Мезавант

Мезавант, инструкция по применению

1. Формы выпуска
2. Действующее вещество и состав
3. Упаковка
4. Фармакологическое действие
5. Фармакодинамика и фармакокинетика
6. Показания к применению
7. Противопоказания
8. Побочные действия
9. Способ применения и дозировка
10. Передозировка
11. Взаимодействие с другими лекарствами
12. Особые условия
13. Применение при беременности и кормлении грудью
14. Синонимы
15. Условия отпуска из аптек
16. Условия хранения
17. Срок годности
18. Производитель
19. Страна происхождения

Формы выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Описание: таблетки имеют двояковыпуклую продолговатую форму, покрыты красно-коричневой оболочкой. На одной из сторон имеется гравировка «S476». На разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Действующее вещество и состав

Состав 1 таблетки:

Активный компонент: месалазин — 1200 мг.

Вспомогательные компоненты: натрия кармеллоза 7MF — 11,3 мг, натрия кармеллоза 7HXF — 38,7 мг, воск карнаубский — 5 мг, кислота стеариновая — 10 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, натрия карбоксиметилкрахмал тип А — 30 мг, тальк — 11 мг, магния стеарат — 14 мг.

Состав оболочки: тальк — 17,8 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) — 16 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 16 мг, триэтилцитрат — 3,2 мг, титана диоксид — 6 мг, краситель железа оксид красный — 3 мг, макрогол-6000 — 1 мг.

Упаковка

Препарат Мезавант выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 1,2 г. Реализуется по 12 таблеток в блистере, покрытом фольгой из алюминия. Пачка из картона содержит 5 блистеров с инструкцией.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мезавант является производным 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия точно неизвестен. Препарат имеет местное противовоспалительное действие, которое затрагивает эпителий кишечника. За счет действующего компонента в слизистой оболочке кишечника больных с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника повышается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по ЦОГ и ЛОГ путям. Вероятно, препарат способен ингибировать ЦОГ, за счет чего воспалительные изменения уменьшаются.

Лекарство Мезавант выпускается в виде таблеток. Таблетки представляют собой систему матрицы и оболочки, которая окружает ядро. Особенность оболочки в том, что выделение лекарственного средства из ядра происходит только при pH> 7.

Полный распад лекарства происходит через 17,4 ч после приема внутрь.

Препарат имеет малый объем распределения, около 18 л. Связывание с белками плазмы зависит от концентрации вещества в плазме крови.

Метаболитом месалазина является неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Образуется в гепатоцитах и клетках слизистой оболочки кишечника.

Элиминация осуществляется почками. В моче обнаруживается главным образом метаболит аминосалициловой кислоты и месазалин в неизмененном виде.

Показания к применению

Показанием является язвенный колит:

• пациентам с язвенным колитом слабой или умеренной выраженности для перехода в стадию ремиссии;
• сохранение стадии ремиссии у больных с язвенным колитом.

Противопоказания

• индивидуальная повышенная чувствительности к салицилатам или другим компонентам лекарственного средства;
• тяжелая почечная недостаточность (при СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет.

Применять с осторожностью при:

• почечной/печеночной недостаточности легкой и средней степени;
• хронических функциональных нарушениях легких (БА);
• заболеваниях, которые способствуют развитию миокардита и перикардита;
• наличии аллергической реакции на сульфасалазин, так как возможна перекрестная реакция на близкое по строению вещество;
• беременности и в период лактации;
• обструкции верхних отделов ЖКТ органического или функционального генеза.

Побочные действия

1. Со стороны крови и лимфатической системы:

• снижение количества тромбоцитов;
• агранулоцитоз;
• апластическая анемия;
• снижение количества лимфоцитов, нейтрофилов;
• панцитопения.

2. Со стороны иммунной системы:

• отек лица;
• гиперчувствительность;
• анафилактические реакции;
• отек Квинке;
• синдром Стивена-Джонсона;
• лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями.

3. Со стороны нервной системы:

• головная боль;
• вертиго;
• сонливость;
• тремор;
• нейропатия.

4. Со стороны органа слуха:

• боль в ухе.

5. Со стороны сердца:

• тахикардия;
• миокардит;
• перикардит.

6. Со стороны сосудов:

• артериальная гипертензия;
• артериальная гипотензия.

7. Со стороны дыхательной системы:

• боль в глотке;
• пневмонит вследствие гиперчувствительности;
• бронхоспазм.

8. Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• эпигастральная боль;
• колит;
• диарея;
• вздутие;
• рвота;
• метеоризм;
• тошнота;
• панкреатит;
• ректальный полип.

