Ксеникал в Москве

Ксеникал, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, который обладает продолжительным действием. Первый лекарственный препарат для похудения с полностью изученным механизмом воздействия. Его эффективность основана на подавлении процесса всасывания организмом жиров.

Производитель

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

Рош С.п.А., Италия

Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy

Страна происхождения

Швейцария, Италия.

Группа препаратов

Препарат для лечения ожирения. Ингибитор липаз ЖКТ. В 1993 году на основе липстатина был создан лекарственный препарат, который получил торговое название Ксеникал (Орлистат).

Действующее вещество

Орлистат — вещество, которое обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их.

Формы выпуска

Выпускается в форме капсул для внутреннего применения.

Упаковка

Капсулы 120 мг по 21 штуке в блистере из ПВХ/AL/ПВДХ.

1, 2 или 4 блистера с капсулами вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонную пачку.

Состав

Основное действующее вещество — орлистат. Дополнительное вещество — тальк.

Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

Дозировка

Продолжительная терапия больных с ожирением или пациентов с избыточной массой тела, которые имеют определенные факторы риска, связанные с ожирением. Лечение проводится в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

• у подростков старше 12 лет рекомендованная доза орлистата — 1 капсула 120 мг с каждым приемом пищи (основные порции) или в течение 1 часа после еды;
• у взрослых: 1 капсула с каждым основным приемом пищи или не позднее 1 часа после нее.

В комплексе с гипогликемическими препаратами (Метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с лишним весом или ожирением. У взрослых один прием орлистата — 1 капсула в 120 мг с каждым основным приемом пищи.

Показания к применению

Ожирение — наиболее распространенное явление среди людей разного возраста, поэтому оно имеет разные типы и особенности, которые зависят как от личных физических данных человека, так и от формы заболевания. Лекарство Ксеникал используется в качестве основного медикамента для лечения ожирения с 1999 года после окончательного исследования влияния на человеческий организм и его негативного воздействия на органы ЖКТ.

Препарат активно используется для лечения больных ожирением и пациентов с избыточным весом. В эту же группу входят лица, имеющие ассоциированные с ожирением факторы риска. Также действующее вещество эффективно при ожирении у людей с сахарным диабетом, набор веса которых невозможно контролировать. Используется в комбинации с сахароснижающими препаратами.

Передозировка

После ряда клинических исследований было обнаружено, что у лиц с допустимой массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или продолжительный прием медикамента по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не провоцировал возникновения нетипичных реакций или патологических состояний. Кроме того, у больных с ожирением разной степени тяжести был опыт использования орлистата по 240 мг 3 раза в день в течение полугода, и это не сопровождалось существенным увеличением количества нежелательных явлений, нетипичных для данной терапии.

Передозировки препаратом, которые имели место в медицинской практике, не отличались от тех, что появляются при использовании любых других лекарств, применяемых в терапевтических дозах.

Систематический прием увеличенной в 2 раза дозы препарата трижды в сутки в течение двух недель также не сопровождался появлением значительных злокачественных феноменов.

В редких случаях, которые связаны в большей степени с состоянием самого пациента, чем с составом лекарства, наблюдались режущие боли в животе и легкое головокружение. При выраженной передозировке препаратом Ксеникал следует организовать непрерывное наблюдение пациента на протяжении первых 24 часов. По данным исследований, у человека и животных одинаково быстро эти явления приходят в норму и не воздействуют на организм отрицательно.

Противопоказания

Причинами, в связи с которыми прием препарата может быть запрещен или терапия прекращена на начальном этапе, выступают синдром хронической мальабсорбции, холестаз. Если при использовании препарата в первые дни лечения возникают нетипичные реакции кожных покровов или ухудшение общего состояния пациента, это свидетельствует о гиперчувствительности к медикаменту или любым другим составляющим, содержащимся в капсуле.

Побочные действия

К побочным эффектам относят состояния, которые наблюдались у пациентов на разной стадии терапии. Зачастую это нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, которые обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Препарат Ксеникал провоцирует определенные изменения и приводит к появлению маслянистых выделений из прямой кишки, выделению газов с наличием мелких каловых масс. К более очевидным реакциям относятся:

• императивные позывы на дефекацию;
• стеаторея;
• учащение дефекации;
• недержание кала.

В основном эти слабо выраженные транзиторные реакции возникают в первые 3 месяца лечения. Кроме того, со стороны ЖКТ вероятны следующие неприятные явления: боли или дискомфорт в области живота, метеоризм, жидкий или мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов с последующим поражением десен. В наиболее критических ситуациях, по отзывам больных, были зафиксированы инфекционные поражения верхних или нижних дыхательных путей, грипп, частые мигрени без причины, дисменорея, тревога, общая слабость, инфекционные заболевания мочеполовой системы, но они не были расценены как следствие применения препарата.

Способ применения

Препарат назначают для продолжительного использования вместе с другими методами похудения. Необходимо разработать сбалансированную диету, умеренно гипокалорийную, чтобы прием лекарства дал должный результат. Диета должна содержать не более 30% калоража в виде жиров.

Дневное употребление жиров, углеводов и белков зачастую распределяют на три основных приема пищи. Если прием пищи по каким-либо причинам был пропущен или еда не содержала жиров в определенном количестве, то пропускается также и употребление медикамента.

Капсулы запивают небольшим количеством воды или проглатывают вместе с едой. Увеличение дозы орлистата свыше той, которая была назначена специалистом как максимальная, не приводит к усилению ее действия и терапевтического эффекта.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат относится к категории B.

