Плавикс

Плавикс, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Плавикс — это антиагрегантное лекарственное средство, предназначенное для торможения процесса агрегации тромбоцитов и снижение тромбообразования.

Производитель

Владельцем регистрационного удостоверения и производителем препарата Плавикс является французская фармацевтическая компания «Санофи Винтроп Индастри», зарегистрированная по адресу: 1, Рю Де Ла Вьерж Амбарес э Лаграф F-33565 Карбон Бланк Седекс, Франция.

Официальное представительство фирмы в России зарегистрировано по адресу: 115035, Московская область, г. Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.

Претензии, рекламации и вопросы о препарате необходимо направлять по адресу российского представительства фирмы в Москве.

Страна происхождения

Франция.

Санофи — это французская фармацевтическая компания, основанная в 2004 году путем слияния компаний Sanofi и Aventis. На сегодняшний день это одна из наиболее развитых фармацевтических корпораций в мире, работающая более чем в 100 странах.

Штаб-квартира фирмы находится в Париже.

Группа препаратов

Плавикс относится к группе антиагрегантных лекарственных средств.

Антиагрегантные препараты обладают следующими лекарственными свойствами: тормозят агрегацию тромбоцитов, препятствуют их склеиванию и адгезии, облегчают деформирование эритроцитов при прохождении через капилляры, способствуют улучшению текучести крови, способствуют дезагрегации кровяных пластинок.

Действующее вещество

Действующим веществом Плавикса является клопидогрел.

Клопидогрел — это лекарственный препарат, в ходе метаболизма которого образуется тиольный метаболит (при помощи ферментов цитохрома Р-450), способный избирательно и необратимо связываться с P2Y12- рецепторами тромбоцитов, препятствуя их связыванию с аденозиндифосфорной кислотой, тем самым предотвращая их склеивание и налипание на стенки сосудов. Поскольку связывание необратимо, тромбоциты становятся невосприимчивыми к аденозиндифосфорной кислоте на весь период своей жизнедеятельности (7-10 дней).

Формы выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток двух видов, отличающихся содержанием активного вещества, внешним видом, составом и обладающих отличным терапевтическим эффектом: Плавикс 300 мг и 75 мг.

Упаковка

По 10 таблеток 300 мг помещают в блистеры из алюминиевой фольги или ПВХ. По 1 или 3 блистера помещают в упаковку из картона. В каждую упаковку вкладывается лист с подробным описанием препарата и инструкцией по его применению.

По 7, 10 или 14 таблеток 75 мг помещают в блистеры из алюминиевой фольги или ПВХ. По 1, 2 или 3 блистера помещают в упаковку из картона. В каждую упаковку вкладывается лист с подробным описанием препарата и инструкцией по его применению.

Состав

Действующее вещество: клопидогрел 300 или 75 мг (в форме клопидогрела гидросульфата II).

Вспомогательные вещества: макрогол-6000, низкозамещенная гипролоза, гидрогенизированное касторовое масло.

Состав оболочки: моногидрат лактозы, диоксид титана, гипромеллоза — в составе красителя Opadry-розовый, карнаубский воск, триацетин, краситель железа оксид красный.

Дозировка

Применение антиагрегантных лекарственных средств, включая Плавикс, должно осуществляться исключительно по назначению врача, в соответствии с индивидуально подобранной дозировкой и схемой применения. Длительность терапии, минимальная терапевтическая доза и кратность применений устанавливаются индивидуально, в зависимости от диагностированного заболевания, его степени тяжести и формы течения, на основании предварительной диагностики, лабораторных показателей и анамнеза, чтобы минимизировать проявление побочных действий и исключить наличие противопоказаний.

При инфаркте миокарда, ишемическом инсульте и окклюзионной болезни периферических артерий: 75 мг клопидогрела 1 раз в день.

При остром коронарном синдроме, не сопровождающемся подъемом сегмента ST: 300 мг клопидогрела однократно (нагрузочная доза), далее — по 75 мг 1 раз в день + 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты.

