Тизанидин

Тизанидин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Тизанидин относится к миорелаксантам центрального действия. Выпускается в форме таблеток, предназначен исключительно для перорального употребления. Назначается при двигательных и экстрапирамидных расстройствах, рассеянном склерозе, судорогах, спазмах, травмах спинного мозга. Лечение назначается курсом.

Производитель

Лекарство Тизанидин производится несколькими фармацевтическими компаниями:

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая фирма «Вертекс», Украина, 61085, Харьковская обл., г. Харьков, улица Астрономическая, дом 33, лит. «В-1».

Телефон: + 38 (057) 752-30-09; + 38 (057) 766-45-64.

Факс: + 38 (057) 752-30-09; + 38 (057) 766-45-64.

Адрес для приема претензий: Украина, 61085, Харьковская обл., г. Харьков, улица Астрономическая, дом 33, лит. «В-1».

«TEVA Pharmaceutical Industries LTD», 115054, Российская Федерация, Московская обл., г. Москва, ул. Валовая, д.35, бизнес центр «Wall Street»

Телефон: +7 (495) 644-22-34.

Страна происхождения

Владелец регистрационного удостоверения № ЛП-001812, приказом от 2012-08-27 «TEVA Pharmaceutical Industries LTD», Израиль.

Группа препаратов

Лекарство относится к миорелаксантам центрального воздействия и средствам, влияющим на нервно-мышечную передачу. Связывается с постсинаптическими альфа1-адренорецепторами, расположенными на сосудистой стенке и вызывает сужение сосудов, увеличение артериального давления. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, стимулирует рецепторы сосудодвигательного центра, находящегося в головном мозге человека.

Действующее вещество

Активным компонентом медикамента является одноименное вещество — тизанидин. Является альфа-адреномиметиком. Ингредиент ингибирует высвобождение аминокислот, стимулирующих рецепторы спинного и головного мозга, из-за чего происходит подавление постсинаптических механизмов межнейронных сетей спинного мозга, вызывающих гипертонус поперечно-полосатых мышц.

Компонент уменьшает мышечное сопротивление при пассивных движениях, снижая клонические судороги и увеличивая произвольные мышечные сокращения. Всасывается желудочно-кишечным трактом, отличается быстрым метаболизмом, из-за чего биодоступность снижается. Выводится при помощи почек, с мочой.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток дозировкой 2 и 4 миллиграмма.

Упаковка

Препарат упакован в контурные ячейковые блистеры, защищенные алюминиевой фольгой. В стандарте из поливинилхлорида может находиться 10, 15, 20, 30 капсул. В картонной пачке содержится 1, 2, 3, 4 или 6 ячейковых упаковок.

Также капсулы могут быть упакованы в банки из полиэтилена высокой плотности по 30 или 60 пилюль в каждой.

Каждая форма выпуска находится к картонной пачке, изготовленной из картона. Дополнительно прилагается инструкция, описывающая показания, способ применения, дозировку и другую необходимую информацию.

Состав

В основе медикамента лежит активное вещество тизанидина гидрохлорид — 2 или 4 мг.

В качестве вспомогательных компонентов используются:

• лактозы моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• повидон К-30;
• стеариновая кислота;
• кремния диоксид коллоидный гидрофобный.

Дозировка

Режим дозирования всегда устанавливается индивидуально для каждого пациента лечащим врачом. Суточная дозировка разделяется на несколько приемов, в зависимости от потребностей больного. Не рекомендуется превышать дозу в 24 миллиграмма.

Начальная доза составляет 2 мг, в дальнейшем доза увеличивается на столько же, при этом важно соблюдать интервал 3-4 дня. Максимально допустимой дозой является 36 мг, при особо тяжелых или запущенных заболеваниях.

Пациентам с почечной недостаточностью необходимо начинать с двух миллиграммов в сутки, затем повышать дозу постепенно. При этом учитывать переносимость и эффективность воздействия. Изначально следует увеличивать дозу, а затем кратность употребления.

Больным в возрасте старше 60-ти лет лекарство применять под тщательным контролем функции почек, так как присутствует риск уменьшения скорости клубочковой фильтрации.

Показания к применению

Лекарство назначается при следующих показаниях:

• рассеянном склерозе;
• повреждениях спинного мозга;
• после хирургических вмешательств по поводу грыжи межпозвоночных дисков или остеоартроза тазобедренных суставов;
• хронической миелопатии;
• мышечных спазмах, связанных с заболеваниями позвоночника;
• детском церебральном параличе у пациентов возрастом старше 18-ти лет;
• при последствиях нарушения мозгового кровообращения.

Передозировка

При передозировке возможны такие проявления как:

• тошнота;
• понижение артериального давления;
• головокружение;
• миоз;
• ухудшение дыхания;
• рвота;
• повышенный интервал QT(с);
• сонливость;
• чувство тревоги;
• кома.

Для лечения необходимо:

• промывание желудка;
• проведение форсированного диуреза;
• прием обильного количества жидкости;
• большое количество активированного угля;
• симптоматическая терапия.

Противопоказания

Категорически запрещается использовать медикамент при:

• повышенной чувствительности к тизанидину и другим составляющим препарата;
• лактации;
• беременности;
• явном нарушении функции печени;
• совместном употреблении с ингибиторами изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацином и флувоксамином), альфа2-адреномиметиками;
• непереносимости лактозы;
• дефиците лактазы;
• глюкозо-галактозной мальабсорбции
• возрасте младше 18 лет.

