Карведилол

Карведилол, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Препарат Карведилол — бета1—, бета2—, и альфа1— адреноблокатор третьего поколения, обладающий выраженными антиаритмическим, антигипертоническим, сосудосуживающим, антиоксидантным и кардиопротекторным действием. Не оказывает симпатомиметическое действие, а также не влияет на показатели метаболического синдрома. Уменьшает ремоделирование миокарда левого желудочка, таким образом проявляя кардиопротекторное действие.

Белый или светло-кремовый кристаллический порошок. Легко растворяется в диметилсульфоксиде, меньше — в метиленхлориде и метаноле, трудно растворяется в 95% этаноле и изопропаноле, крайне слабо растворяется в этиловом эфире, в воде практически не растворяется. Молекулярная масса — 406,5.

Производитель

«Пранафарм», Россия.

Страна происхождения

Российская Федерация.

Группа препаратов

Относится к группе препаратов «Альфа- и бета-адреноблокатор».

Код АТХ: C07AG02.

Действующее вещество

Основным действующим веществом в составе лекарства Карведилол является карведилол (Carvedilolum). Брутто-формула: C24H26N2O4.

Формы выпуска

Возможно приобретение Карведилола в аптеке только в форме таблеток белого или светло-кремового цвета с допустимой небольшой мраморностью, плоскоцилиндрической формы с фаской 12,5 мг и 25 мг.

Упаковка

В одной картонной упаковке находится 2,3 или 4 контурных ячейковых упаковок из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой по 7 или 10 таблеток в каждой и инструкция по применению.

Состав

Основное соединение:

Карведилол (6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг)

Вспомогательные вещества:

сахар молочный (132,0 мг, 146,0 мг, 292,0 мг);

крахмал кукурузный (20,55 мг, 20,5 мг, 41,0 мг);

целлюлоза (16,0 мг, 16,0 мг, 32,0 мг);

магния стеарат (2,5 мг, 2,0 мг, 4,0 мг);

тальк (1,8 мг, 2,0 мг, 4,0 мг);

кремния диоксид (0,9 мг, 1,0 мг, 2,0 мг).

Дозировка

Принимать Карведилол следует внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

1. При артериальной гипертензии: в первые два–три дня принимается начальная доза 6,25 мг один раз в сутки, после по 25 мг 1 раз в сутки. Если данная схема не дает необходимый эффект в течение 2 недель, то можно увеличить дозировку в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 50 мг в сутки (можно разделить на два приема).
2. При ишемической болезни сердца: в первые два–три дня принимается начальная доза 12,5 мг два раза в сутки. Затем дозу увеличивают до 25 мг 2 раза в сутки. Если в течение 2 недель данная схема не обладает необходимым действием, то можно увеличить дозировку в 2 раза. Максимальная суточная доза равна 100 мг в сутки (можно разбить на два приема).
3. При хронической сердечной недостаточности: дозировка подбирается строго лечащим врачом. Рекомендуется начинать с 3,125 мг 2 раза в сутки в течении 2 недель. Если организм пациента положительно реагирует на терапию и хорошо переносит дозировку, то следует ее увеличить до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем через не менее 2 недель — до 12,5 мг 2 раза/сутки, после — до 25 мг 2 раза/сутки. Целевая доза зависит от веса пациента: при весе менее 85 кг целевая доза равна 50 мг/сутки, при более 85 кг – от 75 до 100 мг/сут. Необходимо довести суточную дозу до максимальной, которую хорошо переносит пациент и дает наибольший эффект.

Показания к применению

В официальной инструкции от производителя описаны следующие показания к применению Карведилола: артериальная гипертензия, стенокардия, ИБС и хроническая сердечная недостаточность (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Передозировка

Возможно сильное понижение артериального давления, снижение ЧСС вплоть до кардиогенного шока или остановки сердца, нарушение дыхания. При передозировке срочно необходимо провести промывание желудка, назначить бета-адреномиметики.

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с выраженным снижением артериального давления, брадикардией и AV−блокадами II или III степени. Также не рекомендуется прием больным с заболеваниями печени, обструктивными заболеваниями легких, ХПН, беременным, кормящим грудью и детям до 18 лет (вследствие отсутствия клинических испытаний для данной категории лиц).

Побочные действия

Со стороны ЦНС могут быть общемозговые симптомы: слабые головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, потеря сознания и нарушения режима сна.

Со стороны сердечно−сосудистой системы: резкое снижение артериального давления, брадикардия, отеки нижних конечностей.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, боли в животе, тошнота, диарея или запоры, потеря аппетита.

Редко: аллергические реакции, миалгии, одышка, боли в конечностях.

