Каптоприл

Каптоприл, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Каптоприл   является гипотензивным средством, действие которого основано на ингибировании АПФ. Также препарат оказывает кардиопротективный, вазодилатирующий, ангиопротективный и антисклеротический эффект. Применяется как самостоятельное лечебное средство и в комбинациях.

Производитель

Препарат Каптоприл производится несколькими фармацевтическими компаниями.

ОАО «Биосинтез», г. Пенза, ул. Дружбы, 4. Тел. 8 800 100-40-05

ООО «Пранафарм», г. Самара, ул. Ново-Садовая улица, 106. Тел.: +7 (846) 207-12-12

ОАО «Озон фармацевтика», г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 6. Тел.: +7 (84862) 3-41-09

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение на лекарственное средство Каптоприл выдано российским фармацевтическим компаниям ООО «Пранафарм» (2008 год),  ОАО «Озон фармацевтика» (2007 год), ОАО «Биосинтез» (2008 год).

Группа препаратов

Ингибиторы АПФ. Гипотензивные средства.

Действующее вещество

Лекарство Каптоприл содержит одно действующее вещество — каптоприл. Оказывает гипотензивное, ангиопротективное, вазодилатирующее, кардиопротективное действие.         .

Предотвращает инактивацию эндогенных вазодилататоров. Уменьшение синтеза ангиотензина приводит к уменьшению выделения альдостерона, увеличению синтеза брадикинина и простагландина. Снижает высвобождение норэпинефрина, образование аргинин-вазопрессина, имеющих вазоконстрикторные свойства.  

Воздействует на эндотелиальный релаксирующий фактор и предсердно-натрийуретический процесс, активизирует калликреин-кининовую систему, что дает натрийуретический и сосудорасширяющий эффект.

Продолжительное лечение дает снижение ОПСС, АД, миокардной нагрузки, давления наполнения левого желудочка, частоты аритмий (желудочковых и реперфузионных). Терапия помогает при нарушениях регионарного кровотока (мышечного, коронарного, почечного, церебрального).

Кардиопротекция происходит за счет предотвращения и развития левожелудочковой гипертрофии и дилатации, улучшения диастолических показателей, ослабления фиброзных процессов в миокарде ремоделированием сердечной мышцы.

Ангиопротекцию обеспечивает предотвращение гиперплазии и пролиферации сердечных клеток, уменьшение гипертрофии сосудов и артерий, восстановление микроциркуляции, увеличение диаметра артерий. Антиатеросклеротическое действие происходит благодаря замедлению образования ангиотензина второго типа и повышению уровня оксида азота.

Снижение альдостеронового синтеза усиливает диурез и натрийурез, повышает уровень калия, нормализует водно-электролитный обмен. Способствует высвобождению альдостерона и блокирует переход ангиотензина первого типа во второй, что вносит свой вклад в соcудосуживающий эффект.

Оказывает влияние на липидный, углеводный и пуриновый обмен. Способствует повышению инсулиновой чувствительности периферических тканей и брадикининового уровня, улучшению глюкозного метаболизма. Замедляет прогрессирование почечной недостаточности, вызванной диабетом.

Формы выпуска

Таблетки для перорального употребления выпускаются в разных вариантах.

Дозировка:

• 12,5 мг;
• 25 мг;
• 50 мг.

10 таблеток находятся в ячейковом полимерном блистере с алюминиевой фольгой или в упаковке безъячейковой.

10, 20, 30, 40 таблеток находятся в полимерной или стеклянной банке.

Упаковка

10 таблеток в пленочной оболочке (любой из выпускаемых дозировок) в полимерном блистере с алюминиевой фольгой упакованы в картонную коробку. В картонной упаковке может находиться один или несколько блистеров.

10 таблеток в ячейковом полимерном блистере с алюминиевой фольгой или в безъячейковом находятся в картонной пачке в количестве 1,2,3 или 4 штуки.

