Пиразинамид

Пиразинамид, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Пиразинамид — лекарственное средство против туберкулеза, является препаратом первого выбора. Действует на микобактерии, которые обладают устойчивостью к противотуберкулезным препаратам 2-го ряда. Применяется при различных формах туберкулеза, возможно комбинирование с другими препаратами.

Производитель

ООО «Озон», Россия.

Страна происхождения

Российская Федерация.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Другие синтетические антибактериальные средства. Противотуберкулезное средство».

Действующее вещество

Основным действующим веществом, входящим в состав препарата Пиразинамид, является пиразинамид (Pyrazinamidum). Его действие направлено на внутриклеточно расположенных микобактерий, а также он хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. На вид представлен белым кристаллическим порошком, растворимым в воде при нагревании. Молекулярная масса 123,11. Брутто-формула C5H5N3O.

Код АТХ: J04AK01.

Формы выпуска

Выпускается в виде круглых плоских таблеток белого цвета с фаской и разделительной риской на одной из сторон. Содержат 500 мг пиразинамида.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит 1-5 или 10 ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 пластиковый контейнер по 100-500 или 1000 таблеток, а также инструкцию по применению с подробным описанием побочных эффектов, состава, показаний к применению и др.

Состав

Основное вещество	1 таб, мг
Пиразинамид	500
Вспомогательные вещества
кукурузный крахмал	51
повидон	24
карбоксиметилкрахмал натрия	6
кросповидон	15
стеарат магния	4

Дозировка

Взрослым: 25-30 мг/кг массы тела, примерно 1,5 г для пациентов с весом < 50 кг и 2 г при весе >50 кг, для пожилых 25 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 2,5 г.

Детям старше 3-х лет назначают по 15-20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Для них максимальная доза равняется 1,5 г

При плохой переносимости дозировку разделяют на 2-3 приема в течение дня.

Возможно комбинирование с стрептомицином/канамицином (15 мг/кг), изониазидом или рифампицином (10 мг/кг). Курс длится 3 месяца.

Показания к применению

В качестве моно- и комбинированной терапии туберкулеза различных органов (легких, костей, мочеполовых органов), а также туберкулезного менингита.

Передозировка

Возможны следующие симптомы: тошнота/рвота, боли в эпигастрии, желтуха, повышение АЛТ/АСТ, острый отек легких, нарушение сознания или коматозное состояние, судороги, патологическое дыхание, повышение уровня глюкозы крови, метаболический кетоацидоз.

Лечение заключается в промывании желудка, назначении активированного угля, форсировании диуреза, выполнении гемодиализа и обеспечении мер по поддержанию жизненно важных функций органов.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность;
• возраст до 3 лет;
• беременность и период лактации;
• гиперурикемия;
• подагра в анамнезе;
• нарушение функции печени.

Побочные действия

Выявлены нежелательные эффекты со стороны следующих систем органов:

• пищеварительная — тошнота/рвота, диарея, нарушение вкуса (металлический привкус во рту), снижение аппетита, желтуха, увеличение размеров печени, желтая атрофия печени, обострение пептической язвы желудка/ДПК;
• нервная — головная боль и головокружение, бессонница и/или нарушения засыпания, повышенная возбудимость, возможно развитие депрессии, а в отдельных случаях галлюцинации, судороги и нарушения сознания;
• органы кроветворения — снижение тромбоцитов, сидеробластная анемия, порфирия, вакуолизация тромбоцитов, повышенная свертываемость крови, увеличение селезенки;
• опорно-двигательный аппарат — боли в мышцах и суставах;
• мочеполовая — тубулоинтерстициальный нефрит, нарушения мочеиспускания;
• аллергические реакции в виде сыпи по типу крапивницы;
• прочие — повышение температуры тела, высыпания по типу акне, увеличение концентрации мочевой кислоты и сывороточного железа в крови, обострение подагры, светобоязнь.

Способ применения

Внутрь во время еды или после еды, запивая достаточным количеством воды, рекомендуется принимать во время завтрака.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещено применять для лечения беременных и женщин, кормящих грудью. Категория действия на плод по FDA — C.

На время терапии необходимо прекратить кормление грудью, так как препарат в небольшом количестве попадает в грудное молоко.

Фармакологическое действие

Является синтетическим противотуберкулезным средством, обладающим бактериостатическим/бактерицидным действием (в зависимости от концентрации) в отношении Mycobacterium tuberculosis. Активность препарата сохраняется только при pH 5,6 или ниже, такое же значение определяется в ранних активных туберкулезных очагах с воспалением. Для преодоления развития резистентности возможно сочетание с другими противотуберкулезными препаратами. При впервые выявленном деструктивном туберкулезе, а также казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах выявляется хорошая эффективность.

Синонимы

Есть различные аналоги от других производителей под таким же названием, а также Макрозид, Тизамид, Пиразинамид-ШТАДА и др.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, также в органы (печень, легкие) и сквозь ГЭБ. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) наступает через 1-2 ч и составляет около 35 мкг/мл и 66 мкг/мл при дозах при дозе 1,5 и 2 г соответственно. Связывается с белками на 10-20%.

Метаболизм происходит в печени с помощью гидролиза, благодаря чему образуется пиразиноевая кислота, которая затем гидроксилируется до неактивного метаболита — 5-гидрокси-пиразиновой кислоты.

Период полувыведения (T1/2) составляет около 9-10 ч. Выведение обеспечивается почками (клубочковой фильтрацией): около 33% в виде пиразиноевой кислоты, 3% в неизменном виде, а в виде других метаболитов — 36%.

Взаимодействие с другими препаратами

Хорошо совмещается с другими противотуберкулезными препаратами, рекомендовано сочетание с рифампицином/этамбутолом при хронических деструктивных формах. Совмещение с рифампицином улучшает переносимость, но ослабевает эффект и увеличивается гепатотоксичность.

При сочетании Пиразинамида с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид), отмечается замедление выведения последних и усиление токсического эффекта.

Пиразинамид понижает концентрацию циклоспорина крови и эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон), а также увеличивает концентрацию мочевой кислоты в плазме.

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг.

Условия хранения

Лекарственный препарат входит в список Б. Хранить в темном, сухом и недоступном для детей месте при температурном режиме не выше 25 °С. Пластиковую банку следует всегда держать закрытой.

Срок годности

Составляет 3 года с даты производства. Не принимать по его истечении.

Особые условия

Пациентов, имеющих сахарный диабет в сопутствующих заболеваниях, следует проинформировать об увеличении риска развития гипогликемии при использовании лекарства Пиразинамид.

Необходимо ежемесячно производить контроль активности АЛТ/АСТ и содержания мочевой кислоты в крови при длительном курсе лечения.

Удаление Пиразинамида осуществляется посредством диализа.

Резистентность микобактерий к монотерапии Пиразинамидом развивается быстрее, чем в комбинации с другими противотуберкулезными ЛС.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Пиразинамида в аптеках только при наличии рецептурного бланка.