Микозорал

Микозорал, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Микозорал — лекарственное средство, предназначенное для лечения местных и системных грибковых инфекций, вызванных дерматофитами — дрожжеподобными и диморфными грибами, а также эумицетами. Выпускается в виде таблеток для перорального приема, лекарственного шампуня и мази.

Производитель

АО «Акрихин».

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Противогрибковые средства».

Действующее вещество

Основным действующим веществом является кетоконазол (Ketoconazolum). Это порошок белого цвета, без запаха, растворяется в кислотах. Брутто-формула C26H28Cl2N4O4. Молекулярная масса равняется 531,44.

Код АТХ: D01AC08.

Формы выпуска

Производится в виде:

• Таблеток (200 мг) белого или кремово-белого цвета с сероватым мраморным оттенком, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской;
• Мази 2% для наружного применения от белого до кремовато-розового цвета, имеет слабый специфический запах. Фасуется в тубы по 15, 20, 30, 40 или 50 г;
• Лекарственного шампуня в виде прозрачной вязкой жидкости, цвет — от желтого до оранжевого. Также имеет специфический запах.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит в себе

• от 1 до 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток в каждой;
• одну тубу по 15, 20, 30, 40 или 50 г (мазь);
• один флакон (60 г) или тубу по 60/150 г (шампунь).

А также инструкцию по применению, в которой подробно описаны показания к применению, побочные эффекты и др.

Состав

Таблетки:

Основное вещество:	1 таб, мг
кетоконазол	200
Вспомогательные вещества:
моногидрат лактозы	16
картофельный крахмал	60
повидон	22,6
коллоидный диоксид кремния	12
тальк	6,2
стеарат магния	3,2

 

Мазь:

Основное вещество:	1 г мази, мг
Кетоконазол	20
Вспомогательные вещества:
пропиленгликоль, кармеллоза натрия, касторовое масло, дистиллированные моноглицериды, эмульгирующий воск, нипагин, дибунол, вода очищенная

 

Шампунь:

Основное вещество:	на 100 г,г
кетоконазол	2
Вспомогательные вещества:
пропиленгликоль	10
гипромеллоза	1,2
лауретсульфат натрия	23
дисульфит натрия	0.2
глицерилкокоат макрогола	2
имидомочевина	0,2
краситель солнечный закат желтый	0,04
разведенная соляная кислота 8,3%	до pH 6.0-8.0
вода очищенная	до 100 г

 

Дозировка

Таблетированную форму используют для лечения взрослых и детей старше 3 лет. Взрослым назначают по 1 таблетке (200 мг) 1 раз в сутки. Возможно увеличение дозы до 2 таблеток, если нет достаточного эффекта.

При вагинальном кандидозе используется 400 мг кетоконазола (2 таблетки) 1 раз/сут.

Схема дозирования для детей зависит от веса ребенка:

• 15–30 кг — половина таблетки (100 мг) 1 раз в сутки;
• Больше 30 кг — как и для взрослых.

Продолжительность лечения зависит от заболевания:

Заболевание	количество дней
вагинальный кандидоз	7
дерматофития	28
разноцветный лишай	10
хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек	14–21
грибковые поражения волосистой части головы	1–2 месяца
гистоплазмоз, паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, бластомикоз	около 6 месяцев
дерматомикоз гладкой кожи	21–28
паховая эпидермофития	14–28
эпидермофития стоп	28–42
инфекции, вызванные дрожжеподобными грибками	14–21
отрубевидный лишай	14–21
себорейный дерматит	14–28

Мазь при дерматомикозе гладкой кожи (эпидермофития кистей, стоп, паховой области; кандидоз кожи и отрубевидный лишай) наносят на пораженную область 1 раз в день. При себорейном дерматите мазь наносится 1–2 раза в день, в зависимости от тяжести поражения. После исчезновения симптомов заболевания следует продолжить лечение в течение нескольких дней. Если в течение 4 недель не было достигнуто улучшение, необходимо уточнить диагноз.

Шампунь используется строго наружно. Необходимо нанести на пораженные участки волосистой части головы или кожи на 3–5 минут и затем смыть.

