Майфортик

Майфортик, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Используется для предотвращения отторжения трансплантата.

Производитель

Производителем является «Новартис Фарма Штейн АГ», Швейцария. Находится по адресу: Лихтштрассе, 35, 4056 Базель.

Представительство в России расположено по адресу: г. Москва, ул. Садовническая, 82/2. Почтовый индекс 115035.

Страна происхождения

Препарат Майфортик производится в Швейцарии.

Группа препаратов

Относится к группе иммунодепрессивных лекарств. Код АТХ: L04АА06.

Действующее вещество

Главным лекарственным веществом является микофеноловая кислота.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 5, 10, 12 или 25 блистеров помещают в пачку из картона. К каждой пачке прилагается инструкция по использованию на государственном и русском языках.

Состав

1 таблетка содержит 384,6 мг микофенолата натрия, соответствующего 360 мг микофеноловой кислоты.

Дополнительные компоненты: лактоза безводная, кросповидон, повидон К30, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

В состав оболочки входят: фталат гипромеллозы, диоксид титана, оксид железа желтый и красный.

Дозировка

Если пациент ранее не получал средство Майфортик, лечение начинают в первые 48 ч. после трансплантации. Рекомендуется принимать 720 мг дважды в день. Суточная дозировка составляет 1440 мг.

Если больной получает микофенолата мофетил (ММФ) в количестве 2 мг, ММФ можно заменить на лекарство Майфортик в дозировке 720 мг дважды в сутки.

Не требуется корректировать дозу для пожилых пациентов.

Не требуется менять дозировку для лиц с отсроченным восстановлением функции почечного трансплантата. Требуется тщательно наблюдать за пациентами с почечной недостаточностью в хронической форме.

При тяжелых нарушениях функции печени, связанных с поражением паренхимы, не нужно изменять дозировку.

Реакции отторжения трансплантата не провоцируют изменение фармакокинетических свойств препарата Майфортик. В таких случаях нет необходимости корректировать дозу.

Показания к применению

Показанием является профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов с аллогенными трансплантатами почки, которые получают базовое иммуносупрессивное лечение циклоспорином в виде микроэмульсии и глюкокортикостероидами.

Передозировка

На данный момент не зафиксировано случаев передозировки при употреблении препарата Майфортик. Хотя неактивный метаболит ГМФК выводится гемодиализом, не предполагается, что этот способ поможет эффективно выводить клинически значимое количество активной МФК. Это обусловлено большим уровнем связывания МФК с белками плазмы — 97%. Колестирамин и прочие секвестранты желчных кислот подавляют абсорбцию МФК из кишечника и могут понижать ее содержание в крови.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• гиперчувствительность к микофенолата натрию, микофенолата мофетилу, микофеноловой кислоте. Также не следует использовать препарат при повышенной чувствительности к вспомогательным компонентам;
• детский возраст. Не установлены эффективность и безопасность использования у ребенка.

С осторожностью принимать при острых болезнях желудочно-кишечного тракта, врожденном дефиците гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазы, в том числе при синдромах Келли-Сигмиллера и Леша-Нихана.

Эффективность и безопасность применения у детей не изучались. Имеются ограниченные сведения по фармакокинетике у детей, которые перенесли трансплантацию почки. На сегодняшний день нет конкретных рекомендаций по режиму дозирования для ребенка.

Побочные действия

Следующие побочные эффекты зафиксированы в процессе двух исследований безопасности медикамента Майфортик и ММФ у 423 лиц с недавно пересаженной почкой, ранее не проходивших поддерживающее лечение, и у 322 пациентов с пересаженной почкой, которые ранее получали поддерживающую терапию. Частота появления побочных действий была одинаковой в обеих группах. При совмещении с циклоспорином и ГКС очень часто появлялись лейкопения и диарея.

Если пациент подвергается иммуносупрессивному лечению несколькими лекарствами, включая МФК, возрастает вероятность появления лимфом и других новообразований.

При применении препарата в течение года возникала ЦМВ-инфекция, кандидоз и инфекция, спровоцированная вирусом простого герпеса.

Инфекции и инвазии: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, остеомиелит, сепсис, раневые инфекции.

Со стороны лимфатической и кровеносной систем: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, лимфаденопатия, лимфоцеле, нейтропения, лимфопения.

Психические нарушения: ухудшение сна, бредовое восприятие.

Нервная система: бессонница, тремор, боль в голове.

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: кашель, стридор, «застойное» легкое.

