Золофт

Золофт, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Золофт является антидепрессивным препаратом, эффективным при различных видах психических расстройств, в том числе применяется при депрессии, тревоге, ощущении беспокойства. Не исключены и побочные эффекты при приеме препарата, в связи с влиянием на вегетативную нервную систему, поэтому следует употреблять средство с осторожностью.

Осуществление продажи Золофта производится в аптеке.

Производитель

Пфайзер Инк., Хаупт Фарма Латина

Страна происхождения

Италия, США

Группа препаратов

Антидепрессивные препараты

Действующее вещество

Действующее вещество препарата — сертралин.

Формы выпуска

Препарат выпускается только в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Упаковка

Картонная упаковка содержит 1 или 2 блистера по 14 таблеток.

Состав

В составе 1 таблетки содержится:

25, 50 или 100 мг активного вещества сертралина.

Вспомогательные вещества: фосфорнокислотный кальций, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипилцеллюлоза, гликолят крахмал натрия, полисорбаты, гидрокспропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, двуокись титана (Е171).

Дозировка

Согласно инструкции, принимается по 1 таблетке 1 раз в день независимо от приема пищи.

Дозы при различных заболеваниях и проявлениях:

• ОКР и состояния депрессивности различного характера — начальная доза 50 мг в сутки;
• ПТСР, панические расстройства, социофобия — начальная доза 25 мг в сутки, через 1 неделю увеличить дозу до 50 мг (данная схема позволяет уменьшить риск негативных воздействий от лечения).

Если прием препарата в дозировке 50 мг неэффективен, можно увеличивать дозу не чаще 1 раза в неделю. Необходимо учитывать максимальную рекомендуемую суточную дозу — 200 мг.

Лечебный эффект наблюдается через 2-4 недели терапии, однако уже спустя 7 дней можно заметить улучшение. В качестве поддерживающей терапии назначают минимальную дозу Золофта, которая корректируется в зависимости от результата лечения.

Детям и подросткам (возраста 13-17 лет) с симптоматикой ОКР рекомендовано лечение на начальном этапе в дозировке 50 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет при ОКР назначают дозу 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В случае недостаточности эффекта дозу возможно увеличивать поэтапно по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости.

В клинических испытаниях у пациентов с проявлениями депрессии и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было выявлено, что фармакокинетический профиль сертралина был схож с таковым у взрослых. Во избежание передозировки Золофтом следует принимать во внимание, что при увеличении дозы более 50 мг следует учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.

Изменение дозы необходимо производить с интервалом не менее 1 недели, учитывая, что Т1/2 сертралина равен примерно 1 суткам.

Больным пожилого возраста Золофт назначают в тех же дозах, что и более молодым людям.

Показания к применению

Препарат имеет показания при заболеваниях, таких как

• социофобия (тревожное расстройство от пребывания в социальной среде);
• ПТСР (посттравматические стрессовые расстройства);
• депрессивные состояния различного происхождения (в качестве профилактики и терапии);
• панические расстройства;
• ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство).

Передозировка

В описании препарата Золофт нет данных о тяжелых симптомах при приеме высоких доз. Но при употреблении одновременно с другими препаратами есть вероятность развития рвоты, тошноты, диареи, тахикардии, сонливости, головокружения, повышенной потливости, психической возбужденности, миоклонуса (мышечные сокращения в результате эпилептического поражения), гиперрефлексии.

Противопоказания

Препарат имеет противопоказания различного типа.

Абсолютные:

• возраст до 6 лет;
• одновременное применение сертралина и ингибитора моноаминоксидазы (МАО) и пимозидома;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• С осторожностью следует применять в связи с высокой вероятностью осложнения при заболеваниях, таких как
• эпилепсия;
• явное снижение веса тела;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• поражения головного мозга (в том числе задержки умственного развития).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (рвота, метеоризм, тошнота, запор, диарея), боли в области живота, панкреатит, гепатит, сухость во рту, печеночная недостаточность, желтуха, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии; редко — при долгосрочном применении может возникнуть асимптоматический рост активности трансаминаза в сыворотке крови. В случае отмены препарата в этом случае происходит нормализация активности ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, артралгия (боли в суставах при отсутствии объективных симптомов поражения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (акатизии, дискинезии, скрежет зубами, нарушение стабильности походки), непроизвольные мышечные сокращения, обморок, парестезии, сонливость, мигрень, головная боль, тремор, головокружение, бессонница, тревога, ажитация (двигательное беспокойство, сопровождающееся повышенным эмоциональным возбуждением, с чувством тревоги и страха), гипомания (приподнятость настроения), мания, эйфория, галлюцинации, психоз, ночные кошмары, снижение либидо, кома, суицидные мысленные процессы.

