Эгипрес

Эгипрес, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство, обладающее антигипертензивным эффектом и предназначенное для лечения артериальной гипертензии. После приема снижается артериальное давление, достигая нормального уровня. Клинические тесты показали, что препарат эффективен при использовании в соответствии с инструкциями. Имеются противопоказания. Перед применением необходимо проконсультироваться у врача.

Производитель

Производством препарата Эгипрес занимается компания ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС».

Страна происхождения

Венгрия.

Группа препаратов

Медикамент относится к антигипертензивным препаратам.

Действующее вещество

Основными действующими компонентами являются:

• амлодипин, или amlodipine;
• рамиприл, или ramipril.

Формы выпуска

Выпуск осуществляется в виде капсул. Твердая желатиновая оболочка, внутри содержится смесь порошка и гранул белого цвета, не имеет запаха.

Для каждой дозировки предназначена определенная окраска оболочки:

• для капсул с дозировкой амлодипина 5 мг, рамиприла 5 мг: основание и крышечка светло-розового цвета;
• для капсул с дозировкой амлодипина 5 мг, рамиприла 10 мг: основание розового цвета, крышечка светло-красного цвета;
• для капсул с дозировкой амлодипина 10 мг, рамиприла 5 мг: основание розового цвета, крышечка темно-красного цвета;
• для капсул с дозировкой амлодипина 10 мг, рамиприла 10 мг: основание и крышечка темно-красного цвета.

Упаковка

Капсулы (10 шт.) — ПВХ пластины с ячейками (3 шт.) — картонная упаковка. В упаковке имеется инструкция с описанием препарата.

Состав

В 1 капсуле дозировкой 5/5 мг содержатся:

• активные компоненты: амлодипин — 5 мг, рамиприл — 5 мг;
• вспомогательные составляющие: кросповидон — 20 мг, гипромеллоза — 1,18 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 114,82 мг, глицерил дибегенат — 2,05 мг;
• состав оболочки: красители (оксид железа голубой, оксид железа красный), диоксид титана, желатин.

В 1 капсуле дозировкой 5/10 мг содержатся:

• активные компоненты: амлодипин — 5 мг, рамиприл — 10 мг;
• вспомогательные составляющие: кросповидон — 40 мг, гипромеллоза — 2,36 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 229,64 мг, глицерил дибегенат — 4,1 мг;
• состав оболочки: красители (оксид железа голубой, оксид железа красный), диоксид титана, желатин.

В 1 капсуле дозировкой 10/5 мг содержатся:

• активные компоненты: амлодипин — 10 мг, рамиприл — 5 мг;
• вспомогательные составляющие: кросповидон — 40 мг, гипромеллоза — 2,36 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 229,64 мг, глицерил дибегенат — 4,1 мг;
• состав оболочки: красители (азорубин, оксид железа красный, индигокармин), диоксид титана, желатин.

В 1 капсуле дозировкой 10/10 мг содержатся:

• активные компоненты: амлодипин — 10 мг, рамиприл — 10 мг;
• вспомогательные составляющие: кросповидон — 40 мг, гипромеллоза — 2,36 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 229,64 мг, глицерил дибегенат — 4,1 мг;
• состав оболочки: красители (азорубин, индигокармин), диоксид титана, желатин.

Дозировка

Назначается взрослым по 1 капсуле 1 раз в день. Для определения схемы приема необходимо предварительно провести титрование доз имеющихся компонентов (амлодипин и рамиприл) по отдельности.

При необходимости полученная доза может быть изменена посредством проведения нового расчета. При этом максимальные дозы каждого из веществ не должны превышать 10 мг в сутки.

Необходимо соблюдать осторожность, назначая препарат пациентам, проходящим курс лечения диуретиками. Требуется проводить контроль показателей функции почек и уровня калия в крови.

Отмечается, что пациенты в пожилом возрасте или имеющие почечную недостаточность подвержены сниженной скорости выведения препарата и его метаболитов из организма. В таких условиях требуется проведение систематического замера уровня КК. При КК менее 20 мл/мин. прием Эгипреса противопоказан.

Также в группу риска входят пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение Эгипресом в данной группе больных должно проводиться под тщательным контролем.

Показания к применению

Показан к применению в следующих клинических случаях:

• артериальная гипертензия.