Система пищеварения: диарея, вздутие и боль в животе, запор, гастрит, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, послабление стула, галитоз, панкреатит, напряженность брюшной стенки, непроходимость кишечника, пептическая язва, эзофагит, кровотечение в ЖКТ, изменение цвета языка, сухость в ротовой полости, изъязвление губ, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, закупорка выводного протока околоушной слюнной железы, перитонит, гиперплазия десен.

Общие нарушения и местные реакции: пирексия, утомляемость, гриппоподобные болезни, отек нижних конечностей, слабость, тремор, жажда, боль.

Эндокринная система и обмен веществ: анорексия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, гипофосфатемия.

Кожные покровы: ушибы, алопеция.

Печень: искажение результатов функциональных анализов печени.

ССС: желудочковые экстрасистолы, отек легких, тахикардия.

Органы зрения: ухудшение зрения, конъюнктивит.

Скелетно-мышечная система и соединительные ткани: судороги мышц, боль в спине, артрит.

Добро- и злокачественные опухоли: папиллома, саркома Капоши, базальноклеточная карцинома, чешуйчато-клеточная карцинома, лимфопролиферативные нарушения.

Мочевыделительная система: увеличение количества креатинина в крови, гематурия, стриктура уретры, некроз почечных канальцев.

Репродуктивная система: импотенция.

Следующие нежелательные явления появлялись при использовании средств, в которых активным веществом являлась микофеноловая кислота.

Инфекции и инвазии: тяжелые, иногда угрожающие жизни инфекционные болезни, в некоторых случаях с летальным исходом. В том числе менингит, туберкулез, инфекционный эндокардит, атипичные инфекции, которые вызваны микобактериями. Поступали сообщения о возникновении полиомавирусной нефропатии.

При использовании микофенолата мофетила, являющегося производным микофеноловой кислоты, появлялась прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия, в отдельных ситуациях — с летальным исходом.

Система кроветворения: панцитопения, нейтропения. При употреблении микофенолата мофетила совместно с другими иммунодепрессантами зафиксированы случаи возникновения парциальной красноклеточной аплазии костного мозга.

Система пищеварения: эзофагит, колит, панкреатит, перфорация стенок кишечника, ЦМВ-гастрит, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, желудочная или кишечная язва, непроходимость кишечника.

Способ применения

Средство предназначено для приема внутрь. Майфортик следует пить натощак или совместно с пищей. Проглатывать целиком, не разламывать и не разжевывать.

Применение при беременности и кормлении грудью

При использовании лекарства Майфортик в период беременности увеличивается вероятность развития врожденных аномалий. Согласно Американскому Национальному Регистру беременности, у женщин, перенесших трансплантацию, средняя частота возникновения врожденных пороков у детей достигает 4–5%. Хотя не осуществлялось контролируемых исследований по приему Майфортика у беременных, согласно NTPR, при совмещении с иммунодепрессантами в период беременности частота развития пороков повышалась до 22%. Чаще всего развивались аномалии внутреннего уха, черепно-лицевой области, конечностей, диафрагмальные грыжи и пороки сердца.

Экспериментальные доклинические анализы на животных помогли выявить тератогенное воздействие.

Майфортик можно использовать только в том случае, когда потенциальная польза для матери выше риска для плода.

Перед началом курса следует исключить вероятность беременности. При наступлении беременности нужно немедленно проконсультироваться с врачом.

До начала лечения, во время курса, а также на протяжении 6 недель после его окончания необходимо пользоваться эффективными методами предохранения.

Не установлено, проникает ли МФК в грудное молоко. Так как присутствует риск появления серьезных отрицательных эффектов у вскармливаемого ребенка, следует либо рассмотреть вопрос об отмене применения препарата Майфортик, либо прекратить лактацию на время лечения и в течение 6 недель после его завершения.

Фармакологическое действие

Майфортик ингибирует синтез гуанозиновых нуклеотидов благодаря селективному угнетению ключевого фермента синтеза пуринов — инозинмонофосфатдегидрогеназы. Этот механизм ухудшает пролиферацию Т- и И-лимфоцитов, причем значительно в большей степени, чем других клеток, так как пролиферация лимфоцитов зависит в основном от синтеза пуринов de novo.

Подавление пролиферации Т- и В-лимфоцитов дополняет влияние ингибиторов кальциневрина, угнетающих продукцию цитокинов и действующих на Т-лимфоциты в состоянии покоя цикла клетки.

Синонимы

При отсутствии Майфортика в аптеке его можно заменить похожими медикаментами. Так, по схожести лекарственных свойств аналогами являются Никвесел и Феломика.

