Галоперидол

Галоперидол инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Галоперидол — лекарственное средство с ярко выраженным антипсихотическим эффектом, которое действует на широкий спектр рецепторов в центральной нервной системе, приводит к доминации процессов торможения над процессами возбуждения. Этот эффект достигается за счет снижения проницаемости пресинаптических мембран. Кроме антипсихотического, препарат обладает седативным, противорвотным, нормотимическим действием, а разнообразие форм выпуска и высокая биодоступность каждой из них делает его незаменимым в клинической практике.

Производитель

«Элегант Индия».

ОАО «Гедеон Рихтер».

GmbH «Ратиофарм».

Страна происхождения

Индия, 205, Киртиман, Ахмедабад-9.

Венгрия, Будапешт, ул. Демреи, 19-21.

Группа препаратов

Группа психолептических средств, антипсихотические, производные бутирофенона.

Код ATX: N05AD01.

Действующее вещество

Действующим компонентом является галоперидол, международное название Haloperidol; химическая номенклатура вещества: 4-(4-(4-хлорофенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил)-1-(4-флуорофенил)-1-бутанон.

Это производное бутирофенона, что относится к группе больших нейролептиков из-за своего антипсихотического эффекта. В препарате Галоперидол вещество является единственным действующим компонентом, что несколько снижает шанс нарушения сложных цепей превращений лекарственного препарата в организме.

Формы выпуска

Для удобства дозирования, а также для различных целей психокоррекции и купирования разнящейся психической симптоматики существует большое количество форм выпуска. Они отличаются дозой, кратностью и способом введения:

1. Таблетки Галоперидол 1,5 мг, 50 штук.
2. Таблетки Галоперидол Форте 5 мг, 50 штук.
3. Капли для приема внутрь Галоперидол-Ратиофарм, 30 мл.
4. Раствор для инъекций Галоперидол 5 мг/мл, ампулы по 1 мл.
5. Раствор для инъекций Галоперидола деканоат 50 мг/мл, ампулы по 1 мл.

Упаковка

Упакован препарат Галоперидол в зависимости от формы выпуска: таблетки, что поставляются в количестве 50 штук, находятся в блистере по 10. Блистеры фасуются по 5 штук в картонную упаковку.

Капли для приема внутрь находятся в герметичном флаконе из черного стекла объемом 30 мл с дозатором, упакован в картонную коробочку.

Растворы для инъекций фасуются в прозрачные стерильные герметичные ампулы по 1 мл, таких ампул в картонной упаковке находится 5 штук.

Состав

Отличается в зависимости от формы выпуска. Ниже перечислен состав самых распространенных лекарственных форм препарата Галоперидол:

1. Таблетированная форма содержит галоперидол 1,5 мг, который является основным действующим компонентом и обуславливает терапевтический эффект. Вспомогательными веществами тут являются оксид кремния коллоидный дегидратированный (структурное содержимое таблетки), желатин белый, лактоза, крахмал, стеарат магния, тальк.
2. Раствор для инъекций содержит в 1 мл галоперидола 5 мг соответственно, а также жидкую фракцию в виде метилпарабена, полипарабена, молочной кислоты и воды для инъекций стерильной в количестве до 1 мл.
3. Капли для внутреннего применения содержат в 1 мл галоперидола 2 мг, а также жидкую фракцию, что представлена метилпарагидроксибензоатом — 90 мг, пропилпарагидроксибензоатом — 10 мг, молочной кислотой — 170 мг, водой очищенной — до 1 мл.

Способ применения

Таблетированные формы принимают внутрь, во время или после еды, запивая обильным количеством жидкости. Доза рассчитывается индивидуально для каждого пациента, учитывая продуктивность психической симптоматики, рост, вес, пол, наличие сопутствующих заболеваний и осложнений. Назначением дозы занимается врач-психиатр.

Она снижается для больных с почечной или печеночной недостаточностью, пожилых пациентов, людей с синдромом Паркинсона.

