Глиформин

Глиформин, инструкция по применению

1. Формы выпуска
2. Действующее вещество и состав
3. Упаковка
4. Фармакологическое действие
5. Фармакокинетика
6. Показания к применению
7. Противопоказания
8. Побочные действия
9. Способ применения и дозировка
10. Передозировка
11. Взаимодействие с другими лекарствами
12. Особые условия
13. Применение при беременности и кормлении грудью
14. Синонимы
15. Условия отпуска из аптек
16. Условия хранения
17. Срок годности
18. Производитель
19. Страна происхождения

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание: овальные, двояковыпуклые таблетки. Покрыты пленочной оболочкой белого цвета или белого с желтоватым/сероватым оттенком. На поперечном срезе таблетка белого цвета.

Действующее вещество и состав

Состав одной таблетки:

• Активный компонент: метформина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество — 500 мг.
• Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 22,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,4 мг, повидон — 25 мг, глицерол — 10 мг, кросповидон — 20 мг, стеариновая кислота — 2,1 мг.
• Состав оболочки: гипромеллоза-2910 — 16,4 мг, макрогол-6000 — 2 мг, тальк — 1,6 мг.

Упаковка

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозой 500 мг.

6 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

В картонную пачку помещают 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 6 таблеток, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток. В каждой пачке прилагается инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

фармакодинамика и фармакокинетика

Средство для приема внутрь, группа бигуанидов. Действующее вещество снижает содержание глюкозы крови, при этом не приводит к состоянию гипогликемии. Не оказывает эффекта у здоровых людей. Не влияет на выделение инсулина, как препараты сульфонилмочевины.

Эффекты приема метформина: повышение чувствительности периферических рецепторов к инсулину, ускорение обмена глюкозы клетками, торможение глюконеогенеза в печени, задержка всасывания углеводов в кишечнике, стимуляция продукции гликогена, повышение транспортной емкости мембранных переносчиков глюкозы.

Также влияет на обмен липидов: понижает уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Масса тела пациентов, принимающих Глиформин, либо не изменяется, либо идет на снижение.

Абсорбция после перорального приема происходит из ЖКТ в полном объеме. Абсолютная биодоступность достигает 50–60%. Cmax в плазме наблюдают через 2,5 часа. Прием пищи вместе с лекарством снижает абсорбцию метформина. Распределение в тканях происходит быстро, вещество практически не образует связи с белками плазмы.

Метформин слабо метаболизируется. Элиминация преимущественно осуществляется почками. Клиренс у здоровых людей — 400 мл/мин. T1/2 — около 6,5 ч., увеличивается при почечной недостаточности, появляется тенденция к кумуляции средства.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа. Показанием к применению является отсутствие эффекта при диетотерапии и физической активности, особенно у больных с избытком массы тела.

У взрослых назначается в рамках монотерапии или в сочетании с другими гипогликемическими препаратами для приема внутрь или с инсулином.

У пациентов детского возраста с 10 лет применяется как монотерапия или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

• индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства;
• кетоацидоз на фоне диабета, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность, дисфункция почек при клиренсе креатинина <60 мл/мин.;
• обезвоживание при диарее и рвоте, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
• состояния, которые провоцируют развитие тканевой гипоксии, включая острую сердечную недостаточность, хроническую сердечную недостаточность, дыхательную недостаточность, острый инфаркт миокарда;
• травмы, хирургическое вмешательство, когда есть показания для инсулинотерапии;
• печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм или острое отравление этанолом;
• период беременности;
• лактоацидоз, в том числе в анамнезе;
• прием препарата в течение периода 48 ч. за и 48 ч. после лучевой диагностики с применением йодсодержащих контрастных веществ;
• при диете калорийностью менее 1000 ккал в сутки;
• возраст до 10 лет.

С осторожностью:

• пациенты старше 60 лет, которые занимаются тяжелой физической работой (повышен риск лактоацидоза);
• период лактации.

Побочные действия

1. Нарушение со стороны обмена веществ, питания:

• лактоацидоз (см. Особые указания);
• понижение абсорбции витамина B12.

2. Нарушения со стороны нервной системы:

• металлический привкус в ротовой полости.

3. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• тошнота;
• рвота;
• эпигастральная боль;
• потеря аппетита;
• диарея;
• метеоризм.

Чаще всего появляются в начале приема Глиформина. Эти проявления спонтанно исчезают в большинстве случаев. Для профилактики рекомендован прием Глиформина 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Также рекомендовано постепенное увеличение дозы.

4. Нарушение со стороны печени и ЖВП:

• нарушение функции печени;
• гепатит.

Данные побочные эффекты полностью обратимы после прекращения приема.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимать внутрь целиком. Проглатывать, не разжевывать. Рекомендуется пить во время приема пищи или сразу после, запивать водой.

Взрослые, монотерапия или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами для приема внутрь:

• Начальная доза — 500 или 850 мг, 2–3 р/сутки. Раз в 10–15 дней рекомендовано проводить коррекцию дозы по результатам измерения уровня глюкозы в крови.
• Рекомендовано увеличивать дозу постепенно для улучшения переносимости пищеварительной системой.
• Поддерживающая доза —1500–2000 мг/сутки. Суточную дозу рекомендовано разделять на 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 3000 мг (на 3 приема).

Взрослые, комбинированная терапия с инсулином:

• Начальная доза — 500 или 850 мг 2–3 р/сутки. Доза инсулина подбирается исходя из показателя уровня глюкозы в крови.

