Клопидогрел

Клопидогрел, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство относится к категории антиагрегантов, то есть препятствует склеиванию кровяных пластинок — тромбоцитов, а это, в свою очередь, предупреждает образование тромбов и сохраняет здоровье сердечно-сосудистой системы. Сочетание эффективности и безопасности выгодно отличает Клопидогрел от других аптечных препаратов, применяемых с той же целью: например, он реже вызывает кожно-аллергические реакции, нежели схожий по химической структуре Тиклопидин. Кроме того, лекарство препятствует развитию тромбозов вне зависимости от локализации патологического процесса, будь то кардиоваскулярная, цереброваскулярная или периферическая область.

Доктора часто назначают препарат Клопидогрел для профилактики ишемических и атеротромботических событий у пациентов, имеющих инсульт, инфаркт, ОКС, ИБС или атеросклероз в анамнезе. Курсовой прием этого лекарства позволяет существенно снизить риск повторения инфаркта миокарда и ишемического инсульта головного мозга, а также улучшить самочувствие и ускорить реабилитацию после болезни. Стойкий антиагрегантный эффект развивается примерно через 3-6 дней регулярного приема препарата и сохраняется на протяжении всего жизненного цикла тромбоцитов, то есть до 10 суток.

Производитель

Клопидогрел входит в перечень продукции сразу нескольких отечественных и зарубежных фармацевтических компаний.

Наиболее распространенные иностранные серии выпуска:

• Клопидогрел-Тева израильского производства, адрес для обращений в России: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1, «Тева фармасьютикалз лтд.»;
• Клопидогрел-Акрихин, выпускаемый индийской компанией «Микро Лабс Лимитед», официальное представительство в РФ находится по адресу: 115230, Москва, ул. Нагатинская, 2/2, 2 подъезд, 4 этаж;
• Клопидогрел-Рихтер производства венгерской фирмы «Гедеон Рихтер», которая базируется здесь: 119049, Москва, 4-й Добрынинский переулок, 8;
• Клопидогрел-ТАД, сделанный в Индии компанией Unichem Laboratories Ltd. по заказу германской фирмы TAD Pharma GmbH, адрес: Heinz-Lohmann Straße, 5, Cuxhaven, 27472.

Среди отечественных серий можно выделить:

• Клопидогрел-С3, препарат российского НАО «Северная звезда», 111524, Москва, ул. Электродная, д. 2, стр. 34, ком. 47;
• Клопидогрел-ЛЕКСВМ от ООО «Внешторг Фарма» — 123317, Москва,
• Пресненская набережная, д. 8, стр. 1;
• Клопидогрел от ЗАО «Рафарма» — 115201, г. Москва, Каширское шоссе, д. 22, корп. 4, стр. 7;
• Клопидогрел от «Канонфарма продакшн» — 107014, г. Москва, ул. Бабаевская, д.6, стр.1;
• Клопидогрел от ЗАО «Биоком» — 355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д. 54;
• Клопидогрел от ООО «Нанолек» — 127055, г. Москва, Бутырский Вал, 68/70, стр. 1.

Страна происхождения

Россия, Венгрия, Индия, Германия, Израиль.

Группа препаратов

Антиагрегант. Код АТХ: B01AC04. Международное непатентованное название: Clopidogrel.

Действующее вещество

Клопидогрела гидросульфат.

Формы выпуска

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На разломе белые или желтоватые.

Упаковка

Зависит от производителя: один блистер или контурная упаковка могут содержать 7, 10, 15 и 30 таблеток. Соответственно, одна бумажная коробка медицинского препарата Клопидогрел вмещает 2-4 блистера по 7 таблеток (14-28 штук), 1-6 блистеров по 10 таблеток (10-60 штук), 1-4 контурных упаковки по 15 таблеток (15-60 штук) или 1-2 контурных упаковки по 30 таблеток (30-60 штук). Лекарство также отпускается в пластиковых баночках, содержащих 14 или 28 таблеток.

Состав

Активный компонент: клопидогрела гидросульфат — 97,875 мг, что соответствует 75 мг клопидогрела.

Вспомогательные компоненты:

• безводный молочный сахар;
• крахмал;
• макрогол;
• стеарат магния;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• касторовое масло.

Компоненты пленочной оболочки:

• диоксид титана;
• гипромеллоза;
• триацетин;
• моногидрат лактозы;
• красители индигокармин и красный очаровательный.

Дозировка

Ежедневно рекомендуется принимать 75 мг, то есть 1 таблетку лекарства. Вступительная нагрузочная доза составляет 300 мг, однако назначается не всем категориям пациентов. Более подробно режим дозирования при различных заболеваниях описан в разделе «Способ применения» настоящей инструкции.

Показания к применению

Медицинское средство предназначено для следующих целей:

• профилактика атеротромботических осложнений у больных с ишемическим инсультом головного мозга и инфарктом миокарда;              
• предотвращение атеротромботических событий     у пациентов с мерцательной аритмией, фибрилляцией предсердий, острым коронарным синдромом, атеросклерозом и окклюзией периферических артерий.

