Небилет

Небилет, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Медикаментозный препарат Небилет активно применяется в лечении кардиологических заболеваний. Является высокоэффективным современным средством с антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действиями. Относится к селективным β1-адреноблокаторам, оказывая избирательное воздействие на сердечно-сосудистую систему. Принадлежность к третьему поколению бета-блокаторов прибавляет к списку эффектов еще и сосудорасширяющий. Необходимо отметить, что кардиоселективность способствует сокращению побочных явлений, расширяя возможности использования средства при сопутствующих патологиях. Оно показано взрослым пациентам при наличии артериальной гипертензии (АГ), ишемической болезни сердца (ИБС) и хронической сердечной недостаточности (ХСН). Применяется у лиц пожилого возраста.

Производитель

Лекарство выпускается немецкой фармацевтической компанией «Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп» по лицензии «Янссен Фармацевтика Н.В.», Бельгия. Контактные данные: 125 12489, Берлин, Германия.

Страна происхождения

Германия.

Группа препаратов

Фармакологическая категория — «кардиоселективный β1-адреноблокатор 3-го поколения».

Код ATX: С07АВ12.

Действующее вещество

Действующим компонентом является небиволол (nebivolol). Брутто-формула: C22H25F2NO4. Впервые бета-блокатор, применимый у людей (пропранолол), был синтезирован в 1962 году, за что J. Black в 1988 году был удостоен Нобелевской премии. Современнейшим препаратом этого фармакологического направления является кардиоселективный небиволол, выпуск которого состоялся в 2001 году. Принадлежит к 3-му поколению данной группы препаратов, что обеспечивает приобретение нового важнейшего свойства, а именно выраженной вазодилатации.

Химическое соединение обладает важными эффектами, что позволяет широко использовать его для лечения кардиологических больных. Это обеспечивается благодаря выгодной комбинации в составе: D-небиволол реализует действия избирательного β1-адреноблокатора, L-небиволол обладает вазодилатирующим свойством с помощью синтезирования эндотелиального релаксирующего фактора (NO).

Урежает частоту сокращений сердца во время отдыха и нагрузок, осуществляет контроль за объемом циркулирующей крови, общим периферическим сосудистым сопротивлением, понижает уровень ренина. Помимо этого, способствует уменьшению массы миокарда. Положительно влияет на наполнение сердца за время диастолы, также снижается кислородная потребность миокарда. За счет перечисленных эффектов реализуется антиангинальная, гипотензивная и антиаритмическая направленности действия.

Не оказывает влияния на бета-2-адренорецепторы (расположены преимущественно в легких), вследствие чего вероятность возникновения бронхоспазма минимальна. Во время лечения не наблюдается отрицательного воздействия на обмен липидов.

Формы выпуска

Возможно забронировать Небилет в аптеках в виде таблеток для перорального применения: круглой формы, двояковыпуклые, белого цвета, с одной стороны имеются крестообразные деления. Путем разделения возможно получить 2-4 части фармпрепарата.

Упаковка

Сформированы в блистеры по 7 или 14 штук в каждом. В картонных коробках количество варьирует от 7 до 56 таблеток.

Состав

Основа лекарства Небилет — небиволол. К дополнительным компонентам относятся: лактозы моногидрат, полисорбат 80, гипромеллоза, крахмал кукурузный, КМЦ, целлюлоза микрокристаллическая, кремния двуокись высокодисперсная, магния стеарат.

Дозировка

При лечении АГ и ИБС в среднем в сутки требуется 2,5-5 мг препарата (1/2-1 таблетки) как в виде монотерапии, так и совместно с другими средствами. Необходимо ежедневно следить, чтобы у лиц со стенокардией напряжения ЧСС без нагрузок была 55-60 ударов, а при физической активности не превышала 110 ударов в минуту

Снижение ЧСС до 50-55 уд /мин и ниже служит сигналом к снижению дозы.

Ведение пациентов с ХСН подразумевает подбор поддерживающей дозы с оценкой переносимости препарата: начиная с 1/4 таблетки (1,25 мг), каждые 2 недели повышая с доведением, если потребуется, до максимума — 10 мг в сутки.

