Моноприл

Моноприл, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Ингибитор АПФ, оказывающий антигипертензивное действие и совмещающий в себе двойственный способ выведения из организма. Имеются противопоказания, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Производитель

Производится компанией «Ай Си Эн Польфа Жешув А.О.» Адрес: Польша, ул. Пшемыслова, 2, 35-959 Жешув.

Претензии потребителей направлять по адресу: 115162, г. Москва, ул. Шаболовка, 31, стр. 5.

Страна происхождения

Польша.

Группа препаратов

Препарат Моноприл относится к ингибиторам АПФ.

Действующее вещество

Действующим веществом является фозиноприл натрия, лат. название fosinopril.

Формы выпуска

Выпускается в виде таблеток, имеющих белый цвет и круглую двояковыпуклую форму, с гравировкой «609» на одной стороне и риской на другой.

Упаковка

Таблетки размещаются в ячейковых контурных упаковках из ПВХ, которые фасуются в пачки из картона в комплекте с инструкцией по применению. Одна пачка содержит 28 таблеток.

Состав

Одна таблетка содержит активные вещества: фозиноприл натрия — 20 мг; вспомогательные компоненты: безводная лактоза — 126 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 40 мг, кросповидон — 7 мг, повидон — 4 мг, стеарилфумарат натрия — 3 мг.

Дозировка

Артериальная гипертензия

В качестве начальной дозы назначается 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Дальнейший режим лечения и суточная доза определяются динамикой снижения артериального давления. Терапевтическая доза в среднем составляет от 10 до 40 мг 1 раз в день. Если эффективность препарата недостаточная, назначаются диуретики в качестве комплексного дополнения.

Если лекарство Моноприл является дополнением к диуретикам, то начальная доза не должна превышать 10 мг 1 раз в день, при этом пациент должен находиться под наблюдением врача. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза составляет 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. На начальном этапе лечение должно проходить под контролем врачей. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в день. Увеличение суточной дозы должно проходить постепенно с повышением количества препарата не чаще одного раза в неделю. Лечение должно сопровождаться одновременным приемом диуретиков. Дигоксин необязателен.

Разные категории пациентов

В силу наличия нескольких путей выведения препарата Моноприл из организма пациентам с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Значимых клинических различий в эффективности препарата у разных возрастных групп выявлено не было. В связи с этим пациентам в возрасте старше 65 лет дополнительная коррекция дозы не требуется. Но следует принимать во внимание, что данная возрастная группа может быть более восприимчива к развитию симптомов передозировки на фоне замедленного выведения лекарства из организма.

Показания к применению

Назначается пациентам в следующих случаях:

• для проведения монотерапии и комбинированного лечения артериальной гипертензии;
• для проведения комбинированной терапии с гипотензивными средствами при сердечной недостаточности.

Передозировка

В случае превышения рекомендуемой дозы возможны следующие эффекты:

• резкое снижение АД;
• шоковое состояние;
• почечная недостаточность в острой форме;
• брадикардия;
• нарушение водно-электролитного баланса;
• состояние ступора.

В качестве лечения применяется промывание желудка с последующим применением сорбирующих и вазопрессорных средств, введение 0,9% раствора натрия хлорида с последующим симптоматическим и поддерживающим лечением. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

Производителем противопоказано использование лекарственного средства в следующих случаях:

• наследственный ангионевротический отек и идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. после приема других ингибиторов АПФ);
• беременность;
• непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• период грудного вскармливания;
• возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав;
• гиперчувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Повышенная осторожность требуется пациентам со следующими состояниями:

• почечная недостаточность;
• гипонатриемия;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• стеноз артерий единственной почки;
• аортальный стеноз;
• период после пересадки почки;
• десенсибилизация;
• системные заболевания соединительной ткани;
• необходимость гемодиализа;
• заболевания цереброваскулярного типа;
• ИБС;
• сердечная недостаточность хронической формы;
• сахарный диабет;
• нарушение костномозгового кроветворения;
• гиперкалиемия;
• подагра;
• пожилой возраст;
• ограничения в потреблении поваренной соли;
• состояния со снижением ОЦК.

