Фазлодекс

Фазлодекс, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарственный препарат Фазлодекс применяется при местно-распространенном и метастатическом раке молочной железы. Он относится к категории антиэстрогенов. Лечиться средством женщины могут только после медицинской диагностики по назначению врача-онколога.

Производитель

Производство лекарства осуществляет немецкая компания «Веттер Фарма-Фертигун ГмбХ и Ко. КГ».

Наименование держателя регистрационного удостоверения: «АстраЗенека ЮК Лимитед».

Страна происхождения

Германия.

Группа препаратов

Медикамент относится к фармакологической категории «Противоопухолевое средство, антиэстроген». Код АТХ: L02BA03.

Действующее вещество

Активное вещество раствора — фулвестрант (Fulvestrant). Это эффективный антагонист эстрогеновых рецепторов. В исходном виде представляет собой белый порошок с молекулярной массой 606,77. Брутто-формула: C32H47F5O3S.

Формы выпуска

Заказать Фазлодекс в аптеке можно в виде раствора для внутримышечного введения 250 мг/5 мл.

Упаковка

Препарат фасуют в стеклянные шприцы объемом 5 мл. В комплекте идет один шприц с запечатанной безопасной стерильной иглой SafetyGlide и инструкция по применению. Шприц лежит на ячейковой контурной упаковке. Коробка — картонная.

Состав

В пяти миллилитрах лекарства содержатся:

• активное вещество. Фулвестрант в количестве 250 мг;
• вспомогательные компоненты. Этанол 96%, касторовое масло, бензилбензоат, бензиловый спирт.

Дозировка

Взрослые женщины, в том числе пожилого возраста, должны использовать 500 мг Фазлодекса один раз в месяц. Но в первый месяц лечения нужно ввести 500 мг дважды — второй укол ставят через две недели после первого.

При умеренно выраженных и легких нарушениях в деятельности почек, если клиренс креатинина составляет более 30 мл/мин, коррекция дозы не требуется. Безопасность применения препарата пациентками с показателем КК менее 30 мл/мин не установлена.

Лекарственный состав могут использовать больные с умеренными нарушениями в работе печени. Но при тяжелых патологиях органа от него лучше отказаться, так как безопасность лечения будет под вопросом.

Показания к применению

Среди показаний к использованию препарата Фазлодекс: местнораспространенный/метастатический рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе. Средство подходит пациенткам, которые ранее не получали эндокринную терапию. Также его могут использовать больные с рецидивом болезни на фоне либо после адъювантной эндокринной терапии или при прогрессировании во время эндокринного курса.

Передозировка

Информация о передозировке отсутствует. В исследованиях с участием животных было установлено, что использование высоких доз препарата приводит к эффектам, связанным с антиэстрогенной активностью.

При передозировке больному должна быть назначена симптоматическая терапия.

Противопоказания

Запрещается использовать лекарство:

• при индивидуальной непереносимости любого из его соединений;
• беременности, грудном вскармливании;
• возрасте моложе 18 лет.

С осторожностью его могут принимать пациентки с заболеваниями почек и/или печени.

Побочные действия

Медицинское лекарство Фазлодекс иногда вызывает негативные побочные эффекты. Среди них: отеки, крапивница, головные боли, тошнота, рвота, анорексия, диарея, «приливы», тромбоэмболия, кожные высыпания, боли в мышцах и суставах, артралгия, астения, кровотечения. Также во время терапии могут развиться периферическая нейропатия, ишиас, влагалищное кровотечение, бели, вагинальный кандидоз.

В месте постановки уколов иногда появляются гематомы. Лабораторная диагностика во время приема препарата может показать снижение числа тромбоцитов и повышение концентрации билирубина, рост активности печеночных ферментов.

Редкие побочные реакции: гепатит, печеночная недостаточность, рост активности гаммаглютамилтрансферазы.

Способ применения

Препарат вводится очень медленно — в течение одной-двух минут. Содержимое двух шприцев поочередно вводят в левую и правую ягодичные области. Важно соблюдать особую осторожность при постановке укола в наружный верхний квадрант ягодицы — на небольшом расстоянии от этой зоны проходит седалищный нерв.

