Абиратерон НВ таблетки 250мг 120шт

Другие антагонисты гормонов и их прочие аналоги

Препарат АБИРАТЕРОН НВ в комбинации с преднизолоном предназначен для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы.

Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу препарата;
Детский возраст до 18 лет;
Средняя и тяжелая степень печеночной недостаточности;
Тяжелая степень почечной недостаточности.
С осторожностью: Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Следует проявлять осторожность при лечении больных, состояние которых может ухудшаться при повышении артериального давления или развитии гипокалиемии, например, больных с сердечной недостаточностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией; фракцией выброса левого желудочка менее 50 %, сердечной недостаточностью III—IV функционального класса по классификации NYHA, тяжелой или нестабильной стенокардией.

T=+(02-25)C

Прием препарата АБИРАТЕРОН НВ одновременно с пищей значительно увеличивает всасывание абиратерона. Эффективность и безопасность препарата АБИРАТЕРОН НВ, принятого с пищей, не установлена. Препарат АБИРАТЕРОН НВ нельзя принимать с пищей.
Повышение артериального давления, гипокалиемия, задержка жидкости и сердечная недостаточность вследствие избытка минералокортикоидов
Препарат АБИРАТЕРОН НВ может вызвать повышение артериального давления, гипокалиемию и задержку жидкости из-за повышения концентрации минералокортикоидов вследствие ингибирования фермента CYP17. Прием кортикостероидов ослабляет стимулирующее действие адренокортикотропного гормона (АКТГ), что приводит к снижению частоты и тяжести этих побочных реакций. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, клиническое состояние которых может ухудшиться при повышении артериального давления, развитии гипокалиемии или задержке жидкости в организме (например, у пациентов с сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда, с желудочковой аритмией, тяжелой или нестабильной стенокардией или лиц с серьезными нарушениями функции почек). В пострегистрационном периоде у пациентов с гипокалиемией или сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями во ремя применения абиратерона ацетата наблюдались удлинение интервала QT и полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Препарат АБИРАТЕРОН НВ следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе. Безопасность препарата у пациентов с фракцией выброса левого желудочка 

Абиратерона ацетат in vivo превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17 α -гидроксилазы/С17,20-лиазы (СУР 17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи С 17, 20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках. Андроген-чувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Антиандрогенная терапия, например, применение агонистов люлиберина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли. Применение абиратерона ацетата совместно с агонистами люлиберина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.

Рекомендуемая суточная доза препарата АБИРАТЕРОН НВ составляет 1 г (4 таблетки по 250 мг) 1 раз в день на голодный желудок, за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат АБИРАТЕРОН НВ применяется вместе с низкими дозами преднизолона. Рекомендуемая доза преднизолона составляет 10 мг/сут.
Препарат АБИРАТЕРОН НВ нельзя принимать с пищей.
В течение 1 ч после приема препарата не рекомендуется прием пищи.
До начала лечения препаратом АБИРАТЕРОН НВ, каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, а затем ежемесячно следует измерять активность сывороточных трансаминаз и концентрацию билирубина. Артериальное давление, концентрацию калия в крови и степень задержки жидкости в организме следует оценивать ежемесячно. При пропуске очередной суточной дозы препарата АБИРАТЕРОН НВ, преднизолона на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного препарата.
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Нет данных об эффективности и безопасности абиратерона ацетата при неоднократном применении у пациентов с нарушением функции печени средней или тяжелой степени (класс В или С по классификации Чайлд-Пью), поэтому невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы. Препарат АБИРАТЕРОН НВ нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой степени.
Если в ходе лечения препаратом у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы в 5 раз выше верхней границы нормы или концентрации билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени.
Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг (2 таблетки) 1 раз в день. В этом случае контроль активности сывороточных трансаминаз и концентрации билирубина должен осуществляться как минимум каждые 2 недели в течение 3 месяцев, а затем - ежемесячно. Если признаки гепатотоксичности возникают при приеме дозы 500 мг, терапию препаратом АБИРАТЕРОН НВ следует прекратить.
Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышает верхнюю границу нормы в 20 раз), препарат АБИРАТЕРОН НВ следует отменить, повторное назначение препарата у таких пациентов невозможно.
Особые группы пациентов
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Для больных, имеющих до начала лечения нарушение функции печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью), коррекция дозы препарата не требуется. Препарат АБИРАТЕРОН НВ нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой степени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Для больных с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Тем не менее, препарат АБИРАТЕРОН НВ нельзя назначать пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении абиратерона ацетата у таких пациентов отсутствуют.
Дети
Для детей применение препарата АБИРАТЕРОН НВ неактуально, поскольку у данной возрастной категории не бывает рака предстательной железы.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Данные о передозировке абиратерона ацетатом ограничены. Специфического антидота нет. В случае передозировки прием препарата АБИРАТЕРОН НВ следует прекратить и проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