Лечение:

• Перхоть, себорейный дерматит волосистой части головы: 2 раза в неделю в течение 21−28 дней, профилактика — 1 раз в 1–2 недели;
• Отрубевидный лишай: 5 дней каждый день, если без улучшения, то курс увеличивается до 7 дней.

Профилактический курс: весной в течение 3–5 дней ежедневно.

Показания к применению

Лечение таблетированной формой осуществляется в тех случаях, когда местное лечение невозможно из-за большой площади, глубины поражения, а также когда не был достигнут лечебный эффект от местного лечения, проводимого ранее:

• дерматофития гладкой кожи;
• разноцветный лишай;
• фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum;
• хронический кандидоз кожи и слизистых (полости рта, глотки и пищевода и др.);
• хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.

Также проводится лечение системной грибковой инфекции: паракокцидиоидоза, гистоплазмоза, кокцидиоидоза и бластомикоза.

Показания к лечению мазью и шампунем:

• дерматомикоз гладкой кожи;
• эпидермофития кистей, стоп, паховой области, кандидоз кожи;
• отрубевидный лишай;
• себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.
• лечение и профилактика перхоти, себорейного дерматита и отрубевидного лишая.

Передозировка

Наружные формы не всасываются в кровоток, риск возникновения передозировки минимален.

Лечение передозировки таблетками: промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическая терапия, контроль состояния.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам.
• Повреждение целостности кожи в местах лечения.
• Заболевания печени (острые и хронические).
• Период лактации (таблетки).
• Возраст до 3 лет.
• Ферментопатии — непереносимость лактозы, дефицит лактазы и др.

Побочные действия

Негативные эффекты от пероральной формы Микозорала описаны от следующих систем органов:

• Пищеварительная: тошнота/рвота, боль в животе, снижение аппетита, диарея, токсический гепатит (повышение трансаминаз, креатинина и щелочной фосфатазы).
• Нервная: головная боль и головокружение, повышенная сонливость, покалывания или мурашки, повышение внутричерепного давления.
• Мочеполовая: у мужчин — снижение либидо, импотенция и олигоспермия. У женщин — нарушения менструального цикла.
• Органы чувств: светобоязнь.
• Органы кроветворения: снижение тромбоцитов и лейкоцитов, гемолитическая анемия.
• Аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка. Очень редко возникает анафилактический шок и отек Квинке.
• Прочие: временная гинекомастия, снижение уровня тестостерона в крови; алопеция.

При использовании мази может быть жжение, сыпь и крапивница. Очень редко возникает контактный дерматит. Шампунь обычно хорошо переносится, но может быть раздражение и зуд, волосы салятся или, наоборот, становятся очень сухими.

Способ применения

Таблетки для лучшего всасывания лучше принимать во время еды. Шампунь и мазь — строго наружно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Местные формы не всасываются в системный кровоток и не попадают в молоко, поэтому их можно использовать во время беременности и лактации. Таблетированная форма назначается беременным, если возможная польза превышает потенциальный риск для плода. При пероральном приеме кетоконазол попадает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Кетоконазол является синтетическим производным имидазолдиоксолана. Обладает фунгицидным/фунгистатическим эффектом против дерматофитов, кандиды, малассезии фурфур, криптококка, диморфных и высших грибов. Такое действие достигается благодаря ингибированию синтеза эргостерола в грибах, вследствие этого изменяется липидный состав в мембране. Также есть активность против стрептококков и стафилококков.

Синонимы

Известны следующие аналоги: Низорал, Себозол, Перхотал, Кетоконазол, Микозорал и др. Кетоконазол выпускается в виде вагинальных суппозиториев.

Фармакокинетика

Относительно пероральной формы:

Высокий уровень всасывания, особенно в условиях кислой среды желудочного сока. Чем выше принятая доза, тем выше биодоступность, и наоборот. Средняя максимальная концентрация в плазме (3,5 мкг/мл) наступает через 1–2 часа после одного применения 200 мг кетоконазола вместе с едой. Выведение из плазмы двухфазное: в первые 10 ч. период полувыведения длится 2 ч., а после — 8 часов. Почти полностью связывается с белками плазмы (99%), хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма. В малых количествах проникает в ликвор и яички (без накопления терапевтической концентрации), а также попадает в грудное молоко. Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов путем окисления и расщепления имидазольного и пиперазинового колец, также пути метаболизма — окислительное о-дезалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол ингибирует следующие изоферменты: CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Из организма выводится в неизмененном виде, а также в виде неактивных метаболитов: за 96 ч. выводится около 70% от принятой дозы (57% — с желчью, 13% — с мочой). Фармокинетика кетоконазола у больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, отличается незначительно.

