Диован

Диован, инструкция по применению

1. Формы выпуска
2. Действующее вещество и состав
3. Упаковка
4. Фармакологическое действие
5. Фармакодинамика и фармакокинетика
6. Показания к применению
7. Противопоказания
8. Побочные действия
9. Способ применения и дозировка
10. Передозировка
11. Взаимодействие с другими лекарствами
12. Особые условия
13. Применение при беременности и кормлении грудью
14. Синонимы
15. Условия отпуска из аптек
16. Условия хранения
17. Срок годности
18. Производитель
19. Страна происхождения

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание таблеток 80 мг: бледно-розовые, круглой формы, имеют скошенные края. Покрыты пленочной оболочкой. На одной из сторон имеется риска и надпись «D/V», на другой стороне — надпись «NVR».

Описание таблеток 160 мг: серо-оранжевые, овальной формы. Покрыты пленочной оболочкой. На одной из сторон имеется риска и надпись «DX/DX», на другой стороне выдавлена надпись «NVR».

Действующее вещество и состав

Состав одной таблетки:

Активный компонент: валсартан — 80/160 мг.

Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон.

Состав оболочки: гипромеллоза, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый, макрогол 8000, титана диоксид; в составе таблеток 160 мг также содержится краситель оксид железа черный.

Упаковка

В аптеке представлен в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, 80 и 160 мг. По 14 шт. в блистере. 1, 2, 4 или 7 блистеров упаковывают в пачку из картона вместе с инструкцией к препарату.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата является антагонистом рецепторов ангиотензина II. Валсартан обладает специфическим и избирательным действием по отношению к рецепторам подтипа АТ1. При блокаде данного подтипа рецепторов происходит увеличение уровня ангиотензина II. Последний может связываться с рецепторами АТ2, которые не были заблокированы препаратом. При этом лекарственное средство не имеет агонистического действия к АТ1-рецепторам. Сродство препарата к АТ1 выше, чем к подтипу АТ2, в 20000 раз. Препарат также не оказывает никакого влияния на другие рецепторы, которые имели бы значение в регуляции деятельности сердца и сосудов.

Влияние на АПФ отсутствует, поэтому риск развития кашля низок.

При лечении артериальной гипертензии у больных снижается артериальное давление без изменения ЧСС. Терапевтический эффект развивается в течение 2 часов. Максимальное снижение АД отмечается через 4–6 часов после приема. Эффект сохраняется в течение суток. Повторный прием позволяет достичь максимального понижения АД в пределах 2–4 недель. При длительном лечении снижение давления поддерживается долгое время. Совместный прием с гидрохлоротиазидом обеспечивает дополнительное понижение артериального давления.

После перорального приема Cmax достигается в течение 2–4 часов. Прием пищи уменьшает AUC на 48%, однако клинически значимого изменения терапевтического действия не наблюдают. До 97% препарата связывается с белками плазмы. Валсартан интенсивно не метаболизируется. Лишь 20% дозы обнаруживается в виде метаболитов. Элиминация происходит в две фазы. Альфа-фаза имеет время полувыведения менее 1 часа. Бета-фаза — около 9 часов. Выведение осуществляется по большей части в исходном виде через кишечник (83%) и почками (13%).

Показания к применению

Показанием к применению Диована является артериальная гипертензия у взрослых пациентов.

Среди других состояний:

• Хроническая сердечная недостаточность (2–4 класс по NYHA) у пациентов старше 18 лет, которые получают терапию какими-либо средствами из следующих групп: диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы.
• Больные, перенесшие острый инфаркт миокарда, который осложнился недостаточностью левого желудочка или его систолической дисфункцией. Прием средств группы антагонистов ангиотензина II повышает выживаемость таких больных.
• У детей и подростков (от 6 до 18 лет) применяется при артериальной гипертензии.

Противопоказания

• гиперчувствительность к составляющим компонентам;
• беременность, лактация;
• нарушения функции печени, >9 б. по Чайлд-Пью, билиарный цирроз, холестаз;
• возраст до 6 лет при артериальной гипертензии, до 18 лет — при остальных показаниях;
• совместный прием с алискиреном и др. препаратами, которые содержат алискирен, при сопутствующем сахарном диабете/нарушении почечной функции при СКФ <60 мл/мин/1,73м2;
• совместный прием с ингибиторами АПФ у больных с сопутствующей нефропатией на фоне СД.