Передозировка

В случае превышения рекомендованной дозы амлодипина возможны следующие реакции:

• резкое снижение АД с последующей тахикардией и чрезмерной периферической вазодилатацией;
• выраженная артериальная гипотензия с вытекающим шоком и летальным исходом.

В качестве лечения назначается промывание желудка и прием активированного угля с постоянным мониторингом показателей сердечно-сосудистой системы.

В случае превышения рекомендованной дозы рамиприла возможны следующие реакции:

• периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и последующим шоком;
• брадикардия;
• рефлекторная тахикардия;
• нарушение водно-электролитного баланса;
• почечная недостаточность в острой форме;
• ступор.

В качестве лечения назначается промывание желудка и прием активированного угля, натрия сульфата. Пациент должен находиться под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Использование лекарственного средства противопоказано в нижеперечисленных случаях:

• гиперчувствительность к составляющим компонентам, ингибиторам АПФ, производным дигидропиридина;
• сердечная недостаточность с гемодинамической нестабильностью на фоне перенесенного инфаркта миокарда;
• ангионевротический отек в состоянии анамнеза;
• артериальная гипотензия в тяжелой форме с вытекающим шоком;
• стеноз клапана аорты или митрального клапана с гемодинамической значимостью;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• сердечная недостаточность и инфаркт миокарда в острой форме;
• желудочковое нарушение ритма сердца;
• гиперальдостеронизм;
• стеноз артерии почки с гемодинамической значимостью;
• почечная недостаточность с КК более 20 мл/мин./1,73 м2;
• нефропатия с применением ГКС, НПВС, иммуномодуляторов и других цитотоксических средств;
• хроническая сердечная недостаточность в декомпенсированной форме;
• применение мембран с отрицательно заряженной поверхностью в процессе гемодиализа или гемофильтрации;
• аферез ЛПНП с применением декстрана сульфата;
• десенсибилизирующая терапия на фоне высокой чувствительности к ядам насекомых;
• совмещение с препаратами, имеющими в своем составе алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции почек в тяжелой или умеренной степени;
• совмещение с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией;
• период беременности или лактации;
• возраст младше 18 лет.

Требуется дополнительная осторожность в таких случаях, как:

• атеросклеротические поражения коронарных и церебральных артерий;
• повышенная активность РААС;
• артериальная гипертензия в выраженной или злокачественной форме;
• хроническая сердечная недостаточность;
• односторонний стеноз почечной артерии с гемодинамической значимостью;
• предшествующее лечение диуретиками;
• нарушения водно-электролитного баланса;
• нарушение функции печени;
• нарушение функции почек;
• предшествующая трансплантация почек;
• системные заболевания соединительной ткани;
• сахарный диабет;
• возраст старше 65 лет;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• предшествующий инфаркт миокарда;
• стенокардия в нестабильной форме;
• аортальный стеноз;
• СССУ;
• митральный стеноз;
• артериальная гипотензия;
• функционирование только одной почки;
• реноваскулярная гипертензия;
• совмещение с дантроленом, эстрамустином, калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями соли, препаратами лития;
• хирургическое вмешательство и проведение анестезии;
• совмещение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Побочные действия

Во время лечения возможно проявление некоторых побочных реакций, в особенности на начальных этапах.

Частые реакции (с вероятностью от 1% до 10%):

• увеличение концентрации калия в крови;
• сонливое состояние;
• ощущение жара;
• гиперемия лица;
• утомляемость;
• «легкость» в голове;
• ощущение сердцебиения;
• чрезмерное снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• синкопальные состояния;
• сухой кашель;
• отеки лодыжек и стоп;
• головокружение;
• синусит;
• бронхит;
• одышка;
• боль в области живота;
• тошнота;
• нарушение пищеварения;
• диарея;
• сыпь на коже;
• судороги в мышцах;
• миалгия;
• боли в груди;
• рвота;
• усталость.

