02:00 - 21:00
Назад
Выберите регион или город
От выбранного города зависят цены, наличие товара и отображение аптек

Инспра в Смоленске

2 результата

Инспра, инструкция по применению

  1. Производитель
  2. Страна происхождения
  3. Группа препаратов
  4. Действующее вещество
  5. Формы выпуска
  6. Упаковка
  7. Состав
  8. Дозировка
  9. Показания к применению
  10. Передозировка
  11. Противопоказания
  12. Побочные действия
  13. Способ применения
  14. Применение при беременности и кормлении грудью
  15. Фармакологическое действие
  16. Синонимы
  17. Фармакокинетика
  18. Взаимодействие с другими лекарствами
  19. Лекарственная форма
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Особые условия
  23. Условия отпуска из аптек

Инспра — лекарственный препарат, относящийся к группе диуретиков, которые сберегают калий. Блокирование рецепторов, связывающихся с минералкортикоидами позволяет регулировать уровень артериального давления, что крайне важно в лечении таких заболеваний сердечно-сосудистой системы как инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Производитель

Владелец регистрации: Pfizer, Inc, США.

Произведено: Neolpharma, Inc или Pfizer Pharmaceuticals LLC, Пуэрто-Рико.

Страна происхождения

Соединенные Штаты Америки, Пуэрто-Рико.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Диуретическое калийсберегающее средство».

Действующее вещество

Основным действующим веществом лекарства Инспра является эплеренон (Eplerenonum). Относится к диуретическим средствам из группы спиронолактона. Его действие связано с воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) — происходит блокирование рецепторов, обычно связывающихся с альдостероном. Альдостерон отвечает за обратное всасывание в почечных канальцах ионов натрия и выведение ионов калия. Блокируя его эффекты, эплеренон увеличивает диурез, сохраняя при этом ионы калия, которые играют важную роль в нормальном функционировании сердечно-сосудистой системы. Брутто-формула C24H30O6.

Код АТХ: C03DA04.

Формы выпуска

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой с дозировкой 25/50 мг. Внешне они ромбовидной формы, светло-желтые или желтого цвета. На одной из сторон присутствует гравировка «NSR» над цифрой «25» (или «50»), а на другой «Pfizer».

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит в себе 2 блистера по 14 таблеток в каждом или 2, 3, 5, 10 или 20 блистеров по 10 штук в каждом, а также инструкцию по применению с подробным описанием показаний к применению, дозировки, состава, противопоказаний и др. Упаковка, в зависимости от дозировки, имеет небольшие внешние различия: 25 мг обозначается розовой полосой, 50 мг — синей.

Состав

Основное вещество1 таб, мг
Эплеренон25/50
Вспомогательные вещества
моногидрат лактозы
МКЦ
кроскармеллоза натрия
гипромеллоза
лаурилсульфат натрия
тальк
стеарат магния
35,7/71,4
15,375/30,75
4,25/8,5
2,55/5,1
0,85/1,7

0,425/0,85
Состав оболочки
Opadry желтый YS-1-12524-A:
гипромеллоза
диоксид титана
макрогол
полисорбат 80
краситель железа оксид (красный и желтый)

3,825/5,1

Дозировка

Дозировка подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от заболевания:

  • Инфаркт миокарда — терапия начинается с минимальной дозы 25 мг 1 раз в сутки и затем увеличивать ее до 50 мг один раз сутки (это же и поддерживающая доза). Курс длится 4 недели, учитывая концентрацию калия в крови;
  • ХСН II ФК по классификации NYHA — аналогично ИМ. Максимальная суточная доза равняется 50 мг. Из-за повышения концентрации калия в крови ≥6 ммоль/л следует временно остановить терапию, возобновление лечения происходит после падения до 5 ммоль/л и меньше, принимается по 25 мг через день.

Общие рекомендации

Перед началом терапии необходимо определить исходный уровень калия в крови, затем через 1 неделю после начала, а затем через месяц (или при изменении режима дозирования). Периодически следует следить за его уровнем.

У пожилых пациентов не требуется корректировать стартовую дозу. Однако с возрастными изменениями функции почек может развиться гиперкалиемия, особенно при наличии нарушения печени легкой/умеренной тяжести из-за увеличения концентрации эплеренона в сыворотке.

Нарушения функции почек

Коррекция дозировки осуществляется в зависимости от степени их поражения (клиренс креатинина):

  • КК 30–60 мл/мин (ХСН II ФК и средняя степень тяжести нарушения) — 25 мг через день;
  • КК <30 мл/мин — прием противопоказан.

Сопутствующая терапия

При совмещении с ингибиторами цитохрома Р450 (эритромицин, амиодарон, флуконазол и др) принимается не более 25 мг/сутки.

Таблица подбора дозы в зависимости от концентрации калия в крови:

Концентрация K+ в крови (ммоль/л) Предполагаемое действие Режим дозирования
<5 увеличить25 мг через день → 25 мг 1 раз/сут; 25 мг 1 раз/сут → увеличение вдвое (50 мг один раз в сутки)
5-5.4 поддерживать как прежде
5.5-5.9 снижать в обратном порядке увеличения; 25 мг через день → небольшой перерыв
≥6 отмена-

Показания к применению

  • В качестве дополнения к основной терапии инфаркта миокарда для снижения сердечно-сосудистого риска (шкала SCORE) у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤40%), а также при наличии ИМ в анамнезе и клинических признаков сердечной недостаточности;
  • Как дополнение к стандартной терапии ХСН II ФК по NYHA для снижения риска смертности по шкале SCORE и заболеваемости при нарушении функции ЛЖ (фракция выброса ≤35%).