При наличии почечной недостаточности у лиц старше 65 лет начинать необходимо с 1/2 таблетки в сутки с дальнейшим увеличением по показаниям до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за 1 прием).

Только врачом принимается решение о коррекции дозировки, самостоятельно прерывать лечение пациенту нельзя, так как может последовать усугубление состояния. Отмена лекарственного средства проводится постепенно путем снижения дозы наполовину каждую неделю. В том случае, когда своевременный прием препарата был пропущен, не следует принимать большее количество таблеток, а нужно выпить обычную дневную дозу.

Показания к применению

Назначение Небилета с учетом выявленного заболевания, возраста больного, сопутствующей патологии возможно только врачом-терапевтом или кардиологом. В официальной инструкции отмечены:

1. Артериальная гипертензия. Данная нозоология протекает как с выраженными клиническими проявлениями (боль в затылке, головокружение, тошнота, рвота и т.д.), так и бессимптомно, что даже в большей степени опасно в плане риска развития тяжелых последствий, таких как инфаркт и инсульт. Подъем артериального давления обусловлен определенными факторами: увеличение частоты сердечного ритма, усиление сокращений сердца, а также спазм сосудов. Действующее вещество представляет собой селективный бета-адреноблокатор, который осуществляет контроль за силой кардиосокращений, выполняет сосудорасширяющие функции, способствует снижению ЧСС. Адекватная комплексная терапия, включая бета-адреноблокаторы, способствует контролю повышенного давления и профилактике осложнений.
2. Ишемическая болезнь сердца. Вариации ИБС, включающие стенокардию, инфаркт миокарда, атеросклеротический кардиосклероз, развиваются вследствие нарушенного артериального кровоснабжения сердца при сужении просвета сосудов. Назначение таким пациентам небивалола обосновано следующими его свойствами: выраженное вазодилатирующее действие; снижение сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде; уменьшение ЧСС; замедление A-V проводимости. Применение способствует повышению качества жизни за счет сокращения частоты, интенсивности и продолжительности приступов ишемии, тем самым помогает лучшей адаптации к физическим нагрузкам, профилактике острых коронарных синдромов, сердечной недостаточности, а также улучшению прогноза у больных, уже перенесших инфаркт миокарда.
3. Хроническая сердечная недостаточность. Активно назначается врачами как дополнение к стандартной терапии при наличии у пациентов характерной симптоматики в покое и при нагрузке (одышка, утомляемость, отеки ног, задержка жидкости в организме, значительное ограничение физической активности и др.). Небилет эффективен также у лиц пожилого возраста, с наличием АГ, проявлений ИБС.

Передозировка

Превышение дозирования препарата может привести к таким последствиям, как падение артериального давления, одышка, бронхоспазм, тошнота, рвота, цианоз, острая сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, A-V блокада, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца. Если имеет место прием большой дозы, необходимо немедленно вызывать врача. За время ожидания можно принять активированный уголь.

Лечение включает: прекращение приема, промывание желудка, сорбенты, симптоматическое лечение (при значительном снижении АД придание горизонтального положения с поднятыми ногами, в/в введение бета-адреностимуляторов, установка кардиостимулятора и др.).

Противопоказания

Противопоказания к применению препарата:

• Реакция гиперчувствительности, декомпенсация острой или хронической сердечной недостаточности;
• пониженное АД (цифры систолического не превышают 90 мм рт. ст.);
• синдром слабости синусового узла, A-V блокады II и III степени (без установленного кардиостимулятора);
• ЧСС меньше 60 ударов в мин.;
• кардиогенный шок;
• феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• явления бронхоспазма и бронхиальная астма;
• тяжелые патологии печени;
• выраженные облитерирующие болезни сосудов на периферии;
• миастения;
• депрессивные состояния;
• лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы — галактозы;
• лица, не достигшие 18 лет (отсутствует информация о клинических исследованиях у лиц данного возраста).

С осторожностью принимать при значительных нарушениях функционирования почек; сахарном диабете; гипертиреозе; отягощенном аллергоанамнезе, псориазе; ХОБЛ; A-V блокаде I степени; стенокардии Принцметала; лица старше 75 лет.