Нельзя прикасаться к игле руками. Прежде чем использовать медикамент, нужно убедиться, что упаковка была герметичной, проверить срок годности, посмотреть, нет ли в растворе посторонних примесей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарство не могут использовать будущие мамы и кормящие женщины.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый медикамент, антиэстроген. Конкурирующий антагонист рецепторов эстрогена. По критерию аффинности к рецепторам сравним с эстрадиолом.

Средство прекращает трофическое действие эстрогенов, но при этом не проявляет собственной эстрогеноподобной активности. Механизм его действия обусловлен блокированием активности и деградацией эстрогеновых рецепторов.

Фулвестрант существенно понижает экспрессию рецепторов прогестерона. Он не стимулирует эндометрий у женщин в постменопаузе. Как средство влияет на эндотелий в период постменопаузы при длительном использовании, не установлено. Также отсутствуют сведения по морфологии эндометрия.

Нет информации о воздействии фулвестранта на костные ткани.

Синонимы

Сведения о структурных аналогах препарата Фазлодекс отсутствует. Схожее лечебное действие проявляют:

• Зитазониум;
• Тамоксифен;
• Фарестон.

Но они не являются точными синонимами лекарства.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат всасывается медленно. Его максимальная концентрация в плазме фиксируется через неделю. Абсорбция длится около 30 суток. По этой причине при ежемесячных инъекциях происходит примерно двукратная кумуляция состава.

Css в плазме устанавливается через шесть ежемесячных уколов. Но основная часть кумуляции достигается после третьей либо четвертой инъекции.

При внутримышечном пути введения экспозиция приблизительно пропорциональна введенной дозе (при дозировках от 50 до 250 мг).

Лекарство характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (3-5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает в основном экстраваскулярное распределение.

С белками плазмы активное вещество препарата связывается на 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП, ЛПВП. Значение связывающего половые гормоны глобулина не установлено.

В процессе метаболизма фулвестрант проходит разные пути биотрансформации. Его расщепление напоминает метаболизм эндогенных стероидов. Идентифицированные продукты распада менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 — единственный изофермент, принимающий участие в окислении фулвестранта.

Период полувыведения лекарства составляет около пятидесяти дней. Средство покидает организм вместе с калом. С мочой выводится менее 1% активного соединения.

Фармакокинетический профиль медикамента не определяется возрастом, массой тела и расовой принадлежностью.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследования продемонстрировали, что при взаимодействии с мидазоламом фулвестрант не блокирует активность CYP3A4. Данные in vitro показывают, что медикамент не влияет на активность CYP1A2, 2С9, 2С19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2С8 и 2Е1 не изучалось.

При изучении взаимодействия с рифампицином и кетоконазолом не были обнаружены клинически значимые изменения клиренса фулвестранта. По этой причине при одновременном использовании фулвестранта с индукторами или ингибиторами CYP3A4 корректировать стандартные дозы не нужно.

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения.

Условия хранения

Ампулы с раствором должны храниться при температуре окружающей среды от 2 до 8°С в защищенном от света месте. К ним не должны иметь доступ маленькие дети.

Срок годности

Лекарство можно использовать в течение четырех лет с момента производства. Запрещено применять его по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые условия

Использовать лекарство Фазлодекс можно только под врачебным контролем. Назначать препарат имеет право доктор, имеющий опыт применения противоопухолевых средств.

Пациенты с нарушениями печени/почек должны соблюдать осторожность во время гормонального курса. Учитывая, что средство вводится инъекционным путем, нужно соблюдать осторожность при назначении его больным, склонным к тромбоцитопении, кровотечениям, а также тем, кто принимает антикоагулянты.

Нередко у женщин, болеющим раком молочной железы, развиваются тромбоэмболии. Это следует учитывать, так как раствор увеличивает риск возникновения названного осложнения.

Учитывая механизм действия препарата, нельзя исключить риск остеопороза. Так как структура фулвестранта и эстрадиола похожа, во время терапии первым может фиксироваться ложное завышение концентрации эстрадиола при проведении анализа с использованием антител.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами: влияет, но незначительно. Особую осторожность должны соблюдать пациентки с астенией.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Фазлодекс в аптеке можно по рецепту врача.