Побочные действия

При сильной восприимчивости к препарату возможны следующие реакции:

• резкое снижение АД;
• тахикардия;
• аритмия;
• ортостатическая гипотензия;
• синкопе;
• выраженное сердцебиение;
• инфаркт миокарда;
• покраснение кожи лица;
• стенокардия;
• нарушение проводимости сердца;
• внезапная смерть;
• повышение АД;
• остановка сердца;
• периферические отеки;
• почечная недостаточность;
• аденома простаты;
• гиперплазия предстательной железы;
• протеинурия;
• полиурия;
• олигурия;
• инсульт;
• головокружение;
• головная боль;
• ишемия головного мозга;
• нарушение равновесия;
• слабость;
• пробелы в памяти;
• тревожность;
• депрессивное состояние;
• плохой сон;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• парестезии;
• нарушение зрения;
• нарушение слуха;
• боль в ушах;
• шум в ушах;
• нарушение вкусовых ощущений;
• тошнота;
• диарея;
• запор;
• гепатит;
• панкреатит;
• желтуха;
• рвота;
• боли в животе;
• анорексия;
• глоссит;
• стоматит;
• метеоризм;
• плохой аппетит;
• дисфагия;
• сухость глаз;
• сухость во рту;
• кровотечение в желудке;
• пневмония;
• сухой кашель;
• бронхоспазм;
• одышка;
• легочные инфильтраты;
• ринорея;
• ларингит;
• фарингит;
• синусит;
• трахеобронхит;
• кровотечение из носа;
• дисфония;
• эозинофилия;
• воспаление лимфатических узлов;
• артрит;
• миалгия;
• боли в костях;
• слабость мышц;
• слабость конечностей;
• обострение подагры;
• высыпания на коже;
• зуд;
• дерматит;
• ангионевротический отек;
• жар;
• гипергидроз;
• изменение массы тела;
• снижение либидо;
• повышение активности печеночных ферментов;
• гиперкреатининемия;
• гипонатриемия;
• гиперкалиемия;
• гипербилирубинемия;
• снижение гемоглобина;
• снижение гематокрита;
• лейкопения;
• эозинофилия;
• нейтропения;
• повышение СОЭ;
• нарушение развития плода (при беременности).

Способ применения

Внутрь с достаточным количеством жидкости. Разделять таблетку можно с помощью риски.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в период беременности. При обнаружении беременности во время лечения Моноприлом прием препарата необходимо остановить. Если у пациентки не имеется альтернативы ингибиторам АПФ, то необходимо осведомить ее о возможном вреде для плода. Необходимо провести ультразвуковое обследование на предмет патологий плода. При обнаружении таковых препарат не отменяется только в случае критических жизненных показателей матери.

У новорожденных, матери которых во время беременности принимали ингибиторы АПФ, отмечается олигурия, артериальная гипотензия, гиперкалиемия.

Препарат выделяется с грудным молоком, в связи с чем его использование противопоказано в период лактации. В противном случае грудное вскармливание должно быть приостановлено.

Фармакологическое действие

Фозиноприл натрия — это натриевая соль сложного эфира фармакологически активного соединения фозиноприлата. После проникновения в организм человека фозиноприл проходит ферментативный гидролиз, после которого образуется фозиноприлат. Из-за наличия фосфинатной группы фозиноприлат относится к конкурентным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Процесс ингибирования АПФ подавляет переход ангиотензина I в форму ангиотензина II, который оказывает сосудосуживающее действие. Ингибирование АПФ направлено на снижение уровня содержания ангиотензина II в крови, что способствует снижению его вазопрессорной активности и уменьшению выработки альдостерона. Уменьшение выработки альдостерона может поспособствовать снижению уровня ионов натрия в жидкости и слабовыраженному увеличению количества ионов калия в крови.

Действие фозиноприлата также направлено на подавление метаболизма брадикинина, который обладает вазодилитирующим эффектом. Такой механизм усиливает антигипертензивное действие Моноприла.

Снижение артериального давления под действием фозиноприлата не оказывает влияния на ОЦК, активность миокарда, кровоснабжение органов и тканей.

