Кеторолак

Кеторолак, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Данное медикаментозное средство обладает всеми свойствами, характерными для НПВС. В связи с этим находит широкое применение при различных патологических состояниях, протекающих с повышенной температурой, болями, воспалительными процессами (в травматологии, хирургии, гинекологии и других направлениях медицины).

Производитель

Созданием занимается индийская фармацевтическая компания Elfa Laboratories Divis Pharmaceuticals, Pvt. Ltd. Контактная информация: Gaddapotharam Rd, Sangareddy, Telangana, 502319.

Страна происхождения

Индия.

Группа препаратов

Нестероидное противовоспалительное средство.

НПВС для местного применения в офтальмологии (капли).

Код АТХ: М01АВ15 (таблетки, раствор, гель), S01BC05 (капли).

Действующее вещество

Кеторолак (ketorolac) — НПВС, а именно смесь S(−) и R(+) энантиомеров. Брутто-формула — C15H13NO3. Способствует снятию болевой симптоматики, снижению температуры тела и направлен против воспаления. Благодаря S(−)-форме обеспечивается морфиноподобный анальгезирующий эффект, который превосходит средства данной группы.

Формы выпуска

Лекарство приобретают в аптеках в разных формах:

• таблетки (10 мг) в пленочной оболочке — цвет белый или почти белый, круглые, двояковыпуклые, из двух слоев, заметных в поперечном разрезе;
• растворы для парентерального использования (30 мг/мл) — прозрачные, безцветный или с желтоватым оттенком (включая растворы Кеторолак-Эском и Кеторолак- Солофарм);
• глазные капли 0,1 и 0,5% — прозрачная жидкость, без цвета;
• гель для наружного применения 2% — однородной консистенции, прозрачный или полупрозрачный, имеет характерный аромат.

Упаковка

Таблетки размещают в блистеры из поливинилхлоридной пленки и фольги из алюминия по 10, 20 или 25 штук. В картонных пачках или полимерных банках по 10, 20, 30, 50, 100 таблеток. Растворы для уколов хранятся в ампулах из темного стекла (по 5 или 10 шт. на поддоне). В каждой пачке из картона по 1 или 2 поддона со скарификатором, который не предоставляется, если есть точка или кольцо излома на ампуле. Гель находится в алюминиевых тюбиках по 30 г, глазные капли — по 5 мл во флаконах-капельницах (упакованы в картонные пачки).

Состав

В 1 таб. в качестве основного вещества — кеторолака трометамин (10 мг), в виде дополнительных — целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кросповидон, лактозы моногидрат. В составе оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, ПЭГ 4000.

В 1 мл раствора для инъекций входит кеторолака трометамин (30 мг). Вспомогательные компоненты: трилон Б; этанол; пропиленгликоль; натрия хлорид; натрия гидроксид 1 М раствор; вода для инъекций.

Капли (1мл) содержат в составе: кеторолака трометамол — 4 мг; дополнительные вещества (натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол 40, бензалкония хлорид, 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 7,3 -7,5, 1М раствор натрия гидроксида до pH 7.3-7.5, вода очищенная).

В 1 г геля входят: кеторолака трометамол 20 мг; пропиленгликоль, диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, трометамин, вода очищенная, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат, масло семян клещевины обыкновенной, изопропилмиристат, диэтилфталат), этанол, глицерол. Блистеры по 1 таб. — для специального назначения.

Дозировка

Per os. Один раз — 10 мг, при повторе — по 10 мг до 4 р/сутки (зависит от силы боли). Максимум в сутки по инструкции — не более 40 мг; не более 5 дней.

Парентерально. Разово в/м введение: взрослым лицам — 10-30 мг; старше 65 лет или при нарушенных функциях почек, при массе тела менее 50 кг — 10-15 мг. Многократно: от 16 до 65 лет — в/м 10-60 мг в 1-е введение, в дальнейшем — по 10-30 мг через каждые 6 ч. Внутривенное введение: струйно 10-30 мг, затем — по 10-30 мг каждые 6 ч. При беспрерывной инфузии вначале 30 мг, затем со скоростью 5 мг/ч. Максимум в сутки — 90 мг. Лицам старше 65 лет, при массе тела меньше 50 кг, при нарушении функционирования почек струйно 10-15 мг каждые 6 ч., максимально в сутки — 60 мг. Непрерывное в/в введение не более 24 часов. Курс — не дольше 5 дней.

При комбинации с пероральным приемом доза обеих форм в сумме не выше 90 мг в день и 60 мг — у людей старше 65 лет или при нарушенных функциях почек (в таблетках в день перехода — не больше 30 мг).

Местно (капли для глаз): по 1 капле 4 раза в сутки.

Наружно: 1-2 см геля в длину наносить равномерно тонким слоем на зону с выраженной болезненностью до 3-4 р/день. Повторно — не ранее чем спустя 4 часа.

