Везикар

Везикар, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Препарат Везикар широко применяется в урологической практике для лечения недержания мочи любого генеза, а также для купирования ощущения постоянных ложных позывов к мочеиспусканию.

Производитель

Астеллас Фарма Юроп (Astellas Pharma Europe B.V).

Хогемат 2 (Hogemaat 2).

Страна происхождения

Нидерланды.

Группа препаратов

Лекарственные средства (ЛС) применяется в урологии. Препараты для купирования частых позывов к мочеиспусканию и лечения недержания мочи.

Действующее вещество

Солифенацина сукцинат, высоко специфический ингибитор мускариновых холинергических рецепторов — М-холинорецепторов преимущественно М3-подтипа.

Формы выпуска

Таблетки в пленочной оболочке, по 5 мг действующего вещества в одной таблетке; по 30 таблеток в блистере или ячейковой упаковке.

Таблетки в пленочной оболочке, по 10 мг действующего вещества в одной таблетке; по 10 или 30 таблеток в блистере, ячейковой упаковке.

Упаковка

Картонная пачка, в которой содержится 1 или 3 блистера — контурных ячеистых упаковок с 10 таблетками.

Состав

В одной таблетке лекарства Везикар содержится:

Действующего вещества солифенацина сукцината — 5 мг или 10 мг в зависимости от формы выпуска.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; кукурузный крахмал; гипромеллоза 3 мПа•с; стеарат магния; очищенная вода.

Оболочка таблетки состоит из:

У таблеток с 5 мг действующего вещества — опадри желтый, идентификатор 03F12967; включает гипромеллозу 6 мПа•с; тальк; макрогол 8000; диоксид титана; оксид железа желтый.

У таблеток с 10 мг действующего вещества — опадри розовый, идентификатор 03F14895; включает гипромеллозу 6 мПа•с; тальк; макрогол 8000; диоксид титана; оксид железа красный.

Дозировка

Везикар принимается перорально с большим количеством жидкости. Время пищи не влияет на всасывание и распределение вещества. Для взрослых стандартная дозировка составляет 5 мг лекарственного средства каждые 24 часа. Максимальная суточная доза равна 10 мг.

Применение и дозы для лиц пожилого возраста без сопутствующих патологий не отличаются от дозировки, указанной выше.

У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется установить максимальную суточную дозу, которая будет составлять 5 мг.

При наличии у больного почечной недостаточности затрудняется экскреция метаболитов с мочой. Если клиренс креатинина ниже, чем 30 мл/минуту, не рекомендуется употреблять более 5 мг лекарства в сутки.

Применение лекарства Везикар должно происходить с осторожностью, если пациент принимает лекарства, которые также метаболизируются ферментной группой цитохрома P450 семейства 3A4. Они могут ингибировать друг друга и затруднять обмен, поэтому рекомендуется ограничить дозу 5 мг в 24 часа и проводить регулярный контроль эффективности лечения.

Показания к применению

Прямым показанием является императивное недержание мочи, патологически частое мочеиспускание, сопряженное с императивными позывами к мочеиспусканию, синдром гиперактивного мочевого пузыря.

Ошибочно полагать, что гипертрофия простаты требует терапии Везикаром — это лишь усилит уростаз. Железистая гипертрофия предстательной железы и простатит не являются показаниями к применению данного ЛС.

Передозировка

Критическая доза лекарственного средства, приводящая к передозировке, в различных исследованиях на добровольцах колебалась в диапазоне от 100 мг до 280 мг. Временной интервал, на протяжении которого исследуемые отмечали эффекты и расстройства, классифицируемые как антихолинергические, составлял 5–6 часов. Состояние добровольцев не расценивалось как тяжелое, в большинстве случаев оно не требовало госпитализации.

Из-за антихолинергического влияния на организм возникало психомоторное возбуждение, судороги или повышенная судорожная готовность, тахикардия и аритмия, задержка мочеиспускания, затрудненное дыхание, мидриаз. Также отмечали неспецифические симптомы вроде головокружения, сухости во рту, головной боли, общего недомогания, тревожности.

При наличии симптомов передозировки следует принять сорбент и промывание желудка, если оно выполнено в течение часа после приема надпороговой дозы.