Нечастые реакции (с вероятностью от 0,1% до 1%):

• эозинофилия;
• анорексия;
• снижение аппетита;
• изменение массы тела;
• изменчивость настроения;
• нервозность;
• депрессивное состояние;
• тревожность;
• подавленность;
• апатия;
• спутанность мыслей;
• недомогание;
• обморок;
• повышенное потоотделение;
• астения;
• гипестезия;
• парестезия;
• тремор;
• мигрень;
• агевзия;
• дисгевзия;
• нарушение зрения;
• диплопия;
• боль в глазах;
• ишемия миокарда;
• тахикардия;
• аритмия;
• васкулит;
• ринит;
• бронхоспазм;
• заложенность носа;
• запор;
• метеоризм;
• сухость во рту;
• жажда;
• панкреатит;
• повышенная активность ферментов поджелудочной железы;
• гастрит;
• повышенная активность ферментов печени;
• зуд кожи;
• алопеция;
• ангионевротический отек;
• гипергидроз;
• артралгия;
• боль в области спины;
• артроз;
• недержание;
• боли при мочеиспускании;
• никтурия;
• импотенция;
• почечная недостаточность;
• снижение либидо;
• гинекомастия;
• озноб;
• кровотечения из носа;
• повышение температуры тела.

Редкие реакции (с вероятностью от 0,01% до 0,1%):

• лейкопения;
• снижение концентрации лейкоцитов;
• снижение гемоглобина;
• тромбоцитопения;
• конъюнктивит;
• нарушение слуха;
• звон в ушах;
• нарушение кровообращения;
• глоссит;
• холестатическая желтуха;
• гепатоцеллюлярные поражения;
• эксфолиативный дерматит;
• крапивница;
• онихолизис;
• миастения;
• дизурия;
• полиурия.

Очень редкие реакции (с вероятностью менее 0,01%):

• тромбоцитопеническая пурпура;
• многоформная эритема;
• атаксия;
• амнезия;
• инфаркт миокарда;
• желтуха;
• гипербилирубинемия;
• гепатит;
• паросмия;
• ксеродермия;
• пигментация кожи.

Реакции с неизвестной частотой:

• угнетение костномозгового кровообращения;
• панцитопения;
• гемолитическая анемия;
• анафилактические реакции;
• снижение уровня натрия в крови;
• синдром неадекватной секреции АДГ;
• нарушение концентрации внимания;
• ишемия головного мозга;
• замедление психомоторных реакций;
• синдром Рейно;
• афтозный стоматит;
• печеночная недостаточность в тяжелой степени;
• токсический эпидермальный некролиз;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• экзантема.

Способ применения

Прием капсул осуществляется перорально. Рекомендуется запивать их водой. Нарушать целостность оболочки запрещено. Пища не оказывает существенного влияния.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата Эгипрес в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. Вещества, входящие в состав, способны оказывать влияние на развитие плода и выделяться с грудным молоком.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие препарата Эгипрес определяется веществами, входящими в его состав.

Амлодипин

Амлодипин является производным дигидропиридина. Образуя связь с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на медленные кальциевые каналы, при этом ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры сосудов и сердца. Кроме этого, способен оказывать антигипертензивное и антиангинальное действие.

Механизм антигипертензивного действия основывается на влиянии амлодипина на гладкую мускулатуру сосудов, в ходе которого осуществляется их полное расслабление.

Амлодипин способен уменьшать ишемию миокарда:

• за счет расширения периферических артериол, в ходе которого снижается ОПСС и, как следствие, сокращается потребление энергии и потребности миокарда в кислороде;
• за счет расширения коронарных и периферических артерий и артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что обеспечивает повышение уровня поступления кислорода в миокард у пациентов с диагностированной вазоспастической стенокардией, при этом предотвращается развитие коронароспазма, который вызывается курением.

При артериальной гипертензии прием препарата Эгипрес снижает уровень артериального давления в течение 24 часов, а его медленное действие исключает резкое снижение давления.

При стенокардии прием препарата обеспечивает увеличение продолжительности физической нагрузки и задерживает развитие очередного приступа стенокардии.

У пациентов с диагностированным заболеванием сердечно-сосудистой системы и перенесенным инфарктом миокарда, страдающих стенокардией, использование лекарства Эгипрес предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий. Такой эффект позволяет существенно снизить вероятность летального исхода по причине нарушений сердечно-сосудистой системы.

Рамиприл

Рамиприл является ингибитором АПФ. В процессе метаболизма образуются активные метаболиты под названием рамиприлат, он является длительно действующим ингибитором фермента дипептидилкарбоксипептидазы. Полученный фермент является катализатором в процессе превращения ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество ангиотензин II и в процессе распада брадикинина. Описанные действия способствуют расширению сосудов и снижению артериального давления.