10, 20, 30, 40 таблеток в полимерной или стеклянной банке находятся в картонной пачке в количестве 1 штуки.

Состав

1 таблетка любой дозировки содержит активное вещество — каптоприл; вспомогательные компоненты — МКЦ, поливинилпирролидон, лактоза, магний стеариновокислый, крахмал. Каптоприла в 1 таблетке содержится разное количество, в зависимости от дозировки (12,5 мг; 25 мг; 50 мг).

Дозировка

Таблетки предназначены для перорального приема. Рекомендуется принимать за час-два до еды. Дозы и режим дозирования назначаются индивидуально и зависят от конкретного заболевания. Для адекватного результата терапии необходимо соблюдение назначенной врачом схемы приема.

Артериальная гипертензия: терапия начинается с минимума — 12,5 мг или 6, 25 мг дважды в сутки. При умеренной степени заболевания назначается 25 мг дважды в сутки, суточный максимум составляет 50 мг (в 2-3 приема), при тяжелой степени он увеличивается до 75-100 мг. Необходим мониторинг состояния. При развитии артериальной гипотензии терапию отменять не следует, всего лишь проводится корректировка. При недостаточности результата производится постепенное увеличение дозы (в течение 2-4 недель) до оптимальной.

Сердечная недостаточность, осложненная артериальной гипертензией: в начале терапии назначается 6,25 мг или 12,5 мг в сутки, затем производится увеличение до 25 мг трижды в сутки (при необходимости). Суточный максимум составляет 100 мг (в 2-3 приема). Возможно применение с препаратами наперстянки или с диуретиками, в этом случае, чтобы избежать чрезмерного понижения артериального давления, дозу Каптоприла уменьшают.

Патологии функции левого желудочка, сочетанные с артериальной гипертензией (в том числе в постинфарктный период): в начале терапии назначается 6,25 мг в сутки, затем доза увеличивается (при необходимости) до 37,5-75 мг трижды в сутки. Суточный максимум составляет 100 мг (в 2-3 приема). Назначение возможно уже через 3 суток после инфаркта миокарда. При появлении артериальной гипотензии необходимо снижение дозы.

При диабетической нефропатии суточная доза составляет 75 мг в сутки 2-3 раза. При инсулинзависимом диабете при уровне альбумина 300 мг в сутки и менее доза препарата составляет 50 мг дважды в сутки, при уровне альбумина 500 мг в сутки и более назначается 25 мг дважды в сутки.

При почечной недостаточности умеренной степени (КК более 30 мл/мин) назначается 75 мг трижды в сутки, при более тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) — 25 мг дважды в сутки. При необходимости дозировка может повышаться, но в любом случае она должна быть меньше, чем назначаемая при нормальном функционировании почек.

При почечных заболеваниях режим дозирования корректируется в зависимости от показателей креатинина. Пожилым назначается более низкая доза. Лечебная схема и дозы приведены для взрослых, детям препарат не назначается. Терапия должна проводиться под контролем врача. Дополнительно могут применяться диуретики.

Показания к применению

Позиционируется как препарат «от давления». Назначается взрослым, в педиатрии не применяется. Приобрести Каптоприл в аптеке можно по рецепту, даже если это покупка онлайн.

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в комбинациях);
• нарушение функции левого желудочка (в том числе в постинфарктный период);
• сердечная недостаточность (в комплексной терапии);
• кардиомиопатия;
• диабетическая нефропатия (на фоне сахарного диабета 1 типа).

Передозировка

Передозировку можно распознать по следующей симптоматике: потеря сознания, острая артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, тошнота, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, головокружение, тромбоэмболия, спутанность сознания.

Симптоматическое лечение зависит от степени передозировки. В легких случаях достаточно промывания желудка и принятия сорбентов, а в тяжелых оказывается первая помощь, направленная на спасение жизни.  

