Гептрал

Гептрал инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Гептрал положительно влияет на функцию печени и обладает антидепрессивным свойством. Практически не имеет побочных эффектов и противопоказаний. Оказывает холеретическое, холекинетическое, детоксикационное, антиоксидантное, нейропротективное действие.

Производитель

Производителем является итальянская компания Abbott SrL. Via Pontina Km.52, Campoverde di Aprilia Latina, 04010, Italy. Hospira S.p.A., Via Fosse Ardeatine, 2-20060 Liscate (MI), Italy.

Представительство компании в России находится по адресу: Московская обл., г. Химки, ул. Ленинградская 39, стр. 5, Химки Бизнес Парк. Тел. (495) 258-42-70.

Страна происхождения

Владельцем регистрационного удостоверения является международная компания Abbott SrL.

Группа препаратов

Гепатопротекторное средство (Антидепрессанты). Гепатопротекторное средство (Гепатопротекторы).

Действующее вещество

Активным веществом Гептрала выступает адеметионин. Он обладает гепатопротекторным, регенерирующим, антидепрессивным, детоксикационным, нейропротективным, антифиброзирующим, антиоксидантным влиянием.

Полезен для печени, но этим его полезные свойства не ограничиваются. Адеметионин задействован в синтезе нейротрансмиттеров, белков, гормонов и многих других соединений. Является предшественником веществ, обеспечивающих процесс детоксикации. Восполняет энергетический потенциал клеток, участвует в реакциях, стимулирующих пролиферацию и регенерацию клеток, уменьшает риск фиброзирования.

Принимает косвенное участие в синтезе ГАМК и серотонина, повышает проницаемость клеток, текучесть и поляризацию мембран, что улучшает работу гепатобиллиарной системы. Посредник ряда гормональных, нейромедиаторных и медиаторных сигналов, ферментов, осуществляющих окислительно-восстановительные реакции.

Относительно равномерно распределяется в тканях, что позволяет получить необходимый результат при минимуме вреда для организма. Нормализует синтез веществ в клетках паренхимы печени, которые участвуют во множестве процессов, корректируя их протекание. Это производство и хранение белков, холестерина, желчных соединений и фосфолипидов, биопревращение углеводов, инициация желчеобразования, обработка и вывод из организма эндогенных химических веществ и др.

Формы выпуска

Гептрал в аптеке можно приобрести только по рецепту из-за того, что он относится к группе антидепрессантов. Форма выпуска:

• таблетки 400 мг или 500 мг. По 10 шт. упакованы в полимерный блистер с алюминиевой фольгой.
• лиофилизат 400 мг. Предназначен для приготовления раствора для в/в и в/м введения. 5 флаконов лиофилизата находятся в комплекте с растворителем в ампулах 5 мл (5 шт.).

Упаковка

2 блистера таблеток 400 мг или 500 мг помещены в картонную пачку. В 1 блистере находится 10 таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Лиофилизат (5 флаконов) и растворитель (5 ампул) помещены в картонную упаковку.

Состав

1 таблетка 400 мг содержит: активное вещество — адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 760 мг, что соответствует 400 мг иона адеметионина; вспомогательные вещества — диоксид кремния, магния стеарат, МКЦ, карбоксиметилкрахмал натрия.  

Оболочка: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, полисорбат 80, макрогол 6000, эмульсия симетикона (30%), гидроксид натрия, вода, тальк.

1 таблетка 500 мг имеет идентичный состав, но большее количество активного вещества.

1 флакон лиофилизата 400 мг для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит: активное вещество — адеметионина 1,4-бутандисульфонат, что соответствует 400 мг иона адеметионина.

1 ампула растворителя содержит: L-лизин, гидроксид натрия, воду для инъекций.

Дозировка

Препарат Гептрал назначается только взрослым. Суточная доза при приеме внутрь варьируется от 800 до 1600 мг. При в/в или в/м введении суточная доза равна 400-800 мг. Суточную дозировку делят на 2-3 приема в день. Прием должен быть распределен по времени так, чтобы последняя таблетка принималась не позднее 18 часов (по причине тонизирующего действия адеметионина).