За время использования Ксеникала его воздействие на организм животных и влияние на плод не изучалось. Поэтому Ксеникал беременным не назначают.

Выведение и концентрация компонентов лекарственного препарата в грудном молоке также не изучались, влияние орлистата на женщин в период лактации не исследовались. Отсюда следует, что его не рекомендуется принимать во время кормления грудью.

Фармакологическое действие

Это вещество действует в просвете желудка и тонкого кишечника. Максимальный эффект достигается за счет образования ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент теряет способность к расщеплению жиров, которые поступают вместе с едой в форме ТГ. Он не способен влиять на всасывание свободных жирных кислот и моноглицеридов. Поскольку они не всасываются, поступление калорий в организм существенно уменьшается. Это ведет к снижению веса. Компоненты препарата не поступают в системный кровоток. В клинических исследованиях у большинства больных концентрация витаминов A, D, E, K и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставалась в пределах нормы.

Синонимы

Ксеникал имеет несколько аналогов, которые также назначаются лечащим врачом с учетом особенностей пациента и степени ожирения. Наиболее распространенные средства: Орсотен, Орсотен Слим, Орлистат, Орлистат-Акрихин.

Фармакокинетика

Если допустить возможность, что вещества Ксеникала подвергаются системному всасыванию, вполне вероятно, что он будет подавлять системные липопротеиновые и печеночные липазы из-за их сходства с желудочно-кишечными. Именно поэтому особое значение для подтверждения безопасности лекарства имеет оценка степени его всасывания и системной активности. Основные показатели:

1. Всасывание. Концентрация в плазме. В исследованиях с разовым употреблением медикамента здоровыми добровольцами наличие активного вещества в плазме оставалось меньше 5 мг/мл.
2. Распределение. Масштабы распространения Ксеникала установить практически невозможно, так как он всасывается минимально и не имеет достоверной системной фармакокинетики.
3. Метаболизм. В основном средство метаболизируется в стенке желудочно-кишечного тракта. В плазме в минимальных концентрациях выявлены два его метаболита. М1 и М3 обладают чрезвычайно малой активностью, поэтому не влияют на основные процессы в организме и считаются фармакологически неактивными.
4. Выведение. Принятая во время еды доза Ксеникала на 97% выводится с калом, при этом 83% элиминируется в том же виде, в каком и поступает в организм.

Взаимодействие с другими препаратами

Для пациентов, которым необходимы активные терапевтические мероприятия по стабилизации веса, требуется детальный анализ возможных комбинаций с другими лекарствами, чтобы минимизировать вероятность появления нежелательных реакций. За время использования лекарственного средства не было обнаружено взаимодействие с:

• Флуоксетином, Лозартаном, Фенитоином;
• Амитриптилином, Аторвастатином;
• алкоголем;
• контрацептивами, которые принимаются перорально.

Следует максимально мониторить состояние больного и его показатели МНO при сопутствующей терапии Варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось значительное уменьшение всасывания полезных витаминов, которые необходимы для поддержания оптимальной микрофлоры кишечника. Перед тем как назначать Ксеникал, доктор должен установить, какие другие медикаменты принимает пациент пожизненно или для профилактики заболеваний. Оптимальная схема приема таблеток и капсул подбирается таким образом, чтобы не нарушать эффективность каждого из них.

Необходимо ограничить или не допустить одновременный прием Ксеникала и Акарбозы, поскольку фармакокинетические исследования не были проведены. Любые нетипичные реакции, вызванные использованием средства, необходимо рассматривать в индивидуальном порядке, поскольку общей картины взаимодействия с компонентами других препаратов нет.

В редких случаях наблюдались судороги при одновременном приеме Орлистата и противоэпилептических препаратов. Их причинно-следственная связь не установлена. Поэтому в идеальном варианте организовывается постоянный мониторинг состояния человека и частотность судорожных спазмов.

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы бирюзового цвета, непрозрачная структура. На корпусе надпись черного цвета XENICAL 120, на крышечке надпись ROCHE. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета. Препарат для похудения при ожирении и излишнем весе.

Условия хранения

Упаковку с содержимым следует хранить в сухом, прохладном месте с температурой не выше 25 °С. Ограничить доступ детей к содержимому коробки. Поддерживать оптимальный уровень влажности.

Срок годности

3 года с момента изготовления.

Особые условия

Ксеникал эффективен для продолжительного контроля веса (снижения массы тела и ее поддержания на допустимом уровне, профилактики вторичного набора веса). Пациенты с сахарным диабетом рассматриваются отдельно. При лечении Ксеникалом вещества, попадающие в организм, способствуют улучшению компенсации углеводного обмена, что дает возможность снижения дозы сахароснижающих препаратов. Эти процессы должен контролировать лечащий врач, и только после ряда диагностических мероприятий принимается решение о корректировке приема средств для лечения диабета. Терапия данным медикаментом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению. Любые физические состояния, которые могут спровоцировать неконтролируемый набор веса, обследуются в индивидуальном порядке, и устанавливается первоначальная терапия, после которой вступает продолжительный систематический прием медикамента.

Средство принимают на фоне питания, которое насыщенно жирами. Суточное потребление жиров делится на три основных приема пищи. Если препарат принимают с очень жирной пищей, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

Условия отпуска из аптек

Ксеникал в аптеке отпускается только по рецепту лечащего врача или специалиста, который ведет пациента к выздоровлению. Любое произвольное использование средства недопустимо.