Мелипрамин

Мелипрамин, инструкция по применению

1. Формы выпуска
2. Действующее вещество и состав
3. Фармакологическое действие
4. Фармакокинетика
5. Показания к применению
6. Противопоказания
7. Способ применения и дозировка
8. Побочные действия
9. Передозировка
10. Особые условия
11. Взаимодействие с другими лекарствами
12. Синонимы
13. Условия отпуска из аптек
14. Условия хранения

Мелипрамин является антидепрессантом, положительно влияет на аффективную сферу больного, способствует улучшению настроения и общего психического состояния.

Действие препарата развивается постепенно, а оптимальный терапевтический эффект наступает только после 2–4 недель после начала лечения.

Производитель — ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия.

Лекарственный препарат прошел все необходимые исследования и соответствует стандарту качества.

Формы выпуска

Лекарство Мелипрамин производится в следующих формах:

• в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой, красно-коричневого цвета, круглой двояковыпуклой формы с матовой поверхностью, со слабо выраженным запахом, расфасовываются в темные стеклянные флаконы по 50 шт., в картонной пачке один флакон;
• в виде драже коричневого цвета с блестящей поверхностью, со слабо выраженным запахом, в темных стеклянных флаконах по 50 шт., в картонной пачке один флакон;
• в виде раствора для внутримышечного введения: прозрачная жидкость, бесцветная или с зеленовато-желтым оттенком, без запаха, в бесцветных стеклянных ампулах содержится 2 мл, в одной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке две упаковки.

Инструкция с режимом дозирования прилагается к каждой пачке Мелипрамина.

Действующее вещество и состав

В состав одной таблетки входит:

• активное вещество: имипрамин (в виде гидрохлорида) — 25 мг;
• вспомогательные компоненты: тальк, моногидрат лактозы, повидон, стеарат магния, кросповидон;
• оболочка содержит: гипромеллозу, диметикон, краситель красно-коричневого цвета, стеарат магния.

В состав одного драже входит:

• активное вещество: имипрамин (в виде гидрохлорида) — 25 мг;
• вспомогательные компоненты: желатин, титана диоксид, глицерол, макрогол, краситель, стеарат магния, сахароза, тальк и моногидрат лактозы.

В состав одной ампулы по 2 мл входит:

• активный компонент: имипрамин (в виде гидрохлорида) — 25 мг;
• вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, хлорид натрия, безводный сульфат натрия, дисульфит натрия, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество Мелипрамина — имипрамин. Это производное дибензоазепина, которое относится к трициклическим антидепрессантам. Механизм действия заключается в способности задерживать или замедлять процесс обратного захвата серотонина и норадреналина, которые выделяются при стимуляции нейрона. Такие изменения позволяют облегчить норадренергическую и серотоническую передачу импульса.

Кроме этого, имипрамин выступает в роли блокатора М-холинорецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов, за счет этого препарат оказывает умеренное седативное и холиноблокирущее действие.

Терапевтический эффект достигается не сразу, а развивается постепенно, этот период с момента лечения может иметь протяжность от 2 до 8 недель.

Фармакокинетика

Процесс абсорбции проходит хорошо, прием пищи не влияет на его течение. Препарат интенсивно метаболизируется печенью.

У пациентов пожилого возраста со сниженным метаболизмом может наблюдаться более высокая, чем у молодых людей, концентрация препарата. Это следует учитывать при назначении лечения.

Действующее вещество способно проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Связь с белками колеблется от 60 до 92%. Мелипрамин выводится из организма как неактивный метаболит: 80% выходит через почки, а 20% — через кишечник. В неизменном виде выводится не более 6% препарата.

Период полувыведения может варьироваться от 9 до 28 часов, это время может увеличиваться у пожилых пациентов или в случае передозировки.

Показания к применению

Основным показанием к применению препарата является наличие у пациента:

• депрессии;
• депрессивного состояния;
• атипичной депрессии;
• биполярного расстройства в депрессивной фазе;
• панических атак;
• ночного недержания мочи у детей от 6 лет, когда исключены органические причины заболевания.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к назначению антидепрессанта является наличие у пациента в анамнезе:

• нарушений внутрисердечной проводимости;
• перенесенного инфаркта;
• маниакальных эпизодов;
• нарушений сердечного ритма;
• тяжелых патологий печени или почек;
• закрытоугольной глаукомы;
• задержки мочеиспускания;
• непереносимости галактозы;
• врожденной лактазной недостаточности;
• аллергических реакций на действующие компоненты препарата.

Сред противопоказаний также:

• возраст до 18 лет — при депрессиях и панических расстройствах;
• возраст до 6 лет — при ночном недержании мочи;
• беременность и период лактации.

Противопоказано принимать лекарственное средство одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

Способ применения и дозировка

Препарат Мелипрамин принимают внутрь. Режим дозирования может быть индивидуальным и определяется лечащим врачом, все будет зависеть от степени выраженности и характера расстройства. Терапия начинается с максимально низких доз, которые постепенно повышаются до минимально эффективной дозы. Особую осторожность необходимо соблюдать при титрации дозы для детей, подростков и пожилых людей.

При терапии депрессии назначают пациентам:

• 18–60 лет при амбулаторном лечении стандартная разовая доза — 25 мг, кратность приема — 1–3 раза в день, доза может быть увеличена до 150–200 мг в день;
• 18–60 лет при стационарном лечении начальная доза больным с тяжелой симптоматикой — 75 мг, ее можно увеличивать по 25 мг в день до 200 мг, максимальное увеличение — до 300 мг;
• от 60 лет и выше назначается минимальная дозировка, которую можно увеличивать до 50–75 мг в день.

