Янумет таблетки п/о плен. 1000мг+50мг 56шт

• Монотерапия

В качестве стартовой терапии больным сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля гликемии, если соблюдение диеты и режима физических нагрузок не позволяют добиться адекватного контроля; в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа, не достигших адекватного контроля на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином, либо после неуспешного комбинированного лечения двумя препаратами.

• Комбинированная терапия

Пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля гликемии в комбинации с производными сульфонилмочевины (тройная комбинация: метформин + ситаглиптин + производное сульфонилмочевины), когда диета и режим физических нагрузок в сочетании с двумя из этих трех препаратов (метформин, ситаглиптин или производные сульфонилмочевины) не приводят к адекватному гликемическому контролю; в комбинации с тиазолидиндионами (агонистами PPARγ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом), когда диета и режим физических нагрузок в сочетании с двумя из трех этих препаратов (метформин, ситаглиптин или тиазолидиндион) не приводят к адекватному гликемическому контролю; в комбинации с инсулином, когда диета и режим физических нагрузок в сочетании с инсулином не приводят к адекватному гликемическому контролю.

• индивидуальная непереносимость любого из его компонентов;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст менее 18 лет;
• диабет первого типа;
• нарушения функционирования почек;
• нарушения функций печени;
• алкоголизм;
• обезвоживание;
• лихорадочные состояния;
• поражение инфекцией;
• травмы или операции, требующие лечения инсулинсодержащими препаратами;
• гипоксия различной этиологии;
• метаболический ацидоз (острый или хронический).

Также производитель упоминает побочные эффекты, которые могут проявиться в небольшом количестве случаев. К таким эффектам относятся диарея, метеоризм, тошнота и рвота, головная боль и головокружения, сонливость.

T=+(02-25)C

Инструкция к таблеткам предостерегает от одновременного приема таблеток и прохождения радиологических исследований, поскольку это может вызвать нарушения функций почек. А при длительном или регулярном режиме использования Янумет необходимо проводить мониторинг этого органа не реже одного раза в год.
Поскольку описание ситаглиптина содержит упоминания о повышенной утомляемости и сонливости в качестве побочного эффекта, то пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или сложной техникой.
Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача и должен храниться в домашних условиях при комнатной температуре не выше 30 градусов.

Применение Janumet облегчает контроль и коррекцию гликемии для пациентов, больных сахарным диабетом второго типа. Ситаглиптин и метформин взаимодействуют и дополняют терапевтический эффект друг от друга. Первый из них относится к классу ферментных ингибиторов, а метформин входит в группу бигуанидов. Даже при регулярном приеме и длительном взаимодействии фармакокинетические характеристики этих веществ не меняются и не отражаются друг на друге.
Клинические испытания взаимодействия препарата Янумет с другими лекарственными средствами не проводилось на том основании, что уже существует большое количество отдельных исследований влияния ситаглиптина и метформина на усвоение и фармакокинетику других веществ.
Ситаглиптин не оказывает значимого воздействия на следующие лекарства:

• розиглитазон;
• симвастин;
• варфарин;
• глибенкламид;
• гормональные контрацептивы.

Метформин, в свою очередь, не изменяет действие следующих препаратов:

• глибурид;
• фуросемид;
• нифедипин;
• циметидин.

