Летрозол

Летрозол, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Летрозол — противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов.

Производитель

Препарат производится фармакологическими компаниями «Хетеро Лабс Лимитед», ООО «Макиз-Фарма», «Керн Фарма».

Страна происхождения

Россия, Индия, Испания.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов».

Действующее вещество

В основу лекарственного средства положено вещество летрозол. Оно обладает противоопухолевой активностью.

Формы выпуска

Препарат Летрозол выпускается в форме таблеток дозировкой 2,5 мг, покрытых пленочной оболочкой.

Упаковка

Лекарственное средство Летрозол в аптеки поступает упакованным в ячейковый блистер по 10 штук. В одну пачку из картона вкладывают 3 блистера вместе с инструкцией по применению.

Состав

В составе одной таблетки содержится:

• Действующее вещество: 2,5 мг летрозола.
• Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят.

Дозировка

Таблетки принимать внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза — 2,5 мг 1 раз в день. Принимать каждый день, длительно: при адъювантной терапии лекарство принимают ежедневно в течение 5 лет либо до рецидива.

При появлении признаков прогрессирования онкологического заболевания прием Летрозола следует прекратить.

В предоперационный период лечения длительность приема препарата составляет 4–8 месяцев до оптимального сокращения размера опухоли. При отсутствии терапевтического ответа на лечение прием Летрозола прекращается, и необходимо решить вопрос о назначении других видов лечения или хирургическом вмешательстве.

На последней стадии онкологического заболевания или при наличии признаков метастазирования лечение Летрозолом продолжают, пока выражено развитие опухоли.

Показания к применению

Показаниями к назначению лекарства Летрозол являются следующие состояния:

• ранняя стадия инвазивного рака молочной железы при резистентности к терапии антиэстрогенами;
• ранняя стадия инвазивного рака молочной железы у женщин в период постменопаузы после окончания стандартной адъювантной терапии тамоксифеном для продления такого лечения;
• гормонозависимые формы злокачественных новообразований молочной железы в постменопаузе в качестве лечения первой линии;
• рак молочной железы в период постменопаузы после лечения антиэстрогенами.

Передозировка

Информация о передозировки препаратом Летрозол ограничена. Неизвестны специфические методы лечения и антидоты. При возникновении негативных реакций проводится поддерживающая и симптоматическая терапия. Возможно проведение гемодиализа для ускорения вывода из крови летрозола.

Противопоказания

В качестве противопоказаний к применению лекарства Летрозол отмечаются следующие:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.

С осторожностью назначают пациентам с глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы.

Побочные действия

На фоне лечения Литрозолом возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем организма. Эти симптомы обычно были слабо или умеренно выраженными. Они обусловлены подавлением синтеза эстрогенов. Чаще всего проявляются следующие побочные действия:

• Органы кроветворения: лейкопения.
• Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболия, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение артериального давления, ишемическая болезнь сердца, ощущение сердцебиения, тромбоз артерий, инсульт, эмболия легочной артерии.
• Органы репродуктивной системы: сухость влагалища, кровотечение из половых путей, боль в молочных железах, выделения из влагалища.
• Кожа: эритематозная, псориазоподобная, везикулярная, макулопапулезная сыпь.
• Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений, затуманенное зрение, раздражение глаз, катаракта.
• Нервная система: головокружение и головная боль, ухудшение памяти, депрессия, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, нарушение мозгового кровообращения.
• Скелетно-мышечная система: боль в суставах, костях или мышцах, остеопороз, артрит, переломы костей.
• Органы мочевыделения: инфекции мочевыводящих путей, учащенные позывы к мочеиспусканию.
• Дыхательная система: одышка, кашель.
• Органы ЖКТ: диарея, запор, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов.
• Прочие: приливы, рост массы тела, периферические отеки, повышенная утомляемость, гиперхолестеринемия, повышение аппетита, генерализованные отеки.

Способ применения

Принимать внутрь независимо от еды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не назначается в период беременности и грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Летрозол обладает антиэстрогенным эффектом. Блокирует выработку эстрогенов в периферических и опухолевых тканях. Избирательно подавляет ароматазу путем высокоспецифичного конкурентного связывания с геномом цитохрома p450.

В период постменопаузы у женщин эстроген образуется в основном благодаря участию фермента ароматазы, который превращает андрогены, а именно тестостерон и андростендион, в эстрадиол и эстрон.

Снижение концентрации эстрона, эстрадиола и тестостерона сульфата в крови на 75–95% происходит при ежедневном приеме препарата в дневной дозе 0,1–5мг. В течение всего периода приема Летрозола подавляется выработка эстрогенов. При этом не наблюдается нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.

При блокаде биосинтеза эстрогенов андрогены не накапливаются. Липидный профиль в период лечения, а также функции щитовидной железы и концентрация лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в крови не изменялись.

Летрозол незначительно влияет на развитие остеопороза, повышая частоту его возникновения.

Применение Летрозола при лечении рака молочной железы на ранних стадиях значительно снижает риск рецидивов и возникновения вторичных опухолей, а также продлевает жизнь на 5 лет. Продленная адъювантная терапия сокращает риск рецидива на 42%. У женщин с поражением лимфатических узлов смертность понижается на 40%.

Синонимы

По согласованию с лечащим врачом допускается замена препарата Летрозол аналогами. В качестве таковых применяются Лестродекс, Летротера, Эстролет, Экстраза, Нексазол, Фемара, Этрузил.

Фармакокинетика

После проникновения внутрь Летрозол полностью и быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — 99, 9%. Прием пищи незначительно снижает скорость всасывания. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 60 минут при приеме таблеток натощак и примерно за 2 часа при приеме с пищей.

Способность связываться с белками — 60%. Концентрация в эритроцитах — примерно 80% от уровня в плазме крови.

Равновесная концентрация достигается в течение 2–6 недель при условии ежедневного приема в суточной дозе 2,5 мг.

Действующее вещество метаболизируется, в результате чего образуется фармакологически неактивное карбиноловое соединение. Фармакокинетические параметры Летрозола не изменяются в зависимости от возраста пациента и состояния почек.

Препарат хорошо переносится пациентами, и поэтому страдающим печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинический опыт применения Летрозола в сочетании с другими средствами противоопухолевого действия отсутствует.

Не зарегистрировано значимого лекарственного взаимодействия Летрозола с варфарином и циметидином.

С осторожностью — одновременное назначение Летрозола с изоферментом CYP2C19.

Лекарственная форма

Двояковыпуклые таблетки округлой формы желтого цвета, покрыты пленочной оболочкой. На поперечном разрезе — ядро белого цвета.

Условия хранения

Рекомендуемый температурный режим хранения — до 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте, беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые условия

Женщины репродуктивного возраста в период приема препарата должны использовать надежные методы контрацепции для предотвращения наступления беременности.

Препарат не используется в педиатрической практике. При выраженной недостаточности функции почек назначается после оценки ожидаемой пользы и возможных рисков. Пациенты с тяжелой степенью печеночной недостаточности во время терапии должны находиться под медицинским наблюдением. Для пожилых пациентов не требуется корректировка дозы.

Некоторые побочные эффекты, вызываемые приемом данного лекарственного средства, способны влиять на психические и психомоторные функции, вызывая слабость и головокружение. В связи с этим на период лечения следует соблюдать осторожность при управлении сложными механизмами, вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Условия отпуска из аптек

Ввиду того, что препарат относится к категории рецептурных, Летрозол в аптеке отпускается по рецепту врача.