Кеппра

Кеппра, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Противоэпилептический препарат, имеющий в своем составе леветирацетам, оказывает противосудорожное действие. Клинические исследования показали, что препарат активен как в случае фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках.

Производитель

Владельцем медикамента является зарубежная фармацевтическая компания «ЮСБ С.А.» Адрес: Аллее де ла Решерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгия.

Производство таблеток осуществляется компанией «ЮСБ С.А.» по адресу: Шемин дю Форе, В-1420 Брэйн-л’Аллю, Бельгия.

Производство раствора осуществляется компанией «НекстФарма САС» по адресу: 17 Рют де Мёлан, F-78520 Лимей, Франция.

Претензии от потребителей принимаются по адресу: 119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.

Страна происхождения

Бельгия, Франция.

Группа препаратов

Медицинское средство Кеппра относится к клинико-фармакологической группе противосудорожных препаратов.

Действующее вещество

Действующим веществом является леветирацетам (для раствора) и леветирацетама дигидрохлорид (для таблеток). Латинское название levetiracetam.

Формы выпуска

Выпускается в нескольких видах:

• таблетки в растворимой оболочке голубого цвета, имеющие форму овала, выпуклого с двух сторон, на одной стороне с риской и гравировками «UCB» и «250», внутри белые однородные;
• таблетки в растворимой оболочке желтого цвета, имеющие форму овала, выпуклого с двух сторон, на одной стороне с риской и гравировками «UCB» и «500», внутри белые однородные;
• таблетки в растворимой оболочке белого цвета, имеющие форму овала, выпуклого с двух сторон, на одной стороне с риской и гравировками «UCB» и «1000», внутри белые однородные;
• раствор для приема внутрь бесцветный и прозрачный, имеет специфический запах;
• концентрат для приготовления инфузионного раствора в виде бесцветной прозрачной жидкости.

Упаковка

Таблетки фасуются в блистеры из ПВХ по 10 шт. в каждый, блистеры помещаются в пачки из картона в комплекте с инструкцией по применению, каждая пачка может содержать 30 или 60 таблеток.

Раствор разливается в стеклянные флаконы объемом 300 мл, флаконы помещаются в картонные пачки в комплекте со специальным шприцем для дозировки.

Концентрат помещается во флаконы из стекла объемом 5 мл, флаконы фасуются в ячейковые контурные упаковки по 5 шт. в каждой, которые упаковываются в пачки из картона, одна пачка содержит 10 флаконов.

Состав

1 таблетка, в зависимости от дозировки (250, 500 или 1000 мг), содержит активные вещества: леветирацетама дигидрохлорид — 250, 500 или 1000 мг; вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, диоксид кремния, стеарат магния; состав оболочки: краситель E132, Е172 для 250 и 500 мг соответственно, макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, диоксид титана.

В 1 мл раствора содержатся активные вещества: леветирацетам — 100 мг; вспомогательные компоненты: цитрат натрия, моногидрат лимонной кислоты, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицирризинат аммония, глицерол 85%, мальтитол, калия ацесульфам, виноградный ароматизатор, вода очищенная.

В 1 мл концентрата содержатся активные вещества: леветирацетам — 100 мг; вспомогательные компоненты: натрия ацетата тригидрат — 8,2 мг, хлорид натрия — 45 мг, кислота уксусная 10% (до pH 5,5), вода дистиллированная — 5 мл.

Дозировка

Суточная доза должна быть разделена на 2 приема или введения.

Таблетки и раствор

В качестве монотерапии назначается взрослым и детям в возрасте старше 16 лет. Первичная суточная доза составляет 500 мг. В течение двух недель доза постепенно увеличивается до терапевтической, которая составляет 1 г в сутки. Максимальная суточная доза — 3 г.

В качестве дополнения в комплексной терапии назначается детям в возрасте от 1 до 6 месяцев. Начальная суточная доза составляет 14 мг. По клиническим показателям пациента дозировка может быть увеличена до 42 мг в сутки. Максимальная прибавка дозы составляет 14 мг в две недели.

Определение суточной дозы для детей младше 6 месяцев может быть произведено из расчета:

• для начальной суточной дозы — 14 мг на 1 кг веса тела;
• для максимальной суточной дозы — 21 мг на 1 кг веса тела.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 17 лет, имеющим массу тела меньше 50 кг, начальная суточная доза определяется из расчета 20 мг на 1 кг веса. Дальнейшая реакция организма на лечение определяет необходимость увеличения дозировки вплоть до 60 мг на 1 кг веса в сутки. Максимальная прибавка дозы — 10 мг на кг веса 1 раз в две недели.

