Эплеренон таблетки п/о плен. 50мг 30шт

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Показания к применению: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность.

Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (ФВ менее 40 %) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NY-HA, при дисфункции левого желудочка (ФВ менее 35 %).

- Повышенная чувствительность к эплеренону и/или любому из компонентов препарата;
- клинически значимая гиперкалиемия;
- содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5,0 ммоль/л;
- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);
- печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); - одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
- редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

T=+(02-25)C

С осторожностью
- сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;
- применение у пациентов пожилого возраста;
- нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин);
- одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II; мощных индукторов изофермента CYP3A4; препаратов, содержащих литий; циклоспорина или такролимуса; дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.
Период грудного вскармливания
Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на груд-ном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Репродуктивная функция
В доклинических исследованиях также было показано, что в дозах до 300 мг/кг воздействия эплеренона на фертильность половозрелых особей крыс не обнаружено. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют.

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренинангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.
Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и/или гиперкалиемия.
Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающую терапию. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.
Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), в т. ч. отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - пиелонефрит, инфекции, фарингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия.
Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Нарушения психики: часто - бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок, головная боль; нечасто - гипестезия.
Нарушения со стороны сердца: часто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто - тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижний конечностей.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто - метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног; нечасто - мышечно-скелетные боли.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации мочевины, креатинина; нечасто - снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: эплеренон - 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай желтый (YS-1-12524-A) [гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный].

Фармакодинамическое взаимодействие
Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.
Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушения функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): лечение НПВП может при-вести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пациенты пожилого возраста и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пациентов пожилого возраста. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.
Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении аль-фа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД, особенно при изменении положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклафен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.