Местные формы не всасываются в системный кровоток.

Взаимодействие с другими препаратами

Нет описания лекарственного взаимодействия препарата Микозорал при наружном применении.

Не рекомендуется одновременный прием таблеток Микозорал со следующими ЛС:

• индукторы микросомального окисления (рифампицин, карбамазепин, рифабутин и др.) — снижают биодоступность кетоконазола;
• астемизол, терфенадин, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, дизопирамид, бепридил, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол — возможно повышение риска развития тяжелой желудочковой тахикардии;
• пероральные формы мидазолама и триазолама, метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (симвастатин, алкалоиды спорыньи, нисолдипин и др.) — отмечается усиление эффектов перечисленных препаратов, в том числе и побочных.
• Необходим строгий контроль концентрации и коррекции режима дозирования при назначении со следующими лекарствами:
• Ритонавир — повышает биодоступность кетоконазола, необходимо снижение дозы последнего.
• Пероральные антикоагулянты, ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, эрлотиниб и др.), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, верапамил, иммуносупрессоры (циклоспорин, такролимус), толтеродин, силденафил, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (аторвастатин), глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон), дигоксин, буспирон, карбамазепин, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид — дозировка перечисленных ЛС должна быть снижена.

Этанол и другие вещества, обладающие гепатотоксичностью, повышают риск повреждения печеночной паренхимы. Кетоконазол ослабляет стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники, а также амфотерицина В. Отмечено усиление токсичности фенитоина и повышение риска кровотечения «прорыва» при одновременном приеме с пероральными контрацептивами с низким содержанием гормонов.

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения, шампунь лекарственный и таблетки.

Условия хранения

Хранить в темном, сухом и недоступном для детей месте при температурном режиме от 15 до 25 °С.

Срок годности

Срок годности составляет 3 года у таблетированной формы и мази, 2 года — у шампуня. Не использовать после его истечения.

Особые условия

Мазь предназначена только для наружного применения, попадание на слизистую глаза недопустимо! Во время терапии необходимо соблюдать общие правила личной гигиены.

При попадании шампуня в глаза следует их промыть водой. Для предотвращения развития синдрома отмены после лечения местными глюкокортикостероидами следует продолжить их использование вместе с шампунем c постепенным снижением дозировки ГКС и последующей их отменой в течение трех недель.

Таблетированная форма обладает гепатотоксичностью, поэтому перед началом курса лечения следует обследовать функции печени для исключения заболеваний острого и хронического характера. Также необходим строгий контроль функции печени во время лечения, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности (при длительном лечении возможно появление повышенной утомляемости и подъем температуры тела, упадок сил, потемнение мочи, бесцветный кал, желтуха). Существует особая схема наблюдения для женщин старше 50 лет, у которых в анамнезе есть заболевания печени, лекарственная непереносимость, прием гепатотоксичных препаратов, а также если терапия таблетками Микозорал длится больше 2 недель — контроль функций печени до лечения, через 14 дней после начала и затем каждый месяц.

При появлении первых симптомов поражения печени (гепатита) или подтверждении другого заболевания курс лечения немедленно прерывается.

Между завершением лечения ГКС и назначением Микозорала должно пройти не меньше двух недель. Пациенты, принимающие антациды, должны выждать не менее 2 ч. для приема Микозорала. При пониженной кислотности желудочного сока рекомендуется употребление кислых напитков для улучшения всасывания лекарства Микозорал при пероральном приеме.

Дозировка 400 мг и более вызывает снижение «кортизолового ответа» при стимуляции надпочечников АКТГ. Необходим контроль их функции у больных с надпочечниковой недостаточностью, а также подвергающихся стрессовым воздействиям.

В процессе терапии следует соблюдать осторожность во время управления механизмами и при осуществлении опасных видов деятельности.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Микозорала в аптеке без наличия рецепта.