С осторожностью у пациентов с:

• наследственным ангионевротическим отеком/ангионевротическим отеком в анамнезе при применении АРА II/ингибиторов АПФ;
• двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, первичным гиперальдостеронизмом;
• трансплантированной почкой;
• при ограничении пищевой соли и других состояниях, вызывающих недостаток натрия;
• также следует проявлять осторожность при назначении вместе с другими препаратами, обладающими интригующим действием на РААС.

Перед применением больным с вышеперечисленными состояниями нужна консультация врача.

Побочные действия

У пациентов при лечении артериальной гипертензии:

1. Нарушения со стороны крови, лимфатической системы:

• анемия;
• снижение гематокрита;
• снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.

2. Нарушения со стороны иммунной системы:

• реакции гиперчувствительности, в т. ч. сывороточная болезнь.

3. Нарушения со стороны органа слуха:

• вертиго.

4. Нарушения со стороны сосудистой системы:

• васкулит.

5. Нарушения со стороны дыхательной системы:

• кашель.

6. Нарушения со стороны пищеварительной системы:

• эпигастральная боль.

7. Нарушения со стороны печени и ЖВП:

• нарушения функции печени, в т.ч. повышение уровня билирубина в крови.

8. Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

• ангионевротический отек;
• пузырный дерматит;
• сыпь и зуд кожи.

9. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы:

• боли в мышцах.

10. Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

• нарушенная почечная функция;
• увеличение уровня креатинина в сыворотке крови.

11. Общие нарушения, нарушения в месте введения:

• высокая утомляемость.

12. Другие побочные действия, связь которых с приемом Диована недостоверна:

• боли в суставах;
• слабость;
• диарея;
• боль в спине;
• головокружение;
• инсомния;
• пониженное либидо;
• тошнота;
• отеки конечностей;
• боль в горле;
• насморк;
• вирусные инфекции.

У пациентов с ХСН и у пациентов после перенесенного ОИМ:

1. Нарушения со стороны крови, лимфатической системы:

• снижение числа тромбоцитов.

2. Нарушения со стороны иммунной системы:

• реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.

3. Нарушения со стороны нервной системы:

• головокружение;
• обморок;
• головная боль.

4. Нарушения со стороны органа слуха:

• вертиго.

5. Нарушения со стороны сердца:

• увеличение тяжести проявлений ХСН.

6. Нарушения со стороны сосудов:

• артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая;
• васкулит.

7. Нарушения со стороны дыхательной системы:

• кашель.

8. Нарушения со стороны пищеварительной системы:

• тошнота;
• диарея.

9. Нарушения со стороны печени и ЖВП:

• увеличение ферментной активности печени.

10. Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

• ангионевротический отек;
• пузырный дерматит;
• сыпь и зуд кожи.

11. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы:

• рабдомиолиз;
• мышечные боли.

12. Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

• нарушения почечной функции;
• ОПН;
• увеличение уровня креатинина в сыворотке;
• азотемия.

13. Общие нарушения:

• слабость;
• утомляемость.

Способ применения и дозировка

Прием внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки запивать водой, не разжевывать.

Взрослые при лечении артериальной гипертензии:

• Доза может быть 40, 80, 160 или 320 мг.
• Рекомендуется начинать терапию с 80 мг 1 р/сут. В первые две недели развивается гипотензивное действие, а максимальный эффект достигается через 4 недели.
• Максимальная суточная доза — 320 мг.

Взрослые при лечении ХСН:

• Начальная терапия — 40 мг 2 р/сут. Дозу увеличивают постепенно, в течение минимум 2 недель, до 80 мг 2 р/сут. Если препарат хорошо переносится, то увеличивают до 160 мг 2 р/сут. Максимально можно принять 320 мг в два приема за сутки.
• Для улучшения прогноза выживаемости у пациентов, которые перенесли ОИМ. Терапию начинают в первые 12 ч после перенесения инфаркта миокарда. Начальная доза — 20 мг 2 р/сут. Дозу повышают титрованием до 160 мг 2 р/сут.

Дети и подростки, лечение артериальной гипертензии:

• Начальная доза, рекомендованная к применению, — 40 мг при массе тела менее 35 кг. При массе более 35 кг — 80 мг. Доза подлежит коррекции с учетом показателей АД.