Передозировка возможна при почечных заболеваниях, приеме некоторых лекарств или двойной дозы, при несоблюдении лечебной схемы. Специфического антидота нет, поэтому при лечении всегда актуален контроль состояния и точное соблюдение предписанных доз и режима приема. При передозировке высок риск летального исхода.

Противопоказания

Препарат Каптоприл имеет множество противопоказаний, поэтому, во избежание опасных для жизни последствий, назначение производится на основе анализа не только особенностей заболевания, для лечения которого назначается, но и общего состояния здоровья.

Противопоказания:

• гипотензия;
• снижение ОЦК (из-за водно-электролитного дисбаланса, обезвоживания, нарушения обменных процессов и др.);
• брадикардия;
• гиперкалиемия;
• сахарный диабет;
• ишемическая болезнь сердца;
• компенсаторная гиперфункция сердца;
• печеночная недостаточность;
• склонность к аллергическим реакциям;
• азотемия;
• сосудистый атеросклероз мозга;
• коронарные заболевания сердца;
• почечная недостаточность;
• гипернатриемия;
• кардиосклероз;
• стеноз почечных артерий;
• после трансплантации почки;
• аортальный стеноз;
• гипермагниемия;
• ишемическое поражение головного мозга;
• митральный стеноз;
• апластическая анемия;
• гиперальдостеронизм;
• гиперкалиемия;
• в период прохождения гемодиализных процедур;
• кардиогенный шок;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• беременность;
• лейкопения;
• детский возраст (младше 18 лет);
• стеноз почечных артерий;
• гиперчувствительность;
• тромбоцитопения;
• лактационный период;
• пожилой возраст (старше 70 лет);
• аутоиммунные патологии соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная склеродермия, пернициозная анемия, первичная микседема, узелковый периартериит, дерматомиозит, аутоиммунный тиреоидит, системная красная волчанка, аутоиммунный гепатит и др.).

Побочные действия

Помимо общих побочных явлений, имеют место индивидуальные провоцирующие факторы. Процент вероятности возникновения различных побочных реакций разный.

Побочные действия:

1. ССС и кроветворная система: гипотензия, сердцебиение, стенокардия, инфаркт миокарда, тахикардия, нарушение мозгового кровообращения, брадикардия, периферические отеки, мерцательная аритмия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия, аритмия, легочной артериит, обморок, чрезмерное снижение АД.
2. Кроветворная система: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфаденопатия, эозинофилия, лейкопения, панцитопения.
3. Иммунная система: кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксические реакции, крапивница, отек Квинке, кожный зуд, повышенная чувствительность к каптоприлу.
4. ЦНС: сонливость, повышенная утомляемость, депрессия умеренной степени, слабость, головокружение, атаксия, головная боль, судороги, угнетение ЦНС, мигрень, спутанность сознания.
5. Органы чувств: нарушение вкусовосприятия, ощущение онемения в конечностях, аносмия, расстройства зрения, боль в зоне желудка, нарушения слуха.
6. Респираторная система: бронхит, одышка, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, кашель, нарушение дыхания.
7. Скелетно-мышечная система: гипотонус мышц, артралгия, миалгия.
8. Мочеполовая система: олигурия, гинекомастия, нарушение почечной функции, импотенция, протеинурия, импотенция, нефрит.
9. Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь (макулопапулезная, уртикарная), дерматит, пятнисто-узелковая сыпь.
10. ЖКТ: тошнота, анорексия, метеоризм, стоматит, изъязвление полости рта и желудка, ксеростомия, нарушение глотания, диарея, рвота, глоссит, диспепсия, запор, панкреатит, снижение аппетита, изжога, колит.
11. Гепатобиллиарная система: нарушение работы печени, холестаз, некроз печени, холестатический гепатит, изменение активности печеночных ферментов.
12. Прочие: ацидоз, повышение температуры тела, отеки различной локализации, гиперкалиемия, сепсис, понижение массы тела, сывороточная болезнь.
13. Лабораторные результаты: положительная реакция теста на антитела к ядерному антигену, изменение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, мочевины.

