Фазостабил

Фазостабил, инструкция по применению

1. Формы выпуска и состав
2. Фармакологическое свойство
3. Показания к применению
4. Противопоказания
5. Способ применения и дозировка
6. Побочные действия
7. Передозировка
8. Особые условия
9. Синонимы
10. Сроки и условия хранения

Лекарственное средство Фазостабил от российской фармацевтической организации «Озон» обладает антиагрегантным эффектом. Предназначено для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний: тромбозов, острой сердечной недостаточности.

Отпускается в аптеках безрецептурно.

Формы выпуска и состав

Описание: таблетки круглой, двояковыпуклой формы, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Возможна мраморность поверхности. Расфасованы по 10, 20, 25 или 30 штук в контурные ячейковые упаковки или по 10–100 штук в баночку/флакон из темного стекла. Реализуются в картонной пачке, которая может содержать от 1 до 10 упаковок или одну баночку, а также инструкцию.

Активными веществами в составе являются:

• магния гидроксид;
• ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum).

Вспомогательные компоненты: магния стеарат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25.

Оболочка пилюли состоит из гипромеллозы, диоксида титана, макрогола-4000.

Фазостабил в аптеке представлен в двух дозировках: 75,00 мг + 15,20 мг и 150,00 мг + 30,39 мг, где первые значения указывают на содержание ацетилсалициловой кислоты, а вторые — гидроксида магния.

Фармакологическое свойство

Фармакодинамика

Фазостабил — нестероидное противовоспалительное, противотромбозное лекарство.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим, противовоспалительным, анальгезирующим влиянием. Она ингибирует фермент ЦОГ-1, тем самым блокируя синтез тромбоксана А2 и подавляя образование тромбов.

Магния гидроксид выполняет защитную функцию, оказывая антацидное влияние и защищая слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия АСК.

Фармакокинетика

После принятия Фазостабила действующее вещество практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт, однако прием пищи замедляет усвоение. АСК метаболизируется в салициловую кислоту, которая также подвергается метаболизму под действием ферментов печени. Вследствие этого образуются метаболиты — глюкуронида салицилат, салицилуровая кислота, фенилсалицилат. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее, поэтому активность ферментов в сыворотке крови меньше.

Максимальная плазменная концентрация Acidum acetylsalicylicum после приема наблюдается через 10–20 минут, а салициловой — через 20–30 минут. Они быстро взаимодействуют с белками плазмы крови, что обеспечивает стремительное распределение их в организме.

Биодустопность АСК достигает 50–68%, а салициловой — 90–100%. У каждого человека индивидуальное усвоение лекарственных препаратов.

Из организма кислота и ее метаболиты выводятся в основном почками. В низких дозах период полувыведения АСК наступает через 15–20 минут, а салициловой — через 2–3 часа. В случае принятия лекарства в высоких дозах показатели увеличиваются из-за насыщения ферментных систем. 80–100% активного вещества выводится из организма через 24–72 часа при условии нормального функционирования почек. Не кумулирует в сыворотке крови при многоразовом использовании.

Салицилаты у новорожденных, при почечной недостаточности и беременности могут спровоцировать развитие билирубиновой энцефалопатии, поскольку они способны вытеснить билирубин из связи с альбумином

Магния гидроксид на биодоступность не влияет.

Показания к применению

Показания для назначения Фазостабила:

• первичная профилактика тромбозов кровеносных сосудов и острой сердечной недостаточности с факторами риска, среди которых сахарный диабет, ожирение, гипертензия, гиперлипидемия, пожилой возраст, курение;
• предупреждение тромбоэмболии после операций: аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики;
• предотвращение повторного инфаркта миокарда и повторного тромбоза;
• нестабильная стенокардия.

Противопоказания

Использование противопоказано при гиперчувствительности к компонентам Фазостабила, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, склонности к кровотечениям, геморрагическом диатезе, дефиците витамина К, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, желудочно-кишечной геморрагии, тромбоцитопении, мозговом кровоизлиянии, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, хронической сердечной недостаточности III и IV функционального класса по классификации NYHA, в I и III триместрах беременности, в период грудного вскармливания, при возрасте до 18 лет, одновременном приеме с метотрексатом более 15 мг в неделю, бронхиальной астме, а также при сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Очень осторожно необходимо принимать при аллергических реакциях, подагре, сенной лихорадке, хронических заболеваниях органов дыхательной системы, язвах желудочно-кишечного тракта, печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени, гиперурикемии, полипозе носа и околоносовых пазух, одновременном употреблении с другими медикаментами, а также во II триместре беременности и перед хирургическими вмешательствами.

