Норваск

Норваск, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Норваск — препарат, относящийся к блокаторам кальциевых каналов, предназначенный для снижения давления и ишемии миокарда. Самостоятельно и в качестве комбинированной терапии борется с артериальной гипертензией и стенокардией различного генеза.

Производитель

Зарегистрировано: PFIZER GmbH (Германия).

Произведено: R-PHARM GERMANY GmbH (Германия).

Страна происхождения

Германия.

Группа препаратов

Норваск относится к фармакологической группе «Блокаторы «медленных» кальциевых каналов».

Код АТХ: C08CA01.

Действующее вещество

Основным действующим веществом лекарства Норваск является амлодипин (Amlodipinum ), является производным дигидропиридина. Он относится к блокаторам кальциевых каналов (БКК) третьего поколения. Брутто-формула C20H25ClN2O5. Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, слаборастворим в воде, но умеренно растворяется в этаноле. Молекулярная масса 567,1.

Формы выпуска

Производится в виде таблеток белого цвета в форме восьмигранника с неровными сторонами, на обеих сторонах нанесена гравировка: на одной «Pfizer», а на обратной «AML-5» (5 мг амлодипина) или «AML-10» (10 мг).

Упаковка

Одна картонная коробка содержит 3 блистера из ПФХ/фольги по 10 таблеток в каждом или 1 блистер с 14 таблетками и инструкцию по применению, в которой есть описание побочных действий, показания к применению и др.

Состав

Основное вещество	1 таблетка
Амлодипин (эквивалентно 6,944 и 13,889 мг амлодипина безилата соответственно)	5/10 мг
Вспомогательные вещества
МКЦ	124,056/248,111 мг
Кальция гидрофосфат	63/126 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия	4/8 мг
Магния стеарат	2/4 мг

Дозировка

• при артериальной гипертонии и стенокардии: начальная (обычная) доза 5 мг, ее можно увеличить до 10 мг (максимальная) в зависимости от реакции организма больного;
• пациенты пожилого возраста: рекомендуются начальные дозы, изменение не требуется;
• при болезнях печени: коррекция дозировки обычно не нужна, несмотря на увеличение периода полувыведения (T1/2) любых БКК;
• болезни почек: рекомендовано лечение обычной дозой, но необходимо учитывать возможное увеличение T1/2;
• не требуется коррекция дозировки при одновременной терапии с диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Показания к применению

1. Артериальная гипертония.
2. Стабильная, вазоспастическая.

Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными/антиангиальными препаратами.

Передозировка

В случае передозировки препаратом отмечается выраженное снижение артериального давления с возможным рефлекторным учащением сердечных сокращений и чрезмерным расширением периферических сосудов. Есть риск развития стойкой и выраженной гипотензии, шока с последующим летальным исходом.

Лечение заключается в применении активированного угля, промывании желудка, укладывании больного в лежачее положение с поднятыми ногами, мониторинге жизненных показателей и поддержании функции сердечно-сосудистой системы. В дополнение к перечисленному используют сосудосуживающие препараты, а для устранения последствий блокады медленных кальциевых каналов — глюконат кальция внутривенно.

Противопоказания

• аллергическая реакция к компонентам препарата;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм.рт.ст.);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (в том числе и тяжелый аортальный стеноз);
• шок (кардиогенный);
• нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда;
• детский возраст (безопасность и эффективность у данной категории больных не выявлена).

С осторожностью при следующих заболеваниях: хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV ФК, нестабильная стенокардия, аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, недавний острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

• часто: сердцебиение, отеки нижних конечностей (лодыжки и стопы), гиперемия лица;
• нечасто: сильное снижение давления;
• крайне редко: одышка, обморок, васкулит, нарушение ритма, ортостатическая гипотензия, боль в грудной клетке, развитие инфаркта миокарда, ХСН.

Опорно-двигательный аппарат:

• нечасто: боли в суставах, спине; судороги мышц, артроз;
• редко: миастения.
• Нервная система:
• часто: головокружение, головные боли, сонливость и утомляемость;
• нечасто: общее недомогание, астения, нарушение чувствительности, периферическая нейропатия, бессонница, тремор, перепады настроения, кошмары, повышенная возбудимость, тревожные и депрессивные мысли, звон в ушах, извращение вкуса;
• крайне редко: мигрень, апатия, повышенное потоотделение, амнезия, ажитированное состояние, нарушение координации;
• неизвестно: нарушения экстрапирамидной системы.