Со стороны дыхательной системы: зевота, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желёз патологического характера вне зависимости от кормления ребёнка), гинекомастия (увеличение грудных желез), нарушение менструального цикла, приапизм (болезненная эрекция).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, звон в ушах, мидриаз (расширение зрачка глаза).

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия (повышенный уровень пролактина в крови), гипотиреоз (недостаток гормона щитовидной железы), синдром неадекватной секреции АДГ.

Дерматологические реакции: покраснение кожи или "приливы" крови к лицу, реакция фотосенсибилизации (чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению), алопеция (выпадение волос патологического характера), пурпура (мелкопятнистые кровоизлияния под кожу), повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, анафилактоидная реакция, периорбитальный отек, ангионевротический отек, отек лица, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: редко — развитие лейкопении и тромбоцитопении.

Прочие: изменение массы тела в большую или меньшую сторону, периферический отек, рост уровня холестерина в сыворотке крови, слабость, кровотечения (в т.ч. желудочно-кишечные, носовые или гематурия). При прекращении лечения сертралином имеются редкие случаи синдрома отмены. Могут проявляться парестезии (ощущения мурашек, покалывания, жжения), гипестезии, галлюцинации, депрессия, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Способ применения

Внутрь независимо от приема пищи утром или вечером.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований беременных женщин, принимающих препарат, не проводилось. В связи с этим Золофт возможно назначать только в том случае, если ожидаемый эффект для женщины превысит потенциальный риск для развития плода.

Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат, должны использовать эффективную контрацептивную защиту.

Золофт имеет способность проникать в грудное молоко, поэтому его прием недопустим в период вскармливания малыша. Если возникает серьезная необходимость в приеме препарата, необходимо приостановить кормление грудью.

В случае, если женщина применяла сертралин в совокупности с антидепрессантами группы СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) в период беременности и грудного вскармливания, есть вероятность проявления симптоматики у новорожденных, имеющей схожесть с реакцией отмены.

Фармакологическое действие

Антидепрессант сертралин относится к мощным селективным ингибиторам с обратным захватом серотонина (5-НТ). При этом непринципиально влияет на обратный захват дофамина и норадреналина.

При применении в терапевтических целях сертралин имеет способность блокирования обратного захвата серотонина в тромбоцитах человека.

Клинические условия, находящиеся под контролем, свидетельствуют об отсутствии антихолинергического, стимулирующего или седативного эффектов, а также ситуаций, связанных с нарушением психомоторных функций у пациентов.

Лекарственной зависимости при длительном приеме сертралина не наблюдалось. Увеличения массы тела препарат не провоцирует.

Исследования, проведенные на животных, доказали, что за счет селективного захвата 5-НТ сертралин не имеет родства с мускариновыми (холинергическими), адренергическими, дофаминергическими, серотонинергическими, гистаминергическими, бензодиазепиновыми или ГАМК-рецепторами. Не обладает кардиостатическим эффектом, не усиливает катехоламиновую активность.

Прием Золофта не провоцирует злоупотребления препаратом и какой-либо зависимости. Изучение способности сертралина к привыканию не дало подтверждающих результатов.

Синонимы

Основными аналогами Золофта (совпадения по коду 4-го уровня АТХ) являются: Серената, Асентра, Солотик, Алевал, Сертралофт, Сералин, Залокс, Адьювин, Депралин, Депрефолт.

Фармакокинетика

При приеме сертралина в дозировке 50-200 мг происходит увеличение Сmax и AUC. Изменение является пропорциональным дозировке и носит линейный характер. При приеме сертралина по 50-200 мг 1 раз в сутки 14 дней Сmax достигалось через 4,5-8,4 часа после приема.