9. Со стороны печени и ЖВП:

• нарушение функциональных печеночных проб (АЛТ, АСТ, билирубин);
• желчные камни;
• гепатит.

10. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

• зуд;
• сыпь;
• акне;
• облысение.

11. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• боли в суставах, в спине;
• боли в мышцах;
• волчаночноподобный синдром.

12. Со стороны почек и мочевыводящих путей:

• почечная недостаточность;
• интерстициальный нефрит;
• нефротический синдром.

13. Общие расстройства:

• слабость;
• гипертермия.

Способ применения и дозировка

Прием внутрь 1 р/день во время приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не раздавливать и не жевать.

Взрослые, в т. ч. пожилые пациенты: для перехода заболевания в стадию ремиссии — 2–4 таблетки 1 раз в день. Максимальная суточная доза соответствует 4 таблеткам (4,8 г). Применяют максимальную дозу у больных, для которых доза 2,4 г оказалась неэффективной. Оценку эффекта проводят через 8 недель с начала лечения. Для поддержания ремиссии применяют по 2 таблетки 1 р/день.

Передозировка

Характерны типичные признаки отравления салицилатами: шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, головная боль, головокружение, дегидратация, гипергидроз, диарея, рвота, снижение количества калия в крови, гипервентиляция легких, нарушение водно-солевого баланса и кислотности крови, повышение температуры тела.

Применяют стандартную терапию при салицилатной интоксикации. Проводят коррекцию нарушений, поддерживают почечную функцию.

Взаимодействие с другими препаратами

В ходе исследований не было выявлено клинически значимых взаимодействий препарата с часто применяемыми антибактериальными средствами: амоксициллин, ципрофлоксацин, метронидазол, сульфаметоксазол.

Необходимо соблюдать осторожность при применении с нефротоксичными препаратами.

Активный компонент является ингибитором тиопуринметилтрансферазы. Поэтому требуется осторожность при совместном приеме с азатиоприном или 6-меркаптопурином, что может повлиять на формулу крови.

Одновременный прием с антикоагулянтами группы кумарина может снижать их активность. Требуется мониторинг протромбинового времени.

Особые условия

Существуют сообщения о таких побочных эффектах, как нарушения функции почек. Препарат следует с осторожностью назначать больным, имеющим почечную недостаточность легкой и средней степени тяжести. Рекомендовано проводить исследование функции почек до начала лечения и 2 раза в год в течение курса терапии.

Препарат может влиять на клеточный состав крови. При появлении кровотечений, кровоподтеков, геморрагической сыпи и других симптомов нужно провести анализ крови.

Мезавант может спровоцировать реакции гиперчувствительности со стороны сердца в виде миокардита и перикардита.

Существуют сообщения о связи приема месалазина с острым синдромом непереносимости. Проявления: острая эпигастральная боль, кишечные спазмы, диарея с кровью. При развитии данных симптомов прием препарата немедленно прекращают.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендуется применять во время беременности. Активный компонент проникает через плацентарный барьер, однако уровень вещества у плода намного ниже, чем у взрослых. Лабораторные исследования на животных показали, что месалазин не оказывает неблагоприятных эффектов на плод, его развитие и постнатальный период. Применять Мезавант беременной женщине можно в том случае, когда польза для нее превышает возможный риск для плода.

В грудном молоке обнаруживается как месалазин, так и его метаболит. Применять во время лактации нужно с осторожностью. Есть сообщения о развитии спорадической диареи у детей при вскармливании молоком женщин, принимавших лекарство Мезавант.

Влияние на способность управлять транспортом

Специальных исследований по влиянию способности пациентов к управлению автотранспортом и сложными механизмами не проводилось. Необходимо предупреждать пациентов о риске развития головокружения и сонливости на фоне приема лекарственного средства. При наличии таких эффектов следует отказаться от приема.

В детском возрасте

В связи с отсутствием соответствующих данных по безопасности возраст пациента младше 18 лет является противопоказанием к применению препарата.

Синонимы

• Салофальк;
• Пентаса;
• Месакол;
• Месалазин;
• Асакол;
• Кансалазин;
• Салозинал.

Данные препараты являются аналогами, так как имеют одно и то же действующее вещество.

Условия отпуска из аптек

Мезавант в аптеке продается по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в исходной упаковке при температуре среды не более 25 °С в недоступном для детей месте. Оригинальная упаковка защищает препарат от влаги.

Срок годности

2 года. Нельзя использовать по истечении срока, которой указан на упаковке.

Производитель

«Космо С.п.А.»

Страна происхождения

Италия.