Применение АСК длительное время у людей в возрасте повышает угрозу возникновения кровоизлияний в ЖКТ.

Употребление фазостабила негативно влияет на формирование эмбриона и плода, особенно в I и III триместрах беременности. Применение в I триместре категорически противопоказано, поскольку чревато развитием патологий у плода. Во II триместре назначают только со строгим учетом соотношения предположительной опасности для ребенка и пользы для матери. В последнем триместре беременности использование противопоказано. Салицилаты могут спровоцировать торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.

Метаболиты проникают в грудное молоко. Поэтому назначение фазостабила во время грудного вскармливания возможно после оценки пользы от лечения для матери и риска для ребенка. Безопасность применения в период лактации не доказана. Однако при длительном принятии от грудного вскармливания необходимо отказаться.

Способ применения и дозировка

При длительном применении медикамента рекомендуется принимать разовую дозу ежедневно один раз через 1–2 часа после приема пищи. Не разжевывать, запивать достаточным количеством воды.

Дозировка и длительность употребления Фазостабила назначаются врачом.

При первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний при наличии факторов риска: в первые сутки — одна пилюля с АСК в 150 мг, затем каждый день по одной таблетке, содержащей 75 миллиграммов ацетилсалициловой кислоты.

Для профилактики тромбоза и повторного инфаркта миокарда: одна таблетка медикамента раз в сутки. Дозировку определяет специалист.

После хирургического вмешательства для профилактики тромбоэмболии: один раз в день по одной таблетке, содержащей АСК в дозе 75 или 150 мг.

При нестабильной стенокардии: 1 таблетка Фазостабила с содержанием Acidum acetylsalicylicum 75–150 мг 1 раз в сутки.

Если больной пропустил прием лекарства, следует принять его при первой же возможности. Но если приближается время следующего приема, не нужно принимать двойную дозу.

Побочные действия

Фазостабил переносится хорошо, но могут наблюдаться следующие побочные явления:

• аллергические реакции: ринит, зуд, отек Квинке, крапивница, кожная сыпь, ангиневротический отек, отек слизистой носа, нечасто — кардиореспираторный дистресс-синдром, анафилактический шок;
• дыхательная система: бронхоспазм;
• кроветворная: гематомы, анемия, кровотечения из мочеполовых путей, носа, кровоточивость десен, очень редко — гемолиз, лейкопения, апластическая и гемолитическая анемия, нейропения, тромбоцитопения, эозинофилия, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, кровоизлияния в мозг;
• мочевыделительная: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность;
• нервная система: головная боль, сонливость, нарушение сна, головокружение, редко — шум в ушах, снижение слуха;
• пищеварительная система: тошнота, изжога, рвота, отсутствие аппетита, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; боли в животе, желудочно-кишечные кровотечения; повышение активности печеночных ферментов, диарея; очень редко — стоматит, эрозивные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, синдром раздраженного кишечника, стриктуры, эзофагит, колит.

Передозировка

Передозировка ацетилсалициловой кислотой, содержащейся в Фазостабиле, происходит при употреблении более 100 мг/кг в сутки в течение двух суток. Очень опасна передозировка для людей пожилого возраста.

Симптомами передозировки легкой степени тяжести являются тахипноэ, спутанность сознания, головокружение, шум в ушах, рвота, повышенное потоотделение, головная боль, снижение слуха, тошнота, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Средняя и тяжелая степень отравления может характеризоваться сонливостью, шумом в ушах, асфиксией, понижением артериального давления, сбоем ритма сердца, нарушением функции почек, респираторным алкалозом с компенсаторным метаболическим ацидозом, гипокалиемией, гиперпирексией, кетоацидозом, гипервентиляцией, некардиогенным отеком легких, угнетением дыхания, коагулопатией, угнетением сердечной деятельности, дегидратацией, комой, гипернатриемией, гипонатриемией, изменеием метаболизма глюкозы, глухотой, желудочно-кишечными кровоизлияниями, ингибированием агрегации тромбоцитов, удлинением протромбинового времени, гипопротромбинемией, спутанностью сознания, судорогами.