Форма препарата Кеппра, которая должна быть назначена, определяется весом тела пациента:

• масса тела до 20 кг — раствор для приема внутрь;
• масса тела более 50 кг — дозирование по схеме для взрослых.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 16 лет и массой тела более 50 кг назначается начальная суточная доза в размере 1 г. Дальнейшая реакция организма на лечение определяет необходимость увеличения дозировки вплоть до 3 г в сутки. Максимальная прибавка дозы — 1 г один раз в 2–4 недели.

Пациентам в пожилом возрасте и больным с почечной недостаточностью требуется корректировка дозы в зависимости от уровня КК.

Концентрат для инфузий

Перед применением требуется приготовить раствор путем добавления растворителя в объеме 100 мл. В качестве растворителя используется 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций, раствор Рингера лактатный для инъекций, 5% раствор декстрозы для инъекций.

Химическая стабильность лекарства Кеппра сохраняется в течение 24 ч при температуре от 15 до 25 °С, однако производитель рекомендует использовать препарат сразу после приготовления. В особых случаях допускается его хранение при температуре от 2 до 8 °С в течение 24 ч.

В качестве монотерапии назначается взрослым и детям в возрасте старше 16 лет. Первичная суточная доза составляет 500 мг. В течение двух недель доза постепенно увеличивается до терапевтической, которая составляет 1 г в сутки. Максимальная суточная доза — 3 г.

В качестве дополнения в комплексной терапии назначается детям в возрасте от 4 до 17 лет с массой тела более 50 кг. Начальная суточная доза составляет 20 мг. По клиническим показателям пациента дозировка может быть увеличена до 60 мг в сутки. Максимальная прибавка дозы составляет 10 мг в две недели.

Пациентам в пожилом возрасте и больным с почечной недостаточностью требуется корректировка дозы в зависимости от уровня КК.

Показания к применению

В качестве монотерапии используется при:

• парциальных припадках с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и подростков старше 16 лет с повторно диагностированной эпилепсией.

В составе комплексного лечения применяется при:

• парциальных припадках с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и подростков в возрасте старше 4 лет с повторно диагностированной эпилепсией (таблетки);
• парциальных припадках с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте старше 1 месяца с повторно диагностированной эпилепсией (раствор);
• моноклинических судорогах у пациентов в возрасте старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
• тонико-клонических припадках у пациентов в возрасте старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Передозировка

В случае превышения рекомендуемой дозы возможно проявление следующих симптомов:

• тревожность;
• сонливость;
• агрессивность;
• угнетение дыхания;
• помутнение сознания.

В качестве лечения рекомендуется использовать искусственный вызов рвоты, промывание желудка и прием активированного угля.

Противопоказания

Производителем противопоказано использование лекарства Кеппра в лечебных целях, если пациент:

• младше 4 лет — для таблеток или концентрата;
• младше 1 месяца — для приема раствора;
• имеет нарушения толерантности к фруктозе — для приема раствора;
• имеет гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав;
• имеет гиперчувствительность к производным пирролидона.

Требуется повышенная осторожность при назначении медикамента пациентам в возрасте старше 65 лет, имеющим заболевания печени или почечную недостаточность.

Побочные действия

В отдельных случаях слабой переносимости лекарства у пациента могут наблюдаться следующие реакции:

• сонливость;
• астенический синдром;
• амнезия;
• атаксия;
• судороги;
• головокружение;
• головная боль;
• гиперкинезия;
• тремор;
• нарушение равновесия;
• рассеянность;
• ухудшение памяти;
• депрессия;
• возбуждение;
• эмоциональная лабильность;
• смена настроения;
• враждебность;
• агрессивность;
• бессонница;
• нервозность;
• раздражительность;
• расстройства личности;
• нарушения мышления;
• парестезия;
• расстройство поведения;
• тревожность;
• беспокойство;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• раздражительность;
• суицидальное поведение;
• диплопия;
• нарушение аккомодации;
• кашель;
• диарея;
• диспепсия;
• тошнота;
• рвота;
• анорексия;
• увеличение массы тела;
• панкреатит;
• почечная недостаточность;
• гепатит;
• высыпания на коже;
• экзема;
• зуд;
• алопеция;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• эритема;
• токсический эпидермальный некролиз;
• лейкопения;
• нейтропения;
• панцитопения;
• тромбоцитопения;
• назофарингит;
• миалгия.

При обнаружении перечисленных симптомов следует приостановить лечение и обратиться к врачу.

Способ применения

Таблетки принимаются внутрь с достаточным для проглатывания количеством питьевой воды. Время приема пищи не имеет значения.

Раствор дозируется с помощью специального мерного шприца, полученное количество лекарственного средства разводят водой и выпивают.

Концентрат разбавляется растворителем, который берется в объеме не менее 100 мл, после чего вводится в виде инфузии в течение 15 минут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические исследования влияния препарата на организм беременной женщины и плода не проводились.