Длительность терапии устанавливается индивидуально в зависимости от особенностей заболевания и состояния здоровья. Курс лечения может длиться от 2 до 4 недель. При необходимости через 1-2 месяца проводится повторный курс.

Антидепрессивный эффект появляется через несколько суток (в среднем через 6 дней), достигает максимума через две недели. Лекарство эффективно в том числе при депрессиях, не поддающихся лечению другими видами антидепрессантов, и позволяет предотвратить рецидивы.

После 1-2 недель инъекционной терапии при необходимости производится переход на пероральный прием, при этом продолжительность приема таблеток не должна превышать 2-3 недели.

Самостоятельно определять или менять дозировку нельзя, так как это может иметь тяжелые последствия. Превышать назначенную суточную дозу не следует во избежание передозировки или усиления побочных явлений.

Во время лечения необходимо отслеживать состояние пациента и проводить мониторинг содержания ряда веществ в крови (указано в разделе «Особые условия»).

Показания к применению

Гептрал в аптеке приобретается только по рецепту. Показаниями для назначения служат:

• внутрипеченочный холестаз;
• токсические поражения печени различной этиологии;
• прецирротическое состояние;
• печеночная недостаточность;
• абстинентный синдром;
• хронический гепатит;
• хронический бескаменный холецистит;
• цирроз печени;
• внутрипеченочный холестаз у беременных;
• депрессия;
• токсическая энцефалопатия;
• алкогольное поражение печени;
• токсическое поражение печени с холестазом;
• хронический гепатит;
• фиброз печени;
• жировая дегенерация печени;
• холангит;
• абстинентное состояние;
• болезнь желчевыводящих путей;
• расстройства поведения и психики, вызванные употреблением опиоидов, седативных или снотворных ЛС;
• недомогание и повышенная утомляемость;
• поражение печени во время беременности и родов.

Дозировка в каждом отдельном случае может меняться в зависимости от разновидности и степени тяжести патологии, возраста, общего состояния здоровья.

Передозировка

При передозировке проводится симптоматическая терапия. Специфического антидота для адеметионина не существует.

Противопоказания

Противопоказаний у препарата немного:

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Биполярное расстройство (может спровоцировать резкий переход из депрессии в гипоманию и манию).
• Нарушение метаболизма витаминов группы В.
• Патологии, негативно влияющие на метиониновый цикл и вызывающие гомоцистинурию/гипергомоцистеинемию.
• Детский возраст (безопасность для данной возрастной категории не доказана).

Почти все из данных противопоказаний встречаются редко.

Побочные действия

Побочные эффекты схожи для всех лекарственных форм препарата.

ЖКТ: дискомфорт в зоне желудка, тошнота, изжога, боль в животе, метеоризм, рвота, диарея, сухость во рту, диспептический синдром, эзофагит.

Гепатобиллиарная система: печеночная колика, цирроз, нарушение работы печени.

Иммунная система: аллергические реакции, отек Квинке, крапивница, аллергическая сыпь, отек гортани.

Кожные покровы: реакции в месте инъекций, раздражение, сыпь, потливость, зуд.

Мочевыделительная система: заболевания мочевыводящих путей.

ЦНС и органы чувств: головокружение, тревожность, головная боль, недомогание, парестезии, озноб, беспокойство, лихорадка, спутанность сознания, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, астения, бессонница, гриппоподобный синдром, периферические отеки, лихорадка.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, понижение или повышение АД, флебит поверхностных вен, аритмия, приливы, тахикардия.

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы.

Органы дыхания: одышка, бронхоспазм.

Большинство побочных эффектов носят кратковременный характер и проходят самостоятельно. В случае стойкого продолжительного ухудшения самочувствия или появления симптоматики, не указанной в инструкции, необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться у врача по данному вопросу.

Способ применения

Таблетки предназначены для перорального приема. Принимать внутрь их нужно, проглатывая целиком, не разжевывая и не измельчая. Для облегчения проглатывания необходимо запить небольшим количеством воды.

Лекарство Гептрал принимается в перерывах между приемами пищи. Рекомендован утренний прием (или в первой половине дня), так как данное лекарство имеет тонизирующее действие. Таблетки вынимаются из блистера непосредственно перед приемом.