Для пожилых, пациентов с хроническими заболеваниями сердца или удлинением интервала Q-T рекомендуется госпитализация из-за повышенного риска осложнений, связанных с антихолинергическим влиянием.

Противопоказания

Применение Везикара противопоказано в случае:

• гиперреактивности организма по отношению к компонентам препарата — если в анамнезе было развитие аллергической реакции немедленного типа или анафилаксии, то необходимо прекратить курс лечения из-за сенсибилизации;
• задержки мочеиспускания — нет разницы, это острый или хронический уростаз, но применение Везикара только усугубит патологическое состояние;
• тяжелой почечной недостаточности — экскреция метаболитов происходит с мочой, поэтому прием лекарства при низких показателях клубочковой фильтрации и клиренса креатинина может лишь усугубить состояние почек. Пациентам, находящимся на гемодиализе, прием также строго противопоказан;
• тяжелых заболеваний пищеварительной системы — при этом нарушается всасывание препарата, может повыситься токсичность соединений, которые выделяются при воспалительном процессе, из-за снижения перистальтики. Это приведет к замедлению эвакуации патологического содержимого и повышенному всасыванию токсинов в системный кровоток. В частности, строгим противопоказанием является токсический мегаколон и другие заболевания толстой кишки;
• тяжелой печеночной недостаточности — конъюгация метаболитов и подготовка их к экскреции происходит в печени под воздействием цитохрома P450 семейства 3A4, который интенсивно ингибируется этим процессом. Поэтому у пациентов с функциональной недостаточностью печени, также у лиц, нуждающихся в ингибиторах P450, применение должно быть приостановлено;
• закрытоугольной глаукомы — обмен активных компонентов повышает риск осложнений при данной патологии, даже если клиническая манифестация еще не наступила;
• миастении гравис — риск развития повышается при длительном применении Везикара.

Побочные действия

Побочные действия распределены ниже в соответствии с частотой возникновения, соответственно: очень часто (1 из 10 случаев), часто (1 из 100), нечасто (1 из 1000), редко (1 из 10000), очень редко (меньше 1 из 10000), неизвестно (точные данные отсутствуют), — и согласно поражениям групп органов:

Иммунной системы — неизвестно — аллергическая реакция немедленного типа, анафилактический шок.

Психики — очень редко — звуковые, визуальные, тактильные галлюцинации, спутанность сознания, заторможенность; неизвестно — бредовые идеи (обычно развиваются у лиц, которые уже имели заболевание в анамнезе либо предрасположенность к нему).

Нервной системы — нечасто — нарушение тактильных ощущений и вкусового восприятия, выраженная сонливость; редко — головная боль, головокружение.

Сенсорных систем — часто — нечеткость полей зрения, их сужение, размытие; нечасто — сухость глаз, снижение выделения слезной жидкости; неизвестно — глаукома.

Сердечно-сосудистой системы — неизвестно — нарушение ритма сердца, фибрилляция предсердий, субъективно выраженное ощущение сердцебиения, удлинение интервала Q-T на ЭКГ.

Пищеварительного тракта — очень часто — сухость ротовой полости; часто — боль в животе, диспепсические проявления, запор, тошнота; нечасто — гастро-эзофагеальный рефлюкс, изжога; редко — рвота, копростаз, кишечная непроходимость; неизвестно — дискомфорт в области живота, вздутие.

Метаболизма и всех видов обмена — неизвестно — гиперкалиемия, обезвоживание, снижение аппетита.

Дыхательной системы — нечасто — сухость слизистой в полости носа; неизвестно — дисфония.

Гепатобилиарного органокомплекса — нечасто — функциональная недостаточность печени, что проявляется изменениями печеночных проб.

Почек и мочеполовой системы — нечасто — затруднение при мочеиспускании, необходимость натуживаться; редко — задержка мочеиспускания; неизвестно — функциональная недостаточность почек.

Кожи и подкожной клетчатки — нечасто — сухость кожных покровов; редко — полиморфные высыпания аллергического генеза, зуд; очень редко — крапивница, отек Квинке, эритема; неизвестно — эксфолиативный дерматит.

Опорно-двигательного аппарата — неизвестно — миалгия, мышечная слабость.

Инфекции и инвазии — нечасто — инфекции нижних мочевыделительных путей, которые имеют восходящий характер, цистит.

