Омепразол

Омепразол инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Фармацевтический продукт Омепразол - лекарство антисекреторное, применяемое для лечения локальных «дефектов» слизистой оболочки желудка, опухолей островкового аппарата поджелудочной железы, возникающих в результате повышенной выработки внутрижелудочных веществ. Препятствует развитию язвенной болезни начального отдела тонкой кишки, расположенной после привратника самого желудка.

Производитель

На российский рынок препарат Омепразол поставляют отечественные и зарубежные производители. Импортируют лекарство фармацевтические компании: «Зенитва» - Чехия, «Олайнфарм Олайнский» ХФЗ - Латвия, «Плива» - Хорватия, «Крака» - Словения. Российские поставщики: «Акрихин» ХФЗ, «Вектор-медика», «Канонфарма Продакшн», «Мосхимпрепараты» им. Н.А. Семашко, «Озон».

Основные производственные мощности в России принадлежат:

• ООО «Скопинский фармацевтический завод». 391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское;
• ООО «Хемофарм». 249030, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62; Юридический адрес, указанный в свидетельстве о регистрации:
• АО «Нижфарм». 603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7

В международном медицинском пространстве препарат имеет разграничение по сериям:

• Штада. Кишечнорастворимые капсулы 20 мг по 10 штук;
• OBL. Препарат, прописывается при желудочно-кишечных заболеваниях.
• Акрихин. Назначается при патологиях кишечника. Противоязвенный препарат;
• Рихтер. Препарат, производимый российской компанией «Гедеон рихтер-рус»;
• Сандоз. LEK d.d. Словения;
• Тева. Eva Pharmaceutical Industries (Израиль).

Страна происхождения

Впервые лекарство Омепразол было получено в лабораториях шведской компанией «Хэсле» - дочернем органе «Астра Зенеки» в 1978 году. Первое название препарата «Лосек». С 1988 года утвержден ВКГЭ как основной противоязвенный медикамент, направленный на контроль кислотности среды ЖКТ.

Группа препаратов

Ингибиторы, направленные на регулирование внутренней секреции желудка и желудочно-кишечной системы.

Действующее вещество

Основное действующее вещество - омепразол. Ингибитор протонового насоса. Действует внутри париетальной клетки желудка, вступая в энергетическую и химическую реакции, обеспечивает нормализацию жизнедеятельности и самовоспроизведения.

Формы выпуска

• Таблетки;
• Капсулы;
• Уколы;
• Ампулы;
• Порошок.

Двухцветные капсулы 20 мг, покрыты кишечнорастворимой биологической оболочкой. Вкус и запах отсутствуют.

Упаковка

Поставляется препарат Омепразол в ячейковой пластине, изготовленной из поливинилхлорида и алюминиевой фольги по 10 штук в одной. Одновременно 1-3, 5 или 8 пластин в картонной упаковке с аннотацией.

Состав

В составе одной капсулы находятся:

Наименование вещества		Массовая доля мг
Действующее вещество
Пеллеты омепразола (омепразол)		235,29 мг (20 мг)
Вспомогательные вещества
Маннитол		40,00
Сахароза		64,31
Натрия гидрофосфат		2,99
Натрия лаурилсульфат		0,80
Лактозы моногидрат		8,00
Кальция карбонат		8,00
Гипромеллоза гидроксипропил - Метилцеллюлоза		20,59
Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]		58,82
Пропиленгликоль		1,91
Диэтилфталат		5,88
Цетиловый спирт		1,76
Натрия гидроксид		0,35
Полисорбат-80 (твин-80)		0,71
Повидон (поливинилпирролидон)		0,61
Титана диоксид		0,42
Тальк		0,14
Состав желатиновой оболочки капсулы %
Титана диоксид		1,3333%,
Краситель солнечный закат		0,4418%,
Желатин		Достаточное количество до 100%

Дозировка

Взрослые:

• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки. Сложная стадия: 20 мг 1 раз в день. Время приема - 2 недели. При отсутствии результата увеличить срок лечения еще на 14 дней. Допускается назначение медпрепарата Омепразол по 40 мг 1 раз в день. Купирование язвенных образований случается после приема лекарства на протяжении месяца.
• Язвенная болезнь желудочного отдела. Обостренная стадия: 20 мг 1 раз в сутки. Осуществлять прием в течение одного месяца. Если улучшений не наблюдается, продолжать принимать лекарство еще около 4 недель. При низкой восприимчивости к действию лекарства дозировку можно увеличить до двух таблеток в день, а период употребления до 60 дней;
• Рефлюкс-эзофагит воспалительное заболевание слизистой оболочки пищевода. В обостренной стадии 1 капсула в день в течение 30 дней. В том случае, когда регенерация не происходит, назначается идентичный повторный курс. При тяжелой форме заболевания допускается увеличение дозировки до 2 капсул в день, а срока приема - до 2 месяцев. Наступление ремиссии отмечается уменьшением дозы омепразола;
• Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь. Для вылечивания и профилактики данного заболевания употреблять по 2 капсулы один раз в день на протяжении месяца.
• Язвы, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, возникающие во время лечения нестероидными противовоспалительными препаратами. При продолжении или прекращении НПВП-ассоциированного медикаментозного лечения, связанного с профилактикой язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозий, предписывается прием 1 капсулы в день на протяжении месяца. Если улучшения отсутствуют, допускается продление приема на идентичный срок;
• При нарушении пищеварения, болях, нарушении кислотности ЖКТ. Выписываемая доза лекарства: 20 мг 1 раз в 24 часа на протяжении 2-4 недель;
• При опухоли островкового аппарата селезенки, характеризующейся повышенной секрецией гастрина, дозу медикамента назначают на основе индивидуальных характеристик пациента. Начальный уровень желудочной секреции может потребовать начать прием с трех таблеток 1 раз в день. В некоторых ситуациях количество принимаемого медпрепарата может достигать 80-120 мг в день. Такая дозировка распределяется на два приема.

Дети:

• При симптомах изжоги и отрыжке кислым при ГЭРБ, рефлюксе-эзофагите. У детей старше 2 лет и с весом тела более 20 кг - одна таблетка лекарства 1 раз в день. Допустимо назначение дозы до 40 мг 1 раз в сутки. Лечебный период при повреждениях слизистой оболочки пищевода, не диагностируемых эндоскопическим путем, может продолжаться 4-8 недель. Изжога и кислая отрыжка при ГЭРБ лечатся от 2 до 4 недель. При отсутствии результата лечения стоит провести дополнительное обследование;

• Эрадикация Helicobacter pylori при наличии язвы двенадцатиперстной кишки. Для детей старше 4 лет с массой тела от 30 до 40 и более килограмм советуется осуществлять скомбинированную терапию. При этом отмечаются индивидуальные особенности бактериальной резистентности, зависящие от регионально-национальных факторов.

Показания к применению

Для взрослых:

• Язва двенадцатиперстной кишки и желудочного отдела (профилактическое и лечебное назначение);
• Уничтожение Helicobacter pylori при желудочных язвах и локальных дефектах двенадцатиперстной кишки (в рамках комбинированной терапии);
• Воспалительные заболевания слизистой оболочки пищевода;
• Признаки гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни и болях в области живота (ГЭРБ);
• НПВП-ассоциированные Желудочные эрозии и язвы двенадцатиперстной кишки (профилактическое и лечебное назначение);
• Нарушение пищеварения и нормальной работы желудка, спряжённое завышенной кислотностью;
• Синдром повышенной секреции гастрина, сопровождаемым выделением большого количества соляной кислоты.

Для детей:

• Воспалительный процесс, поражающий слизистую оболочку пищевода. Лечение симптомов изжоги и кислой отрыжки при ГЭРБ у детей старше 2 лет и весом более 20 кг;
• Уничтожение Helicobacter pylori при язвах двенадцатиперстной кишки (в рамках комплексной терапии) у детей старше 4 лет.