В случае с паническими расстройствами наблюдается много побочных реакций, поэтому терапию следует начинать с минимальных дозировок, процесс увеличения суточной дозы постепенный — до 75–100 мг, по показаниям в виде исключения можно поднимать до 200 мг в сутки. Терапевтический курс составляет 6 месяцев. Препарат отменяют постепенно, чтобы исключить синдром отмены.

Детям при панических расстройствах или при ночном недержании мочи (если исключена органическая причина) препарат назначают только в виде временного лечения. Суточная доза может составлять:

• 25 мг, если у ребенка 20–25 кг масса тела (в 6–8 лет);
• 25–50 мг, если масса тела 25–35 кг (в 9–12 лет);
• 50–75 мг, если масса тела от 35 кг (от 12 лет).

Дозировка может быть увеличена, если после 7 дней приема не наблюдается терапевтического эффекта. Дозировка рассчитывается по 2,5 мг/кг.

При недержании мочи Мелипрамин следует принимать однократно после приема пищи. Если ночной энурез проявляется в более раннее время, то суточную дозу можно разбить на два приема. Курс длится не более 3 месяцев. Отмена происходит постепенно.

Раствор вводится только внутримышечно, начальная доза составляет 25 мг 3 раза в день. Дозировка может быть увеличена до 100 мг — это максимальная суточная доза. На 7-ой день терапии дозировка снижается, и одна инъекция заменяется пероральным приемом препарата. На 13-й день пациента полностью переводят на пероральную форму, при этом доза составляет 25 мг 4 раза в сутки.

При возникновении рецидива курс терапии может назначаться повторно.

Побочные действия

Побочные реакции обнаруживаются не у всех больных, их сложно отличить от симптомов самого расстройства, например быстрая утомляемость, плохой сон, сухость во рту. При возникновении тяжелых психических или неврологических расстройств прием препарата отменяют.

Со стороны центральной нервной системы может наблюдаться: тремор конечностей, частые головные боли, головокружение, проблемы с ориентацией в пространстве, галлюцинации, спутанность сознания, возникновение признаков мании, проблемы со сном, нарушение либидо и потенции, повышение агрессивности, психотическая симптоматика, атаксия, миоклонус.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, признаки аритмии, чувство сердцебиения, повышение артериального давления, вазоспастические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость в ротовой полости, расстройство работы желудка, признаки стоматита, поражение языка.

Со стороны органов слуха и зрения: проблемы со зрительным восприятием — нечеткость образов, глаукома, шум в ушах.

Со стороны кожи: повышение потоотделения, кожные высыпания, крапивница, отеки, повышенная фоточувствительность, зудящие ощущения, выпадение волос.

Кроме этого, может наблюдаться увеличение или снижение массы тела, слабость, повышенная утомляемость, расстройство мочеиспускания, тромбоцитопения, увеличение молочной железы, галакторея.

Передозировка

Возможными симптомами передозировки выступают следующие признаки:

• со стороны центральной нервной системы: ослабление мускулатуры, повышение рефлексов, нарушение концентрации внимания, вялость, усиление тревожности, судорожные проявления, кома;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: признаки аритмии, тахикардии, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок или остановка сердца;
• другие симптомы: цианоз, высокая температура, рвота, проблемы с дыханием, анурия или олигурия.

В детском возрасте признаки передозировки требуют немедленного реагирования, так как могут привести к летальному исходу.

При появлении признаков передозировки пациента госпитализируют, лечение симптоматическое, оно направлено на поддержание жизненно важных систем в организме.

К неотложным мероприятиям стоит отнести прием активированного угля, необходимость опустошения желудка — вызывается рвота. Осуществляется мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, а также проверяется газовый и электролитный состав крови.

Особые условия

Необходимо контролировать показания артериального давления, функционирование печени, у пациентов после 50 лет следует контролировать состояние сердца (особенно при патологиях этого органа).

Необходимо осуществлять контроль над пациентами, у которых проявились суицидальные наклонности.

При изменении клинической симптоматики в процессе лечения необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании Мелипрамина:

• с ингибиторами ферментов печени — снижается метаболизм и увеличивается его концентрация в крови;
• с ингибиторами моноаминоксидазы — повышается риск интоксикации;
• с пероральными контрацептивами — снижается эффективность антидепрессанта, существует риск повышения токсичности;
• с антипсихотическими препаратами — повышается концентрация Мелипрамина;
• с медикаментами, угнетающими деятельность ЦНС, — существует риск усиления побочных реакций от этих препаратов;
• с гормонами щитовидной железы — повышается антидепрессивное действие;
• с непрямыми антикоагулянтами — увеличивается период их выведения из организма;
• с фенитоином — снижается его противосудорожное воздействие;
• с хинидином — повышается риск возникновения проблем с проводимостью и аритмией.

При совмещении с симпатомиметиками усиливается их сердечно-сосудистое воздействие, а при сочетании с симпатолитиками снижается их антигипертензивное влияние.

Синонимы

Мелипрамин в аптеке имеет аналоги: Кетилепт, Вернисон, Фенобарбитал, Бромизовал и другие.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре 15–25 °С.

Срок годности таблеток и драже — 3 года, раствора — 2 года.