Цетиризин-Акос таблетки п/о плен. 10мг 20шт

Противоаллергическое средство - H1- гистаминовых рецепторов блокатор.

Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 лет для облегчения:
назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
симптомов хронической идиопатической крапивницы.

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также к любому другому компоненту препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.
С осторожностью

хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина более 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи ;
при одновременном употреблении с алкоголем ;
период грудного вскармливания;
беременность.

T=+(02-25)C

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатке лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения.
В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетеризина.
Дети
Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую-дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятиями потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакодинамические свойства
Механизм действия Цетиризин является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает-высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H1.

Фармакодинамика
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа.
В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
при дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
при дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.
Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл.
У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл. При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.
Распределение
Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови - 93 %. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров. Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
У взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
Выведение
После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты
У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети
У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) более 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30 - 49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг, общий клиренс снижается приблизительно на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза. Менее 10 % цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10-или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами.
Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Внутрь.
Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером.
Препарат Цетиризин следует применять не разжевывая, рекомендуется запивать водой.
Препарат Цетиризин можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослые 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Дети
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Продолжительность лечения не должна превышать 4-х недель.
Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 1/2 таблетки утром и вечером).
Дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет-достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Лекарственный препарат отпускается без рецепта.

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:-утомляемость
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль-
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, сухость во рту, тошнота
Нарушения психики: сонливость
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит.

Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции. Нежелательные явления представлены ниже по классам системы MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, менее 1/10); нечасто (≥1/1000, менее 1/100); редко (≥1/10000, менее 1/1000); очень редко ( менее 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна: повышение аппетита.
Нарушения психики: нечасто: возбуждение; редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации;-очень редко: тик; частота неизвестна: суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: парестезии; редко: судороги; очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна: васкулит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна: вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко: тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: сыпь, зуд; редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: дизурия, энурез; частота неизвестна: задержка мочи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: артралгия. Общие расстройства: нечасто: астения, недомогание; редко: периферические отеки.
Исследования: редко: повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.
Оповещения о побочных реакциях
Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
цетиризина дигидрохлорид - 10 мг;
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая (М 102),
лактозы моногидрат (сахар молочный),
кремния диоксид коллоидный,
магния стеарат,
кросповидон.
Состав оболочки:
Опадрай II белый (85F18422)
Состав опадрая II белого (85F18422): поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол4000 (полиэтиленгликоль-4000), тальк.

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина.
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина.
Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина. После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 %о)-значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов. Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером. Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.
В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40 %, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11 %) вследствие сопутствующего приема цетиризина.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Цетиризин проконсультируйтесь с врачом.