Фармакокинетика

После употребления внутрь интенсивно всасывается. Благодаря кишечнорастворимой оболочке Cmax наступает примерно спустя 1,5–2 ч. Исследования in vitro показали, что пленочное покрытие мешает высвобождению МФК в кислой среде, схожей с желудочной кислой средой.

У лиц со стабильно функционирующим почечным трансплантатом всасывание из ЖКТ составляет 93%, биодоступность — 72%.

МФК и ГМФК связываются с белками крови на 97 и 82% соответственно.

Метаболизм микофеноловой кислоты происходит с участием глюкуронилтрансферазы с появлением основного фармакологически неактивного метаболита ГМФК. Примерно 28% дозировки метаболизируется в ГМФК при первичном прохождении через печень.

Т1/2 занимает 11,7 ч. В основном выводится с мочой в форме ГМФК, очень небольшое количество (меньше 1%) — без изменений.

Взаимодействие с другими препаратами

Не следует комбинировать с азатиоприном.

Не рекомендуется назначать живые вакцины пациентам с нарушенным иммунным ответом. При применении других вакцин выработка антител может понизиться.

У лиц с почечной недостаточностью может увеличиваться уровень ГМФК и ацикловира в крови. Требуется тщательно контролировать состояние пациента.

При совмещении с антацидами всасывание микофенолата натрия ухудшается, из-за чего AUC МФК снижается на 37%, а Cmax — на 25%. Требуется с осторожностью совмещать Майфортик и антацидные средства, в состав которых входят гидроксид магния и алюминия.

Колестирамин способен уменьшать концентрацию МФК в крови и AUC. Из-за вероятного уменьшения эффективности следует с осторожностью комбинировать микофеноловую кислоту и лекарства, оказывающие влияние на печеночно-кишечную циркуляцию.

При совместном употреблении с ганцикловиром может потребоваться коррекция его дозировки. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

При комбинировании с такролимусом AUC МФК была на 19% больше, чем при совмещении с препаратом Сандиммун Неорал, а Cmax МФК — на 20% меньше.

Пероральные противозачаточные метаболизируются при помощи окисления, а микофеноловая кислота — глюкуронированием. Вероятность влияния пероральных контрацептивов на фармакокинетику препарата низкая. Однако если учитывать, что влияние затяжного употребления МФК на пероральные контрацептивы не было изучено, нельзя исключить возможность ухудшения действия противозачаточных.

Лекарственная форма

Таблетки обладают серовато-розовым цветом, овальной формой. На одной стороне находится гравировка «СТ».

Условия хранения

Следует хранить лекарство в сухом месте, куда не имеют доступа дети. Температура не должна быть выше 30 °С.

Срок годности

2,5 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Особые условия

Терапию должен проводить только опытный врач-трансплантолог.

Чтобы снизить влияние солнечных лучей и ультрафиолетового излучения во избежание риска возникновения рака кожи, требуется закрывать тело одеждой и пользоваться солнцезащитным кремом с большой степенью защиты. Пациент должен немедленно сообщать врачу обо всех инфекциях, неожиданном появлении гематом, кровотечениях и прочих проявлениях ухудшения работы костного мозга.

Чрезмерная иммуносупрессия увеличивает риск развития инфекций, включая оппортунистические, а также сепсиса и инфекций, приводящих к летальному исходу.

Развитие прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии отмечалось у лиц, которые имели соответствующие факторы развития, в том числе иммуносупрессивную терапию и нарушения иммунитета. Врачи должны учитывать возможность появления ПМЛ и направлять больных с неврологическими нарушениями к профильному специалисту.

Необходимо регулярно определять количество лейкоцитов и формулу крови: на протяжении первого месяца курса — каждую неделю, на 2-й и 3-й месяц — дважды в месяц, затем, на протяжении первого года, — 1 раз в месяц.

Врач может менять дозировку, только контролируя состояние больного, чтобы избежать отторжения трансплантата.

Требуется предупредить больного о том, что во время лечения вакцинация может не оказывать должного эффекта и что не рекомендуется прибегать к использованию живых аттенуированных вакцин. Вакцина от гриппа может принести пользу, поэтому нужно следовать рекомендациям местных органов управления здравоохранением касательно вакцинации.

Не изучалось влияние на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами. Однако зафиксированные побочные эффекты свидетельствуют о малой вероятности данного воздействия. Следует проинформировать пациента о возможных отрицательных явлениях и необходимости соблюдать осторожность при управлении транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Майфортик в аптеке отпускается по рецепту.