Кардилопин таблетки 5мг 30шт

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

T=+(15-25)C

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвраще­ния болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препара­та.
Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН класс III и IV ФК по классификации NYHA не ишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальцие­вые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей сте­пени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное дей­ствие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
- при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя перифери­ческие артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
- расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при ва­зоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вы­званный курением).
У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерант­ность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемиче­ской» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При арте­риальной гипертензии (АГ) разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выбро­са левого желудочка (ЛЖ). Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличе­ния частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличива­ет скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию ли­пидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, дли­тельность эффекта - 24 ч.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ССС, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда (ИМ), чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амло­дипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает ле­тальность от ИМ, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к сниже­нию числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хро­нической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направлен­ных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс (ФК) по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV ФК по классификации NYHA) не ишемической этиоло­гии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Применение у пациентов детского возраста (в возрасте от 6 лет)
В исследовании с участием 268 детей в возрасте 6-17 лет с преимущественно вторичной гипертензией, сравнение доз амлодипина 2,5 мг и 5,0 мг с плацебо показало, что обе дозы снижали систолическое артериальное давление (АД) в значительно большей степени, чем плацебо. Разница между двумя дозами не была статистически значимой.
Долгосрочные эффекты амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучались. Долгосрочная эффективность амлодипина для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в детстве и смертности во взрослом возрасте также не была установлена.

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При АГ, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевти­ческого ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы - 10 мг.
Применение у пожилых пациентов
Кардилопин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется .
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретика­ми, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Применение у пациентов детского возраста
Дети и подростки в возрасте 6 -17 лет с артериальной гипертензией
Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза у пациентов детского возраста 6 - 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы с повышением до 5 мг один раз в сутки, если целевое АД не достигается через 4 недели. Применение у детей доз, превышающих 5 мг в сутки, не изучалось .
Пациенты детского возраста до 6 лет
Данные отсутствуют.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой арте­риальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции ССС, возвышенное положение нижних ко­нечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркули­рующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосужи­вающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующе­му (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - более 1/10, часто - от более 1 /100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10 000 до менее 1/1000, очень редко - от менее 1/10 000, включая отдельные сообщения, неизвестно - невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
нечасто - кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, кра­пивница);
очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
нечасто - увеличение/снижение массы тела.
очень редко - гипергликемия
Нарушения со стороны нервной системы
часто - головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;
нечасто - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропа­тия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса;
очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия;
неизвестно - экстрапирамидные нарушения.
Нарушения со стороны органа зрения
нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в гла­зах, нарушения зрения.
Нарушения со стороны сердца
часто - ощущение сердцебиения;
очень редко - развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), ИМ, боль в грудной клетке.
Нарушения со стороны сосудов
часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица;
нечасто - чрезмерное снижение АД;
очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение;
очень редко - кашель.
Нарушения со стороны ЖКТ
часто - тошнота, боли в животе;
нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда;
редко - гиперплазия десен, повышение аппетита;
очень редко - панкреатит, гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
очень редко - желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
редко - дерматит;
очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия;
очень редко - дизурия, полиурия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;
редко - миастения.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
очень редко - гипергликемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто - озноб, боль неуточненной локализации;
очень редко - паросмия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
нечасто - нарушение эректильной функции, гинекомастия.

Действующее вещество: каждая таблетка содержит 2,5 мг, 5 мг или 10 мг амлодипина (со­ответственно в виде 3,475 мг, 6,95 мг или 13,9 амлодипина бесилата).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ин­гибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комби­нировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгиро­ванного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поко­ление БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными проти­вовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при сов­местном применении с альфа1-адреноблокаторами. нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблю­дали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного ино­тропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипо­гликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопро­вождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном при­менении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропи­ридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные от­сутствуют), возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диа­рея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых доб­ровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации поч­ки, не проводились.
Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приво­дить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%.
Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспо­рина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлоди­пина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови ди­гоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинети­ки амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 воз­можно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотен­зивного эффекта.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает суще­ственного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%.
Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Несмотря на то, что клиниче­ское значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофер­мента CYP3A4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновре­менно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщатель­ным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента СYРЗА4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения кон­центрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концен­трацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в слу­чае необходимости.
Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR)
Ингибиторы mTOR. такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют со­бой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофер­мента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.