Дексдор

Дексдор, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Предназначен для достижения седации.

Производитель

Производителем является финская компания «Орион Корпорейшн».

Представительство в России находится по адресу: город Москва, Сеченовский переулок, 6, строение 3, этаж 4. Почтовый индекс: 119034.

Страна происхождения

Средство Дексдор производится в Финляндии.

Группа препаратов

Относится к группе седативных лекарств. Присвоен код АТХ: N05CM18.

Действующее вещество

Главным компонентом является дексмедетомидин.

Формы выпуска

Выпускается в форме концентрата для изготовления раствора для инфузий.

Упаковка

По 2, 4 или 10 мл во флаконе из бесцветного стекла. По 1, 4 или 5 флаконов в картонной пачке. Также в каждую упаковку вложена инструкция на государственном и русском языках.

Состав

Активный компонент: дексмедетомидина гидрохлорид в количестве 118 микрограммов, соответствующий 100 микрограммам дексмедетомидина.

Дополнительные компоненты:

• натрия хлорид;
• вода для инъекций.

Дозировка

Дозировки для пациентов, находящихся во взрослом возрасте

Если уже осуществлена интубация и пациент находится в состоянии седации, можно использовать Дексдор со скоростью внутривенной инфузии 0,7 мкг/кг/ч, которую можно изменять в диапазоне 0,2-1,4 мкг/кг/ч для получения желаемой степени седации. Если организм пациента ослаблен, рекомендовано рассмотреть вопрос о применении наименьшей начальной скорости введения.

Нужно принимать во внимание, что вещество оказывает сильный эффект, исходя из чего скорость введения указывается на 1 час.

Обычно нет необходимости в ударной дозировке насыщения. Если нужно быстро достичь эффекта, вводят нагрузочную дозировку в количестве 0,5-1 мкг/кг массы тела на протяжении 20 минут, то есть 1,5-3 мкг/кг/ч на протяжении 20 минут.

Начальная скорость после нагрузочной дозы – 0,4 мкг/кг/ч, которую в дальнейшем можно изменять.

Не требуется менять дозу для лиц, находящихся в пожилом возрасте, а также при нарушении функции почек.

Метаболизм Дексдора происходит в печени, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции печени. Следует рассмотреть вопрос об использовании низкой поддерживающей дозировки.

Длительность терапии зависит от надобности пребывания в состоянии седации. Нет сведений об использовании средства Дексдор дольше 14 суток.

Показания к применению

Показанием является легкая или умеренная седация в отделениях интенсивной терапии в период или после интубации.

Передозировка

В ходе клинических и постмаркетинговых исследованиий зафиксировано несколько случаев передозировки.

Наибольшая скорость введения, которая применялась в этих случаях, составляла 60 мкг/кг/ч на протяжении 36 минут и 30 мкг/кг/ч на протяжении 15 минут у двадцатимесячного ребенка и взрослого пациента соответственно. Чаще всего возникали следующие реакции: брадикардия, понижение артериального давления, остановка сердца, чрезмерная седация, сонливость.

При интоксикации нужно уменьшить скорость введения или совсем ее остановить. Вероятны сердечно-сосудистые реакции, терапию осуществляют согласно клиническим показаниям. При большом количестве лекарства АГ может быть сильнее, чем артериальная гипотензия.

В клинических анализах случаи остановки деятельности синусного узла возникали спонтанно или являлись результатом применения атропина или гликопиролата. При тяжелой передозировке, приводящей к остановке сердца, была необходима реанимация. Летальных исходов вследствие передозировки не зафиксировано.

Противопоказания

Противопоказанием является гиперчувствительность к главному или дополнительным компонентам в составе.

Побочные действия

При использовании препарата Дексдор чаще возникало пониженное АД, АГ и брадикардии у 25, 15 и 13% пациентов.

Побочные эффекты со стороны метаболизма и питания: гипер- и гипогликемия, метаболический ацидоз, гипоальбуминемия.

Нарушения со стороны психики: ажитация, галлюцинации.

ССС: брадикардия, сниженное АД, ишемия, тахикардия, инфаркт миокарда, AV-блокада первой степени, снижение минутного объема сердца.

Система дыхания: одышка.

Система пищеварения: тошнота, рвота, сухость во рту, вздутие живота.

Общие побочные эффекты и местные реакции: гипертермия, синдром отмены, жажда, неэффективность.

Отдельные негативные реакции: вероятность ишемии и инфаркта миокарда приближена к нижней границе частых отрицательных эффектов. Симпатолитическое действие понижает ЧСС, АД и необходимость миокарда в кислороде. Спровоцированные использованием средства центральная вазодилатация и возрастание периода диастолы способны улучшать коронарный кровоток и способствовать кардиопротекции при ишемии миокарда, даже при уменьшении АД и тенденции к понижению коронарного кровотока. Однако следует соблюдать осторожность при инфузии, особенно при ишемии миокарда, и при ее появлении уменьшить дозировку или полностью отменить.