Наиболее частыми нежелательными явлениями при лечении абиратерона ацетатом являются периферические отеки, гипокалиемия, повышение артериального давления, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, увеличение активности аланинаминотрансферазы, диспепсия, переломы. Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко <1/10000, включая единичные случаи.
Инфекционные заболевания:
Очень часто - инфекции мочевыводящих путей;
часто - сепсис.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
Нечасто — недостаточность функции надпочечников.
Влияние на результаты лабораторных исследований:
Очень часто - гипокалиемия;
часто — гипертриглицеридемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто - переломы (за исключением патологических переломов); нечасто - рабдомиолиз, миопатия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Часто - гематурия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто - повышение артериального давления;
часто - сердечная недостаточность, в том числе острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка, стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия;
очень редко - удлинение интервала QT и полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (наблюдается у пациентов с гипокалиемией или сопутствующими сердечнососудистыми заболеваниями);
частота неизвестна - инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Редко - аллергический альвеолит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто - диарея;
часто - диспепсия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко - молниеносный гепатит, острая печеночная недостаточность.
Общие нарушения:
Очень часто - периферические отеки.
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто - кожная сыпь.

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: абиратерона ацетат - 250,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кроскармеллоза натрия, повидон-КЗО, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Потенциальное влияние других препаратов на воздействие абиратерона
При исследовании фармакокинетического взаимодействия сильного индуктора изофермента CYP3A4 на здоровых добровольцах - рифампицина 600 мг в день в течение 6 дней и затем разовой дозы абиратерона ацетата 1000 мг, средняя плазменная AUC® абиратерона снижалась на 55 %.
Следует избегать совместного применения препарата АБИРАТЕРОН НВ и сильных индукторов изофермента CYP3A4(например: фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал, зверобой продырявленный). Назначение данной группы препаратов возможно только после тщательной оценки клинической эффективности.
В клинических исследованиях фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств у здоровых добровольцев применение кетоконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику абиратерона.
Потенциальное влияние препарата АБИРАТЕРОН НВ на действие других лекарственных препаратов
Абиратерон ингибирует «печеночные» изоферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов - CYP2D6 и CYP2C8.
В клиническом исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу субстрата декстрометорфан CYP2D6 системное воздействие декстрометорфана увеличивалось примерно в 2,9 раза. AUC24 для декстрорфана, активного метаболита декстрометорфана, увеличилась примерно на 33 %.
Рекомендуется с осторожностью назначать препарат АБИРАТЕРОН НВ пациентам, получающим препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6, особенно это касается препаратов с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в том числе таких препаратов, какметопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол.
В таком же исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу CYP1A2 субстрата теофиллина не наблюдалось системного воздействия субстрата теофиллина.
В исследовании CYP2C8 взаимодействия препарат-препарат на здоровых добровольцах AUC пиоглитазона была увеличена на 46 % и AUCs М-III и M-IV, каждого из активных метаболитов пиоглитазона, снизилась на 10% при введении пиоглитазона вместе с одной дозой абиратерона ацетата 1 000 мг.
Пациентов следует контролировать на наличие признаков токсичности, связанных с одновременным применением субстрата CYP2C8 с узким терапевтическим индексом. Примеры лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии CYP2C, включают пиоглитазон и репаглинид.
Лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT
Поскольку андрогенная депривационная терапия может приводить к удлинению интервала QT, рекомендуется проявлять осторожность при применении препарата АБИРАТЕРОН НВ с другими лекарственными препаратами, способными удлинять интервал QT, или лекарственными препаратами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические лекарственные препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты и т.д.
Совместное применение со спиронолактоном
Спиронолактон связывается с рецепторами может способствовать концентрации ПСА.
Применение может способствовать концентрации ПСА. спиронолактона не рекомендовано у пациентов, принимающих препарат АБИРАТЕРОН НВ.