Диферелин

Диферелин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарственный препарат Диферелин используется при женском бесплодии, фибромиоме матки, раке предстательной железы. Средство обладает противоопухолевой активностью, помогает подготовить женский организм к имплантации эмбриона при ЭКО. По сути, это антигормон, поскольку его активное вещество подавляет продукцию фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов у женщин и тестостерона у мужчин.

Производитель

Производством лекарства занимается иностранная фармацевтическая компания Ipsen Pharma Biotech.

Страна происхождения

Франция.

Группа препаратов

Медикамент относится к фармакологическим группам «Аналог гонадотропин-рилизинг гормона» и «Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов». Код АТХ: L02AE04.

Действующее вещество

В основе лекарства активное соединение под названием трипторелин (Triptorelin). Это антиопухолевое вещество. Его брутто-формула выглядит следующим образом: C64H82N18O13.

Формы выпуска

Лекарственное средство Диферелин в аптеке представлено в следующих формах выпуска:

1. Лиофилизат 0,1 мг для подкожного введения. Имеет белый цвет. Растворяется в прилагаемой жидкости. В итоге получается прозрачный раствор, в котором почти отсутствуют маленькие частицы.
2. Лиофилизаты 3,75 и 11,25 мг для внутримышечного введения. Белого, кремового или желтоватого цвета. В результате растворения получится светлая суспензия.

Упаковка

Состав для в/м введения находится во флаконах из затемненного стекла. В комплекте идет растворитель. В картонной упаковке лежит 1 флакон, 1 ампула растворителя 2 мл, одноразовый полипропиленовый шприц.

Средство для п/к введения разливают в прозрачные стеклянные флаконы. В коробке их 7 штук. Также в упаковке находятся 7 ампул растворителя 1 мл и инструкция по применению.

Состав

Медицинский препарат Диферелин для п/к введения содержит трипторелина ацетат и маннитол. В качестве растворителя выступают натрия хлорид и вода д/и.

Лекарство для введения в мышцу включает: трипторелина ацетат, сополимер D, L-молочной и гликолевой кислот, маннитол, кармеллозу натрия, полисорбат 80. Растворителем служат маннитол и вода.

Дозировка

Применение дозировки 0,1 мг по короткому протоколу

Со второго дня цикла женщине начинают вводить подкожно 0,1 мг предварительно разведенного препарата. Терапию заканчивают за сутки до планового введения человеческого хорионического гонадотропина (ХГЧ). В среднем такая терапия занимает от 10 до 12 дней.

Использование дозы 0,1 миллиграмма по длинному протоколу

Каждый день используют средство, начиная со 2 дня цикла. С целью десенсибилизации гипофиза примерно на 15 сутки с момента старта курса начинают дополнительно стимулировать организм гонадотропинами. Отказ от Диферелина производят за день до планового введения ХГЧ. Длительность лечения женского бесплодия рассчитывается доктором в персональном порядке.

Использование дозировки 3,75 мг для в/м введения:

1. При раке предстательной железы. По 3,75 мг каждые четыре недели.
2. С целью устранения симптомов преждевременного полового созревания. При весе менее 20 кг — 3,75 мг раз в 4 недели, при массе тела более 20 кг — 1,875 мг каждые 28 суток.
3. При эндометриозе и фибромиоме матки. Средство вводят в первые пять дней менструального цикла. Потом процедуру повторяют раз в 4 недели. При фибромиоме курс должен длиться 3 месяца, при эндометриозе — до полугода.
4. При бесплодии у женщин. Инъекцию делают на второй день цикла.

Применение дозы 11,25 мг для в/м введения

В официальном описании указано, что при раке предстательной железы и эндометриозе лекарство Диферелин нужно использовать раз в три месяца. При втором диагнозе курс следует обязательно начать до наступления шестого дня менструального цикла.

Показания к применению

У разных форм выпуска свои показания к использованию. Для дозировки 0,1 мг это женское бесплодие, когда нужно стимулировать яичники совместно с гонадотропинами. Медикамент показан при проведении программ ЭКО, разных вспомогательных репродуктивных технологий, переносе эмбриона.

Доза 3,75 мг назначается при диагностировании рака предстательной железы, раннем половом созревании, экстрагенитальном и генетальном эндометриозе, фибромиоме матки.

Препарат 11,25 мг используется при онкологическом поражении предстательной железы с метастазами, первой-четвертой стадии генитального и экстрагенитального эндометриоза.

Передозировка

Случаи осложнений, спровоцированных передозировкой Диферелином, не описаны.

Противопоказания

Нельзя использовать лекарство:

• при индивидуальной непереносимости любого из соединений его состава;
• беременности;
• кормлении ребенка грудью.

Противопоказание к применению самой высокой дозировки — гормононезависимый рак предстательной железы. Также ее нельзя использовать, если недавно была проведена хирургическая тестикулэктомия.