Лиофилизат используется для приготовления раствора, который вводится внутривенно, внутримышечно, инфузионно. Внутривенно раствор должен вводиться очень медленно. Перед введением лиофилизат растворяют в специально прилагаемом растворителе. Применение лиофилизата из открытого не перед непосредственным введением флакона запрещено.

При внутримышечном введении каждая последующая инъекция не должна вводиться в область одной из предыдущих, чтобы улучшить местное всасывание активного вещества и избежать образования уплотнений и синяков.

Приготовленный раствор внутривенно можно вводить струйно или инфузионно. В первом случае он просто вводится в вену инъекционно, а во втором случае — капельно (по 15-20 капель в минуту). Предварительно его разводят в 250-500 мл физиологического раствора (на данное количество приходится 1 ампула разведенного лиофилизата). Совместимость с другими растворителями не доказана, поэтому использовать что-то кроме физраствора запрещено.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение во время беременности и кормления грудью не рекомендовано.

Использование во время лактации допустимо только в крайнем случае, так как количество активного вещества, попадающего в грудное молоко, и его влияние на младенца недостаточно изучено.

Применение высоких доз Гептрала в третьем триместре беременности не вызвало эмбриотоксического воздействия.

О мутагенности и тератогенности препарата в первом и втором триместрах беременности достаточных данных для однозначного вывода нет, поэтому лучше воздержаться от его приема.

Прием Гептрала в период беременности и кормления грудью оправдан только случаями, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или младенца.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает холеретическое, антифиброзирующее, детоксицирующее, гепатопротекторное, нейропротективное, холекинетическое, регенерирующее, антиоксидантное, антидепрессивное действие. Все перечисленные терапевтические эффекты обеспечиваются свойствами активного компонента.

Препарат Гептрал выступает стимулятором выработки S-аденозил-L-метионина (адеметионина), что устраняет его дефицит. Данное вещество необходимо всем органам и тканям, наибольшая его концентрация сосредоточена в печени и мозге. Оно играет ключевую роль в различных биохимических реакциях.

Как холеретик, имеет желчегонное свойство, увеличивает концентрацию желчных кислот в желчи. Холекинетическое действие связано с устранением застоя желчи, стимулированием секреции пищеварительных ферментов поджелудочной железой.

Детоксикационное действие заключается в эффективном удалении токсинов из организма через влияние на цитохромоксидазную и экскреторную систему печени. Это дает высокую степень обезвреживания и быстроту избавления от вредных химических соединений.

Антифиброзирующий эффект основан на устранении дисбаланса синтеза фиброзных волокон благодаря коррекции процессов, связанных с коллагеном и эссенциальными фосфолипидами. Это подавляет фибриногенез (печеночная ткань перестает замещаться соединительной).

Гепатопротекторное действие позволяет нормализовать активность ферментных систем, убрать патологические тенденции. Оно направлено на восстановление работоспособности органа, предотвращение его разрушения и стимуляцию регенерации.

Нейропротекторный эффект заключается в предупреждении и устранении повреждения нейронов мозга независимо от причины, вызвавшей его. Сопутствующие патологические процессы минимизируются, активируется защита, восстановление и адаптация тканей головного мозга.

Регенерация включает в себя восстановление поврежденных тканей. Процесс обновления в организме идет всегда, регенеративное действие заключается лишь в его усилении (стимуляция обменных, утилизационных и восстановительных процессов).

А̀нтиоксидантный эффект основан на влиянии на окислительное действие свободных радикалов. Каждая клетка уничтожает избыток свободных радикалов, однако данная способность может нарушаться, что требует коррекции.

Антидепрессивный эффект основан на ликвидации дефицита нейромедиаторов, восстановлении их баланса и нормального функционирования. Действие является постепенным, начинается с конца первой недели лечения, устраняются рецидивы депрессии.

При заболеваниях печени снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется несколько месяцев. При патологиях костной и суставной ткани уменьшает боль, приводит к частичной регенерации.

Синонимы

Гептрал имеет несколько синонимов, в которых содержится идентичное активное вещество — адеметионин. Торговые названия синонимов: Гептор, Адеметионин-Виал, Гептор Н, Гепаретта, Адеметионина 1,4-бутандисульфонат, S-Аденозил-L-метионин 1,4-бутандисульфонат, S-Аденозилметионин, S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат, Гептразан, Самеликс.

