Вориконазол

Вориконазол, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Вориконазол — это медикамент, который относится к противогрибковым средствам. Назначается при терапии тяжелых грибковых инфекций, кандидоза. Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В аптеках продается только по рецепту врача.

Производитель

Медикамент выпускается единственной фармацевтической компанией — ЗАО «Канонфарма Продакшн», Российская Федерация.

Претензии или предложения от потребителей направлять по адресу представителя в России ЗАО «Канонфарма Продакшн»: Российская Федерация, Московская обл., 107014, г. Москва, ул. Бабаевская, д.6, стр.1.

Телефон +7 (495) 797-99-54.

Факс +7 (495) 797-96-63.

Страна происхождения

Регистрационным удостоверением №: ЛП-002331 приказом от 13.12.2013 года владеет фармацевтическое предприятие ЗАО «Канонфарма Продакшн», Российская Федерация.

Группа препаратов

Препарат Вориконазол относится к противогрибковым средствам.

Действующее вещество

В качестве активного компонента используется одноименное вещество — вориконазол.

Формы выпуска

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, различной дозировки: 50 или 200 мг.

Упаковка

Капсулы находятся в контурной ячейковой упаковке, изготовленной из поливинилхлорида, защищены алюминиевой лакированной фольгой. В блистере может содержаться 2, 7, 10, 14 или 15 таблеток.

В упаковку из картона дополнительно вкладывают информационный вкладыш-инструкцию, который содержит в себе описание показаний и противопоказаний к применению, рекомендуемую дозировку, способ использования и перечень компонентов состава.

Состав

В одной пилюле содержится активный компонент вориконазол — 50 или 200 мг.

В качестве вспомогательных компонентов применяются:

• крахмал кукурузный прежелатинизированный;
• кроскармеллоза натрия;
• маннитол;
• магния стеарат;
• целлюлоза микрокристаллическая.

Пленочная оболочка состоит из:

• поливинилового спирта;
• макрогола;
• талька;
• диоксида титана;

Дозировка

Дозировку при терапевтическом курсе назначает индивидуально лечащий доктор.

Лечение детей от 12 лет и взрослых необходимо начинать с насыщающей дозы, чтобы уже в первые сутки добиться равновесной концентрации в плазме крови.

В первые 24 часа пациент с массой тела более 40 кг должен принять 800 мг медикамента. Дозу следует разделить на два приема. Принимать спустя равные промежутки времени. Больным массой менее 40 кг дозу уменьшить вдвое.

Затем в качестве поддерживающей дозы принимать 200 мг. Детям дозу уменьшают до 100 мг.

При недостаточной эффективности терапии поддерживающая доза составляет соответственно до 300 или 150 мг. Прием требуется осуществлять каждые 12 часов. В том случае, если пациент не переносит прием повышенных дозировок, следует снизить дозировку до рекомендуемой.

Показания к применению

Медикамент назначается при лечении и профилактике:

• инвазивного аспергиллеза;
• тяжелых инвазивных форм кандидоза;
• кандидозе пищеварительного тракта;
• кандидемии у больных без нейтропении;
• тяжелых грибковых инфекций;
• «прорывных» грибковых инфекций у пациентов со сниженной функцией иммунной системы, лихорадкой и нейтропенией из группы высокого риска.

Перед началом терапии следует проконсультироваться с врачом на предмет наличия показаний.

Передозировка

При непреднамеренной передозировке следует провести симптоматическую и поддерживающую терапию.

Специфический антидот отсутствует. При передозировке можно провести гемодиализ, который может способствовать скорейшему выведению активного компонента из организма.

Противопоказания

Категорически противопоказано использование лекарства при:

• индивидуальной непереносимости действующего вещества или другого вспомогательного компонента фармпрепарата.
• детям младше 3 лет;
• одновременном использовании астемизола, терфенадина, цизаприда, пимозида, хинидина, сиролимуса, рифампицина, карбамазепина, длительно действующих барбитуратов, алкалоидов спорыньи.

С особой осторожностью использовать при:

• чувствительности к производным азолов;
• тяжелой недостаточности печени;
• недостаточности почек.

Побочные действия

При прохождении терапевтического курса возможно возникновение побочных эффектов со стороны различных систем организма:

• сердечно-сосудистой: периферические отеки, падение артериального давления, аритмия, флебит, учащение сердцебиения, тромбофлебит;
• нервной: головокружения, головные боли, дрожь конечностей, спутанность сознания, парестезии, ажитация, судороги, галлюцинации, расстройство сна;
• зрительной: ухудшение цветового восприятия, фотофобия, возникновение «пелены» перед глазами, помутнение роговицы, неврит, блефарит;
• слуха: шум в ушах, гипоакузия;
• дыхательной: болевой синдром в груди, нарушение дыхания, отек легких;
• желудочно-кишечного тракта: рвота, боль в животе, тошнота, диарея, гингивит, перитонит, запор, дуоденит;
• подкожных тканей и кожи: зуд кожных покровов, сыпь, покраснение, дерматит, эритема, красная волчанка;
• опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артрит, гипертония.