Дети, подростки:

• Начальная доза — 500 или 850 мг 2–3 р/сутки. Раз в 10–15 дней рекомендовано проводить коррекцию дозы по результатам измерения уровня глюкозы в крови. Максимальная доза — 2000 мг (на 2–3 приема) в сутки.

Пожилые пациенты:

• Доза подбирается индивидуально при обязательном мониторинге показателей функции почек.
• Не рекомендовано прерывать прием Глиформина без указаний врача.

Передозировка

Клинические проявления передозировки Глиформином в дозе 85 г сводятся к развитию лактоацидоза. Гипогликемии не отмечалось.

При развитии лактоацидоза отменяют препарат и госпитализируют пациента. В условиях стационара определяют уровень лактата и начинают комплекс мероприятий. Для выведения молочной кислоты и метформина применяют гемодиализ. Также назначают симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинации с Глиформином, которые противопоказаны:

• Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Совместный прием может стать причиной развития лактоацидоза. Глиформин отменяют за 48 ч. и на 48 ч. после исследования.

Нерекомендуемые взаимодействия:

• Этиловый спирт. Повышается риск развития лактоацидоза. Также риск возрастет в случае приверженности пациента диете с низкой калорийностью и при печеночной недостаточности.

Рекомендовано не употреблять алкогольные напитки и лекарственные препараты, содержащие этиловый спирт.

Совместный прием с осторожностью:

• Даназол. При совместном применении с метформином возможен гипергликемический эффект даназола. Необходим мониторинг уровня глюкозы в крови.
• Хлорпромазин. В дозах от 100 мг/сутки увеличивает уровень глюкозы в крови за счет снижения высвобождения инсулина. Может потребоваться коррекция дозировки метформина и контроль за содержанием глюкозы в крови.
• ГКС. Способствуют нарушению толерантности к глюкозе, увеличивают уровень глюкозы в крови. Возможен кетоз.
• Диуретики (петлевые). Возможно развитие лактоацидоза. Разрешено назначение при клиренсе креатинина выше 60 мл/мин.
• β2-адреномиметики в инъекционной форме. Увеличивают уровень глюкозы в крови. Необходим мониторинг уровня глюкозы при применении с Глиформином.
• Гипотензивные препараты, кроме ингибиторов АПФ. Способны снижать уровень глюкозы в крови. Может появиться необходимость коррекции дозы Глиформина.
• Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты. Совместное применение может спровоцировать гипогликемию.
• Нифедипин. Увеличивает всасываемость и Cmax Глиформина.
• Катионные препараты. Могут увеличивать Cmax Глиформина.

Особые условия

• Лактоацидоз — редкое осложнение, которое характеризуется высокой летальностью при отсутствии лечения. Развивается на фоне кумуляции метформина. Чаще всего случаи лактоацидоза регистрировались у больных СД с выраженной почечной недостаточностью. Сопряженные факторы риска: декомпенсация течения СД, кетоз, голодание, алкогольная зависимость, печеночная недостаточность и состояния, связанные с кислородным голоданием. Проявления лактоацидоза: характерная одышка, эпигастральная боль, гипотермия, кома. Лабораторные данные свидетельствуют о понижении pH крови (<7.25), концентрации молочной кислоты более 5 ммоль/л в плазме крови, увеличении анионного промежутка и изменении соотношения лактата и пирувата. При наличии признаков лактоацидоза прием Глиформина прекращают. Нужно немедленно обратиться за медицинской помощью.
• Прием средства прекращают за 48 ч. до хирургического вмешательства (планового). Возобновить прием при нормальной функции почек можно через 48 ч. после вмешательства.
• Элиминация метформина осуществляется почками. В связи с этим необходим мониторинг клиренса креатинина: от 1 раза в год для больных без дисфункции почек и 2–4 р/год пожилым больным и пациентам с нижней границей нормы клиренса креатинина.
• Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны быть под регулярным наблюдением в процессе приема Глиформина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием препарата Глиформин во время беременности не повышает риск развития врожденных аномалий у детей. Нужно прекратить прием препарата при планировании беременности и при ее наступлении. На этот период назначают инсулинотерапию.

Глиформин обнаруживается в грудном молоке. Побочные эффекты у новорожденных, матери которых принимали препарат во время вскармливания, не регистрировались. Рекомендуется отказаться от применения препарата в этот период ввиду малого количества данных. Решение принимается исходя из оценки потенциальной пользы грудного молока и риска развития нежелательных реакций у ребенка.

Влияние на способность управлять транспортом

Установлено, что на фоне приема Глиформина в качестве монотерапии способность управлять транспортом и механизмами не изменяется.

Если препарат принимается в комбинации с другими гипогликемическими средствами, то существует риск гипогликемии, которая характеризуется ослаблением концентрации внимания и снижением скорости реакций.

В детском возрасте

У детей до начала лечения обязательно подтверждение диагноза СД 2 типа.

При проведении клинических исследований (более года) не было выявлено влияние препарата на рост и половое созревание. Однако в связи с отсутствием долгосрочных результатов рекомендуется контролировать влияние Глиформина на эти показатели у детей.

Синонимы

• Глюкофаж;
• Сиофор;
• Метформин;
• Метфогамма 1000;
• Форметин;
• Багомет;
• Диаформин;
• Мерифантин;
• НовоФормин;
• Ланжерин;
• Гликон.

Вышеперечисленные препараты являются аналогами Глиформина. Они имеют схожие показания к применению и механизм действия. Различия между ними заключаются в производителе и цене.

Условия отпуска из аптек

Глиформин в аптеке реализуется только по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, без прямого попадания света, при температуре не более 25 °С.

Срок годности

2 года. Запрещено использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ОАО «Акрихин».

Страна происхождения

Россия.