Режим дозирования препарата Янумет должен подбираться индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но не превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу ситаглиптина 100 мг.
Препарат Янумет обычно назначают в режиме 2 раза в день во время еды, с постепенным увеличением дозы, с целью минимизации возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), характерных для метформина.
Рекомендации по дозированию:
Начальная доза препарата Янумет зависит от текущей гипогликемической терапии.
Препарат Янумет принимают 2 раза в день во время еды.
Предлагаются следующие дозировки препарата:
500 мг метформина / 50 мг ситаглиптина
850 мг метформина / 50 мг ситаглиптина
1000 мг метформина / 50 мг ситаглиптина
Стартовая терапия:
Больным сахарным диабетом 2 типа с неадекватным гликемическим контролем на фоне соблюдения диеты и режима физических нагрузок рекомендуемая стартовая доза препарата Янумет составляет 500 мг метформина / 50 мг ситаглиптина 2 раза в день. Впоследствии дозу можно увеличить до 1000 мг метформина / 50 мг ситаглиптина 2 раза в день.
Рекомендуемая стартовая доза препарата Янумет для пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии метформином должна обеспечить рекомендуемую терапевтическую суточную дозу ситаглиптина 100 мг, т.е. по 50 мг ситаглиптина 2 раза в день плюс текущая доза метформина.
Рекомендуемая стартовая доза препарата Янумет для пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии ситаглиптином, составляет 500 мг метформина / 50 мг ситаглиптина 2 раза в день. В дальнейшем доза может быть увеличена до 1000 мг метформина / 50 мг ситаглиптина 2 раза вдень.
Пациентам, принимающим скорректированную ввиду почечной недостаточности дозу ситаглиптина, лечение препаратом Янумет противопоказано (см. "Противопоказания").
Для пациентов, принимающих комбинацию препаратов ситаглиптин и метформин:
При переходе с комбинированного лечения ситаглиптином и метформином стартовая доза препарата Янумет может быть эквивалентной дозам принимаемых по отдельности ситаглиптина и метформина.
Для пациентов, принимающих два из перечисленных трех гипогликемических препаратов - ситаглиптин, метформин или производные сульфонилмочевины:
начальная доза препарата должна обеспечить рекомендуемую терапевтическую суточную дозу ситаглиптина 100 мг. При определении стартовой дозы метформина следует учитывать уровень гликемического контроля и текущую (если пациент принимает метформин) дозу метформина. Также следует учитывать, что для снижения количества нежелательных реакций со стороны ЖКТ, обусловленных действием метформина, дозу метформина необходимо увеличивать постепенно. Пациентам, принимающим или начинающим принимать производное сульфонилмочевины, может потребоваться уменьшение дозы производного сульфонилмочевины для снижения риска развития сульфонил-индуцированной гипогликемии.
У пациентов, принимающих два из перечисленных трех гипогликемических препаратов (ситаглиптин, метформин или агонисты PPARγ-peцепторов (тиазолидиндионы), начальная доза препарата должна соответствовать суточной дозе ситаглиптина 100 мг. При определении стартовой дозы метформина следует учитывать уровень гликемического контроля и текущую (если пациент принимает метформин) дозу метформина. Также следует учитывать, что для снижения количества нежелательных реакций со стороны ЖКТ, обусловленных действием метформина, дозу необходимо увеличивать постепенно.
У пациентов, принимающих два из перечисленных трех гипогликемических препаратов (ситаглиптин, метформин или инсулин), начальная доза препарата должна соответствовать суточной дозе ситаглиптина 100 мг. При определении стартовой дозы метформина следует учитывать уровень гликемического контроля и текущую (если пациент принимает метформин) дозу метформина. Также следует учитывать, что для снижения количества нежелательных реакций со стороны ЖКТ, обусловленных действием метформина, дозу метформина необходимо увеличивать постепенно. Пациентам, получающим или начинающим получать инсулинотерапию, может потребоваться уменьшение дозы инсулина для снижения риска развития инсулин-индуцированной гипогликемии.
Специальных исследований по оценке безопасности и эффективности терапии препаратом у пациентов, ранее получавших лечение другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и перешедших на терапию комбинированным препаратом, не проводилось. Любые изменения в терапии сахарного диабета 2 типа следует проводить с осторожностью и под контролем соответствующих параметров с учетом возможных изменений гликемического контроля.
Не следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью или дисфункцией почек, например, при концентрации креатинина сыворотки >1.5 мг/дл (у мужчин) и >1.4 мг/дл (у женщин) соответственно, или со снижением КК.
Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени не рекомендуется.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, поскольку метформин и ситаглиптин выводятся почками. Необходимо осуществлять мониторинг функции почек с целью предупреждения развития метформин-ассоциированного лактацидоза, особенно у пожилых пациентов.
Безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Ситаглиптин
Во время клинических исследований у здоровых добровольцев однократный прием ситаглиптина в дозе до 800 мг в целом хорошо переносился. Минимальные изменения интервала QT, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований ситаглиптина в суточной дозе 800 мг (см. Фармакодинамика, Влияние на электрофизиологию сердца). Доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась. В клинических исследованиях многократного приема препарата (I фазы) каких-либо связанных с лечением ситаглиптином побочных реакций при приеме препарата в суточной дозе до 400 мг на протяжении 28 дней не отмечали.
В случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия: удаление еще невсосавшегося препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, а также назначение симптоматической терапии при необходимости.
Ситаглиптин слабо диализируется: по данным клинических исследований в течение 3-4 часового сеанса диализа выводилось только 13,5 % дозы. В случае клинической необходимости назначают пролонгированный гемодиализ. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.
Метформин
Имели место случаи передозировки метформина, включая прием в количествах, превышающих 50 г (50 000 мг). Гипогликемию наблюдали примерно в 10 % всех случаев передозировки, однако четкая связь с передозировкой метформина не была установлена. Развитие лактоацидоза сопровождало примерно 32 % всех случаев передозировки метформина.
Возможно экстренное проведение гемодиализа (метформин диализируется со скоростью до 170 мл/мин в условиях хорошей гемодинамики) для ускоренного выведения избытка метформина при подозрении на его передозировку.

• Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения - анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях - мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
• Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях - лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).
• Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Действующие вещества:
Ситаглиптина фосфата моногидрат 64,25 мг (эквивалентно 50 мг ситаглиптина);
Метформина гидрохлорид 1000 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 59,30 мг;
Повидон 48,23 мг;
Натрия стеарилфумарат 13,78 мг;
Натрия лаурилсульфат 3,445 мг.
Оболочка таблетки Опадрай II Розовый, 85 F 94203 (17,23 мг) содержит:
Поливиниловый спирт 47,800 %;
Титана диоксид (Е 171) 6,000 %;
Макрогол - 3350 23,500 %;
Тальк 22,590 %;
Железа оксид черный (Е 172) 0,005 %;
Железа оксид красный (Е 172) 0,105 %.