Лицам с вышеозначенными патологиями, а также перенесшим стентирование или шунтирование Клопидогрел в аптеке почти всегда предлагают вместе с ацетилсалициловой кислотой, поскольку это наиболее часто назначаемая терапевтическая схема.

Передозировка

В случае превышения рекомендуемых доз препарата могут возникать носовые, десневые и внутренние кровотечения, синяки на теле. Получение ран, порезов и ссадин становится чревато обильной потерей крови, поскольку она долго не сворачивается.

Специфических антидотов клопидогрел не имеет, поэтому лечение передозировки симптоматическое. В экстренной ситуации для остановки кровотечения проводится инфузионное вливание донорской тромбоцитарной массы.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к применению лекарства являются следующие факторы:

• наличие острого кровотечения, например, прободной язвы или кровоизлияния в мозг;
• тяжелые формы печеночной недостаточности;
• период вынашивания и вскармливания ребенка;
• возраст менее 18 лет;
• индивидуальная непереносимость клопидогрела и гиперчувствительность к веществам того же ряда (тиклопидину, прасугрелу).

К относительным противопоказаниям следует отнести:

• печеночную недостаточность средней и небольшой степени;
• хроническую почечную недостаточность;
• любые болезни, сопряженные с риском кровотечений и внутренних кровоизлияний;
• недавно перенесенные травмы или хирургические операции;
• врожденную гипофункцию изофермента CYP2C19;
• сочетание с антиагрегантами, антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами (комбинации возможны, но их должен подбирать лечащий врач).

Побочные действия

Общие реакции организма: озноб, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны органов ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стоматит, гастрит, панкреатит, энтероколит, гепатит, острая печеночная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения и свертывающей системы: самопроизвольно возникающие на теле гематомы, носовые, десневые, конъюнктивальные, межменструальные, желудочно-кишечные и легочные кровотечения, забрюшинные и внутриглазные кровоизлияния, тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, панцитопения, лейкопения, анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны кожных покровов: зуд, крапивница, эритема, буллезный дерматит, экзема, плоский лишай, ангионевротический отек, геморрагический диатез.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, спутанность сознания, нарушение восприятия вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, артрит, гемартроз.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, гломерулонефрит, гиперкреатининемия.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, интерстициальная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, васкулит.

Способ применения

Таблетки Клопидогрел 75 мг нужно пить 1 раз в день независимо от приема пищи в одно и то же время. Начинать терапию после инфаркта миокарда рекомендуется в период с первого дня по первый месяц, а после ишемического инсульта — с первой недели по шестой месяц.

Схема лечения зависит от особенностей патологии:

• ОКС без подъема сегмента ST, инфаркт миокарда без зубца Q, нестабильная стенокардия — вступительная нагрузочная доза 300 мг, затем по 75 мг один раз в день на протяжении 6-12 месяцев. Стойкий терапевтический эффект достигается обычно к третьему месяцу непрерывного использования лекарства Клопидогрел. Как правило, препарат сочетают с ацетилсалициловой кислотой в дозировке 75-325 мг в сутки. Однако доктор всегда учитывает анамнез и результаты лабораторных анализов конкретного больного, прежде чем выбирать дозу, поскольку добавление более чем 100 мг Аспирина повышает риск развития кровоточивости;
• ОКС с подъемом сегмента ST, острый инфаркт миокарда с зубцом Q — лечение также стартует с нагрузочной дозы 300 мг и продолжается по схеме: 1 таблетка 75 мг один раз в день. Но в этом случае сначала может быть назначена комбинированная терапия: Клопидогрел + Аспирин + тромболитики (Фибринолизин, Альтеплаза, Тенектеплаза) продолжительностью не менее 4 недель. Если пациенту больше 75 лет, нагрузочную дозу не используют;
• мерцательная аритмия, фибрилляция предсердий — 75 мг Клопидогрела + 75-100 мг Аспирина один раз в день;
• пациентам с вышеназванными показаниями и врожденной гипофункцией изофермента CYP2C19 и нагрузочную, и регулярную дозировку препарата Клопидогрел увеличивают вдвое: 600 мг и 150 мг соответственно.

Что делать, если вы пропустили очередной прием лекарства? Если прошло менее 12 часов, выпейте таблетку немедленно, а если более — дождитесь установленного времени, но в любом случае не следует его менять.

Применение при беременности и кормлении грудью

Впервые приобретая Клопидогрел в аптеках и читая описание, многие сразу обращают внимание на запрет использования этого медицинского средства беременными и кормящими женщинами. Однако нужно понимать, что такое противопоказание обусловлено недостаточностью сведений о влиянии препарата на ход гестации и лактации. Тем не менее опытами на лабораторных крысах установлено, что активный компонент лекарства проникает в грудное молоко. А значит, рисковать здоровьем младенцев однозначно не следует. Решение же о назначении Клопидогрела беременной женщине может принимать только лечащий врач, основываясь на разнице между ожидаемой пользой и потенциальным вредом.