Передозировка

Не описаны случаи передозировки. Возможно появление таких нежелательных эффектов как снижение артериального давления и гиперкалиемия. Назначается симптоматическое лечение. Для удаления эплеренона из организма не используется гемодиализ в связи с его неэффективностью. Однако он связывается с активированным углем.

Противопоказания

  • Высокая гиперкалиемия (>5 ммоль/л).
  • Аллергические реакции на компоненты препарата.
  • Тяжелая почечная недостаточность с КК <30 мл/мин.
  • Тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по Чайлд-Пью).
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы и др.
  • Совместный прием с ЛС, ингибирующими изофермент цитохрома Р450 (ритонавир, кларитромицин, кетоконазол и др.).
  • Концентрация креатинина в крови: у мужчин >177 ммоль/л и у женщин >159 ммоль/л.
  • Возраст до 18 лет (нет клинического опыта).

С осторожностью при: сахарном диабете 2 типа, микроальбуминурии, пожилом возрасте, нарушении функции почек (КК < 50 мл/мин).

Побочные действия

Нежелательные эффекты подразделяются в зависимости от частоты возникновения:

  • Нечасто — эозинофилия, снижение уровня натрия и гормонов щитовидной железы, головная боль, бессонница, пониженная чувствительность к раздражителям, фибрилляция предсердий, тахикардия, недостаточность ЛЖ, ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей, фарингит, рвота, излишнее газообразование, холецистит, гипергидроз, кожная сыпь, боль в спине, пиелонефрит, гинекомастия, недомогание, астения;
  • Часто — повышение концентрации калия, холестерина и триглицеридов, обезвоживание, головокружение и обморок, инфаркт миокарда, сильное снижение АД, кашель, диарея/запор, тошнота, кожный зуд, судороги икроножных мышц, боли в мышцах и костях, нарушение функции почек.

Лабораторные показания (нечасто): увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина, глюкозы; снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста.

Способ применения

Внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинического опыта применения препарата Инспра у данной категории пациентов. Поэтому следует применять с осторожностью, только если предполагаемая польза превышает риски для плода/ребенка. Нет данных о выделении эплеренона с молоком, поэтому ставится вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии.

Фармакологическое действие

Относится к калийсберегающим мочегонным средствам с высокой избирательностью к минералокортикоидным рецепторам. Благодаря этому происходит их блокирование, а тем самым препятствие связыванию с ними альдостерона — одного из компонентов РААС, играющего важную роль в регуляции АД. Вместе с этим увеличивается концентрация ренина и альдостерона, после альдостерон подавляет секрецию ренина из-за наличия обратной связи.

Синонимы

Известны следующие аналоги, различающиеся по цене: ЭСПИРО, Иплерон, Эпленор.

Фармакокинетика

Биодоступность равна 69% после приема 100 мг, на нее не влияет прием пищи. Максимальная концентрация (Cmax) наступает спустя 2 часа. Площадь под кривой «Концентрация-время» и Cmax имеют линейную зависимость от дозы 10-100 мг, эта линейность пропадает при превышении данной дозировки. Равновесное состояние наступает через 2 дня. Связывается с белками крови на 50%, но не связывается с эритроцитами. Расчетный Vd в равновесном состоянии равняется 42-90 л.

Метаболизируется в печени с участием изофермента СУР3А4 (цитохром P450). В крови не выявляются активные метаболиты. Через почки и кишечник выводится менее 5 % от дозы в неизменном виде. После однократного приема внутрь эплеренона через кишечник выводится около 32%, через почки — около 67%. Период полувыведения (Т1/2) равняется около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови — 10 л/ч.

Изменение Сmах и AUC у различных групп пациентов

  • Пожилые пациенты — выше, чем у молодых (18-45 лет) на 22% и 45% соответственно.
  • С почечной недостаточностью различной степени тяжести — увеличение на 38% и 24%.
  • Находящиеся на гемодиализе — снижение не 26% и 3%.
  • Нарушение функции печени (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью, доза 400 мг) — увеличиваются показатели на 3.6% и 42% соответственно.
  • Сердечная недостаточность (II-IV ФК) — выше на 38% и 30% по сравнению с здоровыми добровольцами.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат Инспра следует с осторожностью совмещать со следующими ЛС из-за следующих возможных эффектов:

  • к гиперкалиемии могут привести препараты калия, циклоспорин, такролимус, триметоприм, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II;
  • к повреждению почек — такролимус, циклоспорин, НПВС;
  • эплеренон может усиливать антигипертензивный эффект альфа1-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена;
  • глюкокортикоиды, тетракозактид вместе с эплереноном приводят к задержке натрия и жидкости.

Запрещена комбинация ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II и эплереноном.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 30°С.

Срок годности

Составляет 3 года с даты изготовления. Не применять по его истечению.

Особые условия

Во время терапии следует внимательно следить за уровнем калия в сыворотке крови, а также за состоянием печени и почек. Крайне не рекомендуется совмещение с сильными индукторами изофермента CYP3А4. В составе присутствует лактоза, запрещено назначение пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и др.

Нет достаточных данных о влиянии на способность управлять транспортом. Однако следует соблюдать осторожность вследствие возникновения головокружения или обморока при терапии препаратом Инспра.

Условия отпуска из аптек

Инспра в аптеке возможно купить только при наличии рецептурного бланка.