Сейзар

Сейзар, инструкция по применению

1. Формы выпуска
2. Действующее вещество и состав
3. Упаковка
4. Фармакологическое действие
5. Фармакокинетика
6. Показания к применению
7. Противопоказания
8. Побочные действия
9. Способ применения и дозировка
10. Передозировка
11. Взаимодействие с другими лекарствами
12. Особые условия
13. Применение при беременности и кормлении грудью
14. Синонимы
15. Условия отпуска из аптек
16. Условия хранения
17. Срок годности
18. Производитель
19. Страна происхождения

Формы выпуска

Таблетки.

Описание таблеток 25 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Описание таблеток 50, 100 и 200 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют риску на одной из сторон.

Действующее вещество и состав

Действующее вещество: ламотриджин 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг.

Вспомогательные компоненты: гипролоза низкозамещенная, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния алюмосиликат, магния стеарат, натрия сахаринат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, ароматизатор черносмородиновый.

Упаковка

Таблетки 25 мг. По 10 таб. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. В пачку из картона помещают по 3 блистера с инструкцией по применению.

Таблетки 50 мг. По 10 таб. в перфорированном блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. В пачку из картона помещают по 3 блистера с инструкцией по применению.

Таблетки 100, 200 мг. По 15 таб. в перфорированном блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. В пачку из картона помещают по 2 блистера с инструкцией по применению.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат блокирует потенциал-зависимые Na+ каналы. Понижает патологическую активность клеток нервной ткани, не угнетая их функции. Оказывает стабилизирующее действие на нейрональные мембраны за счет влияния на натриевые каналы. Оказывает блокирующее действие на избыточный выброс глутамата. При этом нормальное его высвобождение не изменяется.

Всасывание происходит в кишечнике. Пресистемный метаболизм не происходит. Cmax достигается через 2,5 часа после приема внутрь. Время может увеличиться при приеме пищи. Фармакокинетика изменяется линейно при однократном приеме в дозе до 450 мг.

Препарат связывается с белками плазмы на 55%. Метаболизируется под действием фермента УДФ-глюкуронилтрансферазы. Сейзар может дозозависимо увеличивать свой собственный метаболизм.

Элиминация осуществляется почками в виде глюкуронидов. Клиренс 39±14 мл в минуту. Менее 10% выводится в нетрансформированном состоянии почками, 2% — за счет кишечника. Период полувыведения — 24–35 часов у здоровых людей. Клиренс снижается у пациентов с синдромом Жильбера примерно на 32%.

Также на время полувыведения влияют иные лекарственные средства, принимаемые с Сейзаром. Уменьшение времени полувыведения происходит при приеме карбамазепина и фенитоина, увеличение — при приеме вальпроатов.

Показания к применению

Эпилепсия у взрослых и детей старше 12 лет. В составе монотерапии или при комбинированном лечении парциальных и генерализованных припадков (в т.ч. тонико-клонические судороги, припадки при синдроме Леннокса-Гасто).

Эпилепсия у детей 3–12 лет. В составе монотерапии или при комбинированном лечении парциальных и генерализованных припадков (в т.ч. тонико-клонические судороги, припадки при синдроме Леннокса-Гасто), а также при монотерапии типичных абсансов.

Биполярные расстройства у лиц старше 18 лет. Применение для предупреждения изменений настроения: депрессии, мании, гипомании и т. д.

Противопоказания

• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства;
• возраст до 3 лет.

С осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью и аллергическими реакциями на противоэпилептические препараты в анамнезе.

Побочные действия

При лечении эпилепсии:

1. Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

• кожные высыпания;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• синдром Лайелла.

2. Нарушения со стороны крови, лимфатической системы:

• нарушение клеточного состава крови, включая снижение количества нейтрофилов, лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов, агранулоцитоз, апластическую анемию.

3. Нарушения со стороны иммунной системы:

• гиперчувствительность;
• отечность;
• гипертермия;
• лимфаденопатия;
• множественные нарушения функции органов и ДВС-синдром.

Степень тяжести синдрома варьируется. ДВС-синдром и полиорганная недостаточность развиваются в редких случаях.

4. Нарушения психики:

• раздражительность;
• агрессивность;
• галлюцинации;
• тики;
• спутанное сознание.

5. Нарушения со стороны нервной системы:

• головная боль;
• головокружение;
• нарушения сна;
• тремор;
• атаксия;
• нистагм;
• двигательные расстройства;
• паркинсонизм;
• хореоатетоз;
• учащение случаев судорожных припадков.

Есть данные об ухудшении симптомов имеющегося паркинсонизма.

6. Нарушения со стороны органов зрения:

• двоение;
• снижение четкости зрения;
• воспаление конъюнктивы глаза.

7. Нарушения со стороны пищеварительной системы:

• тошнота;
• диарея.

8. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• увеличение уровня печеночных ферментов;
• расстройства функции печени;
• печеночная недостаточность.

9. Нарушения со стороны соединительной ткани:

• волчаночноподобный синдром.

10. Общие расстройства:

• утомляемость.

При лечении БАР:

11. Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

• сыпь;
• синдром Стивенса-Джонсона.

12. Нарушения со стороны нервной системы:

• головная боль;
• сонливость;
• головокружение;
• возбужденное состояние.

13. Нарушения со стороны соединительной ткани:

• боли в суставах.

14. Общие расстройства:

• боль, в особенности в спине.