Показания к применению

Инъекционные и таблетированные формы Кеторолак применяются симптоматически при сильных или умеренных болях: повреждения опорно-двигательного аппарата, зубные, послеродовые или послеоперационные периоды, при онкологии, миалгии, артралгии, невралгии, радикулиты, ревматические болезни.

Капли глазные: сезонные аллергические конъюнктивиты, после проведения экстракции хрусталика.

Гель: используется при травмах и их последствиях, воспалительных процессах опорно-двигательного аппарата.

Передозировка

Растворы, таблетки: гастралгия, тошнота, рвота, эрозии и язвы ЖКТ, нарушение почечных функций, метаболический ацидоз. Лечение (в т.ч. после проглатывания глазных капель или геля): промыть желудок, адсорбенты; симптоматически.

Противопоказания

Растворы, таблетки: гиперчувствительность, включая и лекарства пиразолонового ряда, аспирин и аналоги; полная или частичная «аспириновая триада»; дегидратация, гиповолемия; эрозивные и язвенные дефекты в ЖКТ, кровотечения или их повышенный риск, гипокоагуляция, воспалительные болезни кишечника; тяжелые патологии печени или почек; гипо- или гиперкалиемия; декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования; введение обезболивающих до и при операциях (риск кровотечений); совместный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, солями лития, антикоагулянтами; внутримозговые кровоизлияния или подозрение на них; беременность, роды, лактационный период; дети до 16 лет.

Капли глазные: повышение чувствительности к данному средству и к НПВС, распространенным в офтальмологической практике; лица, не достигшие 18 лет.

Гель: повышенная чувствительность; наличие мокнущих и экзематозных дерматологических процессов, ран инфицированных или открытых; полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носовой полости/околоносовых пазух и непереносимости НПВС; 3-й триместр беременности; лактационный период; дети младше 16 лет.

Побочные действия

Неблагоприятные явления со стороны различных органов и систем:

1.Аллергия: анафилаксия или анафилактоидные реакции (высыпания, крапивница, кожный зуд, тахи- или диспноэ, отечность век и др.).

1. Местно: жжение, болезненность.
2. ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, увеличение потоотделения, тремор, необычные сновидения и др.).
3. Кожа: зуд, сыпь, крапивница, синдром Лайелла/Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
4. Мочевыделительная система: эритроциты и белок в моче, уреженное или частое мочеиспускание, олиго-, полиурия и др.).
5. ЖКТ: гастралгии, диспепсии, тошнота, диарея, запор, вздутие живота, рвота, стоматиты и др.).
6. Кроветворение: пурпуры, увеличение уровня эозинофилов.
7. Дыхательная система: спазмирование бронхов, одышка, риниты, отеки легких или гортани.
8. Органы чувств: нарушения вкуса, проблемы со зрением, слухом.
9. ССС: подъем/понижение АД, обморок, сердечная недостаточность, инфаркты, инсульты.
10. Гемостаз: различные виды кровотечений (из послеоперационных ран, носовое, ректальное).
11. Прочие: отеки, прибавка массы, подъем температуры, инфекционные осложнения, астения и др.

Капли глазные: раздражение, ощущение жжения, инородного тела, затуманивание зрения, гиперемия конъюнктивы, поверхностные кератиты, отеки глаза и/или века, инфекции глаз, сухость глаз; истончения, перфорация роговицы; гиперчувствительность, высыпания, зуд, повышение АД, риск кровоточивости глаз после операции и др.

Гель: зуд, крапивница, шелушение. На обширных площадях нельзя исключить системные реакции: изжога, рвота, диарея, гастралгия, изъязвления ЖКТ и др.

Способ применения

В/в струйно, в/м, per os, местное, наружное.

Внутрь однократно, возможно повторно (зависит от выраженности боли). Внутримышечно вводить глубоко, в/в (струйно) — медленно. При необходимости параллельно подключают опиоидные анальгетики в уменьшенных дозировках. Не используется как премедикация или для поддержания анестезии. Для профилактики НПВС-гастропатий показаны антациды.

При назначении лекарства Кеторолак с другими каплями — перерыв между инстилляциями не меньше 5 минут.

Гель. Применять на чистой и сухой коже 3 - 4 р/сутки. Не накладывать герметические повязки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применять из-за отрицательного действия на мать и плод/ребенка: быстрое закрытие артериального протока плода; ослабление маточных сокращений, риск гинекологических кровотечений; проникает в молоко.

Фармакологическое действие

Характерны противовоспалительное, умеренное жаропонижающее действие, обезболивающий эффект, а также воздействие на систему свертывания (как антиагрегант). В основе — способность действующего вещества ингибировать ферменты (ЦОГ-1, ЦОГ-2), способствующие образованию простагландинов, задействованных в возникновении воспаления, температурной реакции и болей.