Антигипертензивный эффект наступает через 1 ч. после приема внутрь, а через 2–5 ч. наступает его максимум, который сохраняется в течение 24 ч. Эффективность препарата не зависит от положения пациента в пространстве (стоя или лежа). Для получения необходимого терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель терапии. При совмещении фозиноприла с тиазидными диуретиками отмечается взаимно дополняемое антигипертензивное действие. Фармакологические свойства не зависят от возраста и пола пациента. Лекарство Моноприл не вызывает синдром отмены.

В случае хронической сердечной недостаточности механизм действия препарата основывается на торможении РААС. Угнетение АПФ приводит к уменьшению пред- и постнагрузки на миокард. Использование лекарственного средства позволяет повысить устойчивость к физическим нагрузкам и снизить степень тяжести сердечной недостаточности.

Синонимы

В аптеках можно купить аналог, схожий по составу или фармакологическим свойствам, но отличающийся ценой, к таким препаратам относится:

• Фозикард;
• Фозинап;
• Фозиноприл;
• Фозинотек.

Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Абсорбируется в объеме 30–40% от принятой дозы. При совмещении приема препарата с приемом пищи скорость всасываемости может замедляться, но объем останется прежним. Максимальная концентрация в крови достигается через 3 ч. и не зависит от количества принятого препарата. Связывается с транспортными белками в объеме более 95%. Vd низкий.

Метаболизируется в печени и слизистой оболочке ЖКТ посредством ферментативного гидролиза с образованием фозиноприлата. Нарушение функции печени может повлиять на скорость метаболизма, объем при этом изменится незначительно.

Выводится через почки и кишечник в равном объеме. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет в среднем 11 ч.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью T1/2 может достигать 14 ч.

Нарушение функции почек снижает общий клиренс в 2 раза, при этом другие фармакокинетические свойства меняются незначительно. Также отмечается умеренное увеличение AUC у пациентов с почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени приводит к снижению скорости гидролиза в два раза, при этом его объем остается почти без изменений. Клиренс снижается в два раза.

Взаимодействие с другими препаратами

Всасываемость фозиноприла снижается при совмещении с антацидами или симетиконом. Интервал между приемом указанных средств должен быть не менее 2 ч.

Ингибиторы АПФ при сочетании с солями лития способны повысить концентрацию последних и привести к интоксикации.

Индомитоцин подавляет антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Этот эффект свойственен и другим НПВП. Также сочетание ингибиторов АПФ и НПВП может привести к нарушению функции почек и острой почечной недостаточности. Требуется систематический мониторинг состояния функции почек.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия способны вызвать гиперкалиемию у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.

Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, а также повышает риск развития лейкопении при совмещении с цитостатическими веществами, иммунодепрессантами, аллопуринолом и прокаинамидом.

Средства, применяемые для анестезии, усиливают антигипертензивное действие Моноприла.

Лекарственная форма

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь.

Условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения — от 15 до 25 °С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 2 года. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

Перед началом лечения Моноприлом необходимо провести анализ гипотензивной терапии, которая проводилась ранее. Следует отметить такие показатели, как степень повышения АД, ограничения по потреблению соли и жидкости. Также требуется остановить прием других гипотензивных препаратов за несколько дней до начала терапии Моноприлом.

Для исключения риска развития артериальной гипотензии диуретики должны быть отменены за 2–3 дня до начала терапии Моноприлом.

Рекомендуется во время лечения проводить сравнение уровня ионов калия, креатинина, мочевины, электролитов, активности печеночных ферментов, функции почек и АД с показателями до начала терапии.

Ангионевротический отек

Имеются данные о развитии ангионевротического отека лицевой области, конечностей, языка, глотки во время терапии препаратом Моноприл. Следует иметь в виду, что отек глотки может привести к нарушению дыхания и летальному исходу, в связи с чем необходимо проведение неотложных мероприятий, в том числе введение раствора эпинефрина и отмена препарата. Отек других частей тела в большинстве случаев проходил после отмены препарата, но не исключены и дополнительные меры терапии.