Общие нарушения — утомляемость, пастозность, периферические отеки.

Наиболее распространенной реакцией, возникающей у добровольцев в ходе клинических испытаний по приему стандартных доз, оказалась сухость во рту — её отмечали у себя 11 % испытуемых.

Фармакологическое действие

Препарат Везикар, международное торговое название Vesicare, оказывает выраженный холинолитический и спазмолитический эффект.

Активный компонент — солифенацин — специфично и конкурентно ингибирует мускариновые холинорецепторы, в большей мере М3-подтипа. Специфичность воздействия обеспечивается низкой афинностью солифенацина к другим типам рецепторов вегетативной нервной системы, а также к ионным каналам разных направленностей.

Терапевтический эффект нарастает медленно, в течение 4 недель от начала приема до достижения своего пика. Но из-за способности лекарственного средства к кумуляции он сохраняется до 12 месяцев после приема курса.

Синонимы

Аптеки предлагают широкий выбор ЛС, которые схожи по эффекту с Везикаром или являются его прямыми производными. К таким аналогам относятся: Завесин и Завесин Форте, Бетмига.

Фармакокинетика

Всасывание препарата происходит в желудочно-кишечном тракте, но не зависит от приема пищи и её осмотической активности. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 3–6 часов после использования. Абсолютная биодоступность — 90 %.

Индекс связывания солифенацина с белками плазмы высок и составляет 98 %, наиболее активно он связывается с α1-кислым гликопротеидом.

Наибольшую роль в метаболизме активных компонентов лекарства играет система цитохромов печени, в частности P450 семейства 3А4. На него приходится большая часть обменных процессов по конъюгации солифенацина, но минимальная часть метаболизируется альтернативными ферментными группами. Период полувыведения данного средства составляет 45–68 часов. Основными метаболитами являются активный 4R-гидроксисолифенацин и неактивные N-оксид, 4R-гидрокси-N-оксид и N-глюкуронид солифенацина соответственно.

Выведение компонентов препарата происходит с мочой (70 % экскреции) и калом (23 % экскреции).

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании препарата с другими средствами с антихолинергическим эффектом может наблюдаться их суммация, которая приведет к повышению терапевтического влияния, но в перспективе — к риску возникновения нежелательных побочных эффектов. Прием агонистов холинергических рецепторов прогнозируемо вызовет антагонизм и снижение терапевтического эффекта.

Солифенацин снижает активность прокинетиков, что стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта.

При употреблении лекарств, которые метаболизируются ферментами группы CYP3A4, возможно конкурентное ингибирование субстанциями друг друга, что ведет к удлинению периода полувыведения из организма и повышению токсичного воздействия на печень. Поэтому с осторожностью стоит принимать Везикар в комбинациях с кетоконазолом, итраконазолом, рифампицином, карбамазепином, верапамилом, дилтиаземом, ритонавиром.

Препарат не влияет на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов. Он не модулирует протромбиновое время в комбинациях с R- и S-варфарином. Также не наблюдается выраженного влияния на фармакокинетику дигоксина.

Применение с простатиленом допустимо и не снижает терапевтический эффект двух ЛС, вопреки ложным данным, распространенным в интернете.

Лекарственная форма

Круглые таблетки в пленочной оболочке желтого (5 мг) или розового (10 мг) цвета для перорального приема.

Условия хранения

Хранить при нормальной влажности в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 °С.

Не допускать длительного попадания прямых солнечных лучей.

Срок годности

При соблюдении условий, указанных в инструкции, — 3 года.

Запрещено принимать после окончания срока годности.

Особые условия

До курса Везикара рекомендуется закончить лечение инфекций мочевыводящих путей.

С осторожностью назначается таким группам пациентов:

• с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются нарушением перистальтики и обструкцией;
• с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы;
• с рефлюксом желудочного содержимого в пищевод;
• с пониженной моторикой пищеварительной трубки;
• с нейропатией;
• с почечной и/или печеночной недостаточностью;
• с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря;
• принимающим ингибиторы ферментов CYP3A4.

Вызывает изменение зрительного восприятия, размытость, сонливость и заторможенность, поэтому не рекомендуется к приему во время управления автомобилем или механизмами, работы на производстве.

Условия отпуска из аптек

Везикар в аптеке можно приобрести лишь по рецепту.