Передозировка

Среди симптомов передозировки от приема разовой дозы омепразола 560 мг, наблюдаются признаки умеренной интоксикации. При этом известны случаи употребления препарата Омепразол в дозировке2400 мг, не вызвавшие серьезного медицинского отравления. Уровень элиминации действующего вещества не изменяется при повышении дозы. В дополнительном лечении нет необходимости.

Признаки превышения дозы:

• спутанное сознание;
• головокружение;
• головная боль;
• тахикардия;
• метеоризм;
• депрессия;
• тошнота;
• апатия;
• диарея;
• рвота.

Лечение:

Купировать симптомы, промыть ЖКТ, принять активированный уголь. Отдельного антидота на такой случай нет. Процедура гемодиализа не практикуется по причине очень низкого процента эффективности.

Противопоказания

Среди противопоказаний отмечается особая чувствительность к действующему веществу - омепразолу, бензимидазолам замещенным и другим вспомогательным компонентам лекарства. Снижение уровня изомальтозы, сахаразы, лактазы. Медпрепарат содержит лактозу, фруктозу, что может вызывать индивидуальную непереносимость. Нарушение процесса всасывания моносахаридов в желудочно-кишечном тракте.

Противопоказано применение в сочетании с препаратами:

• Атазанавиром;
• Нелфинавиром;
• Эрлотинибом;
• Позаконазолом;
• Метотрексатом.

Побочные действия

Всемирная организация здравоохранения классифицирует периодичность проявления негативных эффектов следующим образом: очень редко - менее 0,01%; редко - более 0,01% и менее 0,1%; нечасто - более 0,1% и менее 1%; часто - более 1% и менее 10%; очень часто - более 10%. Ниже приводится описание побочных эффектов в порядке возрастания вероятности их проявления.

Пищеварительная система:

Редко. Изменение вкусовых ощущений. Чувство сухости в ротовой полости, стоматит, нарушение аппетита, кандидоз желудочно-кишечной системы. Микроскопический колит, гепатит. Появление желудочных гландулярных доброкачественных обратимых кист в период продолжительного приема;

Нечасто. Увеличенная активность «печёночных» ферментов;

Часто. Боль в брюшной области, запоры, диареи, вздутия, тошнотворные рефлексы, рвота.

Центральная и периферическая нервные системы:

Редко. Легкая притупленность внимания, возбужденное состояние. Проявление агрессии, депрессивные признаки, галлюцинации и энцефалопатия;

Нечасто. Головокружение, вертиго, парестезии, сонливое состояние, бессонница;

Часто. Боль в области головы.

Опорно-двигательный аппарат:

Очень редко. Слабость в мышцах;

Редко. Артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения;

Нечасто. Переломы бедра, костей запястья, позвонков.

Органы кроветворения:

Очень редко. агранулоцитоз, панцитопения;

Редко. Лейкопения, тромбоцитопения.

Мочеполовая система:

Редко. Гематурия, протеинурия, инфекция мочевых путей.

Эндокринная система:

Редко. Гинекомастия.

Кожа и подкожные ткани:

Очень редко. Мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

Редко. Алопеция, фотосенсибилизация;

Нечасто. Дерматит, зуд, крапивница.

Проявления аллергических реакций:

Редко. Лихорадка, ангионевротический отёк, анафилактическая реакция/ шок, интерстициальный нефрит.

Прочие побочные эффекты:

Редко. Нарушение зрительных функций, отёки периферических областей, повышенная потливость, гипонатриемия;

Нечасто. Недомогание.

Способ применения

Употребление лекарства Омепразол осуществляется перорально. Рекомендуемое время приема - утро, перед/во время завтрака. Капсула проглатывается целиком без разжёвывания, запивается достаточным количеством воды. Не рекомендуется употреблять с молоком или газированной водой. Если процесс проглатывания затруднителен, допускается вскрытие капсулы. В таком случае ее содержимое можно проглотить отдельно или растворить в жидкости слабокислого состава, например, кефире или соке. Такой раствор актуален для применения в течение получаса. При смешении лекарства таким образом, некоторое его количество может остаться на стенках посуды. Рекомендуется добавить в емкость воды, взболтать и выпить. Это гарантирует сохранение дозировки на должном уровне.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется прием Омепразол во время беременности и на протяжении всего периода лактации. Однако препарат может быть назначен беременной женщине в исключительном случае. Такое назначение делается под пристальным контролем врача. Самостоятельное решение о принятии препарата во время ношения ребенка недопустимо.

