Новэкс Домпередон таблетки п/о плен. 10мг 20шт

Противорвотное средство

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

-Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата; - пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); - нарушение функции печени средней и тяжелой степени тяжести; - нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTC, выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность (ХСН); - кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника; - одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»); - одновременный приём пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир; - масса тела менее 35 кг; - детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг; - беременность; - период грудного вскармливания; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

T=+(02-25)C

При сочетанном применении домперидона с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном. Применение при заболеваниях почек Так как очень небольшой процент домперидона выводится почками в неизменённом виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном применении домперидона частота применения должна быть снижена до одного - двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы Домперидон может вызвать удлинение интервала QT. На ЭКГ в ходе пострегистрационных исследований у пациентов, принимающихдомперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены, в основном, у пациентов с факторами риска с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT. Домперидон противопоказан при совместном приёме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только, если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина. В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьёзных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг, а также у пациентов, принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы изофермента CYP3A4. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей. Лечение препаратом необходимо прекратить при возникновении признаков или симптомов, которые могут быть связаны с аритмией сердца, пациенты должны немедленно проконсультироваться со своим врачом. Пациентам необходимо немедленно сообщать о любых нарушениях со стороны сердца лечащему врачу. Применение у детей Домперидон в редких случаях может вызвать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Домперидон - селективный антагонист D2-дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами.Домперидонплохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, нодомперидонстимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрьдомперидонувеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.Домперидонне оказывает действия на желудочную секрецию. Фармакокинетика: Абсорбция При приёме натощак,домперидонбыстро абсорбируется после приёма внутрь, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приёме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приёме внутрь снижается при предварительном приёме циметидина и натрия бикарбоната. При приёме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) несколько увеличивается. При приёме внутрьдомперидонне накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; Cmaxв плазме крови - 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приёма препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как концентрация - 18 нг/мл после приёма первой дозы. Распределение Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества домперидона проникают через плаценту у крыс. Метаболизм Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путём гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизмаin vitroс диагностическими ингибиторами показали, что изофермент СYР3А4 является основной формой цитохрома P450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYPЗА4, CYP1А2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение Выведение почками и через кишечник составляет соответственно 31 % и 66 % от дозы при приёме внутрь, соответственно. Доля домперидона, выделяющегося в неизменённом виде, является небольшой (10 % - выводится кишечником и приблизительно 1 % - почками). Период полувыведения из плазмы после однократного приёма внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации домперидона в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизменённого домперидона (около 1 %) выводится почками. Особые группы пациентов У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Cmaxдомперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракция повышалась на 25 % и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с лёгким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmaxи AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени не изучалась.

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 мин до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Симптомы передозировки:наблюдались преимущественно у детей. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость, сонливость, судороги, дезориентацию и экстрапирамидные реакции. Лечение передозировки:симптоматическое. Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. По данным клинических исследований
Нарушения психики:часто - депрессия, тревога, акатизия, астения. Нарушения со стороны нервной системы:часто - головная боль, сонливость. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто - сухость в полости рта, диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:часто - сыпь, зуд; нечасто - гиперчувствительность, крапивница. Нарушения со стороны половых органов и молочных желёз:часто - снижение или отсутствие либидо, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желёз, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации; нечасто - набухание и выделения из молочных желёз. По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях Нарушения со стороны иммунной системы:очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Нарушения психики:очень редко - ажитация (повышенная возбудимость), нервозность, раздражительность. Нарушения со стороны нервной системы:очень редко - головокружение, экстрапирамидальные расстройства, судороги. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:частота неизвестна - желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:очень редко - ангионевротический отёк (отёк Квинке), крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:очень редко - задержка мочи. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение концентрации пролактина крови. * В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит: действующее вещество:домперидона малеат - 12,72 мг (в пересчёте на домперидон - 10 мг);
вспомогательные вещества:лактозы моногидрат - 74,28 мг, кросскармеллоза натрия - 7,00 мг, повидон К-30 - 3,00 мг, магния стеарат - 3,00 мг, плёночная оболочка «Инета коат уайт (Instacoat) IC-U-1308 - 3,00 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза - 1.00 мг, полиэтиленгликоль - 0,35 мг, тальк - 1,00 мг, титана диоксид - 0,65 мг).

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.
Пероральная биодоступность домперидона уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4. Результаты исследованийin vitroи накопленный клинический опыт применения домперидона показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QTC, - противопоказано.
Взаимодействие со следующими препаратами может вызвать риск увеличения интервала QTC:
Противопоказанные комбинации:
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QTc - антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид,хинидин); - антиаритмические средства класса III (например,амиодарон, дофетилид,дронедарон, ибутилид,соталол); - определённые антипсихотические средства (например,галоперидол, пимозид,сертиндол); - определённые антидепрессанты (например,циталопрам,эсциталопрам); - определённые антибиотики (например,левофлоксацин,моксифлоксацин,спирамицин); - определённые противогрибковые средства (например, пентамидин); - определённые противомалярийные средства (например, галофантрин, лумефантрин); - определённые желудочно-кишечные лекарственные средства (например, цизаприд, доласентрон,прукалоприд) - определённые противоопухолевые лекарственные средства (например,торемифен,вандетаниб,винкамин); - определённые антигистаминные препараты (например,мехитазин, мизоластин); некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон). Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: - азольные противогрибковые препараты, такие, какфлуконазол,итраконазол,кетоконазол,вориконазол,позаконазол; - антибиотики-макролиды, например,кларитромицин,эритромицин, телитромицин. При одновременном приёме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTCв среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTCв среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Cmaxи AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь 4 раза в сутки вызывала увеличение среднего интервала QTC, составившее 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTC, составившего 3,8 и 4,9 мс в течение периода наблюдения соответственно. Нерекомендованные комбинации - антагонисты кальция, такие, какдилтиаземиверапамил; - некоторые антибиотики из группы макролидов. Комбинации, которые следует применять с осторожностью: - апоморфин*; - препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию; -азитромицин,рокситромицин. Вышеуказанный список препаратов является типичным, но не исчерпывающим. *Домперидон противопоказан при совместном приёме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов. Одновременное применение с леводопой При совместном применении может наблюдаться повышение концентрации леводопы в плазме крови (30-40 %), коррекции доз не требуется.