Пищеварительная система:

Часто: тошнота, боль в области живота;

• нечасто: запоры или диарея, рвота, повышенное газообразование, дискомфорт в верхнем отделе живота, анорексия, сухость во рту, повышенная жажда;
• редко: увеличение десен, повышение аппетита;
• крайне редко: гастрит, панкреатит, желтуха из-за нарушения оттока желчи, а также другие проявления желтушного синдрома (повышение билирубина, печеночных трансаминаз), гепатит.

Кроветворная система: крайне редко — снижение лейкоцитов и тромбоцитов, болезнь Верльгофа.

Дыхательная система:

• нечасто: одышка, носовые кровотечения, ринит;
• крайне редко: кашель.

Органы чувств: нечасто — боль, двоение в глазах, нарушение аккомодации, сухость роговицы и конъюнктивы глаза, нарушения зрения.

Мочеполовая система: нечасто— болезненное и учащенное мочеиспускание с преобладанием позывов в ночное время, нарушение эрекции.

Кожные покровы:

• редко: дерматит;
• крайне редко: алопеция, холодный пот, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.

Нарушения метаболизма:

• крайне редко: повышение сахара крови;
• нечасто: похудание или набор веса.

Аллергические реакции:

• нечасто: зуд, сыпь (крапивница, эритематозная или макулопапулезная);
• крайне редко: отек Квинке, многоформная эритема.

Лабораторные показатели: крайне редко — повышенный уровень сахара крови.

Прочие:

• нечасто: озноб, увеличение размеров груди, боль неясной локализации;
• крайне редко: обонятельные иллюзии или галлюцинации.

Способ применения

Перорально 1 раз в сутки, запивая достаточным количеством воды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность приема лекарства Норваск беременными не изучена, т.к. не проводились соответствующие исследования. Прием возможен только в случае, когда возможная польза выше, чем риски для плода.

Есть данные, что другие БКК попадают в грудное молоко, подобные данные насчет Норваска отсутствуют. Рекомендуется прекращение грудного вскармливания во время терапии. При исследовании влияния амлодипина на фертильность у лабораторных крыс отрицательного влияния не обнаружено.

Фармакологическое действие

Является производным дигидропиридина. Благодаря блокированию кальциевых каналов происходит снижение перехода ионов кальция через мембрану в гладкомышечные клетки сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов, что обуславливает гипотензивное и антиангинальное действия.

Антиангинальный эффект достигается расширением коронарных и периферических сосудов различных диаметров:

• при стенокардии это приводит к уменьшению выраженности ишемии миокарда. Снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), это приводит к снижению нагрузки на сердце и его потребности в кислороде;
• при наличии неизмененных и ишемизированных зон миокарда увеличивается их насыщение кислородом.

Прием разовой суточной дозы Норваска больными стабильной стенокардией увеличивает их толерантность к физической нагрузке, способствует замедлению развития приступов стенокардии и их количества, а также депрессии ST вследствие ишемии. Это позволяет снизить количество приема нитроглицерина для купирования приступов.

Обладает длительным дозозависимым гипотензивным эффектом, обусловленным прямым сосудорасширяющим действием. Разовая доза при повышенном давлении обеспечивает ее снижение на протяжении суток.

Крайне редко встречается ортостатическая гипотензия при приеме Норваска, он также снижает степень гипертрофии левого желудочка, не влияет на сократимость и проводимость миокарда и увеличение частоты сердечных сокращений. Одновременно с этим увеличивает скорость клубочковой фильтрации и тормозит агрегацию тромбоцитов.

Не влияет на обмен веществ и концентрацию липидов, не усиливает микроальбуминурию у пациентов с диабетической нефропатией. Предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий у пациентов, имеющих в анамнезе чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), аортокоронарное шунтирование, а также снижает летальность от инфаркта миокарда, число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии. Позволяет снизить риски смерти или осложнений у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) ФК III-IV.

Синонимы

Известны следующие аналоги Норваска: Нормодипин, Амлотоп, Веро-Амлодипин. Отличаются они страной изготовителем, ценой и вспомогательными веществами, входящими в состав

Фармакокинетика

Легко всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность равна 65-80%, максимальная концентрация в сыворотке наступает через 6-12 часов, равновесная концентрация — через неделю терапии.