При остром коронарном синдроме, сопровождающемся подъемом сегмента ST, пациентам до 75 лет: 300 мг клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, с добавлением или без добавления тромболитика, однократно (нагрузочная доза), далее — комплексная терапия, включающая в себя прием 75 мг клопидогрела 1 раз в день.

При остром коронарном синдроме, сопровождающемся подъемом сегмента ST, пациентам от 75 лет: комплексная терапия, включающая в себя прием 1 раз в день 75 мг клопидогрела, ацетилсалициловую кислоту и, в случае необходимости, тромболитик.

При мерцательной аритмии: 75 мг клопидогрела + 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки.

В случае однократного пропуска приема препарата, если прошло менее 12 часов с обычного времени приема, показан немедленный прием пропущенной дозы и далее — прием препарата в обычное время.

В случае однократного пропуска приема и если прошло более 12 часов с обычного времени приема, показано принять следующую дозу препарата в обычное время. Противопоказано применение двойной дозы или применение препарата с промежутком менее 12 часов между приемами.

При условии сниженного метаболизма клопидогрела, обусловленного низкой активностью изофермента CYP2C19, показано применение препарата в двойной дозировке: 600 мг — для нагрузочной дозы и 150 мг — для однократной дневной. Однако в клинических исследованиях не удается установить оптимальный режим дозирования препарата с учетом генетической предрасположенности к пониженной восприимчивости клопидогрела.

Показания к применению

Применение лекарства Плавикс возможно только по назначению лечащего врача с учетом диагностированного заболевания, степени его тяжести и формы течения, клинических показателей пациента и только на основании предварительного диагностического исследования и анамнеза, чтобы исключить наличие противопоказаний; в соответствии с предписанной терапевтической дозировкой и схемой приема, чтобы минимизировать риск проявления побочных эффектов.

Применение препарата назначается в случае наличия у пациента следующих показаний:

1. Инфаркт миокарда. Инфаркт миокарда — это наиболее серьезная форма проявления ишемической болезни сердца, для которой характерно образование очага некроза на одной из частей миокарда с образованием кардиомиоцитов (отмерших клеток), вызванное абсолютным или относительным недостатком кровоснабжения этой части вследствие тромбоза коронарной артерии. Применение клопидогрела после инфаркта миокарда препятствует образованию атеротромбоза при атеросклеротических поражениях коронарных, церебральных или периферических артерий благодаря его антиагрегантному воздействию, заключающемуся в снижении агрегации, склеивания и адгезии тромбоцитов, а также в улучшении текучести крови.
2. Острый коронарный синдром. ОКС — это совокупность признаков острой коронарной патологии, вызванной спазмом коронарных артерий, при которой развиваются признаки трех заболеваний: инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии. Термин ОКС используется в качестве предварительного диагноза для немедленного начала терапии тромболитиками с возможностью дальнейшей постановки точного диагноза. Применение Плавикса как антитромбоцитарного препарата в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, согласно исследованиям, снижает риск развития тромботической окклюзии на 40%, а вероятность летального исхода — на 15%. Препарат предотвращает слипание тромбоцитов и их налипание на стенках сосудов, а также снижает их агрегацию и способствует дезагрегации, тем самым улучшая текучесть крови, способствуя нормализации состояния пациента и облегчая симптомы заболевания.
3. Необходимость предотвращения атеротромботических и тромбоэмболитических осложнений после перенесенных заболеваний или оперативных вмешательств, клопидогрел применяют в сочетании с аспирином. Нарушение свертываемости крови является не только следствием атеросклероза, но и одним из немаловажных факторов его развития. Атеротромбоз является следствием атеросклероза и развивается из-за разрыва атеросклеротической бляшки на стенке сосуда с образованием сгустка крови — тромба. Применение клопидогрела препятствует развитию атеротромбоза, поскольку не допускает связывание тромбоцитов с аденозиндифосфорной кислотой, снижая тем самым их агрегацию и предотвращая их склеивание, а значит, и образование тромбов. К тромбоэмболитическим явлениям после реконструктивных операций на сосудах или ампутации конечностей относят: инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тромбоэмболию легочной артерии. Тромбоэмболия — это острая закупорка сосуда тромбом, оторвавшимся от места своего образования и попавшим в циркулирующую кровь. В результате прекращается кровоток в закупоренном сосуде, возникает ишемия ткани этого сосуда и происходит ишемический инфаркт. Клопидогрел оказывает антитромбоцитарное действие, способствуя предотвращению образования тромбов и оказывая дезагрегантное действие на уже сформировавшиеся кровяные пластинки.