Передозировка

Клинические симптомы при передозировке препаратом: уменьшение АД, при котором возможно развитие коллапса, шока, угнетения сознания.

Терапия носит симптоматический характер. Ее содержание зависит от времени с момента применения средства и тяжести симптомов.

Если передозировка произошла случайно, нужно вызвать рвоту или промыть желудок. При выраженном понижении АД вводят 0,9% раствора натрия хлорида. Пациенту придают лежачее положение с поднятыми ногами. Проводят мониторинг показателей работы сердца, легких, почек и объема циркулирующей крови.

Взаимодействие с другими препаратами

• Двойная блокада РААС. Такое применение повышает риск развития артериальной гипотензии, повышенного уровня калия в крови, изменения почечной функции. Применение блокаторов ангиотензина II и др. препаратов, влияющих на РААС, должно проводиться под контролем АД, функции почек и ионного баланса.
• НПВП. НПВП, в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, способны снижать терапевтический эффект валсартана. Также есть риск снижения функции почек и гиперкалиемии. При одновременном приеме нужно уточнить функцию почек и скорректировать баланс электролитов.
• Белки-переносчики. Совместное применение с ингибиторами белка-переносчика OATP1B1 и MRP2 возможна повышенная системная экспозиция препарата.
• Препараты лития. Ингибиторы АПФ АРА II могут вызывать обратимое повышение концентрации лития в крови, что увеличивает токсические эффекты препаратов лития.
• Лекарственные средства, приводящие к гиперкалиемии. Калийсберегающие мочегонные, препараты калия и др. препараты, влияющие на концентрацию калия, могут вызвать повышение уровня калия в сыворотке крови. При наличии у больного сердечной недостаточности также возможно увеличение уровня креатинина сыворотки крови.

Особые условия

• Больные с почечными нарушениями. Следует избегать применения АРА II, ингибиторов АПФ у больных с СД и СКФ <60 мл/мин/1,73 м2.
• Нет данных о безопасности применения у больных с пересаженной почкой.
• При наличии дефицита натрия или снижении объема циркулирующей крови в начале терапии Диованом существует риск развития артериальной гипотензии. Перед проведением терапии нужно провести коррекцию нарушений.
• Больные с почечной гипертензией, которая сформировалась в результате стеноза артерии одной единственной почки, не испытывают изменений гемодинамики в почке. Не изменяется уровень креатинина и азота мочевины крови. При этом стоит проявлять осторожность при таком применении.
• Диован неэффективен в отношении артериальной гипертензии у больных с первичным гиперальдостеронизмом.
• Требуется контроль АД в начале терапии у пациентов с ХСН/перенесенным ОИМ.
• Лекарство Диован можно применять как монотерапию, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами при лечении артериальной гипертензии.
• При терапии после перенесенного ОИМ препарат можно применять в комбинации с тромболитиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Однако у таких больных нежелателен одновременный прием перечисленных препаратов вместе с ингибиторами АПФ.
• Ангионевротический отек был зарегистрирован у больных, принимавших Диован. У части пациентов данное состояние развивалось ранее при применении других средств, включая ингибиторы АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Диован противопоказан для приема при планировании беременности. Необходимо информировать пациенток детородного возраста о небезопасности применения ингибиторов РААС в период беременности.

Данные относительно экскреции препарата и его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Также нет данных о влиянии на фертильность у людей. Исследования на животных не выявили изменений фертильности.

Влияние на способность управлять транспортом

Ввиду риска появления побочных эффектов в виде головной боли, головокружения больным необходимо проявлять осторожность при управлении автомобилем и сложными механизмами.

В детском возрасте

Препарат не рекомендован к применению у детей младше 18 лет при лечении ХСН и перенесенного острого инфаркта миокарда.

При лечении артериальной гипертензии Диован можно применять у детей с 6 лет. Возраст младше 6 лет является противопоказанием к применению.

Синонимы

• Вальсакор;
• Валз;
• Нортиван;
• Валсартан;
• Сартавель;
• Валсафорс;
• Валаар;
• Тантордио.

Данные препараты являются аналогами, так как имеют то же действующее вещество.

Условия отпуска из аптек

Диован в аптеке отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не более 30 °С.

Срок годности

3 года.

Производитель

«Новартис Фарма Штейн АГ».

Страна происхождения

Швейцария.