Трактоцил концентрат для приг. раствора для инфузий 7,5мг/мл 5мл

Препарат из группы - Прочие гинекологические препараты

При угрозе преждевременных родов у беременных: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 сек и частотой более 4 в течение 30 мин; раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин); возраст старше 18 лет; срок беременности от 24 до 33 полных недель; нормальная ЧСС у плода.

Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель; преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель; внутриутробная задержка развития плода; аномальная ЧСС у плода; маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения; эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения; внутриутробная смерть плода; подозрение на внутриматочную инфекцию; предлежание плаценты; отслойка плаценты; любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность; грудное вскармливание; повышенная чувствительность к атосибану.

T=+(02-08)C

В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек пользу от применения атосибана для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита. С осторожностью применять атосибан при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24-27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта). В случае персистирующих сокращений матки во время введения атосибан следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов. Опыт применения атосибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует. Атосибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты. В случае внутриутробной ретардации плода, решение о продолжении введения или о повторном введении атосибана зависит от оценки зрелости плода. Как антагонист окситоцина, атосибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Атосибан не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.

Средство, угнетающее родовую деятельность, блокатор окситоциновых рецепторов. Атозибан - синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. 
В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤ 4 сокращений в час) в течение 12 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели (Vd, клиренс и T1/2) не зависят от дозы. После в/в инфузии (300 мкг/ми в течение 6-12 ч) Сmax атозибана в плазме достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 46-48 %. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения атозибана со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери составляет 0.12. Среднее значение Vd составляет 18.3 ± 6.8 л.
В плазме крови и в моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1.4 и 2.8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и выделяется с грудным молоком.
Ингибирование атозибаном изоферментов системы цитохрома P450 маловероятно.
После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями T1/2α-фаза и T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 и 1.7 ± 0.3 ч соответственно. Среднее значение клиренса составляет 41.8 ± 8.2 л/ч.
Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атозибана, выведенного с калом, не определялось

Вводят в/в сразу же после того как поставлен диагноз "преждевременные роды" в три этапа: 1) вначале в течение 1 мин вводят в начальной дозе 6.75 мг; 2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/ч, доза атосибана 18 мг/ч); 3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атосибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/ч, доза атосибана 6 мг/ч).
Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атосибана на весь курс составляет 330 мг.
Если возникает необходимость в повторном применении атосибана, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение (этапы 2 и 3). Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3-х циклов терапии атосибаном сократительная активность матки персистирует, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Известно несколько случаев передозировки. Специфические симптомы и признаки отсутствуют. Специфический антидот неизвестен. Лечение заключается в симптоматической и поддерживающей терапии.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) - тошнота, реже - рвота. Со стороны обмена веществ: часто (>1/100, <1/100) - гипергликемия. Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/100) - головная боль, головокружение; редко (>1/1000, <1/100) - бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/100) - тахикардия, артериальная гипотензия, приливы. Со стороны кожи: редко (>1/1000, <1/100) - зуд, кожная сыпь. Со стороны половой системы: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - маточное кровотечение, атония матки. Прочие: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - аллергические реакции.

Совместное применение атосибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.