Передозировка

Бессистемное или чрезмерное применение Плавикса может привести к развитию передозировки. Передозировка клопидогрела характеризуется следующими симптомами: увеличение продолжительности кровотечений и вероятное их развитие в дальнейшем.

Ввиду отсутствия специфического антидота при передозировке препарата необходимо обратиться за квалифицированной медицинской помощью, заключающейся в медикаментозном купировании кровотечения в случае его возникновения и введении тромбоцитарной массы в случае необходимости его быстрой остановки.

Противопоказания

Применение медикаментов, оказывающих антиагрегантное действие, показано только на основании соответствующих врачебных предписаний. Плавикс назначается только по результатам предварительной диагностики пациента и на основании анамнеза, исключающих наличие следующих симптомов, являющихся противопоказаниями к его приему: тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние, язвенное кровотечение, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, периоды беременности и грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность или непереносимость любого из компонентов состава.

Применение препаратов, содержащих клопидогрел, показано с особой осторожностью, под регулярным врачебным наблюдением или с корректировкой дозы в следующих случаях: среднетяжелая печеночная недостаточность с повышенной вероятностью развития кровотечений; ХПН; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; заболевания, травмы, операции с повышенной вероятностью развития кровотечений; прием препаратов, способствующих поражению слизистой оболочки органов ЖКТ; прием аспирина, гепарина, варфарина, блокаторов гликопротеина, НПВП, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина; низкая активность изофермента CYP2C19, наличие гематологических и аллергических реакций на содержащие тиенопиридин препараты, недавно перенесенные нарушение церебрального кровообращения или ишемический инсульт.

Побочные действия

Применение антитромбоцитарных лекарственных средств в некоторых случаях может привести к проявлению побочных действий. Для Плавикса характерны следующие побочные действия:

• диарея, тошнота, запор;
• боли в области желудка, развитие язвы;
• аллергические реакции;
• нарушение кроветворения: эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемофилия типа А;
• увеличение продолжительности кровотечений, гематурия;
• головные боли, головокружения, вертиго, парестезии;
• сыпь, зуд, крапивница;
• галлюцинации, спутанность сознания;
• гипотензия, васкулит;
• миалгии, артриты, артралгии;
• лихорадка.

В случае возникновения побочных действий необходимо обратиться к врачу для консультации, корректировки дозы или отмены лекарства Плавикс.

В случае возникновения не описанных в инструкции побочных проявлений, необходимо отменить препарат и обратиться к врачу для проведения симптоматической терапии и отмены препарата.

Способ применения

Таблетки Плавикс любой дозировки показаны для перорального приема.

Способ: принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Время: независимо от приема пищи, в одно и то же время каждый день.

Кратность: 1 раз в день.

Длительность терапии: определяется индивидуально, но не менее 3-х месяцев.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду того, что клинические данные касательно воздействия клопидогрела на течение беременности, пренатальное развитие плода и процесс родов отсутствуют, применение препарата в период беременности противопоказано.

Клопидогрел способен выделяться с грудным молоком, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано. В случае необходимости приема препарата показана отмена кормления ребенка грудным молоком.

Фармакологическое действие

Активный тиольный метаболит препарата клопидогрел является ингибитором связывания аденозиндифосфорной кислоты с P2Y12 рецепторами тромбоцитов, что приводит к блокаде АДФ-зависимой активации комплекса гликопротеина IIb/IIIa и подавлению процесса агрегации тромбоцитов.

Необратимое связывание тиольного метаболита с рецепторами тромбоцитов приводит к полной невосприимчивости последних к АДФ на протяжении всего срока жизни и постепенному восстановлению нормального функционирования тромбоцитов.