Особенно опасны побочные явления, провоцирующие брадикардию, остановку сердца, аритмию, чрезмерное падение артериального давления, существенное урежение пульса, гиповолемию.

При выраженности побочных явлений или при появлении не указанных в описании инструкции, прием Каптоприла необходимо прекратить и проинформировать о симптоматике врача.

Способ применения

Таблетки принимать предпочтительно до или после еды, так как пища замедляет всасывание действующего вещества. Запивать необходимо достаточным количеством воды во избежание диспептических явлений и других неблагоприятных последствий.

Способ применения:

• при артериальной гипертензии. Дозировка назначается индивидуально;
• для лечения хронической сердечной недостаточности. При отсутствии гипертензии назначается в минимальной дозе, чтобы исключить гипотензивное действие;
• пациентам с нарушениями функции почек. Требуется корректировка дозы и режима приема.

В случае пропуска следующая таблетка принимается по схеме в любом случае, даже если до приема очередной дозы осталось 1-3 часа, но не в виде двойной дозы. Несоблюдение схемы приема и назначенной дозы приводит к изменению терапевтического воздействия, усилению побочных эффектов, передозировке.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием Каптоприла при беременности противопоказан. Активное вещество проникает через плацентарный барьер в небольшом количестве, однако его достаточно, чтобы нанести серьезный вред плоду.

Не рекомендуется во время лактационного периода. Каптоприл обнаруживается в существенных количествах в материнском молоке, поэтому на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фармакологическое действие

Основное фармакологическое действие Каптопила — гипотензивное. Также он оказывает кардиопротективный и вазодилатирующий, а также ангиопротективный и антисклеротический эффект.

Препарат относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Его активность понижается почти наполовину спустя час-три после приема таблетки. Для большего ингибирования необходима более высокая концентрация в крови (дозировки более 12, 25 мг).

Время наступления гипотензивного эффекта варьируется от четверти часа до часа, его продолжительность тоже разная — от 6 до 12 часов и зависит от дозы. Относительно стабильные значения достигаются при непрерывной терапии в течение нескольких недель.

Снижение АД, в отличие от воздействия прямых вазодилататоров, не сопровождается рефлекторной тахикардией. Лечение сердечной недостаточности при правильном подборе дозировке не влияет на величину АД.

Снижает агрегацию тромбоцитов и содержание натрия, расширяет артерии в большей степени, чем вены. Воздействие на ОПСС, нагрузку на миокард, давление, сосуды и сердечный выброс не влияет на пульс. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина, что является преимуществом в сравнении с другими гипотензивными ЛС.

Многофакторное влияние на организм способствует повышению толерантности к нагрузкам, благоприятно влияет на легочное и почечное кровообращение, уменьшает дилатацию миокарда.

Адекватная дозировочная схема облегчает состояние при сердечно-сосудистой недостаточности. Большие дозы дают ангиопротективное воздействие, однако такое количество хорошо переносится не всеми пациентами. Понижает вероятность сердечно-сосудистых осложнений при гипертонии, осложненной сахарным диабетом.

Применение препарата при начальных стадиях артериальной гипертензии в терапевтических дозах улучшает самочувствие, сон, эмоциональное состояние и увеличивает продолжительность жизни.

Синонимы

Каптоприл в аптеке продается по рецепту. Если его нет в наличии, можно приобрести синонимы, содержащие идентичные активные вещества: Каптоприл-УБФ, Капотен, Каптоприл-СТИ, Эпситрон, Каптоприл-Сар, Ангиоприл, Каптоприл Сандоз, Каптоприл-Акри, Алкадил, Каптоприл-Ферейн, Веро-Каптоприл, Каптоприл-ФПО, Катопил, Каптоприл-АКОС, Каптоприл Велфарм.      

К аналогам относятся лекарственные средства из той же группы со схожим терапевтическим воздействием (Ингибиторы АПФ).

Трандолаприл: Гоптен.