После назначения суточной дозы в динамике производится коррекция дозировки. Это помогает избежать немедленных и отдаленных осложнений от приема лекарственного средства.

Дозировка

Рекомендуется начинать прием препарата с минимальной эффективной дозы, которая составляет 1 мг в сутки.

Для того чтобы лечить острую фазу шизофрении, мании, психоза и психических расстройств, связанных с органическим повреждением центральной нервной системы, показано применение в минимальной дозе 2 мг/сутки, которая в зависимости от эффективности купирования симптоматики может повышаться до 20 мг/сутки одноразово или путем разделения на несколько приемов.

Хроническое течение вышеперечисленных патологических состояний купируется дозой от 1,5 мг/сутки до 3 мг/сутки на три приема, которая может повышаться до 20 мг/сутки.

При необходимости применения высоких доз Галоперидола, превышающих 15 мг/сутки, рекомендуется использовать Галоперидол Форте, каждая таблетка которого содержит 5 мг действующего вещества.

Для купирования психомоторного возбуждения у больных с нарушениями мышления и поведенческими расстройствами, склонностью к самоповреждению, агрессии, у умственно отсталых пациентов, а также при синдроме Туретта с энергичными тиками и непреодолимой икотой следует применять в острую фазу 1,5-3 мг/сутки на 2 или 3 приема, в особо тяжелых случаях — 3-5 мг/сутки за 1, 2 или 3 приема соответственно.

В хроническую фазу вышеперечисленных патологий рекомендуется использовать 0,5-1 мг/сутки, при необходимости увеличить до 2-3 мг/сутки.

Максимальная суточная доза раствора для инъекций Галоперидола составляет 30 мг, превышать эту дозировку не рекомендуется. Следует вводить от 2 до 10 мг раствора внутримышечно для обеспечения выраженного антипсихотического действия, повторное введение возможно лишь через 6-8 часов по 5 мг, не превышая рекомендованную суточную дозу.

При выполнении премедикации и для достижения седативного и противорвотного эффекта вводится 1-5 мг одноразово внутримышечно.

Доза капель для орального применения рассчитывается из соотношения – в 1 мл раствора содержится 2 мг Галоперидола, что равняется 20 каплям из стандартного дозатора. 10 капель содержат 1 мг Галоперидола соответственно. Капли принимают во время еды, добавляя в напитки или на сахар.

Для взрослых пациентов начальная доза составляет 0,5-1,5 мг/сутки с ежедневным повышением ее по 0,5-2 мг/сутки до достижения желаемого антипсихотического эффекта. Максимальная суточная доза не превышает 100 мг/сутки, поддерживающая доза при протекании без обострений составляет 0,5-5 мг/сутки.

Для детей от 3-х лет доза рассчитывается из соотношения 0,025-0,05 мг/кг массы тела, в некоторых случаях может достигать 0,2 мг/кг массы тела. Следует разделить дозу на три приема на протяжении дня.

Лечение пациентов пожилого возраста и находящихся в ослабленном соматическом состоянии должно начинаться с дозы в 0,5-1,5 мг за прием, а суточная доза не должна превышать 5 мг/сутки.

Показания к применению

Препарат может использовать как для купирования острых состояний и психомоторного возбуждения, так и для пролонгированного седативного действия в периодах ремиссии, при длительном отсутствии обострений и стабильном течении расстройства психической деятельности. Галоперидол показан:

• при шизофрении — для купирования продуктивной симптоматики и профилактики обострений;
• состояниях мании и гипомании;
• эндогенных и экзогенных психозах;
• агрессии, гиперактивности, членовредительстве у пациентов с ментальной инвалидностью;
• органических повреждениях головного мозга;
• случаях патологического волнения, насильственного или импульсивного поведения;
• купировании состояний психомоторного возбуждения при неспецифических нозологических проявлениях;
• неукротимой икоте;
• расстройствах психики у пациентов пожилого возраста, индуцированных возрастными или сосудистыми изменениями головного мозга;
• синдроме Туретта.