Повышенную активность калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротекторное и эндотелиопротекторное действия рамиприла, которые возникают за счет активации простагландиновой системы и увеличения синтеза простагландинов, стимулирующих образование оксида азота в эндотелиоцитах.

Ангиотензин II увеличивает выработку альдостерона, что способствует снижению секреции альдостерона и повышению уровня ионов калия в сыворотке крови.

Применение рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией способствует снижению артериального давления в любом положении тела, при этом не наблюдается увеличение ЧСС, но значительно снижается ОПСС без изменения в почечном кровотоке. Заметное действие антигипертензивного эффекта проявляется через 1–2 часа после приема внутрь, максимальный эффект отмечается через 3–6 часов и сохраняется на протяжении 24 часов. Стабильный антигипертензивный эффект отмечается на 3–4-ой неделе курсовой терапии. Внезапная отмена препарата может привести к быстрому и значительному увеличению артериального давления.

При хронической сердечной недостаточности рамиприл оказывает действие, снижающие ОПСС и увеличивающее емкость венозного русла, что приводит к снижению давления наполнения левого желудочка и уменьшению преднагрузки на сердце.

В случае диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл оказывает действие, снижающие скорость развития почечной недостаточности и замедляющее время наступления в терминальной стадии почечной недостаточности, что снижает потребность в проведении гемодиализа и трансплантации почек.

При назначении рамиприла пациентам, склонным к развитию заболеваний сердечно-сосудистой системы на фоне имеющихся сосудистых поражений, отмечается заметное снижение вероятности развития инфаркта миокарда, инсульта и летального исхода.

У пациентов с сердечной недостаточностью, которая развилась в первые дни острого инфаркта миокарда, прием рамиприла с 3 по 10 сутки острого инфаркта миокарда снижает риск летального исхода на 27%, а также риск внезапной смерти на 30%.

У пациентов с сахарным диабетом прием рамиприла способствует снижению риска развития нефропатии и микроальбуминурии.

Синонимы

В аптеках и специализированных магазинах встречаются аналоги, имеющие схожий состав или фармакологические свойства, к ним можно отнести:

• Эквакард;
• Дальнева;
• Тарка;
• Прилар;
• Триапин;
• Энанорм.

Лекарственные средства других производителей имеют отличия в составе и технологии изготовления. Перед использованием следует изучить инструкцию на имеющиеся показания и противопоказания.

Фармакокинетика

Амлодипин

Обладает хорошим уровнем всасываемости. Максимальная концентрация в крови отмечается через 6–12 часов после приема. Абсолютная биодоступность достигает 64–80%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию.

Связывается с транспортными белками крови в объеме 97%. Способен проникать через ГЭБ.

Равновесная концентрация составляет 5–15 нг/мл и отмечается на 7–8-ой день терапии.

Метаболизм протекает в печени. Образуются неактивные метаболиты. Выведение осуществляется в неизменном виде и в виде метаболитов почками (10% и 60% соответственно), а также через кишечник (20%).

Период полувыведения варьируется от 35 до 50 часов. Общий клиренс — около 0,43 л/ч./кг.

При печеночной недостаточности и тяжелой хронической сердечной недостаточности период полувыведения составляет 56–60 часов.

При почечной недостаточности период полувыведения составляет 60 часов.

У пациентов в пожилом возрасте с хронической сердечной недостаточностью отмечается снижение клиренса и, как следствие, повышение AUC и T1/2 до 65 часов.

Рамиприл

После приема внутрь всасывается в объеме 50–60%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не степень.

Биодоступность — от 15% до 28%.

Максимальная концентрация рамиприла отмечается через 1 час, а рамиприлата — через 2–4 часа. Равновесная концентрация отмечается через 4 дня лечения. Эффективный период полувыведения при курсовой терапии составляет 13–17 часов. Выведение и распределение рамиприлата осуществляется в 3 стадии, занимающие 3 часа, 15 часов и 4–5 дней соответственно.

Связывается с транспортными белками крови в объеме 73% — для рамиприла и 56% — для рамиприлата.

Рамиприл подвергается активному метаболизму с образованием активного метаболита рамиприлата. Кроме этого, образуется неактивный дикетопиперазин с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение производится почками и кишечником в объемах 60% и 39% соответственно.