Риск синдрома отмены ниже чем у пропофола. Обычно симптомы обладают нетяжелым характером и не вызывают весомых терапевтических проблем.

У здоровых добровольцев, не получавших интенсивное лечение, иногда возникало ухудшение активности синусного узла или синусовая пауза, брадикардия. Симптомы проходили после приподнимания нижних конечностей и использования антихолинергических препаратов (атропин, гликопиролат). В некоторых ситуациях брадикардия приводила к асистолии у лиц, у которых ранее не наблюдалась брадикардия.

АГ связывают с назначением нагрузочной дозы. Интенсивность реакции можно снизить, избежав нагрузочной дозы или уменьшив скорость инфузии либо сократив объем нагрузочной дозировки.

Способ применения

Раствор должен вводить только квалифицированный медицинский работник, уже имевший опыт применения у больных, которым требуется интенсивная терапия. Средство используют только в форме разведенной внутривенной инфузии с помощью инфузионного устройства с регулировкой скорости введения. Ампула используется строго индивидуально.

Приготовление раствора

Препарат можно разбавлять в 5% растворе декстрозы, маннитоле, р-ре Рингера, 0,9% растворе натрия хлорида для получения концентрации 4 мкг/мл.

После изготовления необходимо осторожно встряхнуть для оптимального перемешивания.

Перед введением нужно осмотреть раствор на присутствие посторонних частиц или изменение цвета.

Можно совмещать со следующими медикаментами: лактатный р-р Рингера, 0,9% натрия хлорида, 5% декстрозы, тиопентал натрия, 20% маннитол, векуроний и панкуроний бромид, этомидат, мидазолам, плазмозаменители, сукцинилхолин, допамин, атракурия бесилат, фентанила цитрат, мивакурия хлорид, морфина сульфат, гликопироалата и рокурония бромид, фенилэфрина гидрохлорид, добутамин, атропина сульфат, добутамин, норэпинефрин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использовать Дексдор во время беременности. Применение оправдано только в том случае, когда потенциальная польза для матери выше рисков для плода. Нет достаточного описания использования у беременных.

Нет сведений о потенциальной репродуктивной токсичности. Если возникла необходимость в препарате в период лактации, нужно прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Вещество является селективным агонистом альфа2-адренорецепторов с большим спектром фармакологического действия. Оказывает симпатолитическое влияние вследствие ухудшения высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов. Седативное воздействие достигается благодаря уменьшению возбуждения в голубом пятне ствола головного мозга.

Также обладает анальгезирующими и анальгетиксберегающими свойствами. Действие на сердечно-сосудистую систему зависит от дозы. При небольшой скорости инфузии осуществляется центральное воздействие, благодаря чему уменьшается частота сокращений сердца и АД. Большие дозы приводят к периферической вазоконстрикции, вызывающей увеличение общего сосудистого сопротивления, АД, усиление брадикардии.

При монотерапии препарат не оказывает негативного влияния на дыхательную систему.

В плацебо контролируемых исследованиях у лиц, которые находились в послеоперационном отделении и получали мидозалам или пропофол, дексметомидин сокращал необходимость в дополнительной седации и опиоидах на протяжении суток. Большей части не требовалась дополнительная седация. Больной мог быть экстубирован без отмены инфузии лекарства. Анализы, которые проводились вне отделения интенсивного лечения, доказали, что средство можно безопасно назначать лицам без интубации трахеи при тщательном мониторинге.

Дексмедетомидин схож с мидозаламом и пропофолом по времени нахождения в целевом диапазоне седации у больных, которым требуется затяжная легкая или умеренная седация на протяжении 14 суток. Уменьшает период ИВЛ в сравнении с мидозаламом и период до экстубации трахеи по сравнению с пропофолом и мидозаламом.

Пациенты, получавшие дексмедетомидин, лучше приходили в сознание, коммуницировали с персоналом и сообщали о выраженности болевых ощущений по сравнению с получавшими пропофол и мидозалам.

При назначении Дексдора чаще возникало пониженное артериальное давление, брадикардия, но реже — тахикардия в сравнении с лицами, которым назначали мидозалам.

Риск возникновения делирия меньше, чем у мидозалама. Отрицательные эффекты, вызванные делирием, появляются реже в сравнении с пропофолом. Если не удавалось добиться достаточного уровня седации, пациента переводили на мидазолам или пропофол.

Вероятность неудовлетворительного седативного уровня больше у лиц, которых тяжело седировать обычными способами немедленно по сравнению с больными, которым назначали альтернативный седативный способ.