Развитие действия:

• Растворы — начало отмечается через 1/2 ч., максимум воздействия через 1-2 ч., длится около 4-6 ч.
• Таблетки — начало действия через 1 ч., максимума достигает в течение 2-3 ч.

Капли глазные снижают уровень ПГ в водянистой влаге. По данным проведенных клинических исследований, влияние на ВГД не оказывается.

Гель способствует уменьшению или прекращению болей.

Синонимы

Возможно приобрести различные заменители: как пероральные, инъекционные, суппозитории, так и средства для местного использования. По основному компоненту представлены: Кеторол, Кетолак, Кетокам, Кетофрил, Кеталгин, Торолак, Ваторлак, Кеторол Экспресс, Долак, Матролгин ВМ, Кетанов, капли для глаз — Акьюлар ЛС. К препаратам с подобными эффектами, но из группы глюкокортикостероидов относятся: Бетаметазон, Преднизолон, среди топических форм — Момат, Локоид, Адвантан.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Внутрь: характерна хорошая адсорбция из ЖКТ. Биодоступность — до 80-100%. После приема натощак 10 мг Cmax в плазме — 0,7-1,1 мкг/мл спустя 40 мин. После в/м инъекции (30 мг) Cmax — 1,74-3,1 мкг/мл, после 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, Тmax - 15-73 мин. и 30-60 мин. соответственно. После в/в инфузии 15 мг Cmax — 1,96-2,98 мкг/мл. Связь с плазменными белками составляет 99%. Плохо проходит через ГЭБ, сквозь плаценту - 10%. Выделяется с молоком: после приема 10 мг Сmax в грудном молоке примерно 7,3 нг/мл с соотношением молоко/плазма — 0,037.

Метаболизм и выведение. Больше 50% биотрансформируется в печени. Экскретируется почками, на долю кишечника остается 6%. Т1/2 в среднем составляет 5,3 ч. (после в/м введения 30 мг). Т1/2 не меняется в зависимости от работы печени, может увеличиваться в пожилом и снижаться в молодом возрасте. При патологиях почек (креатинин 168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч., при значительно выраженных почечных нарушениях — более 13,6 ч. Не выводится с гемодиализом.

Глазные капли. По результатам проведенных исследований, было выявлено, что после местного применения Кеторолак характеризуется незначительной системной абсорбцией.

Данные по фармакокинетике геля не предоставлены.

Взаимодействие с другими препаратами

Медикаментозное средство (растворы, таблетки) совместно с другими лекарствами способствует возникновению аддитивных побочных эффектов, усилению или ослаблению действия различных веществ:

1. Риск возникновения язв жкт и кровотечений — при лечении с другими НПВС, антикоагулянтами, антиагрегантами, пентоксифиллином, тромболитиками, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой, ГКС, этанолом, кортикотропином, кальцийсодержащими средствами.
2. Нефротоксичность — с парацетамолом (не применять совместно более 2 дней), с метотрексатом, нефротоксичными препаратами (включая золотосодержащие), ингибиторами АПФ.
3. Гепатотоксичность — с метотрексатом (возможно только при низких дозировках метотрексата и контроле его уровня).
4. Гематотоксичность — с миелотоксическими средствами.
5. Пробенецид и медикаменты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию данного лекарственного вещества в плазме крови.
6. Уменьшение эффективности гипотензивных средств и диуретиков.
7. При сочетании с опиоидными обезболивающими средствами дозы последних рекомендовано значительно снизить.
8. Повышает уровень в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, а также усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарств (необходим перерасчет дозы).

Лекарственная форма

Твердая дозированная (таблетки), жидкая (капли, растворы), мягкая вязкой консистенции (гель).

Условия хранения

Список Б. Следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от +15°C до +25°С. Гель нельзя замораживать.

Срок годности

2 года.

Особые условия

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и занятиях опасными видами деятельности с повышенной концентрацией внимания в связи с возможным развитием сонливости, головокружения, головных болей.

При одновременном приеме с другими НПВС может быть перекрестная гиперчувствительность, задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, подъем АД. При нарушении свертываемости крови необходим постоянный контроль тромбоцитов, особенно после операций.

Пациентам с признаками нарушения состояния роговицы нельзя использовать НПВС в виде капель. Одновременное использование стероидов для местного применения может вызвать проблемы с заживлением после операций. У пациентов с полным или неполным проявлением аспириновой триады глазные капли могут спровоцировать развитие приступа бронхиальной астмы.

Гель наносить только на неповрежденную кожу, избегать попадания на открытые раны, а также в глаза и другие слизистые оболочки. Руки мыть до и после использования.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту. В форме геля Кеторолак в аптеке отпускается без рецепта.