Способ применения

Принимать следует внутрь за 1–2 часа до или спустя 1–2 часа после приема пищи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется употребление у беременных.

Выведение с грудным молоком не изучалось.

Фармакологическое действие

Противогрибковое медсредство широкого спектра воздействия из группы триазолов. Механизм воздействия напрямую связан с ингибированием деметилирования 14 альфа-стерола, который опосредован грибковым цитохромом Р450 — ключевым этапом биосинтеза эргостерола.

Синонимы

Основными аналогами лекарства являются медпрепараты с подобным активным компонентом и действием, оказываемым на здоровье. В каталоге присутствует целый перечень лекарств, считающихся актуальными аналогами. К ним относятся:

• Бифлурин;
• Вифенд.

Дженерики, указанные выше, оказывают на организм такой же или близкий эффект.

Фармакокинетика

Фармакокинетику изучали исключительно у здоровых людей, представителей особых групп и у пациентов. Фармакокинетика является нелинейной за счет насыщения его метаболизма и характеризуется повышенной межиндивидуальной вариабельностью. Когда повышается дозировка, может наблюдаться непропорциональное или более выраженное повышение экспозиции. По расчетам, увеличение пероральной дозы у не болеющих людей с 200 мг 2 раза в день до 300 мг 2 раза в день может привести к повышению экспозиции в среднем в 2–3 раза, при увеличении вводимой внутривенной дозы с 3 мг/кг 2 раза в день до 4 мг/кг 2 раза в день экспозиция повышается в 2–3 раза. Во время внутривенного или перорального использования повышенных дозировок концентрации в плазме приближаются к равновесным на протяжении первых суток. Если пациент не получает ударную дозу, то при многократном употреблении 2 раза в день происходит кумуляция фармсредства и равновесные концентрации в крови достигаются к 6–7-му дню у большинства больных.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещается использовать совместно со следующими препаратами:

• зверобой;
• рифампицин.

Лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Цвет варьируется от белого до почти белого. Круглые, выпуклые с двух сторон. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Условия хранения

Хранить медикамент требуется в сухом, недоступном для детей месте, куда не поступает влага. Максимально допустимая влажность воздуха — 80%. Температура окружающей среды может варьироваться в пределах от 2 до 20 °C. Категорически запрещается попадание на лекарство ультрафиолетовых лучей, так как они оказывают разрушающее воздействие. Хранить исключительно в оригинальной упаковке. Запрещается замораживать.

Срок годности

Можно использовать 3 года от даты изготовления. По завершении срока годности принимать категорически запрещается.

Особые условия

С повышенной осторожностью использовать больным, у которых тяжелая почечная недостаточность, в том числе при гиперчувствительности к иным медсредствам — производным азолов.

До начала терапии следует коррекция электролитных нарушений (гипокальциемии, гипокалиемии и гипомагниемии).

Забор проб для культурального и иных клинических исследований (гистопатологических, серологических) с целью идентификации и выделения возбудителей необходимо производить до начала терапии. Лечение можно начинать до получения результатов клинических исследований, а после при необходимости произвести коррекцию.

Использование вориконазола может приводить к повышению интервала QT на электрокардиограмме, что может сопровождаться редкими случаями мерцания-трепетания желудочков у больных, у которых есть множественные факторы риска (кардиомиопатия, кардиотоксическая химиотерапия, гипокалиемия, а также сопутствующее лечение, которое могло способствовать проявлению нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы). Больным с данными потенциально проаритмическими состояниями вориконазол необходимо употреблять с большой осторожностью.

Во время терапии необходимо регулярно и тщательно контролировать функцию печени (при возникновении клинических признаков болезни печени необходимо обсудить целесообразность прекращения лечения), почек, в том числе уровень креатинина в сыворотке крови.

В случае прогрессирования дерматологических реакций прием медикамента надо остановить.

Во время терапии больные, которые получают медсредство, обязаны избегать пребывания на солнце и ультрафиолетового облучения.

При совместном употреблении с циклоспорином и такролимусом больным необходимо провести коррекцию дозировки последних, а также контролировать их концентрацию в крови. После отмены медикамента надо оценить концентрацию циклоспорина и такролимуса в крови и в случае необходимости повысить их дозировку.

При необходимости одновременного использования с фенитоином надо тщательно оценить вероятную пользу и риск комбинированного лечения, а также постоянно мониторить уровень фенитоина.

Эффективность и безопасность у детей младше 3 лет не установлены.

Так как средство способно вызвать переходящие нарушения зрения, ухудшение зрительного восприятия, фотофобию, затуманивание зрения, то при проявлении таких реакций больной не должен заниматься потенциально опасными видами деятельности, в том числе и управлять автомобилем или работать со сложной и травмоопасной техникой. На фоне использования фармакологического препарата пациентам запрещается водить автомобиль в темное время суток.

Условия отпуска из аптек

Вориконазол в аптеке отпускается исключительно по рецепту врача.