С осторожностью медикамент 3,75 и 11,25 миллиграмма назначают при остеопорозе. Средство 11,25 мг с осторожностью должны использовать пациентки, у которых выявлен синдром поликистоза яичников.

Побочные действия

У некоторых больных во время лечения медикаментом проявляются нежелательные побочные реакции. Если речь идет о борьбе с бесплодием, то в самом начале курса женщина может жаловаться на боли в животе. Они спровоцированы резким увеличением яичников. Это осложнение обусловлено гиперстимуляцией парных женских половых желез.

Во время курса могут возникать приливы, понижение сексуального влечения, повышенная сухость влагалища. Все эти симптомы объясняются гипофизарно-яичниковой блокадой.

Длительная терапия способна приводить к снижению минеральной плотности костных тканей, остеопорозу. Также у некоторых больных бывают аллергические реакции, тошнота, рвота, набор веса, скачки кровяного давления, мигрени, дискомфортные ощущения в мышцах и суставах. Болеть могут участки постановки уколов.

Среди прочих побочных действий раствора для в/м использования:

• снижение потенции у мужчин;
• временное усиление болей в костях, поврежденных метастазами, в начале противоопухолевого курса;
• непроходимость мочеточников;
• увеличение уровня активности кислой фосфатазы в плазме крови;
• мажущие кровянистые выделения из влагалища у девочек, проходящих курс лечения преждевременного полового созревания;
• гипогонадотропная аменорея.

По завершению терапевтического курса нормальная работа яичников налаживается постепенно, овуляция случается на 58 сутки после последнего укола. Менструальное кровотечение наступает на 70 день после последней инъекции.

Способ применения

Препарат готовят непосредственно перед постановкой укола. Для этого во флакон с лекарством Диферелин добавляют растворитель. После взбалтывают.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования показали, что медикамент не обладает тератогенными свойствами. Поскольку он используется с целью стимуляции овуляции и для повышения вероятности наступления беременности, его не применяют уже во время вынашивания ребенка.

Неизвестно, может ли лекарства проникать в грудное молоко и как оно влияет на здоровье ребенка, находящегося на грудном вскармливании. По этой причине не стоит использовать медикамент в период лактации.

Фармакологическое действие

Трипторелин — синтетический декапептид, аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона, высвобождающего гонадотропин.

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза медикамент оказывает ингибирующее воздействие на выработку гонадотропина, снижает функции яичек и яичников. Длительное использование препарата обуславливает ингибирование секреции эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, снижает продукцию тестостерона. Концентрация последнего после терапии может достигать показателей, которые фиксируются после хирургической кастрации.

Синонимы

Среди аналогов медикамента — Декапептил Депо.

Фармакокинетика

После подкожного введения вещество быстро всасывается. Максимальная концентрация трипторелина в плазме крови фиксируется спустя 0,63±0,6 часа и составляет 1,85±0,23 нг/мл. Этап распределения завершается через 3-4 часа. Vd — 1562±158 мл/кг.

Период полувыведения — 7,6±1,6 ч. Общий плазменный клиренс — 161±28 мл/мин.

Применение дозировки 3,75 мг

После внутримышечного использования препарата Диферелин наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества. Затем она сменяется этапом постоянного высвобождения. Cmax главного вещества в плазме крови составляет 0,32±0,12 нг/мл, среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина — 46,6±7,1 мкг/сут. Биологическая доступность медикамента при его использовании раз в месяц достигает 51%.

Использование дозы 11,25 миллиграмма

После введения в мышцу этой дозы лекарства максимальная концентрация трипторелина в плазме крови определяется через 3 ч после постановки укола. Фаза снижения концентрации длится на протяжении всего первого месяца. По ее завершению и вплоть до 90 дня терапии уровень циркулирующего трипторелина остается неизменным: 0,04-0,05 нг/мл при борьбе с эндометриозом, 0,1 нг/мл при терапии рака простаты.

Взаимодействие с другими препаратами

Данные отсутствуют.

Лекарственная форма

Лиофилизаты для приготовления растворов для подкожного и внутримышечного введения.

Условия хранения

Средство должно храниться при температуре не выше 25°C. К нему не должны иметь доступа маленькие дети.

Срок годности

Препарат годен на протяжении двух лет с момента производства. Затем он подлежит утилизации.

Особые условия

До начала медикаментозного курса нужно исключить наличие беременности у пациентки.

В самом начале медикаментозной терапии могут усилиться клинические симптомы заболевания. Поэтому важно с осторожностью назначать препарат людям с раком предстательной железы, у которых высокий риск непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. За пациентом должно вестись тщательное медицинское наблюдение, особенно в первый месяц лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: может влиять, необходимо соблюдать осторожность. В редких случаях состав способен приводить к снижению зрения. Если пациент заметит, что стал видеть хуже, ему нужно отказаться от вождения автомобиля и выполнения сложной работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Заказать Диферелин в аптеке можно по рецепту врача.