Производителем не противопоказано использование лекарственного средства Кеппра в период беременности и грудного вскармливания. Лекарство способно выделяться с грудным молоком, поэтому перед применением следует оценить соотношение пользы для матери и потенциально возможного риска для ребенка. Лечение должно проходить исключительно под наблюдением врача.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат является производным пирролидона и имеет химическую структуру, отличающуюся от структуры других противоэпилептических медикаментов.

Исследования показали, что леветирацетам способен оказывать влияние на внутринейрональную концентрацию ионов кальция, тормозя их проход через каналы N-типа и замедляя их высвобождение из внутринейрональных депо. Помимо этого, отмечается частичное восстановление токов через GABA- и глицин-зависимые каналы.

Механизм действия основывается на связывании с гликопротеином, который содержится в сером веществе головного и спинного мозга. Такой механизм позволяет противодействовать судорогам, благодаря подавлению гиперсинхронизации нейронной активности. Нейротрансмиссия остается без изменений, но наблюдается подавление эпилептиформной нейрональной вспышки.

Синонимы

В аптеках могут быть в наличии аналоги, схожие по составу или фармакологическим свойствам, в их число входят следующие препараты:

• Кепайра-веро;
• Конвилепт;
• Комвирон;
• Левебрейн;
• Леветинол;
• Левениум;
• Леветирацетам;
• Левикон;
• Левицитам;
• Левинорин;
• Лепсикад;
• Летирам;
• Нормег;
• Тирамакс;
• Элсетор;
• Эпитерра;
• Эпикепран;
• Эпитропил.

Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Обладает хорошей абсорбцией из ЖКТ линейного характера, не зависящей от приема пищи. Концентрация вещества в плазме крови определяется применяемой дозой. Биодоступность составляет приблизительно 100%.

После приема 1 г препарата максимальная концентрация в плазме крови наблюдается уже через 1,3 ч и равна 31 мкг/мл, повторный прием увеличивает концентрацию до 43 мкг/мл.

Через двое суток достигается равновесное состояние. Связывается с белками в объеме 10%. Vd составляет 0,5–0,7 л/кг.

Цитохром Р450 не принимает участия в процессе образования первичного фармакологически неактивного метаболита в печени. Действующее вещество не влияет на активность гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 6–8 ч. Клиренс — 0,96 м/мин/кг. Выводится почками в объеме 95%.

У пациентов в возрасте старше 65 лет период полувыведения увеличивается на 40% (10–11 ч) из-за снижения функции почек.

Диализ продолжительностью 4 ч удаляет из организма 51% леветирацетама.

Легкая и средняя степень нарушения функции печени не оказывает влияния на клиренс, в тяжелой степени клиренс снижается на 50%.

Взаимодействие с другими препаратами

Не способен взаимодействовать с противосудорожными лекарственными средствами, такими как фенитоин, вальпроевая кислота, карбамазепин, фенобарбитал, габапентин, ламотриджин и примидон.

Суточная доза в 1 г не способна изменять фармакокинетические свойства пероральных контрацептивов, справедливо и обратное.

Суточная доза в 2 г не способна изменять фармакокинетические свойства дигоксина и варфарина, справедливо и обратное.

Повышается вероятность развития анорексии при совмещении с топираматом.

Прием пищи не влияет на полноту всасывания, однако во время еды скорость всасывания может снижаться.

Влияние алкоголя не описано.

Лекарственная форма

Выпускается в нескольких формах:

• твердая дозированная — в виде таблеток для приема внутрь;
• жидкая не дозированная — в виде раствора для приема внутрь;
• жидкая не дозированная — в виде концентрата для приготовления раствора и дальнейшего применения через инфузии.

Условия хранения

Место хранения должно быть защищено от лучей солнечного света и недоступно для детей. Температура хранения — не выше 25 °С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 3 года. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

При необходимости прекращения лечения доза должна снижаться постепенно, уменьшаясь на 500 мг каждые 2–4 недели. Для детей максимальное снижение дозы составляет 10 мг/кг каждые две недели. Дозировка других противоэпилептических препаратов, применяемых в комплексе, также должна снижаться постепенно.

Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется пройти обследование функции почек перед началом терапии. При выявлении данного заболевания, возможно, потребуется произвести корректировку дозы.

Во время лечения следует иметь в виду возможное развитие суицидального поведения. При возникновении подобных симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Больным, имеющим нарушения толерантности к фруктозе, прием препарата Кеппра в форме раствора противопоказан из-за содержания в нем мальтитола.

Применение у детей не оказывает влияния на развитие и половую зрелость. Исследования о влиянии на способность детей к обучению и интеллектуальные способности не проводились.

Во время лечения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и совершения работ, связанных с риском для жизни.

Условия отпуска из аптек

На территории Российской Федерации Кеппра в аптеке отпускается по рецепту.