В период кормления грудью вещества, содержащиеся в лекарстве, могут проникать в организм ребенка и негативно влиять на его здоровье.

Фармакологическое действие

Специфичный ингибитор Омепразол имеет высокоселективный механизм подавления секреций кислот в желудочном отделе. Действует в кислотной среде секреторных каналов париетальных клеток, насыщаясь, переходит в особую форму, ингибируя протонный насос. Блокирует конечный период синтеза соляной кислоты. Эффект препарата напрямую зависит от дозировки. Ее соблюдение способствует подавлению базальной секреции соляной кислоты, независимо от причинно-следственного фактора.

Уже через 60 минут после приема «Омепразола» наблюдается эффект антисекреторного воздействия. Через 2 часа выявляется наивысший коэффициент влияния лекарства и снижается в течение суток. Принятие дневной дозы обеспечивает необходимое угнетающее воздействие ночной и дневной секреции соляной кислоты. Результат лечения становится заметным через 4 дня после начала употребления медикамента.

После прекращения приема секреторная активность экзокринных желёз желудочно-кишечного тракта приходит в норму через 3-5 дней. При наличии у больного язвенной болезни двенадцатиперстной кишки вещество омепразол устойчиво снижает внутрижелудочную кислотность до уровня 80%. Во время развития ГЭРБ снижает действие соляной кислоты на пищеводный отдел. Тахифилаксия отсутствует при приеме медпрепарата.

Вещество Омепразол обладает достаточным бактерицидным свойством в отношении Helicobacter pylori. Эрадикация этой бактерии отмечается ускоренным купированием симптомов, высоким коэффициентом заживления повреждений слизистой оболочки ЭКТ. Понижается вероятность наступления факторов осложнения. По причине уменьшения процента секреции соляной кислоты в компонентах крови увеличивается уровень хромогранина.

Синонимы

Следующие медицинские препараты являются аналогами Омепразол:

• Лосек;
• Зероцид;
• Омез;
• Омезол;
• Омепрол;
• Омзол;
• Омизак;
• Ортанол;
• Осид;
• Промезол.

Фармакокинетика

Особые группы:

При почечной недостаточности: С нарушением почечных функций выведение омепразола из организма уменьшается в зависимости от уменьшения клиренса креатинина. При нарушениях функций печени: хронические заболевания печени и нарушения ее функций снижают метаболическую составляющую омепразола. Его биодоступность возрастает до 100%. Клиренс уменьшается до 70 мл/мин, а время полувыведения достигает 3 часов. Кумуляция омепразола не выявлена при стабильном приеме один раз в сутки. Пожилой возраст: лица в возрасте от 65 лет могут испытывать незначительное уменьшение метаболизма омепразола.

Абсорбция:

Лекарство хорошо всасывается из ЖКТ. Наибольшая концентрация в крови выявляется примерно в течение 2 часов. Абсорбируется в тонкой кишке через 3-6 часов. Биодоступность после одноразового принятия до 40%, после 3-5 суток употребления 1 раз в день повышается до 60%. Принятие пищи сказывается на биодоступности веществ медикамента.

Распределение:

Связь с белками, содержащимися в плазме крови примерно 95%. Коэффициент распределения - 0,34 л/кг. Метаболизм: лекарственный препарат Омепразол метаболируется в полном объеме в печени. В этом процессе участвуют изоферменты CYP2C19 (в основном) и CYP3А4. Образовываются 6 фармакологически не активированных метаболитов. Первичный метаболит - гидроксиомепразол. В связи с высокой степенью родства омепразола с изоферментом CYP2C19 может возникнуть конкурентное взаимодействие с некоторыми медпрепаратами, в метаболизации которых участвует этот изофермент.