С особой осторожностью принимать при:

• почечной недостаточности (КК меньше, чем 25 мл/мин);
• совместном использовании с пероральными контрацептивами, циметидином, рофекоксибом, дигоксином, антиаритмическими медикаментами, норфлоксацином, тиклопидином и бета-адреноблоками
• возрасте старше 65 лет.

Побочные действия

От разных систем организма возможны такие побочные действия:

• нервная: сонливость, бессонница, ухудшение сна, головокружение, галлюцинации;
• сердечно-сосудистая: понижение артериального давления, брадикардия;
• пищеварительная: осушение слизистой оболочки полости рта, тошнота, ухудшение функций желудочно-кишечного тракта;
• печень и желчевыводящие пути: нестабильная работа печеночных трансаминазов, печеночная недостаточность и гепатит;
• опорно-двигательная: слабость в мышцах;
• другие: гиперутомляемость.

Способ применения

Принимать пилюли следует внутрь за 30 минут до или после приема пищи, запивать обильным количеством воды или другой жидкости комнатной температуры.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические исследования у беременных не проводились, поэтому не рекомендуется использовать медикамент во время беременности.

Следует прекратить использование препарата в период грудного вскармливания, так как данных о применении во время лактации нет.

Фармакологическое действие

Действующий ингредиент относится к агонистам альфа2-адренергических рецепторов, находящихся в центральной нервной системе. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, а также угнетает выделение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы с высокой чувствительностью к N-метил-D-аспартату.

Из-за этого на этапе промежуточных нейронов в спинном мозге происходит подавление передачи сигналов возбуждения. При этом средство не оказывает прямого воздействия на скелетную мускулатуру, нейромышечные синапсы и моносинаптические рефлексы.

Компонент снижает риск возникновения спастичности и клинических судорог, поэтому уменьшается сопротивление мышечных волокон к пассивным движениям в суставах и приумножается объем активных движений.

Синонимы

Основными дженериками Тизанидина считаются лекарственные средства с похожим активным компонентом и эффектом действия. В каталогах интернет-аптек можно найти целый список лекарств, считающихся аналогами. К ним относятся:

• Тизанил;
• Тизалуд;
• Мидокалм;
• Мидостад комби;
• Баклофен;
• Мускомед;
• Тиофлекс;
• Баклосан.

Синонимы, которые приведены выше, оказывают на здоровье человека такой же или близкий эффект.

Фармакокинетика

После употребления медикамент быстро и хорошо всасывается желудочно-кишечным трактом. Максимальная концентрация достигается спустя 60-120 минут после применения. Биодоступность составляет примерно 30%. Прием пищи не влияет на скорость всасывания.

На метаболиты распадается быстро, преимущественно в печени. Период полувыведения — 3-5 часов, именно поэтому рекомендуется принимать лекарство несколько раз в день. Выводится почками и кишечником в неизменном виде и форме метаболитов с мочой и каловыми массами.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании с:

• Ингибиторами изофермента CYP1A2: повышается концентрация тизанидина в крови, что приводит к симптомам передозировки.
• Индукторами изофермента CYP1A2: приводит к понижению концентрации в крови, что уменьшает терапевтические свойства.

Комплексное использование категорически противопоказано с:

• амиодароном;
• пропафеноном;
• мексилетином;
• циметидином;
• эноксацином;
• норфлоксацином;
• пефлоксацином;
• пероральными контрацептивами;
• тиклопидином.

С медикаментами, которые повышают время интервала QT, необходимо соблюдать особую осторожность. Прием с диуретиками и гипотензивными, вызывает понижение артериального давления. В случае резкого прекращения приема лекарства наблюдается проявление тахикардии и сильное и резкое повышение артериального давления, что приводит к дестабилизации кровообмена в головном мозге.

Лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток, цвет от белого до желто-белого, присутствует фаска, круглой формы, плоскоцилиндрические.

Условия хранения

Препарат Тизанидин нужно хранить при температуре не более 25°С, в недоступном для детей и сухом месте. Не допускать попадания солнечных лучей, оказывающих разрушающее воздействие на средство.

Срок годности

Срок годности — 3 года. После окончания срока годности, указанного на упаковке, использовать не рекомендуется, чтобы не нанести вред организму.

Особые условия

При взаимодействии с ингибиторами изофермента CYP1A2 или гипотензивными медикаментами возможно возникновение гипотензии. Активное понижение артериального давления приводит к потере сознания и циркуляторному коллапсу.

Возможны нарушения функции печени, которые связаны с использованием тизанидина, хотя при употреблении суточной дозировки до 12 миллиграмм такой эффект не замечался. Поэтому рекомендуется следить за функциональностью печеночной пробы 1 раз в месяц, в первые 4-5 месяцев лечения у больных, которые употребляют суточную дозировку 12 миллиграмм и более, а также когда присутствуют клинические признаки, которые позволяют обнаружить нарушение функции печени, такие как тошнота, усталость, анорексия. Если уровень аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в крови чрезвычайно превышают норму (в 4 раза и больше), использовать медикамент запрещается.

Во время использования пилюль, в том числе и после прекращения использования пациенткам, у которых сохранился репродуктивный потенциал, необходимо применять проверенные контрацептивные средства.

Не рекомендуется управлять автомобилем и другими транспортными средствами, а также работать с травмоопасным инструментом и на работе, которая требует повышенной реакции или мелкой моторики, если проявляется сонливость, артериальные гипотензии или головокружение.

Условия отпуска из аптек

Тизанидин в аптеке отпускается исключительно по рецепту врача.