Розувастатин

Розувастатин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Розувастатин — гиполипидемическое средство, снижающее концентрацию холестерина, аполипопротеинов и липопротеинов низкой плотности в крови. Используется при лечении нарушений обмена веществ и заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Производитель

Заказывая Розувастатин в аптеке, вы можете выбирать лекарственные средства следующих производителей:

• АО «Вертекс» — город Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27А;
• ООО «ОЗОН» — 445351, Самарская область, город Жигулевск, улица Песочная, 11;
• НАО «Северная Звезда» — 188663 Ленинградская область, городское поселение Кузьмоловский, улица Заводская, 4, корпус 1;
• ООО «Изварино Фарма» — 119027, город Москва, деревня Изварино, территория Всероссийского научного центра молекулярной диагностики и лечения, строение 1;
• ЗАО «Канонфарма Продакшн», 107014, город Москва, улица Бабаевская, д. 6, строение 1;
• ЗАО «АЛСИ Фарма», 610050, город Киров, улица Луганская, 53-В.

Страна происхождения

В аптеках представлены лекарства российского производства.

Группа препаратов

Гиполипидемические средства, статины, ингибиторы КоА-редуктазы.

Действующее вещество

В основу препарата Розувастатин положено одноимённое химическое соединение. Оно представляет собой селективный ингибитор, подавляющий активность 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермента-А. Под его действием замедляется выработка мевалоновой кислоты — прямого предшественника холестерина.

Действующее вещество воздействует на печень, увеличивая количество активных рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Оно снижает общую концентрацию свободного холестерина, аполипопротеина-В и триглицеридов. Кроме того, увеличивается соотношение липопротеинов высокой плотности к белкам низкой и очень низкой плотности.

Формы выпуска

Лекарство производится только в виде таблеток с плёночной оболочкой. В продаже есть разновидности со следующим содержанием действующего вещества:

• 5 мг;
• 10 мг;
• 20 мг;
• 40 мг.

Упаковка

Таблетки расфасованы в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги. В одной картонной коробке 3 или 6 пластины по 10 штук, 2 или 4 — по 14 штук и 2,3 либо 4 — по 20 штук. Альтернативный вариант упаковки — полимерные банки по 20 или 90 таблеток.

Состав

Каждая таблетка содержит 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина. В качестве вспомогательных компонентов используются: дигидрат гидрофосфата кальция, моногидрат лактозы, стеарилфумарат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния, повидон, тальк, поливиниловый спирт, соевый лецитин, макрогол красители, лаки.

Дозировка

Перед началом курса лечения пациент должен соблюдать гипохолестеринемическую диету. В первые дни терапии необходимо принимать по 5 или 10 мг лекарства Розувастатин в зависимости от состояния организма и индивидуальной переносимости. Врач также должен принимать во внимание риск развития побочных действий, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Через четыре недели дозировку можно увеличивать. Пациентам с умеренными нарушениями обмена веществ и людям, ранее не проходившим медицинские обследования, назначают по 20 мг один раз в сутки. При тяжёлой форме гиперхолестеринемии и отсутствии сердечно-сосудистых патологий в анамнезе доза может увеличиваться до 40 мг в день. При этом пациент должен сдавать анализы каждые 2–4 недели, определяя ключевые показатели липидного обмена.

При умеренной форме почечной недостаточности максимальная доза составляет 5–10 мг в сутки. При предрасположенности к миопатии лечение начинается с 5 мг в день. Впоследствии дозировка повышается до 10 и 20 мг в сутки с интервалом в 3–4 недели.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают при следующих патологиях:

• первичной или смешанной гиперхолестеринемии типа IIa и IIb в случаях, когда физиотерапия и диета оказываются недостаточно эффективными;
• гипертриглицеридемии совместно с диетой и другими немедикаментозными способами лечения;
• семейной гомо- и гетерозиготной гиперхолестеринемии;
• атеросклерозе для замедления развития болезни и стабилизации состояния пациента;
• заболеваниях сердечно-сосудистой системы с повышенным риском развития ишемической болезни сердца (но без её признаков) — в том числе при курении табака, в пожилом возрасте и при артериальной гипертензии.

Передозировка

При приёме нескольких доз препарата Розувастатин избыточное количество действующего вещества практически не усваивается. Однако вероятность развития негативных эффектов несколько повышается. В связи с этим нужно вести симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормальной работы всех жизненно важных органов. В период лечения требуется контролировать функции печени и уровень креатинфосфокиназы. Гемодиализ неэффективен, специфические антидоты отсутствуют.

Противопоказания

Запрещается приём лекарственного средства в следующих случаях:

• заболевания печени любой этиологии и степени тяжести. При активных болезнях или длительном употреблении алкоголя значительно увеличивается концентрация действующего вещества в крови и повышается его миотоксичность;
• тяжёлые нарушения функции почек. При клиренсе креатинина менее 30 мл в минуту значительно замедляется выведение препарата из организма, что приводит к усилению побочных действий;
• миотоксические осложнения. При продолжении лечения возможно развитие рабдомиолиза, в том числе с летальным исходом;
• приём циклоспорина и ингибиторов протеазы ВИЧ. Эти лекарственные средства могут повышать концентрацию розувастатина в крови в 2–7 раз, вызывая тяжёлые осложнения и общую интоксикацию организма;
• миопатия. При наличии наследственных мышечных заболеваний и миотоксических эффектов в анамнезе препарат противопоказан;
• гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам. Лечение взрослых пациентов начинают с 5 мг лекарства в сутки. Дозу можно повышать только при доказанной хорошей переносимости вещества.