Побочные действия

По данным клинических исследований в случае применения Небилета были выявлены следующие группы побочных явлений:

1. Обычные (более 1-го случая на каждые 100, но менее 1-го на каждые 10 обследуемых): головные боли; головокружения; повышенная утомляемость; ощущения зуда и пощипывания; диарея; запор; тошнота; одышка; отеки рук или ног.
2. Редкие (более 1-го случая на каждые 1000 пациентов, но меньше 1-го на каждые 100 пациентов): урежение сердцебиения, дискомфорт в области сердца; выраженное понижение артериального давления; приступы болей в нижних конечностях во время движения; нарушение зрительных функций; импотенция; ощущение подавленности; диспептические явления, метеоризм, рвота; кожная сыпь, зуд; затруднение дыхания по типу астматического приступа вследствие бронхоспазма; ночные кошмары.
3. Очень редкие (менее 1-го случая на каждые 10000 человек, получивших лечение): потеря сознания; обострение псориаза (кожная патология, проявляющаяся шелушащимися высыпаниями розового цвета).
4. Отдельные, редкие случаи: тяжелые кожные аллергические реакции; отек Квинке (быстро развивающаяся отечность губ, глаз, языка с затрудненным дыханием).

При лечении ХСН были выявлены такие явления, как:

1. Очень часто (более 1-го случая на каждые 10 пациентов): урежение сердцебиения; головокружение.
2. Часто (более 1 случая на каждые 100 пациентов, но менее 1-го на каждые 10 обследуемых): усугубление симптомов сердечной недостаточности; понижение АД; непереносимость лекарства; I степень атриовентрикулярной блокады; отеки нижних конечностей (например, отек лодыжек). 

Способ применения

Прием пероральный, 1 раз в течение суток, в определенное время ежедневно, запивать большим объемом жидкости. Нет привязанности к приему пищи.

Минимальная дневная доза — 2,5 мг, максимально —10 мг.

При подборе дозы в первые часы приема препарата врач должен быть проинформирован о состоянии пациента (контроль АД, ЧСС, проявлений хронической сердечной недостаточности).

Улучшение состояния наблюдается примерно на 2-4 день приема, а отчетливый эффект виден приблизительно через 1 месяц.

Применение при беременности и кормлении грудью 

Беременным женщинам Небилет назначается только в случаях крайней необходимости. При приеме препарата у плода или новорожденного возникает угроза значительного урежения сердечного ритма, снижения АД, гипогликемии. Если без терапии не обойтись, проводится контроль над маточно-плацентарным кровотоком и развитием плода. Лекарственное средство полагается отменить за 48-72 часа до родоразрешения. При невозможности отмены за новорожденными устанавливается строгое наблюдение в течение первых 2-3 дней жизни.

Небиволол выводится с грудным молоком, в связи с чем пациенткам, получающим данный фармпрепарат, необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Является высокоэффективным антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным средством. Способствует снижению АД при артериальной гипертензии и ИБС, а также на фоне ХСН.

Относится к кардиоселективным бета1-адреноблокаторам. Фармакологическая активность реализуется благодаря составляющим компонентам небиволола: D-небиволол осуществляет избирательное блокирование β1-адренорецепторов; L-небиволол способствует высвобождению оксида азота (NO), обладающего мягкими сосудорасширяющими свойствами. Гипотензивный эффект также достигается путем воздействия на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), а именно уменьшением ее активности.

Позволяет достичь нормальных цифр АД не только в спокойном состоянии, но и во время активности, в стрессовых ситуациях. Действие становится заметным на 2–5 день, а стабильная нормализация АД отмечается через 1–2 месяца.

Благодаря подавлению автоматизма сердца, возникающего в патологически измененном участке, а также ослаблению атриовентрикулярной проводимости реализуется антиаритмическая функция медикамента.

Приводит к уменьшению числа сердечных сокращений, снижению пред- и постнагрузки, тем самым уменьшая потребность миокарда в кислороде. Это свойство препарата оказывает положительное влияние на течение стенокардии, делая приступы менее длительными и редкими, а также повышая адаптацию пациента к физическим нагрузкам.