Эналаприл: Энафарм, Ренитек, Эназил, Вазолаприл, Эднит, Багоприл, Эналакор, Инворил, Эналаприл, Берлиприл, Энаренал, Корандил Энвас, Миоприл Энвиприл, Рениприл, Энап.

Зофеноприл: Зокардис.

Моэксиприл: Моэкс.

Лизиноприл: Листрил, Диротон, Литэн, Ирумед, Лизипрекс, Даприл, Лизакард, Диропресс, Лизигамма, Рилейс-Сановель, Лизиноприл, Лизинотон, Синоприл, Лизорил, Принивил.

Спираприл: Квадроприл.

Эналаприлат: Энап.

Периндоприл: Гиперник, Парнавел, Арентопрес, Престариум, Коверекс, Периндоприл, Перинева.

Цилазаприл: Прилазид, Инхибейс, Цилазаприл.

Хинаприл: Аккупро, Хинаприл.

Рамиприл: Рамикардия, Вазолонг, Рамиприл, Пирамил, Амприлан, Хартил, Дилапрел, Корприл, Рамигамма, Тритаце.

Фозиноприл: Фозикард, Фозиноприл, Моноприл, Фозинап, Фозинотек.

Аналоги не могут выступать равноценной заменой по причине некоторых различий в составе и терапевтическом действии. Выбор зависит от особенностей заболевания. Применять аналоги без консультации врача нельзя по причине возможного ухудшения течения заболевания.

Фармакокинетика

После употребления быстро всасывается из ЖКТ в количестве 70-80%. При приеме натощак поступает в кровь через четверть часа, максимальная концентрация в крови фиксируется спустя полчаса-час. В присутствии пищи абсорбция падает до 30-50%, что несколько влияет на терапевтический эффект.

Через сутки после приема в крови остается 7-8% от поступившего количества. 25-30% связывается с белками. Период полувыведения не превышает 2-3 часа, при наличии сердечной и почечной недостаточности удлиняется до 4-8 часов.

Действующее вещество свободно распределяется, в некоторых органах и тканях его количество выше, но в пределах терапевтической концентрации. Немного вещества проходит через плаценту и попадает в грудное молоко, через ГЭБ проникает минимальный процент.

Метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов. Экскреция превалирует почечная (более 90%). Половина поступившей дозы выводится в течение 4-5 часов, остальное — в течение суток. Менее половины выводится в виде метаболитов, остальное — в неизмененном виде.

При тяжелых болезнях почек скорость выведения понижается, но кумуляция при этом минимальна. При наличии почечных заболеваний в большинстве случаев нужна корректировка доз. Пожилой возраст требует снижения дозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает действие других гипотензивных лекарств, в некоторых случаях до опасных для жизни значений.

Антациды снижают всасывание активного вещества наполовину.

Сочетание с диуретиками уменьшает вызванный ими вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию.

Усиливает угнетающее воздействие цитостатиков на кровь, что может привести к летальному исходу.

Не сочетать с Клонидином из-за вероятности чрезмерного падения АД.

Наркотические анальгетики увеличивают негативное воздействие побочных эффектов.

Эстрогенсодержащие лекарства (в том числе противозачаточные) ослабляют действие.

Симпатомиметики снижают эффективность.

Бета-адреноблокаторы (Беталок, Тимолол, Бисопролол и др.) усиливают гипотензивный эффект.

Не рекомендуется сочетать с Циклоспорином из-за чрезмерного увеличения уровня креатинина в крови.

Усиливает гипотензивное действие анестетиков (не только общего, но и местного действия).

Применение с дигоксинсодержащими ЛС увеличивает содержание дигоксина в крови.

НПВС уменьшают степень терапевтического воздействия.

Антипсихотические средства повышают степень проявления негативных побочных явлений.

Диуретики (петлевые и тиазидные) усиливают гипотензивное воздействие.

Аллопуринол повышает риск возникновения агранулоцитоза со смертельным исходом.