Ситаглиптин и метформин
Одновременный прием многократных доз ситаглиптина (по 50 мг 2 раза в сутки) и метформина (по 1000 мг 2 раза в сутки) не сопровождалось значимыми изменениями фармакокинетических параметров ситаглиптина или метформина у больных сахарным диабетом II типа.
Исследование влияния взаимодействия с другими лекарственными средствами на фармакокинетику препарата Янумет не проводили, однако было проведено достаточное количество подобных исследований по каждому из компонентов препарата.
Ситаглиптин
В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами ситаглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: метформин, розиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, пероральные контрацептивы. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP системы цитохрома CYP 3A4, 2C8 или 2C9. Данные in vitro свидетельствуют, что ситаглиптин также не угнетает изоферменты CYP 2D6, 1A2, 2C19 и 2Y6 и не индуцирует CYP 3A4.
Сопутствующая терапия нижеперечисленными препаратами, которую часто применяли больные сахарным диабетом II типа, не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина: гипохолестеринемические препараты (статины, фибраты, эзетимиб), антиагреганты (клопидогрель), антигипертензивные препараты (ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, блокаторы --адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлоротиазид), анальгетики и НПВП (напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессанты (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминные средства (цетиризин), ингибиторы протонной помпы (омепразол, ланзопразол) и препараты для лечения эректильной дисфункции (сильденафил).
Отмечали незначительное увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при одновременном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым, однако при одновременном приеме дигоксина рекомендуется наблюдение за состоянием пациента. Отмечали увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29 и 68% соответственно при одновременном однократном пероральном приеме препарата Янувия (ситаглиптин) в дозе 100 мг и однократном пероральном приеме циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в дозе 600 мг. Указанные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не были клинически значимыми.
Метформин
Глибурид. Любых изменений фармакокинетических и фармакодинамических параметров метформина не отмечено. Изменения значений AUC и Cmax глибурида были высоковариабельными. Недостаточная информация (однократный прием) и несоответствие плазменной концентрации глибенкламида выявленным фармакодинамическим эффектам ставят под вопрос клиническую значимость этого взаимодействия.
Фуросемид. Отмечено изменение фармакокинетических параметров обоих препаратов. Фуросемид увеличивает значение Cmax метформина в плазме крови на 22%, AUC метформина - на 15%, не изменяя при этом почечный клиренс. Значение Cmax и AUC фуросемида, в свою очередь, снижаются на 31 и 12% соответственно, а Т- снижается на 32% без существенных изменений почечного клиренса фуросемида. Информации о взаимодействии с другими лекарственными средствами двух препаратов при длительном одновременном применении нет.
Нифедипин. В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами нифедипина и метформина после однократного приема препаратов выявляли увеличение плазменной Cmax и AUC метформина на 20 и 9% соответственно, а также увеличение количества выделенного с мочой метформина. Tmax и Т- метформина не изменились. В результате - увеличение абсорбции метформина в присутствии нифедипина. Влияние метформина на фармакокинетику нифедипина минимальное.
Препараты, выводящиеся путем канальцевой секреции. Циметидин, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм или ванкомицин, которые выводятся путем канальцевой секреции, теоретически могут вступить во взаимодействие с метформином, конкурируя за общую почечную канальцевую транспортную систему. Подобную конкуренцию отмечали при одновременном приеме метформина и циметидина в исследованиях при однократном и многократном применении, с 60% повышением концентрации Cmax метформина в плазме крови и 40% увеличением значения AUC метформина в плазме крови. В исследовании однократных доз Т- метформина не менялся. Метформин не влияет на фармакокинетику циметидина. И хотя указанные взаимодействия с лекарственными средствами имеют, в основном, теоретическое значение (за исключением циметидина), рекомендуется постоянное наблюдение за пациентом и коррекция дозы препарата Янумет и/или вышеуказанных препаратов, которые экскретируются с помощью проксимальных почечных канальцев в случае их одновременного приема.
Другие препараты. Некоторые препараты обладают гипергликемическим потенциалом и могут влиять на контроль гликемии. К ним относятся тиазидные и другие диуретики, ГКС (системного и местного действия), агонисты -2-адренорецепторов, фенотиазины, препараты щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы кальциевых каналов и изониазид. При назначении перечисленных препаратов пациенту, который применяет препарат Янумет, необходимо постоянное наблюдение за параметрами гликемического контроля.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы крови. Если необходимо, дозу гипогликемизирующего препарата следует корректировать в течение одновременного применения с другими препаратами.
При одновременном приеме метформина и пропранолола или метформина и ибупрофена не отмечали изменения фармакокинетических параметров этих препаратов.
Лишь незначительная часть метформина связывается с белками плазмы крови, следовательно, маловероятны взаимодействия метформина с лекарственными препаратами, которые активно связываются с белками плазмы крови, такими как салицилаты, сульфаниламиды, хлорамфеникол и пробенецид, в отличие от производных сульфонилмочевины, которые также активно связываются с белками плазмы крови.