Фармакологическое действие

Препарат почти всегда присутствует в аптечных каталогах в качестве популярного антиагрегантного средства. Единственным активным компонентом выступает клопидогрела гидросульфат, который после попадания в организм метаболизируется до собственно клопидогрела. Таким образом, можно утверждать, что это пролекарство, так как фармакологическим действием обладает не исходное вещество, а продукт его переработки. Он подавляет реакцию между аденозиндифосфатом и соответствующими ему тромбоцитарными рецепторами P2Y12, в результате чего инактивируется гликопротеиновый комплекс IIb/IIIa, следовательно, нарушается агрегация тромбоцитов. При этом другие агонисты не могут компенсировать этот эффект, поскольку клопидогрел блокирует активность свободного аденозиндифосфата, не влияя на активность фермента фосфодиэстеразы.

Воздействие, оказанное лекарством на АДФ-рецепторы тромбоцитов, необратимо — кровяные пластинки теряют способность слипаться друг с другом на весь срок своей жизни, который составляет от 7 до 10 суток. Заметный спад агрегационной функции тромбоцитов наблюдается уже через 2 часа после первоначального использования препарата и зависит от дозировки. В течение последующих нескольких дней этот эффект прогрессивно усиливается. Если пациент ежедневно принимает по 1 таблетке, что соответствует 75 мг клопидогрела, то примерно через 5 суток уровень агрегации тромбоцитов у него снижается на 40-60%. После отмены лекарственного средства функциональные свойства кровяных пластинок возвращаются в норму по мере естественного обновления их популяции, то есть через 6-8 дней.

Синонимы

Аналогами по действующему веществу являются следующие препараты:

• Зилт;
• Плавикс;
• Лопирел;
• Деплатт-75;
• Лирта;
• Агрегаль;
• Детромб;
• Таргетек;
• Клопигрант;
• Тромбекс;
• Клопилет;
• Плогрель;
• Эгитромб;
• Кардогрель;
• Трокен;
• Кардутол.

Фармакокинетика

Лекарство очень быстро всасывается в кровь из кишечника и обладает высокой биодоступностью, однако уже спустя 1,5-3 часа после приема с трудом обнаруживается в плазме, поскольку его концентрация падает до 0,025 мкг/л. Клопидогрел связывается с белковой фракцией крови на 94-98%, а метаболизируется печенью с образованием неактивного остаточного вещества, производного карбоксиловой кислоты. На фоне регулярного использования препарата максимальная концентрация основного метаболита в плазме крови регистрируется через 1 час после приема таблетки и составляет 3 мг/л.

Период полувыведения Клопидогрела — 8 часов, а окончательно он покидает организм спустя 120 часов. За эвакуацию метаболитов отвечают почки и кишечник в примерно равной степени.

Взаимодействие с другими препаратами

Это медицинское средство не рекомендуется сочетать с варфарином, поскольку такая комбинация значительно усиливает риск развития кровотечений и увеличивает их длительность.

По той же причине Клопидогрел с большой осторожностью используется в комплексе с гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa и нестероидными противовоспалительными средствами (ибупрофеном, напроксеном). Терапевтические схемы с участием ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков, как правило, переносятся больными хорошо, без развития значительных побочных эффектов.

По итогам проведенных клинических испытаний не выявлено опасных взаимодействий Клопидогрела со следующими медицинскими препаратами: нифедипином, циметидином, атенололом, фенобарбиталом, теофиллином, дигоксином, фенитоином и толбутамидом, а также с диуретиками, антацидами, вазодилататорами, бета-блокаторами, адреноблокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов, противоэпилептическими и гипогликемическими и гормональными средствами.

Лекарственная форма

Таблетки для перорального применения.

Условия хранения

Необходимо держать это медицинское средство в недоступном для детей, сухом, темном и прохладном (не выше +25°C) месте. Заводская упаковка не должна быть нарушена — таблетки не следует извлекать из бумажных блистеров или контурных ячеек.

Срок годности

2 года.

Особые условия

В целях безопасности для здоровья при использовании Клопидогрела нужно руководствоваться следующими правилами:

• отменять препарат не позднее чем за 1 неделю до планового хирургического вмешательства или инвазивной процедуры, включая стоматологические операции;
• не начинать прием лекарства сразу после ишемического инсульта — следует выждать хотя бы 7 суток;
• сразу сообщать лечащему врачу об ухудшении самочувствия и нежелательных реакциях на препарат, например, о синяках или пятнах на теле;
• регулярно контролировать состояние пациентов, недавно перенесших травму или операцию на предмет обнаружения скрытых внутренних кровотечений;
• информировать своего доктора о любых медицинских средствах, назначаемых другими специалистами на фоне терапии клопидогрелом;
• лицам с гематологическими нарушениями в анамнезе ежемесячно мониторить картину крови, проводя коагулограмму;
• при выраженных дисфункциях печени и почек еженедельно сдавать анализы крови и мочи, чтобы вовремя обнаружить опасные изменения показателей.

Сколько-нибудь существенного влияния на когнитивные функции и скорость нервных реакций Клопидогрел не оказывает, поэтому во время лечения можно без опасений выполнять высокоточную работу, управлять транспортными средствами и сложными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Лекарство реализуется только предъявителю врачебного рецепта.