Гинестрил

Гинестрил, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Средство назначается для лечения лейомиомы матки.

Производитель

Производителем является ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания». Находится по адресу: Калужская область, г. Обнинск, ул. Королева, д. 4.

Регистрационным удостоверением владеет АО «Нижфарм».

Претензии от потребителей принимаются по адресу: г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7. Почтовый индекс 603950.

Страна происхождения

Гинестрил производится в России.

Группа препаратов

Относится к группе антигестагенов. Присвоен код АТХ: G03XB01.

Действующее вещество

Активным веществом является мифепристон.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток.

Упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в картонной пачке. Также в каждую пачку вложена инструкция по использованию на государственном и русском языках.

Состав

1 таблетка содержит 50 мг мифепристона.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.

Дозировка

Обычно назначают 50 мг один раз в день. Длительность терапии составляет 3 месяца.

Показания к применению

Показанием является лейомиома матки (размером до 12 недель беременности).

Передозировка

Употребление препарата Гинестрил в количестве до 2 г не провоцирует отрицательных явлений. При передозировке может возникать надпочечниковая недостаточность.

Требуется симптоматическое лечение. В случае подозрения на возникновение острой надпочечниковой недостаточности следует назначить дексаметазон (1 мг дексаметазона приходится на 400 мг мифепристона).

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• гиперчувствительность к действующему и вспомогательным компонентам;
• затяжное применение глюкокортикостероидов;
• надпочечниковая недостаточность;
• печеночная или почечная недостаточность в острой или хронической форме;
• воспаление женских половых органов;
• нарушение гемостаза, включая предшествующую терапию антикоагулянтами;
• порфирия;
• субмукозное расположение миоматозных узлов;
• лейомиома матки, которая превышает в размерах 12 недель беременности;
• экстрагенитальная патология в тяжелой форме;
• гиперплазия эндометрия;
• опухоль яичников;
• период беременности и лактации.

С осторожностью: бронхиальная астма, нарушенный сердечный ритм, хронические обструктивные болезни легких, тяжелая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность в хронической форме.

Побочные действия

Негативные эффекты со стороны репродуктивной системы: изменения менструального цикла, олигоменорея, аменорея, дискомфорт и болевые ощущения внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обладает обратимым характером и проходит после прекращения приема).

Система пищеварения: диарея, тошнота, рвота.

Аллергия: зуд, крапивница.

Прочие побочные действия: боль в голове, головокружение, слабость, гипертермия.

Способ применения

Лекарственное средство Гинестрил предназначено для приема внутрь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к использованию в период беременности и грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Лекарство является синтетическим стероидным антигестагенным средством. Блокирует воздействие прогестерона на уровне рецепторов, не обладает гестагенным влиянием. Зафиксирован антагонизм с глюкокортикоидами из-за конкуренции на уровне связывания с рецепторами.

Главное воздействие в патогенезе лейомиомы матки осуществляют половые гормоны, в особенности прогестерон. Использование препарата как блокатора прогестероновых рецепторов способствует торможению роста опухоли и сокращению размеров миоматозных узлов и матки.

Синонимы

Если Гинестрил в аптеке отсутствует, можно подобрать другой медикамент, близкий по действию. В качестве аналога подойдет Агеста.

Фармакокинетика

После употребления внутрь Cmax наступает спустя 1,3 ч. Биодоступность достигает 69%.

Связывается с белками плазмы, кислым альфа1-гликопротеином и альбумином на 98%.

Метаболизм происходит с участием изофермента CYP3A4 посредством деметилирования и гидроксилирования с возникновением трех активных метаболитов.

После распределения вещество сначала выводится медленно, количество снижается в два раза между 12–72 ч, далее — быстрее, с Т1/2 18 ч. Терминальный Т1/2, в том числе для активных метаболитов, занимает 90 ч. Примерно 90% препарата выводится через кишечник.

Взаимодействие с другими препаратами

Так как в метаболизме Гинестрила участвует изофермент CYP3A4, нельзя исключать, что при совмещении с ингибиторами этого изофермента (сок грейпфрута, кетоконазол, эритромицин, итраконазол) может увеличиваться концентрация вещества в крови, а при комбинации с индукторами (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, дексаметазон, фенитоин, лекарства зверобоя продырявленного) — уменьшаться.

С осторожностью назначать совместно с субстратами CYP3A4 и медикаментами, обладающими узким терапевтическим диапазоном (включая средства для общей анестезии) из-за вероятного увеличения содержания данных лекарств в крови.

При одновременном использовании с НПВП может повышаться содержание последних в крови. В случае необходимости совместного употребления нужно понизить дозу НПВП.

Гинестрил может ухудшать действие длительно используемых ГКС, в том числе ингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой. Поэтому может потребоваться изменение дозировки.

Лекарственная форма

Таблетки обладают плоскоцилиндрической формой, фаской, светло-желтым цветом. Допускается зеленоватый оттенок.

Условия хранения

Необходимо соблюдать следующие рекомендации по хранению:

• держать в сухом месте, куда не проникает солнечный свет. Температура не должна быть больше 30 °С;
• хранить в недоступном для детей месте. Лекарство не предназначено для использования у детей.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении указанного срока годности!

Особые условия

Запрещено применять препарат при наличии миоматозных узлов размером больше 6 см.

Не следует назначать Гинестрил пациенткам старше 45 лет и в период постменопаузы.

Не прописывать медикамент больным с церквикальной интраэпителиальной неоплазией, которую лечили менее чем за шесть месяцев до начала курса Гинестрила.

Употреблять препарат можно не раньше, чем спустя 6 месяцев после приема лекарств из группы аналогов или антагонистов гонадотропин-рилизинг гормона, улипристала.

Если пациентка принимала антикоагулянты из-за варикозного расширения вен нижних конечностей, перед курсом Гинестрила нужно тщательно соотнести потенциальную пользу и риск.

Если женщина употребляет большое количество мифепристона, может возникать недостаточность надпочечников. Так как количество кортизола в сыворотке остается повышенным или может возрастать в период терапии, уровень кортизола в сыворотке не дает точной оценки выраженности недостаточности надпочечников. Нужно контролировать состояние пациентки для своевременного выявления признаков надпочечниковой недостаточности, в их числе сильная усталость, гипогликемия, слабость, тошнота, рвота, гипотония.

При подозрении на развитие недостаточности надпочечников требуется незамедлительно отменить курс и назначить введение глюкокортикоидов. Чтобы преодолеть блокаду глюкокортикоидных рецепторов, провоцируемую мифепристоном, может понадобиться применение больших доз глюкокортикоидов.

Средство с осторожностью прописывают при обструктивных болезнях легких в хронической форме, бронхиальной астме, нарушениях сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии, сердечной недостаточности в хронической форме. Лицам с искусственными клапанами сердца или эндокардитом инфекционного характера при употреблении Гинестрила необходимо назначать профилактическую терапию антибиотиками.

Во время курса следует осуществлять тщательный ультразвуковой мониторинг для своевременного обнаружения симптомов гиперплазии эндометрия.

Медикамент запрещено назначать лицам младше 18 лет.

Нет сведений о влиянии на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами. Однако в процессе применения может возникать головокружение. При появлении этого негативного явления нужно воздержаться от управления автомобилем и механизмами.

Условия отпуска из аптек

Гинестрил в аптеке отпускается по рецепту.