Процесс абсорбции высокий, протекание медленное.

Если прием препарата происходит совместно с пищей, то биодоступность незначительно меняется (25%).

Активное вещество имеет хорошую связь с белками плазмы крови (около 98%).

Процесс активной биотрансформации сертралина происходит при первоначальном прохождении его через печень. Основной путь метаболизменного протекания — N-деметилирование. В плазме обнаружился основной метаболит N-десметилсертралин. Его активность примерно в 20 раз меньше, чем активность сертралина in vitro. Период полувыведения N-десметилсертралина — в диапазоне 62-104 часа.

При проведении исследования на здоровых добровольцах было применено введение меченного сертралина в плазму крови с последующим обнаружением радиоактивного сертралина не менее 5%. Через 9 дней около 40-45% введенной дозы препарата обнаружилось в биоматериале мочи, еще 40-45% — в кале (в том числе 12-14% неизменного сертралина). В малых количествах (менее 0,2 %) сертралин выводится из организма почками.

AUC (0-24 часа), Сmax и Сmin N-десметилсертралина в первые 14 суток увеличивается в 5-9 раз в зависимости от времени и дозы.

Средний период полувыведения сертралина составляет от 22 до 36 часов, независимо от возраста пациента.

Фармакокинетика сертралина в детском возрасте с ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство) имеет аналогичные показатели, как и у взрослых, несмотря на то, что обмен сертралина у детей несколько активнее. Также, учитывая, что масса тела ребенка меньше, чем масса тела взрослого человека, необходимо применять меньшую дозу препарата.

У больных циррозом печени легкой степени, принимающих препарат, период полувыведения Золофта возрастает. Также происходит рост Сmax и Сmin в троекратном размере по сравнению со здоровыми пациентами.

При почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу Золофта.

Взаимодействие с другими препаратами

При приеме золофта с пимозидом есть вероятность резкого повышения его концентрации в организме, это связано с узким терапевтическим индексом. Не рекомендован одновременный прием данных препаратов.

При сочетании с препаратами ингибиторов МАО возможно развитие серотонинового синдрома с гипертермией, миоклонусом, ригидностью, лабильностью вегетативной системы. При развитии такого рода синдромов есть риск осложнений здоровья пациентов.

Прием сертралина и циметидина — снижает клиренс сертралина.

Трициклические антидепрессанты, а также антиаритмические средства способны привести к взаимному росту концентрации этих веществ в организме.

При приеме совместно с препаратами, содержащими литий, может участиться тремор и прочие нарушения функций нервной системы.

Не рекомендуется принимать совместно с триптофаном, фенфлурамином, антипирином. Это может вызвать расстройства нервной системы и нарушения работы печени.

При приеме фенитоина и сертралина в дозе до 200 мг обычно не возникает нежелательных симптомов. Однако следует контролировать уровень фенитоина в составе плазмы крови при каждом изменении дозы данных двух препаратов.

Есть вероятность развития слабости, роста сухожильных рефлексов, тревожности, возбужденности и нарушения сознания при комбинировании суматриптана и сертралина.

Лекарственная форма

Таблетки

Условия хранения

Хранить в прохладном и сухом месте, недоступном для детей.

Срок годности

5 лет.

Особые условия

В результате клинического исследования на определение времени, необходимого для перехода с других антидепрессивных и антиобсессивных препаратов на сертралин, было выявлено, что время ограничено. Следует с осторожностью осуществлять переход между препаратами, особенно с длительно действующего, например, с флуоксетина.

Опыт приема сертралина у пациентов, находящихся на электросудорожной терапии, отсутствует. Также нет опыта лечения пациентов с нестабильной эпилепсией, поэтому прием лекарства в таких случаях не рекомендован.

Больные с депрессией подвержены суицидальным мысленным развитиям, поэтому за ними необходим тщательный медицинский контроль на период лечения.

Управление автомобилем после применения препарата не рекомендовано.

Условия отпуска из аптек

Приобретение Золофта в аптеке возможно по рецепту врача.