Не исключаются варианты антисекреторного воздействия в зависимости от полиморфизма гена CYP2C19. Выведение: вещества препарата выводятся почками посредством метаболитов (до 80%) и с желчной жидкостью через кишечную систему (20-30%) . Процесс полувыведения длится 0,5-1,5 часа.

Взаимодействие с другими лекарствами

Компоненты лекарственного средства Омепразол в зависимости от своих свойств могут привести к нарушению биодоступности других принимаемых препаратов, действие которых напрямую связано с уровнем кислотности. Это может привести к снижению эффективности данных лекарств.

В частности, уменьшается процент всасывания:

• Позаконазола;
• Интроконазола;
• Кетоконазола;
• Эрлотиниба.

Не рекомендуется принимать Омепразол в сочетании с позаконазолом и эрлотинибом, нелфинавиром, атазанавиром. Сочетанное употребление этих препаратов приводит к значительному уменьшению их концентрация в плазме крови.

Лекарство Омепразол увеличивает всасываемость дигоксина на 10%, такое сочетание нужно проводить с осторожностью, особенно для пожилых людей. Снижает биодоступность солей железа, витамина В12 — цианокобаламина; Взаимодействует на изоферментном уровне CYP2C19 с клопидогрелом. Эффективность данного лекарства снижается.

Не влияет на концентрацию фенитоина при соблюдении суточной дозировки 20 мг. Однако наблюдение за совместным приемом этих лекарств рекомендовано. Влияет на биопроцессы, производимые варфарином в организме. Такое влияние требует пристального контроля.

Повышает уровень саквинавира в плазме крови на 70 %. Необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме;

Стимулирует повышение уровня такролимуса в организме. Показано пристальное внимание к его концентрации и влиянию на работу почек. Во время совместного приема омепразола с метотрексатом наблюдается возрастание его концентрации в крови. В некоторых случаях употребление данного сочетания препаратов приводит к отмене приема одного из них.

Концентрация активных веществ не изменяется при применении Омепразол в сочетании с такими препаратами как:

• Кофеин;
• Теофиллин;
• Пироксикам;
• Диклофенак;
• Напроксен;
• Амоксициллин;
• Метопролол;
• Пропранолол;
• Этанол;
• Циклоспорин;
• Лидокаин;
• Хинидин;
• Эстрадиол;
• Будесонид;

Для уточнения влияния вещества омепразол на фармакокинетику других препаратов и организм в целом проконсультируйтесь с врачом.

Лекарственная форма

Капсулы, растворяющиеся в кишечнике.

Особые условия

Препарат Омепразол несовместим с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом, метотрексатом в повышенных дозировках. С осторожностью принимать медпрепарат в сочетании с саквинавиром, клопидогрелом. При приеме «Омепразола» в связке с другими медикаментами следует внимательно отнестись к содержанию витамина В12 в организме пациента.

Сниженный процент данного микроэлемента - сигнал к повышенному вниманию. Уменьшение коэффициента кислотности желудочной среды в период употребления антисекреторных препаратов приводит к обогащению бактериальной флоры. Это может привести к риску развития желудочно-кишечных инфекционных заболеваний. В некоторых случаях во время длительного приема Омепразол повышается количество энтерохромаффинных клеток. Это связанно с увеличением концентрации гастрина в крови.

Лицам, страдающим сахарным диабетом, стоит учесть, что в Омепразол содержится процент сахарозы. Применение препарата может вызывать головокружение, нарушение зрительных функций, сонливость. Эти факторы предполагают повышенную осторожность при управлении транспортными средствами, техническими механизмами, выполнении работы, требующей концентрации внимания, в период прохождения лечения. Совмещение профилактического курса и лечения Омепразол с приемом алкоголя противопоказано.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от влаги и света. При температуре, не превышающей 25°С. Срок годности.

Срок годности

Три года. Запрещено употребление по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Препарат Омепразол в аптеке отпускается по рецепту врача.