К аналогам можно отнести ЛС с близким механизмом действия: Гистидин; Элькар; Карнитен; Гептра лайт; Эпилаптон; Бренциале форте; Гепа-Мерц; Гепатосан капсулы; Гепафор; Гептронг; Гистидин; Глутаргин; Глютаминовая кислота; Карнитин; Карсил; Ливолин; Липостабил; Максар; Прогепар; Ремаксол; Тиотриазолин; Фосфоглив; Фосфонциале; Холенол; Эссенциале форте.

Следует учесть, что состав аналогов существенно отличается от такового у Гептрала, поэтому они не могут выступать его полноценной заменой.

Фармакокинетика

Любая лекарственная форма Гептрала оказывает системное действие. Активное вещество метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

Наличие специальной оболочки позволяет обеспечить высвобождение активного вещества в кишечнике. При пероральном приеме биодоступность не превышает 5%.

Однократная доза 400 мг: Сmaх — 0,6-0,7 мг/л, количество активного вещества в плазме снижается до исходного уровня через 24 часа. Тmах составляет от 2 до 6 ч. Период полувыведения составляет 1,5 ч. С белками плазмы связывается в незначительной степени.

Способен проникать через ГЭБ. В тканях распределяется относительно равномерно, исключением является спинномозговая жидкость, где наблюдается повышенная концентрация активного вещества.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместное применение с Кломипрамином может вызвать серотониновый синдром.

Смешивание лиофилизата с растворами, содержащими ионы кальция или щелочь, категорически запрещено.

Сочетанное применение с СИОЗС, ИМАО, трициклическими антидепрессантами может спровоцировать образование избытка серотонина.

Не употреблять совместно с травами, пищевыми продуктами и аптечными лекарственными средствами (L-триптофан), содержащими триптофан, чтобы исключить повышение синтеза серотонина.

Лекарственная форма

Гептрал имеет две лекарственные формы — таблетки для перорального употребления, лиофилизат для в/в и в/м введения.

Таблетки покрыты пленочной кишечнорастворимой оболочкой, имеют овальную форму, двояковыпуклые. Цвет — от белого до белого со светло-желтым оттенком.

Лиофилизат представляет собой порошок цвета, варьирующегося от белого до белого с желтоватым оттенком. Посторонних включений нет.

Растворитель — прозрачная жидкость, цвет которой может иметь чуть заметный светло-желтый оттенок.

Приготовленный раствор прозрачен, без осадка и мутности, имеет оттенок (от бесцветного до светло-желтого цвета).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света сухом месте, температура должна быть не ниже +10°C и не выше +25 °C. Место хранения не должно быть доступным для детей.

Срок годности

Срок годности всех лекарственных форм препарата составляет 3 года. По истечении данного времени их использование запрещено.

Особые условия

Важно! Таблетку достают из упаковки перед употреблением, раствор готовят перед введением. Если лиофилизат или таблетки изменили цвет, употреблять их нельзя. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Из-за тонизирующего эффекта активного вещества перед сном его принимать не рекомендуется.

Продолжительное лечение требует контроля содержания мочевины, азота и креатинина в крови.

При циррозе в сочетании с гиперазотемией необходим мониторинг уровня азота в крови.

Терапия проводится под наблюдением лечащего врача.

При появлении беспокойства и тревоги, если решено продолжить терапию, дозировка корректируется в сторону снижения.

При недостатке витаминов, без которых надлежащее биопревращение активного вещества препарата невозможно, дополнительно назначаются фолиевая кислота и цианокобаламин.

Следует учесть, что лекарство Гептрал влияет на уровень гомоцистеина в крови, из-за чего его показатели при обследовании могут быть ложно повышенными.

Во время лечения Гептралом работа со сложными механизмами, вождение автомобиля и деятельность, требующая особого внимания, должны быть ограничены, так как прием препарата влияет на психическое состояние и когнитивные способности.

Условия отпуска из аптек

Является рецептурным средством, приобрести его можно в интернет-аптеке или любой другой аптеке.