Передозировка

Основными симптомами передозировки галоперидола являются выраженные экстрапирамидные реакции, которые проявляются генерализированным или парциальным тремором конечностей, ригидностью мышечного аппарата. Стойкое снижение артериального давления и седативный эффект могут наблюдаться наравне с артериальной гипертензией в ряде случаев.

В тяжелых случаях передозировка может привести к угнетению дыхательного центра с нарушением дыхания, шоковым падением артериального давления, централизацией кровообращения. Это терминальное состояние, которое может перейти в коматозное.

Возможно возникновение желудочковых аритмий и удлинение интервала QT, что чревато синдромом внезапной смерти, особенно у детей.

Не существует специфичного антидота, который бы применялся для лечения передозировки галоперидола. Рекомендуется посиндромная поддерживающая терапия. Диализ не является эффективным методом, так как, исходя из особенностей метаболизма и элиминации Галоперидола, вещество выводится в малом количестве.

Поддержание и стимуляция дыхания должна проводиться первоочередно, при необходимости проводится интубация и подключение к аппарату искусственной вентиляции легких.

Антиаритмические средства вводятся под постоянным контролем ЭКГ для мониторинга угасания желудочковых аритмий и предотвращения фибрилляций и остановки сердечной деятельности.

Снижение артериального давления купируется введением большого объема жидкости, альбумина или сосудосуживающих средств кроме адреналина, который в комбинации с галоперидолом может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

Купирование экстрапирамидных симптомов производится путем парентерального введения противопаркинсонических препаратов.

Противопоказания

Не рекомендуется прием лекарства Галоперидол лицам с индивидуальной непереносимостью галоперидола и сенсибилизацией к другим компонентам в составе лекарственного средства.

Препарат противопоказан больным с заболеваниями костного мозга, гематологической патологией любого генеза, при болезни Паркинсона, болезни Аддисона. Не следует принимать препарат в состоянии алкогольного или наркотического опьянения либо комбинировать его прием с алкоголем из-за угнетения дыхательного центра и нервной деятельности в целом. Прием в бессознательном состоянии запрещен.

Противопоказан к применению детям в возрасте до 3-х лет.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов прямо коррелирует с дозой препарата, которая была использована. До 1-2 мг за разовый прием — побочные эффекты незначительные или не наблюдаются вовсе. При превышении этой дозы могут развиться нежелательные болезненные состояния.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, заторможенность, вязкое мышление, тревога, необоснованные приступы страха — панические атаки с выраженными вегетативными проявлениями, эйфория, депрессия, летаргия, повышение эпилептической готовности, экстрапирамидные расстройства, дистония, гипертермия из-за нарушения работы центра терморегуляции, мышечная ригидность, потеря сознания.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, терминальные формы дыхания, одышка в состоянии покоя, ощущение нехватки воздуха.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, усиленное выделение слюны, печеночная недостаточность, лабораторно определятся нарушение уровней ферментов печени, желтуха, связанная с деструкцией гепатоцитов и выраженной гепатотоксичностью препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления или его парадоксальное повышение, ортостатическая гипотензия, желудочковая аритмия, тахикардия, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: боль и покалывание в грудных железах, гинекомастия, дизурические проявления, дисменорея, снижение потенции и угнетение либидо.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, нарушение ориентации в пространстве.

Аллергические реакции: сыпь, эритема, отек, крапивница, ларингоспазм, бронхоспазм, отек Квинке.

Чтобы избежать усугубления побочных воздействий, принимайте препарат согласно инструкции, не превышайте указанную в ней дозировку.

Фармакологическое действие

Различный эффект препарата Галоперидол достигается путем воздействия на рецепторные и медиаторные группы.

Основной антипсихотический и седативный эффект вызван блокадой центральных дофаминовых D2-рецепторов в лимбической системе, что значительно снижает дофаминергическую активность нигростриального пути.

Неспецифическое антигистаминное и антихолинергическое действие препарата связано с его возможностью ингибировать обратный захват норадреналина, что также дает слабый адреноблокирующий эффект по принципу обратной связи.