При передозировке необходимы: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, симптоматическое лечение, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния. А при тяжелой степени — немедленная госпитализация для экстренной терапии.

Особые условия

Применяя препарат Фазостабил, пациенты с болезнями органов дыхания должны помнить, что медикамент может вызывать бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы.

Особое внимание следует уделить употреблению во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до операции советуют прекратить принимать средство, если позволяет самочувствие больного.

Пациентам с легкой и средней степенью почечной и печеной недостаточности нужно постоянно контролировать функциональность печени и почек. С высокой степенью недостаточности средство противопоказано.

Действующее вещество медикамента увеличивает вероятность развития почечной недостаточности и ухудшает функции почек, поэтому стоит быть внимательным при приеме Фазостабила при патологиях почек, нарушениях кровообращения, хронической сердечной недостаточности. Рекомендуется регулярно делать диагностику состояния почек.

Ацетилсалициловая кислота требует осторожного использования вместе с метотрексатом. При приеме метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю необходимо каждую неделю проводить анализ крови. Особенно у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек.

К тому же применение параллельно с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами негативно влияет на слизистую ЖКТ и повышает риск кровотечения.

Также настоятельно не рекомендуется употреблять Фазостабил с ибупрофеном. Прежде всего это касается больных, находящихся в зоне риска развития сердечно-сосудистых патологий, поскольку антиагрегантый результат ацетилсалициловой кислоты снижает кардиопротекторное воздействие.

Кроме того, от ацетилсалициловой кислоты повышается угроза желудочно-кишечного кровотечения. При длительном применении советуют проводить контроль общего анализа крови, анализа кала на скрытую кровь, анализа состояния печени.

Следует периодически мониторить уровень содержания дигоксина и лития в плазме крови перед, во время и после применения средства. Возможно, потребуется изменить дозировку препарата.

Совместное применение глюкокортикостероидов и АСК может негативно повлиять на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и спровоцировать кровотечения. К тому же такая комбинация влияет на уровень концентрации салицилатов в плазме крови.

Ацетилсалициловая кислота может стать причиной снижения экскреции мочевой кислоты и развития подагры.

Нужно быть осторожными людям с сахарным диабетом, принимающим внутрь гипогликемические средства или инсулин. АСК в высоких дозах оказывает гипогликемическое воздействие. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может спровоцировать гемолиз и гемолитическую анемию, а лихорадка и острые инфекции при этом могут эти расстройства усугубить.

Во время лечения следует соблюдать предусмотрительность при управлении автотранспортом и при работе с механизмами и оборудованием, которые требуют усиленного внимания и быстроты реакций.

Лекарственное взаимодействие

АСК усиливает действие и увеличивает риск отравления или вероятность побочных эффектов при приеме таких лекарств, как метотрексат, вальпроевая кислота, наркотические анальгетики, другие нестероидные противовоспалительные средства, гепарин, антиагрегатные и гипогликемические препараты, инсулин, антикоагулянты, тромболитические средства, сульфаниламиды, ингибиторы карбоангидразы, литий, дигоксин, этанолсодержащие средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

АСК в маленьких порциях уменьшает влияние урикозурических медикаментов, а в высоких — ослабляет антигипертензивное воздействие диуретиков и антигипертензивных препаратов.

Ибупрофен, колестирамин, глюкокортикостероиды для системного применения и антациды, которые содержат магния или алюминия гидроксид, уменьшают антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты.

Синонимы

Если медикамент из-за противопоказаний не подходит, могут быть назначены другие со схожим результатом. Аналогами Фазостабила в аптеке являются: Иломедин, Тромбо Асс, Флудер, Вентавис, Детромб, Кардиомагнил, Аспирин Кардио, Кардогрель, Тромбекс, Тромбитал, Брилинта, Экседрин, Эффиент, Клопидогрел, Агренокс, Лирта, Клапитакс, Плавикс, ТромбоМаг, Монафрам, Коплавикс, Сановаск, Антагрекс, Зилт, Эгитромб и др.

Сроки и условия хранения

Препарат Фазостабил необходимо хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок хранения — 2 года. По истечении срока годности, указанного на упаковке, использовать лекарство категорически запрещено.