Синонимы 

Среди представленных на сегодняшний день аналогов Небилета наиболее часто применяются небилонг, небиватор, небикор, невотенз, бинелол. Эти средства также относятся к третьему поколению бета-блокаторов с кардиоселективным действием. В основном отличаются страной-производителем.

Если говорить о других бета-блокаторах, то среди них — карведилол, конкор. Есть средства без селективного действия, с большим числом побочных эффектов и противопоказаний. Некоторые препараты обладают внутренней симпатомиметической активностью (одновременное блокирование и активация бета-адренорецепторов).  Режим дозирования и максимально допустимые дневные дозы вариабельны. Ценовая политика также отличается. Замена на аналогичные средства должна согласовываться со специалистом.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Пища не оказывает влияния на всасывание. После перорального употребления абсорбция из желудочно-кишечного тракта происходит быстро.  Биодоступность — 12% у людей с «быстрым» («первое прохождение» через печень) и 100% — при «медленном» обмене веществ. Для энантиомеров небивалола характерно связывание с плазменными альбуминами: для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — около 97,9%.

Метаболизм и выведение

Биотрансформация включает гидроксилирование (ациклическое и ароматическое) и частичное N-деалкилирование. В результате формируются гидрокси- и аминопроизводные, затем происходит их конъюгация с глюкуроновой кислотой. Выводится в виде О- и N-глюкуронидов преимущественно кишечником (48%). На долю мочевыделительной системы приходится 38%, при этом в неизмененном виде выделяется почками менее 0.5% небиволола. T1/2 энантиомеров при «быстром» метаболизме составляет 10 ч. и 30-50 ч. при «медленном», а для гидроксиметаболитов —24 ч. и 48 ч. соответственно.

Взаимодействие с другими препаратами

Необходимо учитывать, что совместный прием определенных лекарств категорически не допускается, а в некоторых случаях требуется корректировка доз. При назначении препарата пациент должен проинформировать врача о приеме или о планируемом в дальнейшем введении таких медикаментов, как:

• индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) способствуют уменьшению, а ингибиторы (циметидин) — наоборот, повышению концентрации небиволола с усилением его действия;
• гипотензивные препараты, нитроглицерин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) способствуют резкому снижению АД; противопоказан верапамил внутривенно;
• принимая с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, пациент повышает риск развития брадикардии;
• средства, применяемые для общей анестезии, трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина повышают риск развития гипотонии;
• препараты, биотрансформация которых проходит с участием цитохрома Р-450, повышают концентрацию небиволола в плазме, что может также привести к брадикардии;
• прием инсулина и гипогликемических средств перорально может маскировать проявления гипогликемии;
• баклофен (миорелаксант), амифостин (лекарственное средство, защищающее клетки во время противоопухолевой терапии) при совместном применении с Небилетом могут влиять на АД и работу сердца;
• при назначении антицидных препаратов, Небилет следует принимать во время еды, а антациды — между приемами пищи.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия Небилета со следующими препаратами: нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП); варфарин; ранитидин; этанол, фуросемид, гидрохлоротиазид.

Лекарственная форма

Твердая дозированная.

Условия хранения

Оптимальное хранение — при температуре окружающей среды, не превышающей +25 °С. Беречь от детей.

Срок годности

Употребить необходимо в течение 3 лет. После истечения срока, указанного на упаковке, подлежит утилизации.

Особые условия

Возможно возникновение головокружения или чувства усталости, в случае чего нельзя управлять автомобилем, следует избегать занятий видами деятельности, представляющими потенциальную опасность. Так как среди вспомогательных веществ присутствует лактоза, пациентам с наличием лактазной недостаточности следует обговаривать это с лечащим врачом. Пациенты, использующие контактные линзы, должны быть проинформированы о возможном снижении синтеза слезной жидкости. Прием может нивелировать симптомы гипогликемии или гиперфункции щитовидной железы (тахикардия, тремор). Необходим контроль уровня сахара крови раз в 4-5 месяцев у больных с СД, а также лабораторных показателей функционирования почек у пожилых пациентов.

Условия отпуска из аптек

Является средством, приобрести которое возможно по рецепту врача.