Побочные действия

Негативные эффекты от применения препарата Розувастатин можно сгруппировать следующим образом:

1. Печень. Повышение активности трансаминаз. У большинства больных это состояние протекает бессимптомно и проходит сразу после прекращения лечения. Крайне редко развивается сахарный диабет второго типа.
2. Мочеполовая система. Увеличение содержания белка в крови. Эффект дозозависимый, особенно ярко проявляется у пациентов, получающих 30–40 мг действующего вещества в сутки. Крайне редко приводит к возникновению или обострению болезней почек.
3. Пищеварительная система. Запор, тошнота, рвота, боль и дискомфорт в животе, панкреатит.
4. Опорно-двигательный аппарат. Миалгия, миозит. У отдельных пациентов развивается рабдомиолиз, который может стать причиной тяжёлой почечной недостаточности. В связи с этим лечение прекращают, если уровень креатинфосфокиназы в 6 раз превышает верхнюю граничную норму.
5. Центральная нервная система. Головные боли, головокружение. Очень редко — полинейропатия, которая может сопровождаться потерей памяти.
6. Аллергические реакции. Покраснение кожных покровов, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, анафилаксия. Очень редко — синдром Стивенса-Джонса.

Способ применения

Лекарство принимают внутрь перорально. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая, и запивают небольшим количеством воды. Эффективность препарата не зависит от времени суток и приёма пищи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Действующее вещество опасно для плода. В связи с этим женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции. При наступлении беременности терапию немедленно прекращают. Как и другие ингибиторы КоА-редуктазы, розувастатин проникает в молоко. В связи с этим во время лечения необходимо отказаться от кормления грудью.

Фармакологическое действие

Лекарство снижает уровень холестерина, липопротеинов низкой и очень низкой плотности, триглицеридов, а также аполипопротеина В. В результате улучшаются показатели липидного обмена, восстанавливается естественный метаболический баланс и уменьшается вероятность развития болезней сердечно-сосудистой системы.

Синонимы

При отсутствии Розувастатина в аптеке вы можете уточнить наличие его аналогов:

• Роксера;
• Крестор;
• Тевастор;
• Мертенил;
• Розистарк;
• Розукард;
• Розарт;
• Сувардио и других.

Фармакокинетика

При пероральном приёме в ЖКТ усваивается около 20% действующего вещества. Максимальная концентрация в крови достигается через 5 часов. Препарат связывается с белками крови на 90% и транспортируется в печень, где метаболизируется изоферментами цитохрома P450. Период полувыведения составляет 19–20 часов. Около 90% вещества выводится кишечником в неизменном виде, остальное — почками в форме метаболитов.

Существует информация о повышении концентрации препарата у пациентов монголоидной расы, а также у носителей специфических генотипов. В таких ситуациях врач должен корректировать дозировку в индивидуальном порядке. При тяжёлой почечной недостаточности системная экспозиция увеличивается в два раза.

Около 90% терапевтического эффекта препарата достигается через неделю после начала лечения. Максимальный результат удаётся получить спустя 4 недели.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследования совместимости показывают:

1. Увеличение концентрации розувастатина и повышение риска миопатии с ингибиторами транспортных белков.
2. Повышение миотоксичности с гемфиброзилом, никотиновой кислотой и фенофибратом.
3. Существенное увеличение концентрации лекарства с препаратами, в состав которых входят циклоспорин и ингибиторы протеазы ВИЧ.
4. Повышение тяжести побочных эффектов с эзетимибом и эритромицином.
5. Уменьшение протромбинового времени с антагонистами витамина К.
6. Снижение плазменной концентрации с антацидами.
7. Повышение терапевтического эффекта пероральных контрацептивов.

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки с плёночной оболочкой розового цвета. На срезе видно ядро белого или сероватого цвета.

Условия хранения

В сухом тёмном месте, недоступном для детей, при температуре +15…+25 градусов.

Срок годности

Срок годности — 3 года с момента производства.

Особые указания

При длительном приёме препарата у многих пациентов развивается протеинурия и повышается уровень печёночных трансаминаз. В большинстве случаев эти явления протекают бессимптомно и не требуют изменения схемы терапии.

При наличии мышечных болей во время приёма лекарства Розувастатин необходимо обратиться к врачу. Если анализы показывают увеличение уровня креатинфосфокиназы в 6 раз больше верхней граничной нормы, нужно выбрать альтернативный способ лечения. При отсутствии таких симптомов достаточно вести мониторинг состояния печени.

Препарат содержит небольшое количество лактозы. В связи с этим он не рекомендован пациентам с глюкозно-галактозной мальабсорбцией и дефицитом лактазы.

При приёме лекарственного средства может возникать головокружение. При наличии таких симптомов следует отказаться от управления транспортными средствами и другими сложными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Розувастатин продаётся только по рецепту. Получив назначение врача, вы можете приобрести его аптеке.