Способ применения и дозировка

Применяется внутрь.

Режим дозирования и метод приема назначаются в зависимости от многих факторов. Среди них: возраст, показания к приему, длительность терапии и прием других ПЭП. Рекомендовано строгое соблюдение режима дозирования.

Передозировка

Есть данные о применении препарата однократно в дозах, которые превышали максимально терапевтические в 10–20 раз. Проявления передозировки заключались в нистагме, атаксии, нарушении сознания (включая кому).

Лечение сводится к госпитализации и купированию симптомов. Если препарат был принят менее чем 2 ч назад, то назначают промывание желудка.

Взаимодействие с другими препаратами

• Ферментом, участвующим в метаболизме препарата, является УДФ-глюкуронилтрансфераза. Нет оснований полагать, что существует значимая индукция или ингибирование окислительных ферментов.
• Препараты, которые оказывают ингибирующее действие на глюкуронизацию Сейзара: вальпроевая кислота.
• Препараты, которые оказывают стимулирующее действие на глюкуронизацию: карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, фенобарбитал, этинилэстрадиол/левоногестрел.
• Препараты, которые не оказывают значимого ингибирующего/стимулирующего действия на глюкуронизацию: препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин.
• Взаимодействие с противоэпилептическими средствами.
• Вальпроаты понижают скорость метаболизма и удлиняют время полувыведения (почти в 2 раза). Некоторые ПЭП повышают скорость глюкуронизации, соответственно, увеличивают его метаболизм.
• Совместный прием ламотриджина и психотропных препаратов. Не выявлено клинически значимого взаимного влияния препаратов.
• Взаимодействие с гормональными контрацептивами. Оральные контрацептивы, которые содержат 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мг левоногестрела, в два раза повышают показатель клиренса ламотриджина.
• Рифампицин увеличивает клиренс препарата и понижает время полувыведения.
• Лекарство Сейзар можно применять совместно с седативными средствами и анксиолитиками.
• Миелотоксические лекарственные средства усиливают гематотоксические свойства Сейзара.

Побочные действия

• Сыпь на коже. Чаще всего высыпания носили легкий преходящий характер. Есть данные о пациентах, которым требовалось лечение в стационаре. Также есть случаи развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла. Частота развития тяжелой формы кожных осложнений у взрослых — 1:500. Синдром Стивенса-Джонсона развивался с частотой 1:1000 у взрослых.
• У детей тяжелые кожные поражения развивались чаще — 1:300–1:100.
• Все пациенты с сыпью должны пройти осмотр врача. Прием препарата прекращают незамедлительно. Имеются сообщения, что сыпь — одно из проявлений синдрома гиперчувствительности, который может проявляться серьезными системными реакциями. Однако не у всех пациентов ранние симптомы синдрома гиперчувствительности включали появление кожной сыпи.
• Эпилепсия. При резкой отмене Сейзара возможно появление судорог. Снижать дозу нужно постепенно, если дальнейший прием препарата не связан с угрозой ухудшения состояния. Есть данные, что судорожные приступы могут стать причиной возникновения рабдомиолиза, полиорганной недостаточности.
• Биполярные расстройства. Применение антидепрессантов может вызвать повышение риска суицидальных мыслей у детей и подростков с депрессивным синдромом.
• Больные с биполярными расстройствами имеют повышенный риск прогрессирования проявлений депрессии и суицидальных мыслей. Этот эффект не зависит от того, принимают ли пациенты антидепрессанты.
• Больные и люди, ухаживающие за ними, должны быть уведомлены о возможности развития этих эффектов.
• При ухудшении состояния решается вопрос об изменении дозировки или об отмене препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При исследованиях на животных не было выявлено влияния на фертильность при приеме препаратов ламотриджина. Влияние на человека не изучалось.

Были проведены наблюдения за 1000 беременных после вывода препарат на рынок. Женщины принимали препарат Сейзар в течение первого триместра беременности. По результатам исследования сделан вывод о том, что риски врожденных аномалий сопоставимы со средними. Также существуют данные, что при приеме ламотриджина повышается риск развития врожденной расщелины губы. На основе этого препарат назначают лишь при превышении пользы для матери над риском для плода. При назначении Сейзара во время беременности нужно придерживаться соответствующей тактики в связи с влиянием физиологических изменений организма матери на уровень препарата.

Данных о применении препарата во время периода лактации мало. Считается, что его проникновение в грудное молоко составляет около 40–60% от концентрации в плазме крови. При применении нужно решать вопрос о потенциальной пользе для матери и риске для плода.

Влияние на способность управлять транспортом

Рекомендуется проявлять осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами во время лечения ПЭП. Перед применением у пациентов с эпилепсией необходимо получить консультацию врача.

В детском возрасте

Возраст до 3 лет является противопоказанием к применению.

Синонимы

• Ламиктал;
• Ламолел;
• Ламитор;
• Ламотриджин;
• Конвульсан;
• Ламотрикс.

Данные препараты, представленные в аптеке, являются аналогом Сейзара, так как имеют общее активное вещество.

Условия отпуска из аптек

Сейзар в аптеке продается по рецепту врача.

Условия хранения

В недоступном для детей месте, вдали от света, при температуре 15–25 °С.

Срок годности

3 года. Нельзя применять после истечения срока годности, который указан на упаковке.

Производитель

«АЛКАЛОИД», АО.

Страна происхождения

Македония.