Способ применения

Препарат принимается внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исключается прием препарата при беременности и во время грудного вскармливания из-за отсутствия клинических испытаний у беременных женщин. Прием бета-блокаторов может привести к гибели плода или к выкидышу вследствие уменьшения плацентарного кровотока и следующей за ним гипоксией. Решение о назначении препарата принимает лечащий врач в том случае, если польза от приема лекарства превышает возможные риски.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1−, бета1− и бета2 адренорецепторы, обладает сосудосуживающим, антиангинальным, антиаритмическим и небольшим антиоксидантным действием.

Блокируя альфа1 адренорецепторы вызывает сужение сосудов, снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Отсутствует симпатомиметическая активность (СМА), стабилизирует мембраны клеток.

Снижает повышенное артериальное давление без увеличения ОПСС, не влияет на периферический кровоток. Пульс снижается несущественно. Обладает антиангинальным действием. Уменьшает объем притекающей к сердцу крови и сопротивление изгнанию порции крови из желудочков в аорту, тем самым снижая нагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови. Уменьшает ремоделирование сердца (левого желудочка), что приводит к улучшению состояния у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Синонимы

Лекарство Карведилол имеет несколько аптечных аналогов: Карведилол Акрихин, Карведилол Сандоз, Карведилол Зентива, Дилатренд и другие. Отличаются они страной производителем (Карведилол Акрихина) и стоимостью: все доступные аналоги стоят дороже.

Фармакокинетика

Карведилол всасывается из ЖКТ практически на 95% с высокой скоростью. Связывание с белками плазмы равно 97%. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1–1,5 ч. T1/2 составляет 6–10 ч. Биодоступность препарата — 24–28%, на нее не влияет прием пищи, причем около 65% адсорбированного препарата метаболизируется при первом попадании печень, где образуется ряд активных метаболитов. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится препарат из организма через желчь. Болезни почек не влияют на фармакокинетику препарата.

У пожилых людей наблюдается повышение содержания препарата в крови на 50%, чем у молодых вследствие снижения метаболизма печени. Об этом необходимо помнить, особенно если в анамнезе есть заболевания печени, если же нарушения печени серьезные, то Карведилол противопоказан.

Препарат легко проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с молоком матери.

При болезнях почек выведение Карведилола из организма не снижается (он выводится через желчь).

При нарушении функции печени биодоступность карведилола возростает до 75% за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. Запрещено назначение Карведилола при сопутствующих тяжелых заболеваниях печени, привлекших к снижению ее функций.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими препаратами

Карведилол может усиливать действие других антигипертензивных/гипотензивных препаратов, если они принимаются одновременно, также выявлено усиление эффектов при одновременном приеме Карведилола и Дилтиазема возникают выраженные нарушения гемодинамики и проводимости сердца. Больным сахарным диабетом следует более тщательно мониторить уровень сахара, так как Карведилол увеличивает эффект инсулина и других гипогликемических препаратов. Катехоламины повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии. Алкалоиды спорыньи, особенно при одновременном приеме, могут ухудшить периферическое кровообращение.

Общий наркоз при приеме Карведилола значительно снижает силу сокращения миокарда и усиливает гипотензивный эффект.

Лекарственная форма

Форма выпуска: белого или кремово-белого цвета с возможной мраморностью.

Внешний вид таблетки зависит от дозировки препарата:

• 6,25 мг — круглая, двояковыпуклая с риской;
• 12,5 мг — круглая, плоскоцилиндрическая без риски, присутствует фаска;
• 25 мг — круглая, плоскоцилиндрическая с риской и фаской.

Условия хранения

Хранить в сухом не доступном для детей месте с температурой до +25 °С.

Срок годности

Срок годности составляет 2 года. Применение препарата после завершения строка годности категорически запрещено.

Особые условия

Следует с осторожностью назначать:

1. Пациентам, занятым потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не рекомендуется управление автотранспортом, взаимодействие с различными технически сложными механизмами (работа оператора, машиниста, водителя), так как возможно головокружение уже с первых дней лечения.
2. Пациентам, носящим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).

Отмена препарата не должна быть резкой, следует постепенно снижать дозу во избежание «синдрома отмены». Может возникать гипогликемия на фоне приема инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

Перед хирургическим вмешательством с применением общего наркоза следует предупредить анестезиолога о приеме Карведилола.

Прием алкоголя одновременно с терапией запрещен.

С осторожностью применять при тиреотоксикозе, ХОБЛ, феохромоцитоме, стенокардией Принцметала, синдромом Рейно, AV блокадой и почечной недостаточностью, депрессией. Прием препарата в таком случае утверждается лечащим врачом если положительный эффект от терапии превышает возможные риски осложнений.

Условия отпуска из аптек

Препарат Карведилол является рецептурным препаратом, приобретение в аптеках возможно строго по рецепту.