Эффективность у детей была установлена в ходе дозоконтролируемого исследования на обширном количестве людей, находящихся в возрасте от 1 месяца до 17 лет.

Примерно половине не требовалась дополнительная седация в течение 20,3 ч, но не более 24 ч. Нет информации о лечении медикаментом более 24 ч. Сведения для новорожденных довольно ограничены и включают только применение небольших дозировок. Новорожденный может иметь сильную чувствительность к брадикардическому влиянию при гипотермии и при состоянии, когда сердечный выброс зависит от частоты сокращений сердца.

Синонимы

Если Дексдор в аптеке отсутствует, можно купить медикамент с похожим эффектом. В качестве аналога подойдут Дексмедин и Дексмедетомидин Калцекс.

Фармакокинетика

Вещество подвергается двухкамерной модели распределения.

Т1/2 у больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, примерно занимает 1,5 ч. Не происходит кумуляции.

Связывается с белками крови на 94%.

Метаболизм происходит в печени 3 путями: прямо N-метилирование и N-глюкуронирование, опосредованное цитохромом Р450 окисление. Основными метаболитами являются 2 изомерных N-глюкуронида.

Не выявлено клинически важных различий в зависимости от возраста и пола.

По сравнению со здоровыми добровольцами у больных с нарушением функции печени ухудшается связывание активного компонента с белками плазмы. У здоровых лиц среднее количество несвязанного вещества составляло 8,5%, при тяжелой печеночной недостаточности — 17,9%. В зависимости от степени печеночной недостаточности уменьшалось выведение через печень

и возрастал Т1/2 из плазмы. При легком, среднем и тяжелом нарушении функции печени среднее количество плазменного клиренса Дексдора, не подвергшегося связыванию, составляло 59, 51 и 32% по сравнению со здоровыми людьми. Среднее значение периода полувыведения при легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточности возрастал до 3,9, 5,4 и 7,4 ч.

Даже при учете того, что доза подбирается согласно степени седативного воздействия, при заболеваниях печени в зависимости от тяжести или клинического эффекта нужно рассмотреть вопрос об уменьшении начального или поддерживающего количества медикамента.

Фармакокинетика у данной группы не подвергалась изменению.

Информация о фармакокинетических свойствах у новорожденных и детей младше 17 лет ограничена. Т1/2 у детей такой же, как у взрослых. Однако у новорожденных младше 1 месяца период удлиняется. У детей в более старшем возрасте период короче. У новорожденных время плазменного клиренса короче, чем у более старших людей.

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещение с анестетиками, седативным и снотворными средствами, опиоидами может спровоцировать усиление их действия. Специфические анализы подтвердили повышение воздействия при комбинировании с севофлураном, альфентанилом, изофлураном, пропофолом, мидазоламом. Из-за вероятности фармакодинамического взаимодействия может потребоваться уменьшение количества Дексдора или сопутствующего средства.

Нужно принимать во внимание риск увеличения гипотензивного и брадикардического действия у лиц, которые ранее получали другие лекарства, провоцировавшие данные эффекты. Однако действие при использовании эсмолола было умеренным.

Лекарственная форма

Концентрат прозрачный, без цвета.

Условия хранения

Имеются следующие требования к условиям хранения:

• температура должна составлять 15-25 оС;
• после приготовления наблюдается физическая и химическая стабильность с использованием в течение суток при температуре 25 оС;
• вещество используют незамедлительно. Если это не удается сделать, время и условия хранения являются ответственностью пользователя, обычно не составляют более суток при температуре 2-8 оС.

Исключением являются случаи, когда вещество разводят в контролируемых асептических условиях.

Срок годности

3 года. Строго запрещено применять по истечении данного срока!

Особые условия

Лекарство назначается в условиях анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии. Применять в других ситуациях не следует. В процессе введения нужно непрерывно контролировать работу сердца. При отсутствии интубации тоже нужно контролировать дыхание из-за вероятности угнетения дыхательной системы и появления апноэ.

Не прописывать вещество для индукции интубации или для седации при использовании миорелаксантов.

Обычно средство не приводит к глубокой седации, поэтому человека можно разбудить без особых усилий. Поэтому не подходит для больных, которым нужна глубокая седация, а также при неустойчивой гемодинамике. Так как не рекомендуется прибегать к насыщающей дозе или вводить болюсно, следует применять другие способы контроля ажитации или в процессе осуществления процедур, особенно во время первых часов инфузии.

Не установлена безопасность для больных, которые восприимчивы к злокачественной гипертермии, поэтому не рекомендуется прописывать лекарство данной группе. При длительной лихорадке неустановленного происхождения препарат нужно отменить.

Вводить только в стационарных условиях.

Средство не применялось дольше 2 недель.

Условия отпуска из аптек

Дексдор в аптеке отпускается по рецепту.