Блокада агрегации тромбоцитов с помощью клопидогрела возможна не у всех пациентов, поскольку его метаболизм зависит от цитохрома Р450, изоферменты которого могут ингибироваться другими препаратами или быть полиморфными.

При достижении равновесного состояния препарата (после 1 недели приема) агрегация тромбоцитов подавляется на 40-60%.

Действие клопидогрела способствует предотвращению развития атеротромбоза при любом расположении атеросклеротического поражения сосудов.

Прием клопидогрела в сочетании с АСК способствует снижению риска развития инсульта и инфаркта миокарда у пациентов группы риска.

Синонимы

В случае отсутствия лекарства Плавикс в аптеке, его аналог может быть подобран только квалифицированным медицинским специалистом исходя из идентичности действующего вещества и механизма действия препаратов, сходных показаний к применению и только на основании анамнеза, чтобы исключить вероятность наличия противопоказаний.

В случае подбора аналога в аптеке необходимо обратить внимание на описание препарата, его показания и противопоказания, а также учесть возможные побочные действия.

Крайне не рекомендована самостоятельная замена лекарственного средства аналогом.

Аналоги Плавикса: Лопирел.

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое, из ЖКТ.

Cmax: достигается через 60 минут после приема.

Связь с белками плазмы тиольного метаболита: 96%.

Метаболизм: в печени с образованием неактивного метаболита (карбоксильная кислота), и с помощью комплекса цитохрома Р450, с образованием 2-оксоклопидогрела, и далее — активного (тиольного) метаболита.

T 1/2 клопидогрела = 6 часов, неактивного метаболита — 8 часов.

Выведение: 50% — почками, 46% — кишечником.

Взаимодействие с другими лекарствами

В случае применения клопидогрела одновременно с варфарином повышается вероятность развития кровотечения.

В постоперационный период и у пациентов, относящихся к группе риска по вероятности возникновения кровотечений, применение клопидогрела одновременно с гликопротеином IIb/IIIa повышает риск развития кровотечения.

Показано одновременное применение клопидогрела и аспирина с осторожностью из-за повышения риска развития кровотечения.

Клопидоргел и напроксен при совместном приеме увеличивают скрытые потери крови внутренними органами.

Применение клопидогрела с ингибиторами обратного захвата серотонина повышает вероятность развития кровотечений.

Применение препаратов, которые способствуют угнетению изофермента CYP2C19, снижает концентрацию тиольного метаболита клопидогрела в крови, тем самым уменьшая терапевтический эффект от приема препарата.

Одновременное применение клопидогрела и гепарина повышает риск развития кровотечений.

В случае необходимости применения клопидогрела совместно с препаратами-ингибиторами протонного насоса необходимо применять те ИПП, которые оказывают наименьшее ингибирующее действие на изофермент CYP2C19 (пантопразол, лансопразол).

Лекарственная форма

Таблетки 300 мг: овальные двояковыпуклые таблетки розового цвета с гравировкой «300» на одной стороне и «1332» — на другой.

Таблетки 75 мг: овальные двояковыпуклые таблетки розового цвета, с гравировкой «75» с одной стороны и «I I7I» — с другой.

Условия хранения

Показано хранить препарат Плавикс в сухом темном месте при температуре не более +30 градусов.

Срок годности

3 года.

Особые условия

В случае запланированного оперативного вмешательства и при отсутствии необходимости антитромбоцитарной терапии показана отмена препарата Плавикс за 1 неделю до даты операции.

Крайне редким побочным действием препарата является тромбоцитопеническая тромботическая пурпура, которая может угрожать жизни и требует проведения неотложной квалифицированной терапии.

Имеется вероятность развития геморрагического диатеза на фоне приема Плавикса в случае наличия в анамнезе тяжелой печеночной дисфункции.

Применение клопидогрела нежелательно в течение 1 недели после перенесенного острого инсульта.

Условия отпуска из аптек

Аптечный отпуск лекарства Плавикс осуществляется исключительно по рецепту.