Препарат не обладает избирательным действием на дофаминовые рецепторы, поэтому также блокирует их во всей центральной нервной системе, в том числе в триггерной зоне рвотного центра, центра терморегуляции гипоталамуса и ряде других структур, с чем связан гипотермический, противорвотный эффект препарата, а также ряд побочных эффектов.

Синонимы

Существует несколько аналогов Галоперидола в аптеках, которые схожи по химическому составу и желаемому действию. При применении дженериков полноценный терапевтический эффект не гарантируется, требуется консультация специалиста. Среди таких препаратов — Галомонд, Галопер, Галоприл, Сенорм.

Фармакокинетика

После приема препарата концентрация вещества в плазме крови плавно нарастает, пока не достигает своего максимума через 10-20 минут. Нужно принять во внимание, что эффект наступает значительно позже, так как средство воздействует на глубокие механизмы взаимосвязанных биомедиаторов. 90% вещества связывается с белками, а оставшиеся 10% остаются в химически растворенном виде. Наблюдается стойкая тенденция к накапливанию галоперидола в тканях, концентрация там действующего вещества в разы больше, чем в плазме крови. Биодоступность достигает 70%.

Метаболизм практически полностью происходит в печени, он задействует ферментные системы цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7, ингибирует CYP2D6. После биотрансформации токсичность препарата не повышается, его конечные метаболиты не активны. Галоперидол с легкостью проникает через гемато-гистологические барьеры.

40% вещества выводится с мочой, а 60% — с калом. Период полувыведения лекарственного средства в зависимости от способа введения колеблется от 14 часов при внутривенной инъекции до 24 часов при пероральном применении.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Галоперидола с антигипертензивными средствами, антидепрессантами, морфином и его производными, Метилдопой, барбитуратами лекарственные средства потенцируют действия друг друга, усиливая действие.

Одновременное применение Галоперидола с алкоголем, седативными средствами, наркотическими анальгетиками может привести к угнетению дыхательного центра и высшей нервной деятельности.

При одновременном применении Галоперидола с непрямыми антикоагулянтами возможно ослабление действия последних.

Тироксин значительно повышает токсичность галоперидола. Галоперидол ингибирует действие эпинефрина и других адренергических средств.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме таблеток, капель для орального применения и раствора для инъекций.

Таблетки имеют плоскую дисковидную форму, белого цвета, без маркировки, без линии слома, без запаха. Диаметр таблетки — 9 мм.

Капли представляют собой полностью прозрачную жидкость без осадка, без запаха и горьковатым вкусом.

Раствор для инъекций полностью прозрачный, без специфичного вкуса и запаха.

Условия хранения

Необходимо хранить препарат, вне зависимости от формы выпуска, в затемненном месте при температуре не выше 30°С. Не допускать попадания прямых солнечных лучей.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Раствор для инъекций может храниться в оптимальных условиях 2 года.

Таблетированные формы препарата Галоперидол хранятся до 5 лет.

Особые условия

При назначении и приеме лекарственного средства следует учитывать возможность удлинения интервала QT, тахикардии по типу «пируэт», развитие синдрома внезапной смерти через остановку сердечной деятельности.

Сообщается о случаях тромбоэмболии легочной артерии, тромбоза глубоких вен конечностей, венозной тромбоэмболии.

Препарат замедляет скорость реакции, снижает внимание. Запрещено применение Галоперидола при управлении автомобилем или опасными механизмами, на производстве.

Нельзя употреблять алкоголь во время приема лекарственного средства.

С осторожностью назначается пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением ритма сердечной деятельности, сахарным диабетом, черепно-мозговыми травмами.

При длительном лечении следует проводить контроль состояния печени.

Не рекомендуется применение лекарства при беременности или в период лактации, кормлении грудью.

Условия отпуска из аптек

В большинстве стран лекарство Галоперидол отпускается по рецепту. Назначается психиатром.