Одновременный прием пищи с препаратом не влияет на всасывание последнего. Средняя величина объема распределения составляет 21л/кг, что сообщает о распределении препарата по тканям в большей степени, чем остается в крови. Медленно метаболизруется в печени без эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают активностью.

После единичного приема период полувыведения (T1/2) составляет 35-50 часов, при повторном приеме — около 45 ч. Примерно 60% дозы выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20% с желчью. Амлодипин обладает общим клиренсом, равный 0,116 мл/с/кг.

У пациентов в возрасте снижен T1/2 по сравнению с молодыми, однако эта разница не имеет клинического значения.

У больных, страдающих печеночной недостаточностью T1/2 увеличен, что приведет к кумулированию препарата при длительной терапии.

Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер, а также не удаляется при гемодиализе.

Взаимодействие с другими препаратами

Норваск может безопасно применяться в комплексной терапии артериальной гипертензии и стабильной стенокардии, амлодипин усиливает антиангинальный и гипотензивный эффекты диуретиков, ингибиторов АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторов, нитратов, а также нейролептиков.

Клинически важных взаимодействий амлодипина по сравнению с другими БКК при одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) не было, безопасно применение вместе с антибиотиками и средствами, снижающими уровень глюкозы в крови. У амлодипина не обнаружен отрицательный инотропный эффект, но стоит держать в уме, что некоторые БКК могут усиливать этот эффект у антиаритмических препаратов (амиодарон) с последующим удлинением интервала QT.

Единовременное употребление 100 мг силденафила больными, страдающими эссенциальной гипертензией, не влияет на фармакокинетику амлодипина, такое же отсутствие эффекта и при однократном приеме антацидов.

Повторный прием амлодипина (10 мг — максимальная дозировка) с аторвастатином (80 мг) слабо влияет на фармакокинетику последнего. А при одновременном многократном приеме с симвастатином в такой же дозировке (80 мг) повышает его системное действие на 77%, в таком случае следует снизить дозировку статина до 20 мг.

Прием максимальной дозы амлодипина с алкогольсодержащими напитками не влияет на переработку этанола организмом.

Противовирусные препараты (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БКК.

Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут снижать эффекты БКК, глюконат кальция используется как антидот при передозировке.

Есть данные о возникновении нейротоксичности (проявляется тошнотой, рвотой, рвотой, шумом в ушах, тремором, нарушением координации движений) при совместном применении БКК и препаратов лития. Но конкретных данных насчет амлодипина нет.

Следует внимательно контролировать концентрацию циклоспорина у больных, которые перенесли трансплантацию почки и принимают амлодипин, так как возможно либо отсутствие какого-либо воздействия, либо повышение минимальной концентрации циклоспорина.

Амлодипин не влияет на действие и концентрацию варфарина, дигоксина, фенитоина и индометацина.

Циметидин не оказывает эффекта на Норваск.

Не рекомендуется одновременное совмещение грейпфрутового сока (240 мл) и максимальной дозы амлодипина, так как при возможном генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно усиление эффекта препарата.

Следует тщательно следить за состоянием пациента при одновременном приеме амлодипина и ингибиторов/индукторов изофермента CYP3A4, контролировать уровень АД и концентрацию амлодипина.

Возможно увеличение концентрации такролимуса в плазме при комбинации с амлодипином, что чревато повышением его токсичности. При необходимости выполняется корректировка дозы такролимуса.

Лекарственная форма

Таблетки 5 и 10 мг в виде восьмигранника.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C

Срок годности

Срок годности составляет 4 года. Не использовать по истечению даты, указанной на упаковке.

Особые условия

У пожилых пациентов иногда наблюдается увеличение T1/2 и снижение клиренса Норваска. Требуется внимательное наблюдение за данной категорией больных без изменения дозировки.

Безопасность и положительный эффект применения препарата при гипертоническом кризе не выявлены.

При необходимости отмены Норваска следует постепенно снижать дозу, не допуская резкой отмены, несмотря на отсутствие у лекарства синдрома отмены.

Отмечается повышение частоты развития отека легких при терапии Норваском у пациентов с хронической сердечной недостаточностью класса III и IV по NYHA неишемического генеза, хотя у них отсутствовали признаки ухудшения недостаточности.

Прямого влияния на внимание и концентрацию у лекарства нет, но следует проявлять осторожность в начале терапии и при увеличении дозировки, так как вследствие снижения давления могут возникнуть головокружение, сонливость и др.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Норваска в аптеках только при наличии рецепта.