Отек слизистой оболочки кишечника

Имеются данные о развитии отека слизистой оболочки кишечника у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ. При этом от них поступали жалобы на боли в области живота. После прекращения приема АПФ симптомы исчезали. Пациентам, принимающим АПФ, следует назначать диагностику отека слизистой оболочки кишечника при соответствующих жалобах.

Анафилактические реакции при диализе

У пациентов, принимающих АПФ, существует вероятность развития анафилактических реакций при диализе с помощью высокопроницаемых мембран или при проведении афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат. Для исключения подобного эффекта следует применять другие типы мембран для диализа или другие типы гипотензивных препаратов.

Десенсибилизация

При проведении десенсибилизации ядом у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, были обнаружены анафилактические реакции, угрожающие жизни. Своевременная остановка приема ингибитора АПФ позволила избежать дальнейшего развития реакций. При восстановлении приема препаратов реакции возобновились. Необходимо соблюдать особую осторожность при проведении десенсибилизации у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.

Нейтропения/агранулоцитоз

Лечение ингибиторами АПФ может сопровождаться агранулоцитозом и подавлением функции костного мозга. Наиболее частое проявление отмечается у больных с нарушением функции почек и системными заболеваниями соединительной ткани. В течение всего периода терапии необходимо проводить определение лейкоцитов.

Артериальная гипотензия

Применение препарата Моноприл может вызвать развитие артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипотензией неосложненной формы.

Симптоматическая артериальная гипотензия при лечении ингибиторами АПФ возникает из-за сопутствующих мероприятий, таких как солевая диета или применение диуретиков.

В случае если у пациента диагностирована сердечная недостаточность в хронической форме, ингибитор АПФ может спровоцировать антигипертензивный эффект в избытке. Такая реакция сопровождается развитием олигурии и азотемии, иногда — почечной недостаточности и смерти. В связи с этим пациенты с сердечной недостаточностью, принимающие Моноприл, должны находиться под наблюдением врача, в особенности на начальном этапе терапии или в моменты увеличения дозы. Может потребоваться коррекция дозы диуретиков или ингибитора АПФ.

На начальном этапе терапии в течение 1–2 недель отмечается снижение системного АД. Такой эффект является нормой. Через 2 недели АД стабилизируется без изменения терапевтического эффекта.

Нарушение функции печени

Отмечаются редкие случаи развития холестатической желтухи на фоне применения ингибиторов АПФ, после чего следует некроз печени и смерть. Необходимо следить за симптоматикой желтухи и при первых ее проявлениях отменить лекарство и провести соответствующую терапию.

При нарушении функции печени в крови увеличивается концентрация фозиноприла, а также снижается клиренс и повышается AUC в два раза.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью на фоне лечения ингибиторами АПФ отмечается повышение концентрации азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эффекты являются обратимыми и исчезают после окончания лечения. Также отмечается проявление описанных эффектов у пациентов без нарушения функции почек. Особая выраженность наблюдается на первых двух неделях терапии. Необходимо проводить систематический контроль функции почек. Может потребоваться коррекция дозы лекарства Моноприл.

При лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью в тяжелой степени следует иметь в виду, что функция почек может зависеть от активности РААС, и применение ингибиторов АПФ может спровоцировать олигурию, азотемию, острую почечную недостаточность и смерть.

Гиперкалиемия

В некоторых случаях отмечается повышение концентрации ионов калия в сыворотке крови, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или проходящих курс терапии с применением средств, которые повышают содержание ионов калия в сыворотке крови.

Кашель

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, есть вероятность развития сухого кашля, который проходит после отмены препарата.

Анестезия и хирургия

Антигипертензивное действие со стороны средств для анестезии может быть усилено ингибиторами АПФ. Врач-анестезиолог должен быть осведомлен о лечении пациента ингибиторами АПФ.

В жаркую погоду необходимо соблюдать повышенную осторожность из-за высокой вероятности дегидратации и артериальной гипотензии на фоне снижения объема циркулирующей воды в организме.

Способность управлять транспортными средствами

Препарат способен оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и производить работы, требующие повышенной концентрации внимания. Рекомендуется соблюдать осторожность при совершении описанных действий.

Условия отпуска из аптек

На территории России Моноприл в аптеке отпускается по рецепту.