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие лекарства повышают вероятность гиперкалиемии.

Иммунодепрессанты повышают негативное воздействие на кровь, вплоть до нейтропении с летальностью.

Пробенецид замедляет выведение активного вещества, что чревато усилением воздействия, требующим корректировки доз.

Повышает уровень лития при сочетанном применении с литийсодержащими ЛС.

Рекомендуется исключить употребление алкоголя из-за усиления угнетающего воздействия на ЦНС.

О совместимости с другими лекарственными средствами информации нет, поэтому любые другие комбинации должны быть исключены.

Лекарственная форма

Каптоприл выпускается в одной лекарственной форме — в виде таблеток для перорального употребления. Таблетки всех дозировок белого (или с оттенком) цвета имеют круглую плоскоцилиндрическую форму.

Условия хранения

Условия хранения должны обеспечивать температуру не выше +25°С, пониженную влажность и отсутствие солнечного света. Лекарство хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности

Срок годности Каптоприла составляет 2 года. По истечении срока годности лекарство применять не рекомендуется.

Особые условия

Терапия обязательно должна проводиться под контролем врача.

В случае пропуска дозы последующая доза не удваивается.

Предшествующая гипотензивная терапия другим ЛС, понижающим АД, отменяется за неделю до начала лечения.

При тяжелом течении гипертензии доза может увеличиваться каждые сутки до достижения необходимого эффекта.

В период лечения обязателен контроль АД.

Необходима систематическая проверка уровня креатинина.

При появлении гипонатриемии доза уменьшается.

Обязателен контроль состояния крови перед началом и во время лечения каждые три-шесть месяцев.

Кожная сыпь (макулопапулезная, уртикарная) исчезает при снижении доз, после отмены лекарства и назначении антигистаминов.

При длительной терапии и при сочетанном приеме с диуретиками рекомендуется контроль электролитного баланса.

Извращение вкусовосприятия со временем проходит самостоятельно.

Кашель во время терапии чаще наблюдается у женщин, является временным явлением, исчезает спустя несколько суток после окончания лечения или отмены лекарства.

Понижение веса временно и нормализуется спустя два-три месяца терапии.

Необходим периодический контроль функции почек.

При проведении любых оперативных вмешательств, в том числе стоматологических, следует проинформировать врача о приеме Каптоприла, чтобы он скорректировал применение общих или местных анестетиков с учетом данного факта.

Необходимо исключить гемодиализ через полиакрилонитрилметааллилсульфатные мембраны из-за высокого риска анафилаксии.

Гипосенсибилизирующая терапия увеличивает вероятность аллергических реакций.

Кумуляция активного компонента имеет значения, не требующие корректировки приема.

Проведение теста на ацетонурию может давать ложноположительный результат.

При появлении реакции гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить и сообщить о симптоматике лечащему врачу.

Употребление пищи замедляет всасывание, поэтому таблетки лучше принимать не перед и после еды, а в промежуточный период.

Проведение гемофильтрации, ЛПНП-афереза может вызвать анафилактоидные реакции.

Не рекомендуется назначать детям до 18 лет. Допускается применение в исключительных случаях с 16 лет.

Повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы временны и не являются поводом для отмены лечения.

Болезни ЖКТ влияют на фармакокинетику, однако корректировка доз при этом не требуется.

Развитие тяжелых печеночных патологий во время терапии является поводом для прекращения лечения, в остальных случаях проводится более пристальное наблюдение за динамикой.

Нарушение работы почек влияет на фармакокинетику действующего вещества, корректировка доз зависит от нескольких факторов.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При ярко выраженных побочных эффектах такую деятельность следует исключить.

При замедлении выведения действующего компонента (из-за заболеваний и лекарств, замедляющих выведение) возможно усиление побочных явлений и изменение терапевтического воздействия, поэтому назначение требует контроля состояния.

Условия отпуска из аптек

Лекарство Каптоприл можно приобрести по рецепту не только в аптеке.