Капреомицина сульфат порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. фл. 1000мг

Антибиотик группы производных аминосалициловой кислоты. Противотуберкулезный препарат.

• Гиперчувствительность;
• беременность, период грудного вскармливания
• детский возраст.

С осторожностью
С осторожностью следует применять капреомицин у пациентов с почечной недостаточностью и уже имеющимися нарушениями слуха. При необходимости назначения препарата в таких случаях следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска дополнительного нарушения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек.
С осторожностью назначают капреомпцип (как и другие антибиотики) пациентам с какими-либо формами аллергии, в том числе и лекарственной.
Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
Дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности противопоказано.
Во время применения препарата следует исключить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять капреомицин у пациентов с почечной недостаточностью. При необходимости назначения препарата в таком случае следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска дополнительного повреждения почек

Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью в пожилом возрасте.

T=+(02-25)C

До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения (1-2 раза в неделю) следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.
Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. Во время лечения контролируют также гематологические показатели и функцию печени.
Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения капреомицина, сопровождается некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше.
Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части больных, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы на основе клиренса креатинина или полная отмена препарата.
Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происходит у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при лечении препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Такие больные часто испытывают головокружение и шум в ушах.
После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.
Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке.
Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.
Одновременный прием со стрептомицином и биомицином не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptommyces capreolus. Оказывает бактериостатическое действие только на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация в среднем равна 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Механизм действия капреомицина связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке. Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения).
При монотерапии капреомицин быстро вызывает появление резистентных штаммов микобактерий. Капреомицин имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином, частичную перекрестную устойчивость с некоторыми антибиотиками-аминогликозидами (в т.ч. с канамицином и неомицином). Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом.
Капреомицип должен применяться только в составе комплексной терапии, как противотуберкулезный препарат II ряда, в т.ч. при неэффективности и непереносимости противотуберкулезных лекарственных препаратов 1 ряда (изониазид, рифампицин, пиразинамид, стрептомицин, этамбутол) и при наличии чувствительности микобактерий пациента к капреомицину и к одновременно применяемым другим противотуберкулезным препаратам.
Капреомицин оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Перед началом терапии необходимо подтвердить наличие у пациента чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.
Средняя доза капреомицина составляет 1 г/сут. не более 20 мг/кг/сут.
Капреомицин вводят в/м (глубоко) или в/в (капельно путем инфузии длительностью 60 мин) 1 раз в сут. в течение 60-120 дней, а затем по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Больным с нарушениями функции ночек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина согласно нижеследующей таблице:

Клиренс Креатинина (мл/мин)	Клиренс Капреомицина (л/кг/ч х 102)	T1/2(ч)	Доза (мг/кг) для следующих дозировочных интервалов
24 ч	48 ч	72 ч
0	0.54	55.5	1.29	2.58	3.87
10	1.01	29.4	2.43	4.87	7.30
20	1.49	20.0	3.58	7.16	10.7
30	1.97	15.1	4.72	9.45	14.2
40	2.45	12.2	5.87	11.7
50	2.92	10.2	7.01	14.0
60	3.40	8.8	8.16
80	4.35	6.8	10.4
100	5.31	5.6	12.7
110	5.78	5.2	13.9

Для в/в введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (NaCl) и вводят в течение 60 мин (в/в капельно). Для в/м введения содержимое флакона. 1 г растворяют соответственно в 1 мл, 1.5 мл, 2 мл 0.9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (следует подождать 2-3 мин до полного растворения порошка).
При в/м инъекции капреомицин вводят глубоко в мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.
Для в/в капельного введения приготовленный таким же образом раствор капреомицина растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 60 мин.
Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона, содержащего 1 г препарата. Для введения дозы менее 1 г из такого флакона рекомендуется пользоваться следующей таблицей разведений:

ТАБЛИЦА РАЗВЕДЕНИЙ

Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г	Объем раствора капреомицина для инъекций	Концентрация раствора (прибл.)
2.5 мл	2.83 мл	370 мг*/мл
2.63 мл	3.33 мл	315 мг*/мл
3.3 мл	4 мл	260 мг*/мл
4.3 мл	5 мл	210 мг*/мл

* Эквивалент активности капреомицина.
Раствор капреомицина может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, по это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения раствор можно хранить в холодильнике не более 24 ч.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепно-мозговых нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальцемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.
Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, уровня электролитов и клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады - введение антихолинэстеразных лекарственных средств, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (увеличение уровня азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл. уменьшение выделения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера и развитие токсического нефрита).
Со стороны центральной нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (субклиническая потеря слуха, шум в ушах и головокружение).
Со стороны печени: нарушение показателей функции печени при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами, которые вызывают изменения функции печени.
Аллергические реакции: при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами крапивница и кожные высыпания в виде пятен и узелков, сопровождающиеся иногда лихорадочной реакцией.
Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.
Местные реакции: боль и уплотнение и усиленная кровоточивость в месте инъекции, асептические абсцессы.
Если Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.

	1 фл.
капреомицина сульфат	1.1255 г,
что соответствует содержанию капреомицина	1 г

Миорелаксирующий эффект усиливается диэтиловым эфиром, аминогликозидами, полимиксинами, нитратными консервантами крови, снижается - неостигмина метилсульфатом.
В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, немицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.
Одновременный прием со стрептомицином и виомицином не рекомендуется.