При нарушении функции почек замедляется выведение рамиприла и его метаболитов. В силу этого повышается концентрация вещества в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности через две недели приема рамиприла отмечается увеличение концентрации и AUC рамиприлата в 1,5–1,8 раз.

Пожилой возраст не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Амлодипин

Допускается совмещение с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными нитроглицеринами, НПВС, антибиотиками, гипогликемическими средствами. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия.

Допускается комбинированная терапия с другими антиангинальными средствами.

Совмещение с симвастатином может привести к повышению экспозиции симвастатина на 77%. Требуется ограничение дозы до 20 мг.

Противовирусные препараты способны увеличивать концентрацию амлодипина.

Нейролептики и изофлуран способны усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция снижают эффективность амлодипина.

Совмещение амлодипина с препаратами лития вызывает взаимное усиление их нейротоксичности.

Не влияет на свойства дигоксина.

Не влияет на действие варфарина.

Циметидин не оказывает влияния на амлодипин.

Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократное применение алюминий/магний содержащих антацидов не влияет на свойства амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4 способны повышать экспозицию амлодипина, увеличивать риск снижения АД.

Амлодипин способен повышать концентрацию Такролимуса в крови.

Рамиприл

Противопоказанные комбинации рамиприла:

• гемодиализ;
• гемофильтрация;
• декстран сульфат;
• препараты, содержащие алискирен;
• APA II.

Необходимо соблюдать осторожность:

• при совмещении рамиприла с солями калия, калийсберегающими диуретиками и т.д.;
• при совмещении с антигипертензивными средствами;
• при совмещении с вазопрессорными симпатомиметиками;
• при совмещении с аллопуринолом, иммуносупрессивными средствами, кортикостероидами, прокаинамидом, цитостатиками и другим препаратами, изменяющими периферию крови;
• при совмещении с солями лития;
• при совмещении с гипогликемическими средствами;
• при совмещении с ингибиторами дипептидилпептидазы IV типа;
• при совмещении с эстромустином;
• при совмещении с ингибиторами механистической мишени для рапамицина в клетках млекопитающих mTOR;
• при совмещении с рацекадотрилом;
• при проведении десенсибизирующей терапии.

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы для приема внутрь.

Условия хранения

Препарат должен храниться в месте, недоступном для детей и защищенном от проникновения солнечного света. Температура хранения — до 30 °С.

Срок годности

Соблюдение условий хранения позволяет использовать лекарство в течение 3 лет. По истечении указанного срока медикамент применению не подлежит.

Особые условия

Амлодипин

Допускается применение у пациентов с сахарным диабетом, подагрой и бронхиальной астмой.

Допускается применение у пациентов, предрасположенных к вазоспазму или вазоконстрикции.

Возможно снижение требуемой дозы при малом весе и росте пациента.

Необходимо проводить контроль состояния десен и массы тела во время лечения.

При XCH III-IV ФК отмечается повышение риска развития отека легких.

Рамиприл

Пациенты, входящие в группу риска по острому падению артериального давления и снижению функции почек, имеют следующие заболевания:

• тяжелая гипертензия;
• декомпенсированная застойная сердечная недостаточность;
• обструкция входа и выхода левого желудочка;
• односторонний стеноз почечной артерии одной функционирующей почки;
• нарушение водно-электролитного баланса;
• цирроз печени или асцит.

Перед курсом терапии необходимо провести коррекцию дегидратации, гиповолемии или дефицита солей.

Прием ингибиторов АПФ должен быть отменен как минимум за день до хирургической операции.

На протяжении всего курса лечения и перед его началом должен проводиться мониторинг показателей функции почек.

Риск развития ангионевротического отека повышается при совмещении рамиприла с ингибиторами mTOR, вилдаглиптином или рацекадотрилом.

Следует обращать внимание на возникающие абдоминальные боли, которые могут свидетельствовать об ангионевротическом отеке кишечника.

В ходе лечения пациенты должны проходить систематический контроль уровня электролитов.

При необходимости отмены лекарства доза должна снижаться постепенно.

Препарат способен оказывать влияние на скорость реакции, внимательность и мышление. Поэтому рекомендуется избегать потенциально опасных работ и отказаться от вождения транспортного средства.

Условия отпуска из аптек

На территории России Эгипрес в аптеке отпускается по рецепту.