не проводились.

Сообщалось о случаях возникновения острого панкреатита, в том числе геморрагического или некротического, с летальным исходом или без него. Симптомы панкреатита прекращались после отмены лекарства. Если имеются подозрения на панкреатит, требуется отменить терапию.

Риск накопления метформина и появления лактоацидоза повышается прямо пропорционально тяжести почечной недостаточности. Запрещено назначать Янумет лицам с выраженным нарушением функции почек. Перед началом курса необходимо проверить функцию почек при помощи соответствующих анализов.

При одновременном приеме ситаглиптина и метформина с производными сульфонилмочевины или инсулином может возникать гипогликемия. Чтобы уменьшить вероятность гипогликемии, рекомендуется сократить количество производного сульфонилмочевины или инсулина.

Метформин

Вероятность развития лактоацидоза выше у лиц с застойной сердечной недостаточностью, которая требует коррекции медикаментами. Также риск возникновения лактоацидоза возрастает при нарушении функции печени и у пожилых пациентов, поэтому необходимо регулярно контролировать работу почек.

При любом состоянии, которое сопровождается гипоксемией, дегидратацией или сепсисом, курс метформина нужно отменить. Не следует прописывать метформин при клинических или лабораторных признаках болезней печени. Во время лечения пациенту нельзя однократно или постоянно употреблять алкоголь, поскольку он усиливает воздействие метформина на метаболизм лактата. Также терапию временно прекращают при проведении в/с рентгеноконтрастных исследований и операционных вмешательств.

У лиц с сахарным диабетом и метаболическим ацидозом при отсутствии симптомов кетоацидоза имеется риск возникновения лактоацидоза. В такой ситуации немедленно отменяют прием средства, а также безотлагательно осуществляют меры поддерживающей терапии. Следует незамедлительно провести гемодиализ. Благодаря таким мероприятиям исчезают все симптомы лактоацидоза и восстанавливается состояние больного.

Гипогликемия

При монотерапии гипогликемия обычно не проявляется. Но может возникать из-за голодания, усиленной физической нагрузки без компенсации израсходованных калорий или при комбинации с другими гипогликемическими медикаментами или алкоголем.

Есть вероятность потери контроля гликемии у лиц с ранее удовлетворительным гликемическом контролем, если пациент испытывает физиологический стресс (операция, травма, инфекция, гипертермия).

Ситаглиптин

В пострегистрационных исследованиях сообщалось о реакциях повышенной чувствительности. Наблюдалась анафилаксия, ангионевротический отек, эксфолиативные болезни кожи. Данные реакции проявлялись на протяжении первых трех месяцев после начала лечения, некоторые появлялись после приема первой дозировки.

Если имеются подозрения на реакции гиперчувствительности, следует прекратить применение таблеток, рассмотреть другие возможные причины отрицательной реакции и подобрать альтернативное гипогликемическое лечение.

Не установлено влияние препарата Янумет на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами. Однако нужно принимать во внимание случаи головокружения и сонливости, отмечавшиеся при употреблении ситаглиптина. Также пациенты должны быть проинформированы о риске гипогликемии при совмещении средства Янумет с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Условия отпуска из аптек

Янумет в аптеке продают только при наличии рецепта.